ANTI SEROTONINAlkaloid ergot dan turunannya pertama kali dikenal sebagai penghambat serotonin (5-HT), terutama terhadap efeknya pada otot polos. Efek penghambatan ini paling kuat diperlihatkan oleh lisergat dietilamida (LSD), 2-bromo-LSD, dan Metisergid.Senyawa Indol juga banyak merupakan antagonis 5-HT, tetapi usaha untuk menyelidiki respon yang kompleks terhadap 5-HT dipersulit oleh tidak adanya antagonis terhadap berbagai jenis reseptor 5-HT yang selektif dan poten. Misalnya metisergid dan siproheptadin yang merupakan antagonis 5-HT, juga mempunyai efek farmakologik lain yang kuat. Ketanserin merupakan contoh antagonis 5-HT2 yang sangat selektif dan mempunyai efek spesifik.Penggolongan AntiserotoninBerdasarkan rumus kimianya, Antiserotonin dibagi menjadi 4 golongan :1. Golongan Antihistmamin : Siproheptadin, Etilendiamin, dan fenotiazin.2. Golongan Alkaloid Ergot : Metisergid, asam Lisergat Dietilamid (LSD) dan Bromo LSD.3. Golongan senyawa Indol : derivat gramin, harmin, triptamin dan indol asetamidin.4. Golongan penghambat adrenergik : Fenoksibenzamin dll. Penghambat adrenergik dapat menstimulasi jantung, vasokontriksi pembuluh darah, dan kontrasi uterus oleh serotonin

Siproheptadin merupakan antagonis histamin (H1) dan serotonin yang kuat. Siproheptadin melawan efek bronkhokontriksi akibat pemberian histamin pada marmot, dengan potensi yang menyamai atau melampaui antihistamin yang paling kuat. Obat ini juga menghambat efek bronkhokonstriktor, stimulasi rahim dan udema oleh serotonin pada hewan percobaan dengan aktifitas yang sebanding atau melebihi LSD. Siproheptadin bermanfaat untuk pengobatan alergi kulit seperti dermatosis pruritik yang tidak teratasi dengan antihistamin.Berdasarkan efek antiserotoninnya obat ini digunakan pada dumping syndrome pasca gestrektomi dan hipermotilitas usus pada karsinoid. Efek sampingnya adalah ngantuk, mulut kering, mual pusing dan sering menyebabkan berat badan bertambah (menambah nafsu makan).2. MetisergidMetisergid menghambat efek vasokontriksi dan presor serotonin pada otot polos vascular, efek terhadap susunan saraf sangat kecil. Metisergid tidak bermanfaat pada migren akut bahkan merupakan kontraindikasi. Metisergid berguna untuk pengobatan diare dan malabsorbsi pada pasien karsinoid dan dumping syndrome pasca gastrektomi.Efek samping metisergid adalah terjadi gangguan saluran cerna berupa diare, kejang perut, mual dan muntah, efek samping lainnya insomnia, nervositas, euforia, halusinasi, bingung, kelemahan badan dan nafsu makan hilang,3. OndansetronOndansetron merupakan antagonis 5-HT3 yang sangat selektif yang dapat menekan mual, muntah karena sitostatika misalnya cisplatin dan radiasi. Mekanisme kerjanya diduga dilangsungkan dengan mengantagonisasi reseptor 5-HT yang terdapat pada Khemoreceptor trigger zone di area postrema otak dan mungkin juga pada aferen vegal saluran serna. Ondansetron juga mempercepat pengosongan lambung, bila kecepatan pengosongan basal rendah. Tetapi waktu transit saluran cerna memanjang, sehingga dapat terjadi konstipasi. Ondansetron tidak efektif untuk pengobatan motion sickness.4. FluoksetinFluoksetin adalah penghambat ambilan 5-HT yang sangat selektif dan poten. Efek ini terlihat pada trombosit dan jaringan otak.Efek samping fluoksetin yang berbahaya jarang terjadi, tetapi pernah dilaporkan terjadi vaskulitis, eritema multiforme, dan serumsickness.efeksamping lainnya adalah cemas, insomnia, ngantuk, lelah, tremor. Penggunaan fluoksetin dosis tinggi dapat menimbulkan mual, muntah, diare, agitasi, kegelisahan, berkeringat.5. SertralinSentralin bekerja menghambat ambilan serotonin. Obat ini merupakan salah satu inhibitor ambilan seotonin selektif. Potensinya sebagai penghambat ambilan 5-HT lebih kuat dibanding klomipramin dan amitriptilin.6.SumatriptanSumatriptan merupakan suatu 5-HT agonis yang dikembangkan sebagai obat migren. Aktivitas antimigren diduga didassarkan efek vasokonstriksi pembuluh darah kranial yang mengalami dilatasi sewaktu serangan dan penghambat inflamasi neurogenikDugaan peranan serotonin dalam patogenesis migren semakin kuat dengan kenyataan bahwa sebagian serangan migren dapat diatasi dengan sumatriptan.Sumatriptan agonis selektif reseptor 5-HT1 yang memperantarai vasokontriksi pembuluh darah kranial..