7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

1/7

I. Vitamin A Farmakodinamik

Vitamin A dosis kecil tidak menunjukkan efek farmakodinamik yang berarti. Sebaliknya

pemberian dosis besar Vitamin A menimbulkan keracunan.Vitamin A dalam bentuk 11-cis-

retinal diperlukan untuk regenerasi pigmen retina mata dalam proses adaptasi gelap. Pigmen

retina yang fotosensitif yaitu rodopsin dan iodopsin, bila terkena cahaya, akan memutih terurai

dan menimbulkan impuls listrik yang dialirkan melalui n. optikus ke otak. Sebaliknya pada

tempat gelap akan terjadi regenerasi pigmen yang memerlukan Vitamin A. pada defisiensi

vitamin A, regenerasi pigmen terutama rodopsin yang penting untuk melihat dalam keadaan

gelap akan terhalang atau berlangsung lebih lambat, sehingga kemampuan untuk adaptasi gelap

akan berkurang dan timbul keadaan yang disebut buta senja atau niktalopia. Defisiensi vitamin A

yang sangat berat dapat menyebabkan kebutaan.

Retinol memegang memegang peranan penting pada kesempurnaan fungsi dan struktur

sel epitel, karena retinol berperan penting pada kesempurnaan fungsi dan sel epitel. Dengan

adanya retinol sel epitel basalis distimulasi untuk memproduksi mucus. Kelebihan retinol akan

menyebabkan pembentukan mucus yang berlebihan dan menghambat keratinisasi. Bila tidak ada

retinol, sel goblet mukosa hilang dan terjadi atrofi epitel yang diikuti oleh proliferasi sel basal

yang berlebihan. Sel-sel baru yang terbentuk ini merupakan epitel berkeratin dan menggantikan

epitel yang mensekresi mucus menyebabkan mudah terjadi iritasi dan infeksi. Bila hal ini terjadi

pada kornea mengakibatkan xeroftalmia, yang dapat menyebabkan kebutaan permanen.

FarmakokinetikVitamin A diabsorbsi sempurna melalui usus halus dan kadarnya dalam plasma mencapai

puncak setelah 4 jam, tetapi absorbs dosis besar vitamin A kurang efisien karena sebagian akan

keluar melalui tinja. Gangguan absorbs lemak akan menyebabkan gangguan absorbs vitamin A,

maka pada keadaan ini dapat digunakan sediaan vitamin A yang larut dalam air. Absorbs vitamin

A berkurang bila diet kurang mengandung protein atau pada penyakit infeksi tertentu dan pada

penyakit hati seperti hepatitis, sirosis hepatis atau obstruksi biliaris. Berkurangnya absorbs

vitamin A pada penyakit hati berbanding lurus dengan derajat insufisiensi hati. Sebelum

diabsorbsi, sebagian retinol akan mengalami hidrolisis dari reesterifikasi terutama menjadi

palmitat.

Dalam darah, retinol terutama diikat oleh 1-globulin yang disebut Retinol Binding

Protein (RBP). RBP disintesis dan diekskresi oleh hati dan selanjutnya dalam sirkulasimembentuk kompleks dengan transtiretin, suatu prealbumin pengikat tiroksin. Pembentukkan

kompleks ini melindungi RBP dan retinol dari metabolism dan ekskresi melalui ginjal. Vitamin

A terutama disimpan dalam hati sebagai palmitat, dalam jumlah kecil ditemukan juga di ginjal,

adrenal, paru, lemak intraperitoneal dan retina.

Kadar normal vitamin A dalam plasma ialah 100-230 unit/dL. Selama kadar vitamin A

cukup, kadar normal akan dipertahankan. Gejala defisiensi vitamin A timbul bila kadar plasma

dibawah 10-20 g/dL.

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

2/7

Absorbsi karoten tidak sebaik dan semudah vitamin A. hanya sekitar 1/3 -karoten dan

karotenoid lain yang diabsorbsi. Proses absorbs juga tergantung dari adanya empedu dan lemak

yang diabsorbsi. Di dinding usus halus, karoten diubah menjadi vitamin A.

