Oleh :YENI SUWITA0911013100

Farmakoterapi I

Rinitis Alergi

PendahuluanRinitis alergi adalah inflmasi membran mukosa

hidung disebabkan oleh paparan terhadap alergenik yang terhirup yang mengawali respon imunologik spesifik, diperantarai oleh imunglobulin E (IgE). Ada dua tipe:Musiman (hay fever, di daerah bertemperatur) : terjadi

sebagai respon terhadap allergen spesifik (serbuk sari) yang ada pada waktu tertentu dalam setahun (misalnya saat musim semi) dan secara tipikal menyebabkan gejala yang lebih akut.

Perennial (berselang-selang atau menetap): terjadi sepanjang tahun sebagai respons terhadap allergen bukan musiman (misalnya, kutu dan jamur) dan biasanya menyebabkan gejala yang tersembunyi dan kronik.

Sejumlah pasien mengalami kedua tipe, dengan gejala sepanjang tahun dan memburuk pada musim tertentu.

Patofisiologi Reaksi awal terjadi ketika alergen di udara

memasuki hidung selama inhalasi dan kemudian di proses oleh limfosit, yang menghasilkan antigen spesifik IgE. Hal ini menyebabkan sensitisasi pada orang yang secara genetik rentasn terhadap alergen tersebut. Pada saat terjadi paparan ulang melalui hidung, IgE yang berkaitan dengan sel mast berinteraksi dengan alergen dari udara, dan memicu mediator dari inflamasi.

Reaksi segera terjadi dalam hitungan menit, yang menyebabkan pelepasan cepat mediator yang terbentuk sebelumnya serta mediator yang baru dibuat. Mediator hipersensitivitas segera meliputi histamin, leukotrien, prostaglandin, triptase, dan kinin. Mediator ini menyebabkan vasodilatasi, peningkatan permeabilitas vaskular, dan produksi sekresi nasal. Histamin menyebabkan rinorea, gatal, bersin, dan hidung tersumbat.

Obat yg diharapkan- bronkokontriksi

Manifestasi KlinisGejala termasuk :

Rinorea,Bersin ,Kongesti hidung,Sensasi adanya ingus (postnasal drip),Konjungtivitis alergik,Ruam mata, telinga, atau hidung.

Pasien dapat mengeluh hilangnya penciuman atau pengecapan, yang pada banyak kasus disebabkan oleh sinusitis. Postnasal drip dapat disertai dengan batuk dan serak.

Gejala rinitis yang tak ditangani dapat mengakibatkan insomnia, lemas, lelah, dan memburuknya efisiensi kerja atau sekolah.

Rinitis alergi merupakan faktor risiko asma; sebanyak 78% pasien asma mempunyai gejala nasal, dan sekitar 38% pasien rinitis alergik menderita asma.

Sinusitis berulang dan kronik serta epistaksis (pendarahan hidung yang hebat) berulang dan kronik adalah komplikasi dari rinitis alergik.

Tujuan Terapi Tujuan terakhir penanganan adalah untuk

meminimalisasi atau mencegah gejala dengan tidak ada atau sedikit efek samping dan biaya pengobatan yang masuk akal.

Pasien harus dapat mempertahankan pola hidup normal, termasuk berpartisipasi dalam kegiatan luar ruangan dan bermain dengan hewan peliharaan sesuai keinginan.

Terapi FarmakologiAntihistamin sasaran mengecolkan pemb darah

Antagonis reseptor histamin H1 berikatan dengan reseptor H1 mengaktivasi reseptor, yang mencegah ikatan dan kerja histamin. Antihistamin lebih efektif dalam mencegah respons histamin daripada melawannya.Antihistamin oral dapat dibagi menjadi dua kategori utama: nonselektif (generasi pertama atau antihistamin sedasi) dan selektif perifer (generasi kedua atau antihistamin nonsedasi). perbedaan gejala disebabkan oleh sifat antikolinergik, yang bertanggung jawab pada pengeringan yang mengurangu hipersekresi kelenjar hidung, saliva, dan air mata.

Antihistamin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien yang berkecenderungan retensi urin dan pada merekayang mengalami peningkatan intraokular, hipertiroidisme, dan penyakit kardiovaskular.Efek samping termasuk hilang nafsu makan, mual, muntah, dan gangguan ulu hati. Mengantuk adalah efek samping yang paling sering dan dapat mengganggu kemampuan mengemudi dan keterampilan kerja. Efek samping pada saluran pencernaan dapat dicegaj dengan mengonsumsi obat bersama makanan atau segelas putih air.

contoh : Klorfeniramin Maleat ctm allermark alergen

Dosis : dws -> 4 mg tiap 6 jam 6-12 -> 2 mg tiap 6 jam 2-5 -> 1 mg tiap 6 jam

Indikasi : rinitis, urtikaria, hay feverKontraindikasi : HipersensitivitasEfek samping : mulut kering, mengantuk, pandangan kaburPerhatian : penderita yang menggunakan obat ini sebaiknya tidak mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin, tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui.

