ANTAGONIS HISTAMIN (ANTI-HISTAMIN)

Antagonis Fisiologis : Epinefrin, bekerja pada reseptor yang berbeda dengan histamin.

Pelepasan Inhibitor : Kromolin dan Nedokromil, pelepasan inhibitor karena pemicuan imunologik akibat interaksi antigen-IgE menurunkan degranulasi mast sel.

Antagonis Reseptor Histamin :1. Antagonis Reseptor H1Terdapat sebagai obat bebas dan dalam bentuk formulasi kombinasi pil flu dan pengantar tidur.

Farmakokinetik

a) Absorpsi : mudah diabsorpsi sesudah pemberian oral. Puncak konsentrasi dalam darah sekitar 1-2 jam.

b) Distribusi : mudah didistribusi ke seluruh tubuh dan dapat masuk ke SSP (system saraf pusat).

c) Metabolisme : metabolisme melalui hidroksilasi dan konjugasi juga melalui metilasi. Di metabolisme secara luas, terutama oleh mikrosomal hati. Lama kerja efektif 4-6 jam setelah pemberian dosis tunggal.

d) Ekskresi : melalui urin dalam bentuk metabolitnya.

Farmakodinamik

Penghambat reseptor histamin : bekerja pada pembuluh darah (endotel), otot polos dan otak.

Kerja yang tidak disebabkan oleh penghambatan reseptor histamin :a) Sedasi (obat tidur)

b) Anti-mual dan Anti-muntah

c) Efek antiparkinsonisme (anti-kolinergik)

d) Kerja antikolinoreseptor (reseptor muskarinik)

e) Kerja menghambat adenoreseptor

f) Penghambat Serotonin

g) Anestesi lokal

Indikasi

Penyakit Alergi

Mabuk Perjalanan

Efek Samping

Sedasi

Vertigo

Tinnitus

Lelah

Penat

Inkoordinasi

Insomnia

Tremor

Mulut kering

Disuria

Palpitasi

Hipotensi

Interaksi Obat

Pemberian ketokonazol, itrakonazol dan eritromisin dapat menghambat metabolisme obat dan meningkatkan konsentrasi antihistamin dalam darah (depresi awal ( eksitasi ( depresi SSP). Sediaan Obat

Antihistamin antagonis reseptor H1 klasik dengan kerja singkat seperti hidroksizina dihidroklorida, terdapat dalam bentuk tablet dan sirup diberikan dengan dosis 50-100 mg per hari pada dewasa, sedangkan untuk anak berumur di bawah 6 tahun dengan dosis 50 mg perhari, anak diatas umur 6 tahun dengan dosis 50-100 mg per hari dengan dosis terbagi. Penggunaan obat ini sebaiknya dihindari pada kehamilan trimester pertama. Disamping itu dapat diberikan antihistamin antagonis reseptor H1 kerja panjang (long acting) seperti difenhidramina diberikan dengan dosis 25-50 mg perhari dan dosis pada anak 5 mg/kgBB perhari dengan dosis maksimal 300 mg perhari.

2. Antagonis Reseptor H2 Farmakokinetik

a) Absorpsi : Simetidin ( di absorpsi pada menit 60-90 dan

diperlambat oleh makanan.

Ranitidin ( mencapai kadar puncak dalam plasma

dalam 1-3 jam setelah pemberian obat.

Famotidin ( mencapai kadar puncak dalam plasma

dalam 2 jam setelah pemberian obat.

Niztidin ( mencapai kadar puncak dalam plasma

dalam 1 jam setelah pemberian obat.

b) Distribusi: Simetidin ( 20% terikat pada protein plasma.

Ratinidin ( 15% terikat pada protein plasma.

c) Metabolisme: mengalami metabolisme lintas pertama di hati.

Ekskresi

: Ekskresi melalui ginjal.

Farmakodinamis

Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversible.

Menghambat sekresi asam lambung.

Indikasi Gejala akut tukak duodenum.

Gangguan refluks lambung-esofagus.

Efek samping

Sakit kepala

Pusing

Malaise

Konstipasi

Diare

Interaksi obat

Pemberian Antasid & metoklopramid bersama dengan antihistamin H2 akan menurunkan bioavailabilitas oral simetidin.