ANTITROMBOTIK, ANTIPERDARAHAN

ANTITROMBOTIK

- Obat yang mencegah pembekuan darah.- Untuk Pencegahan dan Pengobatan Tromboemboli

Tromboemboli: Negara Industri : Penyebab kematian utama Profilaksis

Merupakan Penyulit atau Menyertai Penyakit Lain:

- Gagal Jantung- Diabetes Melitus- Varises Vena - Kerusakan Arteri

Faktor Timbulnya Tromboemboli:- Trauma- Kebiasaan Merokok- Pembedahan- Kehamilan- Estrogen

ANTITROMBOSIT

Obat yang menghambat agregasi trombosit terhambatnya pembentukan trombus yang terutama sering ditemukan pada sistem arteri.

C/: Aspirin, Sulfinpirazon, Dipiridamol dan Dekstran,

Prostaksiklin, PGI2 dan Tiklopidin

- Asam Asetil Salisilat:Mekanisme Kerja: 1- 3 g / hariAsetilasi protein membran trombosit dan protein

plasma , terutama kerja enzim siklooksigenase sintesis Tromboksan A2 Postaksiklin , maka diberikan DosisrendahAspirin : 325 mg – 1 g / hari

Indikasi: Infark miokard akut- Mencegah kambuh miokard infark yang fatal /

nonfatal- Mengurangi kekambuhan Transient ischemic attacks- Stroke karena penyumbatan- Kematian akibat gangguan pembuluh darah

SULFINPIRAZON: Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa enzim

siklooksigenaseIndikasi: Pada prevensi sekunder infark miokard akut , kematian

mendadak menurun dan mengurangi kekambuhanTidak efektif infark miokard akut penderita angina tak

stabilEfek Samping:- Gangguan GIT, ruam kulit, nefritis intertisial akut, kolik ginjal, gagal ginjal akutInteraksi :

Warfarin efek meningkat bersama SulfinpirazonDosis: Prevensi sekunder setelah infark miokard akut 800

mg/hari

DIPIRIDAMOL

Mekanisme Kerja: Memperkuat kerja penghambatan agregasi yang dimiliki adenosin &

prostaglandin E, disamping itu menghambat fosfodiesterase trombosit pembebasan mediator trombosit ditekan

Menghambat ambilan dan metabolisme adenosin oleh eritrosit dan sel endotel pembuluh darah, dengan demikian meningkatkan kadarnya dalam plasma. Adenosin menghambat fungsi trombosit dengan merangsang adenilat siklase dan merupakan vasodilator.

Memperbesar efek antiagregasi Prostasiklin

Dosis normal : 10 % mengalami Flushing dan sakit kepala

Maka diberi : Kombinasi Dosis digunakan Kecil 3 x 75 mg/hariDipiridamol + Aspirin : Infark miokard akut untuk Prevensi sekunder dan pasien TIA untuk mencegah StrokeDipiridamol + Antikoagulan Oral

Efek Samping:

- Sakit kepala-Pusing- Sinkop- Gangguan TGI

 Farmakokinetik:Bioavailabilitas bervariasi90% berikatan dengan Protein PlasmaMengalami siklus enetro hepatikt1/2 : 1- 12 jam

Dosis: - Profiklaksis Jangka Panjang Katup Jantung buatan : 400

mg/ hari bersama Warfarin- Mencegah aktivasi trombosit selama operasi by pass : 400

mg dimulai 2 hari sebelum operasi

Dekstran Sebagai profilaksis untuk pasien dengan kecenderungan

komplikasi tromboemboli (ex. pada waktu melahirkan, fraktur femur, pembedahan).

Mekanisme Kerja: Menghambat perlengketan trombosit dan mencegah bendungan pada pembuluh darah dengan mempengaruhi aliran darah

Na-EPOPROSTENOL (PROSTASIKLIN, PGI2)Manfaat dan keamanan ??Mekanisme Kerja:

- Menghambat agregasi trombosit- Vasodilatasi

Efek Samping:Flushing, sakit kepala, nausea, muntah,gelisah, cemas, hipotensi, refleks takikardia

TIKLOPIDIN HCLManfaat dan keamanan ??Mekanisme Kerja:Diduga perubahan pada membran trombosit

Hasil Penelitian:Mengurangi kambuhnya- Stroke- Infark miokard- Kematian pasien yang baru menderita Stroke karena

tromboemboliEfek Samping:- Gangguan TGI - Leukopenia- Komplikasi Perdarahan - Agranulositosis- Urtikaria - Ikterus kolestatik- Ruam kulit - LDL & VLDL kolesterol meningkat- Gangguan Fungsi Hati

HEMOSTATIKZat atau obat untuk menghentikan pendahrahan

1. HEMOSTATIK LOKAL: Pembagian

Hemostatik Serap (Absorbable Hemostatics)Menghentikan Perdarahan dengan pembentukan suatu bekuan buatan / memberikan jala serat-serat yang mempermudah pembukuan bila diletakkan langsung pada permukaan yang berdarah. Berguna untuk mengatasi perdarahan yang berasal dari pembuluh darah kecil saja

- Spon gelatin, Oksisel (selulosa Oksida), Busa Fibrin

Insani (human fibrin foam)

ASTRINGENBekerja lokal dengan mengendapkan protein darah sehingga perdarahan dapat dihentikan. Dinamakan styptic, antara lain feri klorida, nitras argenti, asam tenatUntuk menghentikan perdarahan kapiler

KOAGULANPenggunaan lokal menimbulkan hemostasis dengan dua cara, yaitu - mempercepat perubahan protrombin menjadi trombin- secara langsung mengumpulkan fibrinogen.