Difenhidramin maleatBuffaramid allerdex

Tripenilamin .. Tripen

Prometazin hcl: erpha alergil, promex

Cth NONSEDASI : LORATADIN (tdk meny ngantuk dan takiaritmia)

Dekongestan (agonis reseptor a1 adrenergik)Dekongestan merupakan agen simpatomimetik yang bertindak pada reseptor dalam mukosa nasal yang menyebabkan pembuluh darah mengecil (vasokonstriksi).Dekongestan juga dapat mengurangi pembengkakan mukosa hidung dan melegakan pernafasan.Dekongestan yang umum meliputi pseudoefedrin,phenylephrine, phenylpropanolamin dan oxymetazolin.Dekongestan apabila dikombinasikan dengan antihistamin sangat efektif melegakan tanda-tanda rinitis terutama bila hidung sumbat.

ES :1. mirip adrenalin (hipertensi) gagal jantung stroke

2.memperparah angina, gangren (penyempitan pemb darah terutama pada kaki..

Obat yg tidak boleh diberikan dosis tunggal amphetamin (prekursor). Karna sering disalah gunakan sbg dopping yg memberi efek euphoria.

Dekongestan SistemikDekongestan sistemik diberikan secara oral. Dekongestan sistemik adalah seperti efedrin, fenilpropanolamin dan pseudoefedrin. Jenis dekongesta sistemik dapat menyebabkan tekanan darah tinggi terutamanya efedrin dan fenilpropanolamin apabila melebihi dosis terapeutik sebanyak 2-3 kali.

Phenyl Propanolamin Phenylpropanolamine adalah sebuah dekongestan.  bekerja dengan mengecilkan pembuluh darah (vena dan arteri) dalam tubuh. Phenylpropanolamine (PPA) yang dianggap berbahaya karena menyebabkan pendarahan di otak. Tetapi masih aman jika digunakan pada dosis di bawah 15 mg.Efek samping : insomnia, sakit kepala, takikardia, dsb.

Pseudoefedrin (dekongestan oral)Pseudoefedrin adalah suatu stereoisomer dari efedrin Peseudoefedrin merupakan suatu obat simpatomimetik dengan efek langsung pada reseptor adrenergik yang memberikan efek dekongestan. Kerjanya mirip dengan efedrin.

Efek samping : insomnia, sakit kepala, takikardia, dsb.Mekanisme Kerjamenstimulasi secara langsung reseptor Alpha 1 adrenergik yang terdapat pada pembuluh darah mukosa saluran pernafasan bagian atas yang menyebabkan terjadinya vasokonstriksi.Pseudoefedrin juga menstimulasi reseptor beta adrenergik yang menyebabkan relaksasi bronkus dan peningkatan kontraksi dan laju jantung.Pseudoefedrin merupakan stereoisomer dari efedrin yang kurang kuat dibanding efedrin dalam menimbulkan takikardi, peningkatan tekanan darah atau stimulasi SSP. Fenilpropanolamin mirip dengan pseudoefedrin. Efek farmakodinamik PPA menyerupai efedrin dan potensinya hampir sama dengan efedrin kecuali dalam hal peransangan SSP.

Dekongestan TopikalDigunakan untuk rinitis akut yang merupakan radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin yang merupakan derivat imidazolin. Dekongestan hidung bekerja dengan menimbulkan venokonstriksi (penyempitan pembuluh vena) dalam mukosa hidung sehingga mengurangi volume mukosa dan akhirnya dapat mengurangi penyumbatan hidung. Penggunaan dekongestan topikal dilakukan pada pagi dan menjelang tidur malam, dan tidak boleh lebih dari 2 kali dalam 24 jam .

Penggunaan dekongestan topikal tidak menyebabkan atau sedikit sekali menyebabkan absorpsi sistemik Penggunaan agen topikal yang lama (lebih dari 3-5 hari) dapat menyebabkan rinitis medikamentosa, di mana hidung kembali tersumbat akibat vasodilatasi perifer batasi penggunaa.

Oxymetazolin salah satu jenis dekongestan hidung. bekerja dengan cara mempersempit pembuluh darah di daerah hidung, sehingga mengurangi pembengkakan dan kemacetan pada daerah hidung.

Kromolyn natriumSemprotan melalui hidung.