Indikasia. Untuk pencegahan dan pengobatan defisiensi vitamin A.

b. Pada masa hamil dan laktasi dianjurkan untuk meningkatkan asupan vitamin A.c. Tambahan vitamin A juga diperlukan untuk pasien steatore, obstruksi biliaris, sirosis hepatis,

setelah gastrektomi total dan pada penyakit infeksi yang disertai peningkatan ekskresi vitamin A

oleh urin seperti pada nefritis bertahun.

d. Untuk pasien buta senja

e. Pemberian bersama vitamin E dapat meningkatkan efektivitas vitamin A dan mencegah atau

mengurangi kemungkinan terjadinya hipervitaminosis A

f. Vitamin A digunakan untuk pengobatan penyakit kulit seperti, akne, psoriasis dan iktiosis

II. Vitamin B6Vitamin B6 merupakan jenis vitamin yang larut air. Pemberian vitamin B6 pada umumnya

untuk mengkoreksi kekurangan vitamin B6 dan membantu mengurangi gejala neuritis yang

disebabkan oleh pemakaian isoniazid (INH) pada terapi TB. Sumber makanan yang banyak

mengandung vitamin ini antara lain daging, sayuran dengan daun berwarna hijau, sereal gandum

utuh, ragi, dan pisang. Kebutuhan vitamin B6 berdasarkan U.S.RDA adalah untuk pria sebanyak15-19 mg/hari, wanita 14-15 mg/hari, kehamilan 18 mg/hari, dan laktasi sekitar 20 mg/hari

(Kamiensky, Keogh 2006).

FarmakodinamikPemberian piridoksin secara oral dan parenteral tidak menunjukkan efek farmakodinamik yang

nyata. Dosis sangat besar yaitu 3-4 g/kgBB menyebabkan kejang dan kematian pada hewan coba

tetapi dosis kurang dari ini umumnya tidak menimbulkan efek yang jelas. Piridoksal fosfat dalam

tubuh merupakan koenzim yang berperan penting dalam metabolisme berbagai asam amino, diantaranya dekarboksilasi, transminasi, dan rasemisasi triptofan, asam-asam amino yang bersulfur

dan asam amino hidroksida (Dewoto 2007).

FarmakokinetikPiridoksin, piridoksal, dan piridoksamin mudah diabsorpsi melalui saluran cerna. Metabolit

terpenting dari ketiga bentuk tersebut adalah 4-asam piridoksat. Ekskresi melalui urin terutamadalam bentuk 4-asam piridoksat dan piridoksal (Dewoto 2007).

IndikasiPencegahan dan pengobatan defisiensi B6, diberikan bersama vitamin B lainnya atau sebagai

multivitamin untuk pencegahan dan pengobatan defisiensi vitamin B kompleks. Indikasi lainadalah untuk mencegah danmengobati neuritis perifer oleh obat seperti INH, sikloserin,

hidralazin, penisilamin yang bekerja sebagai antagonis piridoksin dan/atau meningkatkan

ekskresinya melalui urin. Pemberian pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral yang

mengandung estrogen juga dibenarkan karena kemungkinan terjadinya defisiensi piridoksin padawanita-wanita tersebut. Piridoksin juga dilaporkan dapat memperbaikin gejala keilosis,

dermatitis seboroik, glositis, dan stomatitis yang tidak memberikan respon terhadap tiamin,

riboflavin, dan niasin serta dapat mengurangi gejala-gejala yang menyertai tegangan prahaid(pramesntrualtension). Indikasi lain yaitu untuk anemia yang responsive terhadap piridoksin

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

3/7

yang biasanya sideroblastik dan mungkin disebabkan kelainan genetik (Kamiensky, Keogh 2006;

Dewoto 2007).

III. Vitamin C Farmakodinamik

Vitamin C berperan sebagai kofaktor dalam sejumlah reaksi hidroksilasi dan amidasidengan memindahkan electron ke enzim yang ion logamnya harus berada dalam keadaantereduksi; dan dalam keadaan tertentu bersifat sebagai antioksidan. Vitamin C dibutuhkan untuk

mempercepat perubahan residu prolin dan lisin pada prokolagen menjadi hidroksiprolin dan

hidroksilisin pada sintesis kolagen. Perubahan asam folat menjadi asam folinat, metabolismeobat oleh mikrosom dan hidroksilasi dopamine menjadi norepinefrin juga membutuhkan vitamin

C. Asam askorbat meningkatkkan aktivitas enzim amidase yang berperan dalam pembentukan

hormon oksitosin dan hormon diuretik. Vitamin C juga meningkatkan absorpsi besi dengan

mereduksi ion feri menjadi fero di lambung.Peran vitamin C juga didapatkan dalampembentukan steroidadrenal (Kamiensky, Keogh 2006; Dewoto 2007).

Fungsi utama vitamin C pada jaringan adalah dalam sintesis kolagen, proteoglikan zat

organik matriks antarsel lain misalnya pada tulang, gigi, dan endotel kapiler. Peran vitamin Cdalam sintesis kolagen selain pada hidroksilasi prolin juga berperan pada stimulasi langsung

sintesis peptide kolagen. Gangguan sintesis kolagen terjadi pada pasien skorbut. Hal ini tampak

pada kesulitan dalam penyembuhan luka, gangguan pembentukan gigi, dan pecahnya kapiler

yang mengakibatkan petechiae dan echimosis. Perdarahan tersebut disebabkan oleh kebocorankapiler akibat adhesi sel-sel endotel yang kurang baik dan mungkin juga karena gangguan pada

jaringan ikat perikapiler sehingga kapiler mudah pecah oleh penekanan (Kamiensky, Keogh

2006; Dewoto 2007).Pemberian vitamin C pada keadaan normal tidak menunjukkan efek farmakodinamik

yang jelas. Namun pada keadaan defisiensi, pemberian vitamin C akan menghilangkan gejala

penyakit denga cepat.