VASOKONSTRIKTOREpinefrin dan norepinefrin berefek vasokonstriksi, dapat digunakan untuk menghentikan perdarahan kapiler suatu permukaan.

2. Hemostatik SistemikMemberikan transfusi darah, sering dapat menghentikan perdarahan dengan segera. Terjadi karena penderita mendapatkan semua faktor pembekuan darah yang terdapat dalam transfusi.

Faktor Antihemofilik (Faktor VIII) dan Cryoprecipitated antihemophilic factorKedua zat ini bermanfaat untuk mencegah atau mengatasi perdarahan pada penderita hemofilia A (defisiensi faktor VIII yangsifatnya heriditer) dan pada penderita yang darahnya mengandung inhibitor faktor VIII.

Cryoprecipitated antihemophilic factor didapat dari plasma donortunggal dan kaya akan faktor VIII, fibrinogen dan protein plasma

lain.

Efek samping Reaksi hipersensitivitas , Hepatitis virus, anemia hemolitik, hiperfibrinogenemia, menggigil dan demam.

PosologiKadar faktor antihemofilik 20-30% dari normal yang diberikan IV biasanya diperlukan untuk mengatasi perdarahan pada penderita hemofilia.

KOMPLEKS FAKTOR IX

Sedian mengandung faktor II, VII, IX dan X, serat sejumlah kecil

protein plasma lain, digunakan untuk:- pengobatan hemofilia B, atau- bila diperlukan faktor-faktor yang terdapat dalam sedian untuk mencegah perdarahan,

Jangan diberikan pada penderita nonhemofilia.

Efek SampingTrombosisDemamMenggigilSakit kepalaFlushingReaksi hipersensitivitas beratPosologiKebutuhan tergantung keadaan penderita.Lakukan pemeriksaan pembekuan sebelum dan selama

pengobatan untuk menentukan dosis.

DESMOPRESIN Merupakan vasopresin sintetik , dapat meningkatkan kadar faktor VIII dan vWf untuk sementara. Peningkatan kadar faktor pembekuan tersebut paling besar terjadi 1-2 jam dan menetap

sampaidengan 6 jam.

Efek samping : Sakit kepala, mual, flushing, sakit & pembengkakkan di tempat suntikan

FIBRINOGEN INSANISedian ini hanya digunakan bila dapat ditentukan kadar fibrinogendalam darah penderita, dan daya pembekuan sebenarnya.

VITAMIN KSebagai Hemostatik, vitamin K memerlukan waktu untuk dapat menimbulkan efek, sebab vitamin K harus merangsang pembentukan faktor-faktor pembekuan darah lebih dahulu.

ASAM AMINOKAPROATPenghambat bersaing dari aktivator plasminogen dan penghambat plasmin. Plasmin berperan menghancurkan fibrinogen, fibrin dan faktor pembekuandarah lain.

Farmakokinetik : Absorpsi baik per oral dan dapat diberikan IV. Ekskresi cepat melalui urin, sebagian besar dalam bentuk asal. Kadar puncak ± 2 jam , dosis tunggal.

Indikasi : Mengatasi hematuria yang berasal dari kandung kemih, prostat

atau uretra.Efek samping : Pruritus, eritema, ruam kulit, hipotensi dispepsia, mual, diare,

inhibisieyakulasi, eritema konyungtiva, dan hidung tersumbat. yang

paling Berbahaya trombosis umum.Teratogenisitas : Tidak didapatkan abnormalitas yang bermakna, meskipun asam aminokaproat sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan

trimester pertama dan kedua, kecuali memang benar-benar diperlukan.Posologi : Dosis dewasa dimulai dengan 5-6 g per oral atau infus IV secara

lambat, lalu 1 g tiap jam atau 6 g tiap 6 jam bila fungsi ginjal normal.

ASAM TRANEKSAMAT

Indikasi dan mekanisme kerja sama dengan asam aminokaproat tetapi 10 kali lebih poten dan efek samping lebih ringan.

Farmakokinetik : Cepat diasorpsi dari saluran cerna.

Posologi :Dosis yang dianjurkan 0,5-1 g, diberikan 2-3 kali sehari

secara IV Lambat, sekurang-kurangnya dalm waktu 5 menit.