BAB IVANTIHISTAMIN

A. HistaminHistamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam

amino histidin oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir semua organ dijaringan tubuh mengandung histamin itu. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel tertentu yaitu mastcell, dalam keadaan terikat dan tidak aktif.

Histamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam bermacam-macam faktor antara lain reaksi alergi, luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan tawon, enzim proteolitik serta beberapa macam obat-obatan (opiat, tubokurarin, klordiazepoksida).

Efek histaminTerdapatnya histamin (aktif) berlebihan didalam tubuh, meninbulkan efek antara lain :

1. Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.2. Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi.3. Memperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat udema dan pengembangan

mukosa4. Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung.5. Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan gatal-gatal.

Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira 50 mcg/l, sehingga tidak menimbulkan efek seperti tersebut diatas. Baru bila mastcell pecah, histamin terlepas demikian banyak sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan histamin dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga terdapat didalam jaringan. Dalam pengobatan , untuk mengatasi efek histamin digunakan obat antihistaminika.

B. Antihistamin Adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan di dalam tubuh, dengan jalan memblok reseptornya. Atas dasar jenis reseptor histamin, dibedakan dua macam antihistaminika, yaitu :1. Antihistaminika H1 (H1 blocker)

Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus dan uterus, terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah (vasodilatasi dan naiknya permeabilitas). Kebanyakan antihistaminika termasuk kelompok ini. Selain daya antihistaminika, obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain yaitu antikolinergik, menekan SSP dan beberapa di antaranya antiserotonin dan lokal anestesi. Berdasarkan efek tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang bersifat alergi, “hay fever” (reaksi alergi terhadap misalnya serbuk sari bunga ), sengatan serangga (lebah), uriticaria, kurang nafsu makan, mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedativ hipnotika.

2. Antihistaminika H2 (H2 blocker) Menekan reseptor H2 dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Obat yang termasuk golongan ini adalah Simetidin dan Ranitidin.

49

C. Penggolongan Antihistamin Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok : R1

R X C C NR2

1. Turunan Etanolamin (X=O)Meliputi Difenhidramin, Dimenhidrinat, Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan Feniltoloksamin. Kelompok ini memiliki daya kerja seperti Atropin (antikolibergik) dan bekerja terhadap SSP(sedative)

2. Turunan Etilendiamin (X=N)Diantaranya Antazolin,Tripelamin,Klemizol dan Mepirin. Kelompok ini umumnya memiliki daya sedative lemah.

3. Turunan Propilamin (X=C)Diantaranya Feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin dan triprolidin. Kelompok ini memiliki daya antihistaminica kuat.

4. Turunan PiperazinMeliputi Siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, Sinarizin, Flunarizin. Umumnya bersifat long acting.

5. Turunan FenotizinMeliputi Prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, metdilazin. Efek antihistamin dan antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis karena juga berefek meredakan batuk, maka sering digunakan dalam obat batuk.

6. Turunan Trisiklik Lainnya Meliputi Siproheptadin, Azatadin, Pizotifen. Mempunyai daya antiserotonin kuat dan menstimulir nafsu makan, maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan.

7. Zat-zat non sedativeYaitu Terfenadin dan astemizol. Memiliki daya anti histaminika tanpa efek sedative.

8. Golongan Sisa Yaitu Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin.

D. Obat - Obat Tersendiri

1. DifenhidraminDisamping khasiat antihistaminikanya yang kuat, juga bersifat sedatif, antikolinergik, spasmodic, antiemetik dan antivertigo.Banyak digunakan dalam obat batuk, disamping itu juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti gatal-gatal karena alergi dan obat tambahan pada penyakit parkinson. Efek sampingnya mengantuk.

2. KlorfeniraminDaya antihistaminikanya lebih kuat daripada Feniramin, dan mempunyai efek sedatif ringan. Digunakan untuk alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria, asma bronchial, dermatitis atopik, eksim alergi, gatal – gatal di kulit, udema angioneurotik

3. PrometazinSelain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetik untuk mencegah mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedativa dan hypnotika

4. DimenhidrinatDigunakan pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah waktu hamil.

5. AntazolinSifatnya tidak merangsang selaput lendir, karena itu sering digunakan untuk mengobati gejala alergi pada mata dan hidung.

50

6. FeniraminBerdaya antihistaminika kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik, sehingga digunakan pula dalam obat batuk.

7. SiproheptadinMerupakan satu-satunya antihistaminika yang mempunyai efek tambahan nafsu makan. Kerja ikutannya antara lain timbul rasa mengantuk, pusing, mual dan mulut kering.

8. Mebhidrolini NapadisilatPraktis tidak bersifat menidurkan.Digunakan pada gatal-gatal karene alergi.

9. Setirizina HClDigunakan untuk Perineal rinitis, rinitis alergi, urtikaria idiopatik

10. LoratadineDigunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung dan mata, rasa terbakar pada mata.

Spesialite :NO. NAMA GENERIK

& LATINNAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK

1. Antazoline HCl AntrifineAlbalon AAntistine

Tetes hidungTetes mata

CendoDarya VariaCiba

2. Klorfeniramin Maleat PehachlorCohistanChlorphenon

Tablet 4 mg

Injeksi 10 mg/ml ; tablet 4 mg

PhaprosBiomedis Ethica

3. Deksklorfeniramin Maleat

LorsonPolaramine

Tablet 2 mgTablet 2mg ; syrup 2mg/ml

IPISchering P

4. Feniramin Maleat Avil

Benohist

Injeksi 50mg/2ml ; syrup 15mg/5ml ; tablet 25 mg; tablet retard 50mgTablet 50 mg

Aventis

Bernofarm

5. Difenhidramin HCl BenadrylDecadryl

Capsul 25 mgInjeksi 10 mg/ml

Parke DavisHarsen

6. Dimenhidrinat AntimoAmocaps

Tablet 50mgKapsul 50mg

PhaprosErela

7. Mebhidrolin Napadisilat

BiolergiHistapan

Kaplet 50mg KonimexSanbe Farma

8. Prometazin PhenerganCendofergan

Tablet 25mg; syrup 5mg/5mlSyrup 1 mg/ml

AventisCendo

9. Homoklorsiklizin Homoclomin Tablet 10mg Eisai

10. Azatadine Maleat Zadine Syrup 0,5 mg/5ml ; tablet 1mg Schering P

11. Setrizina CCl Incidal OD Kapsul 10 mg ; syrup 5 mg/ml Bayer

12. Siproheptadina AlphahistHeptasan

Tablet 4 mg Pharmac ApexSanbe Farma

13. Loratadina AllorisZeos

Tablet 10 mg Sanbe FarmaDankos

51