FarmakokinetikVitamin C mudah diabsorpsi melalui saluran cerna.pada keadaan normal tampak

kenaikan kadar vitamin C dalam darah setelah diabsorpsi. Kadar dalam lekosit dan trombosit

lebih besar daripada dalam plasma dan eritrosit. Distribusinya luas ke seluruh tubuh dengankadar tertinggi dalam kelenjar dan terendah dalam otot dan jaringan lemak. Ekskresi melalui urin

dalam bentuk utuh dan bentuk garam sulfatnya terjadi jika kadar dalam darah melewati ambang

rangsang ginjal yaitu 1,4 mg% (Dewoto 2007).Beberapa obat diduga dapat mempercepat ekskresi vitamin C misalnya tetrasiklin,

fenobarbital, dan salisilat. Vitamin C dosis besar dapat memberikan hasil false negative pada uji

glikosuria (enzymedip test) dan uji adanya darah pada feses pasien karsinoma kolon. Hasil false

positive dapat terjadi pada clinitest dan tes glikosuria dengan larutan Benedict.

IndikasiVitamin C diindikasikan untuk pencegahan dan pengobatan skorbut. Selain itu, vitamin C

juga digunakan untuk berbagai penyakit yang tidak ada hubungannya dengan defisiensi vitamin

C dan seringkali digunakan dengan dosis besar. Namun, efektivitasnya belum terbukti. VitaminC yang mempunyai sifat reduktor digunakan untuk mengatasi methemoglobinemia idiopatik

meskipun kurang efektif dibandingakan dengan metilen blue. Vitamin C tidak mengurangi

insidens common cold tetapi dapat mengurangi berat sakit dan lama masa sakit (Dewoto 2007).

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

4/7

IV. Vitamin DBerguna untuk mencegah dan mengobati rakitis (dicegah ataupun diobati dengan minyak

ikan atau dengan sinar matahari yang cukup).

FarmakodinamikPengatur homeostatik kalsium plasma. Meningkatkan absorpsi kalsium dan fosfat

melalui usus halus. Pengaturan kadar kalsium plasma dipengaruhi juga oleh hormon paratiroid(HPT) dan kalsitonin. Vitamin D berefek meningkatkan absobsi kalsium dan fosfat melalui usushalus, sehingga menjamin kebutuhan kalsium dan fosfat yang cukup untuk tulang. Vitamin D

bekerja langsung dan tidak langsung pada sel yang berperan dalam remodeling tulang. Vitamin

juga mengurangi ekskresi Ca2+ melalui ginjal.

FarmakokinetikAbsorbsi vitamin D melalui saluran cerna cukup baik. Vitamin D3 diabsorbsi lebih

cepat dan lebih sempurna. Gangguan fungsi hati, kandungan empedu dan salan cerna seperti

steatore akan menggangu absorsi vitamin D.Gangguan fungsi hati, kandung empedu dan saluran cerna seperti steatore akan

mengganggu absorpsi vitamin D. Disimpan dalam bentuk inert di dalam tubuh, untuk menjadi

bentuk aktif harus dimetabolisme lebih dahulu melalui serangkaian proses hidroksilasi di ginjaldan hati. Ekskresi melalui empedu dan dalam jumlah kecil ditemukan dalam urine.

IndikasiBerkurangnya kalsifikasi menyebabkan deformitas tulang seperti kifosis, skoliosis, tulang

tasbeh pada dada, kraniotabes pada anak usia dibawah 1 tahun dan genu varus atau genu valguspada anak yang sudah dapat berjalan.

V. Vitamin E Farmakodinamik

Vitamin E berperan sebagai antioksidan dan dapat melindungi kerusakan membrane

biologis akibat radikal bebas. Vitamin E melindungi asam lemak tak jenuh pada membrane

fosfolipid. Radikal peroksil bereaksi 1000 kali lebih cepat dengan vitamin E daripada denganasam lemak tak jenuh dan membentuk radikal tokoferoksil. Radikal ini selanjutnya berinteraksi

dengan antioksidan yang lain seperti vitamin C yang akan membentuk kembali tokoferol.

