OBAT ANTIPSIKOTIK

KEPANITERAAN KLINIK DEPARTEMEN ILMU KESEHATAN JIWA

RSPAD GATOT SUBROTOPeriode 21 Oktober – 23 November 2013

SEJARAH

Reserpine (Serpasil)

• Secara historis merupakan obat antipsikotik efektif yang pertama

• Unsur dari semak belukar rauwolfia, yang tumbuh di India, Afrika, dan Amerika Selatan

• Digunakan dalam obat-obat tradisional selama berabad-abad• Tahun 1931 Sen dan Bose : efektivitas rauwolfia dalam

hipertensi dan mania• Bukan merupakan obat antagonis dopamin, malahan

menurunkan cadangan neurotransmitter amin biogenik prasinaptik, termasuk dopamin Insidensi depresi dan bunuh diri >>

Chlorpromazine

• Derivat phenothiazine, merupakan antagonis reseptor dopamin, antipsikotik klasikal atau tipikal yang pertama (th 1950)

• Awalnya digunakan sebagai tambahan anestetik• Dibandingkan dengan reserpine, chlorpromazine

lebih efektif dan memiliki onset yang lebih cepat

Antipsikotik Tipikal lainnya

• Diikuti dengan perkenalan derivat phenothiazine lain: Perphenazine (Trilafon) dan Fluophenazine

• Lab dari riset Belgia (Paul Janssen):– Haloperidol, suatu butyrophenone– Pimozide (orap), suatu diphenylbutylpiperidine– Risperidone, suatu benzisoxasole

• Obat antipsikotik yang efektif, efek neurologis <<:– Parkinsonisme, distonia, akathisia, dan tardive

dyskinesia

Antipsikotik Atipikal

• Clozapine, Risperidone, Remoxipride• Atipikal:– Risiko efek samping neurologis <<– Peningkatan sekresi prolaktin <<– Aktivitas pada reseptor nondopaminergik spesifik

(reseptor serotonin dan sigma)– Kemanjuran terapi gejala negatif Skizofrenia >>

• Menghasilkan perbaikkan klinis ±50-75%

• Masalah yang belum terjawab oleh sistem pelayanan kesehatan mental:– Dukungan komunitas dan keluarga– Susunan kehidupan yang adekuat– Faktor kualitas hidup– Penurunan stresor lingkungan dan keluarga– Kepatuhan dengan regimen medikasi

• Obat antipsikotik tipikal : menghambat efek pada reseptor dopamin D2

• Haloperidol – HIGH potent : afinitas tinggi terhadap reseptor D2, dosis rendah

• Chlorpromazine – LOW potent : afinitas rendah terhadap reseptor D2, dosis tinggi

• Agonis dopamin (seperti amfetamin) – menyebabkan gejala psikotik

• Obat-obatan melibatkan banyak subtipe reseptor dopamin lainnya (D3 dan D4) serta reseptor neurotransmitter lain (reseptor serotonin dan sigma)