Ipatropium br > antikolinergik

3. Kortikosteroid nasalSecara efektif meredakan bersin, rinorea, ruam, dan kongesti nasal dengan efek samping yang minimal. Obat ini mereduksi inflamasi dengan menghambat pembebasan mediator, penekanan kemotaksis neutrofil, menyebabkan vasokontriksi, dan menghambat reaksi lambat yang diperantarai oleh sel mast.Direkomendasikan sebagai terapi awal daripada antihistamin karena tingkat keefektifan tinggi ketika digunakan secara benar disertai penghindaran alergen.Efek samping: bersin, perih, sakit kepala, epistaksis, dan infeksi. Penggunaan lama: moonface, osteophorosis, retensi urin, glukoneogenesis.

Digunakan secra intra nasal, akan tetapi tidak boleh penggunaan lebih dari 5 hari.

Tidak boleh digunakan pada penderita herpes (infeksi virus atau jamur lain) - bersifat imunosupresan (menekan sistem imun).

4. Kromolyn Natrium Penstabil sel mast, tersedia sebagai obat bebas dalam bentuk semprotan hidung untuk pencegahan gejala dan penanganan terhadap rhinitis alergi.Efek samping : iritasi lokal (bersin dan hidung perih).Dosis: umur ≥ 2 tahun satu semprotan pada setiap nostril 3-4 kali sehari dengan interval normal.

5. Ipratropium BromidaMerupakan zat antikolinergik yang berguna dalam rinitis alergik parennial.Zat ini mempunyai sifat antisekretori ketika diberikan secara lokal dan meredakan gejala rinorea yang berkaitan dengan alergi dan bentuk lain rinitis kronis.

Dosis pemakaian: larutan 0,03% diberikan sebanyak dua semprotan 2-3 kali sehariEfek samping: tergolong ringan termasuk sakit kepala, epistaksis, dan hidung kering.

Montelukast antagonis reseptor leukotrien untuk penanganan rinitis alergik musiman. Efeketif diberikan tunggal atau dikombinasikan dengan antihistamin.Dosis: ≥15 tahun 1 tablet 10 mg/hari.

6-14 tahun 1 tablet kunyah 5 mg/hari 2-5 tahun 1 tablet kunyah 4 mg/hari atau

satu bungkus serbuk/ hari.obat ini harus diberikan pada sore hari jika pasien menderita kombinasi asma dan rinitis alergi musiman.

ditunjukkan dengan :berkurangnya produksi IgE,meningkatnya produksi IgG,perubahan pada limfosit T,berkurangnya pelepasan mediator dari sel yang

tersensitisasi, danberkurangnya sensitivitas jaringan terhadap

alergen.

Parameter efektifitas

Pengobatan AR dilakukan dalam 3 langkah:1. Non-farmakologi (mengindari allergen)2. Farmakoterapi3. Immunoterapi

Note: Klinisi (dokter/apoteker) harus memaksimalkan setiap

langkah pengobatan sebelum melangkah ke tahap pengobatan selanjutnya

Edukasi pasien menjadi bagian penting dalam keberhasilan terapi (khususnya berhubungan dengan obat AR bebas)

General Treatment Approach

Menghindari pencetus alergi (allergen):Amati benda-benda apa yang menjadi

pencetus (debu, serbuk sari, bulu binatang, dll)

Jika perlu, pastikan dengan skin testJaga kebersihan rumah, jendela ditutup,

hindari kegiatan berkebun. Jika harus berkebun, gunakan masker wajah

Nonpharmacologic Therapy

Menggunakan obat untuk mengurangi gejalaAntihistamineDecongestantcorticosteroid nasalCromolyn SodiumIpratropium bromidaLeukotriene antagonis

Note:Immunoterapi dilakukan jika langkah farmakoterapi

tidak menunjukkan hasil yang optimal

Pharmacotherapy

KASUS3 pasien datang ke apotik dg keluhan, pasien 1 batuk

terus menerus tanpa sputum, pasien 2 menderita asma, pasien 3 setelah bersih2 rumah hidung tersumbat. Pilihkan obat untuk ketiga pasien tsb..Pasien 1 : antitusif (kodein)alasan: karena pasien batuk kering (tanpa dahak), sehingga diberi obat penekan saraf pusat batuk di medula oblongata.KI : asma bronkial, emfisema

pasien 2: obar asma (bronkodilator), kortikosteroid, agonis reseptor Bex: theofilin aminofilin (metil xantin), sanbutamol terbutalin (agonis b2) pemb jangka pjg menyb toleransi, ipatropium (antikolinergik), zafirleukas zileuton (antileukotrien)

pasien 3: obat rhinitis, khususnya antihistamin (ctm)