Vitamin E juga penting untuk melindungi membrane sel darah merah yang kaya asam lemak takjenuh ganda dari kerusakan akibat oksidasi. Vitamin ini berperan dalam melindungi lipoprotein

dari LDL teroksidasi dalam sirkulasi. LDL teroksidasi ini memegang peranan penting dalam

menyebabkan aterosklerosis. Selain efek antioksidan, vitamin E juga berperan mengaturproliferasi sel otot polos pembuluh darah, menyebabkan vasodilatasi dan menghambat baik

aktivasi trombosit maupun adhesi lekosit. Vitamin E juga melindungi -karoten dari

oksidasi (Dewoto 2007)

FarmakokinetikVitamin E diabsorpsi baik melalui saluran pencernaan. Beta-lipoprotein mengikat vitamin

E dalam darah dan mendistribusikan ke semua jaringan. Kadar plasma sangat bervariasi diantara

individu normal, dan berfluktuasi tergantung kadar lipid. Rasio vitamin E terhadap lipid total

dalam plasma digunakan untuk memperkirakan status vitamin E. Nilai di bawah 0,8 mg/gmenunjukkan keadaan defisiensi. Pada umumnya kadar tokoferol plasma lebih berhubungan

dengan asupan dan gangguan absorpsi lemak pada usus halus daripada ada tidaknya penyakit.

Vitamin E sukar melalui sawar plasenta sehingga bayi baru lahir hanya mempunyai kadartokoferol plasma kurang lebih seperlima dari kadar tokoferol plasma ibunya. ASI mengandung

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

5/7

-tokoferol yang cukup bagi bayi. Ekskresi vitamin sebagian besar dilakukan dalam

empedu secara lambat dan sisanya diekskresi melalui urin sebagai glukoronida dari asam

tokoferonat atau metabolit lain (Kamiensky, Keogh 2006; Dewoto 2007).

IndikasiPemberian vitamin E hanya diindikasikan pada keadaan defisiensi yang dapat terlihat sari

kadar serum yang rendah dan atau peningkatan fragilitas eritrosit terhadap hydrogen peroksida.Hal ini dapat terjadi pada bayi premature, pada pasien dengan sindrom malabsorpsi dan steatore,dan penyakit dengan gangguan absorpsilemak. Penggunaan vitamin E untuk penyakit yang mirip

dengan keadaan yang timbul akibat defisiensivitamin E seperti distrofia otot, abortus habitualis,

sterilitas, dan toxemia gravidarum hasilnya mengecewakan (Dewoto 2007).

VI. Vitamin K Farmakodinamik

Pada orang dewasa vitamin K tidak mempunyai aktivitas farmakodinamik, tetapi padapasien defesiensi vitamin K, vitamin ini berguna untuk meningkatkan biosintesis beberapa factor

pembekuan darah yaitu protrombin, yaitu protrombin, faktor VII (prokonvertin), farktor IX

(faktor Christmas) dan faktor X (faktor Stuart) yang berlangsung di hati. FarmakokinetikAbsorpsi melalui usus sangat tergantung dari kelarutannya. Absorpsi filokuinon dan

menakuinon berlangsung baik bila ada garam-garam empedu, sedangkan menadion dan

derivatnya yang larut air dapat diabsorpsi walaupun tidak ada empedu. Metabolisme vitamin Kdidalam tubuh tidak banyak diketahui. Pada empedu dan urin hampir tidak ditemukan bentuk

bebas, sebagian besar dikonjugasi dengan asam glukuroanat. Pemakaian antibiotic sangat

mengurangi jumlah vitamin K dalam tinja, terutama yang merupakan hasil sintesis bakteri usus.

Indikasi

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

6/7

DAFTAR PUSTAKA

Isnaini. 2008. Vitamin dan Mineral. Bahan Ajar Kuliah.

Sari. R K. 2003. Vitamin dan Mineral. Jakarta. Jurnal Farmakologi.

Syarif, Amir., dkk. 2009. Farmakologi Dan Terapi. Edisi 5. Jakarta; Balai Penerbit FKUI.

Zata. 2012. Vitamin A, D, E, K.http://z-ismah.blogspot.com/2012/01/vitamin-d-e-k.html.

http://z-ismah.blogspot.com/2012/01/vitamin-d-e-k.htmlhttp://z-ismah.blogspot.com/2012/01/vitamin-d-e-k.htmlhttp://z-ismah.blogspot.com/2012/01/vitamin-d-e-k.htmlhttp://z-ismah.blogspot.com/2012/01/vitamin-d-e-k.html

7/21/2019 farmakodinamik dan farmakokinetik Vitamin

7/7

Tugas Farmakologi II

Farmakodinamik dan Farmakokinetik Vitamin A B C D E K dan

Obat Yang Digunakan Pada Penyakit Yang Disebabkan

Protozoa

OLEH

Ayu Agita G

1202101010031

PENDIDIKAN DOKTER HEWAN

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN

2014