ANTIVIRAL

NABILA FASYA G1F014024FATIMA N.S. G1F0140

VIRUS ??Virus adalah micro organisme yang bersifat parasit dengan menginfeksi atau memanfaatkan sel organisme

biologis mahluk hidup lainnya seperti manusia, hewan, tanaman sebagai

inangnya.

SIKLUS

HIDUP

VIRUS

JENIS JENIS PENYAKIT

1.INFLUENZA2.HERPES

3.HIV

OBAT ANTIVIRAL

1. Antinonretrovirus• Antivirus untuk herpes• Antivirus untuk influenza• Antivirus untuk HBV dan HCV

OBAT ANTIVIRAL

2. Antiretrovirus (Antivirus untuk HIV)

• Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)

• Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)

• Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)

• Protease inhibitor (PI)• Viral entry inhibitor

7

Bagan pengelompokan antivirus

ANTINONRETROVIRUS1. Antivirus Untuk Herves

a. AsiklovirFarmakokinetik :

bersifat konsisten mengikuti model dua-kompartemen; volume distribusi taraf mantap kira-kira sama dengan volume cairan tubuh. Mekanisme :

menghambat DNA polimerase virus Beberapa derivat dari Asiklovir :

Valasiklovir, Gansiklovir, Valgansiklovir, Pensiklovir, Famsiklovir

Dosis • Herpes genital : 5 x 200 mg

sehari, • Herpes zoster : 4 x 400 mg sehari. • Keratitis herpetik : krim

ophtalmik 3%• Herpes labialis ; krim 2%• HSV berat dan infeksi VZV :

intravena 30 mg/KgBB per hariEfek Samping

Dapat menyebabkan insufiensi renal dan neurotoksitas.

InteraksiProbenecid meningkatkan t ½ obat

dan AUC plasma.

b. FOSKARNETMerupakan analog organik dari pirofosfat anorganik. Bekerja dengan menghambat DNA polimerase virus pada tempat ikatan pirofosfat.

Indikasi : retinitis CMV pd pasien AIDS,

infeksi herpes mukokutan yg resisten terhadap asiklovir,

infeksi HSV dan VZV pada pasien immunocompromised.Efek samping :

nefrotoksisitas dan hipokalsemia simtomatik, nekrosis tubuler akut, glomerulopati, diabetes incipidus nefrogenik dan nefritis interstitial, abnormalitas metabolik. Efek samping pada SSP : sakit kepala, iritabilitas, kejang dan halusinasi. ES lain : ruam kulit, demam, mual, muntah, anemia, leukopenia, gangguan fungsi hati, perubahan EKG dan tromboflebitis

2. Antivirus Untuk InfluenzaAMANTADIN dan RIMANTADIN

Efektif hanya untuk influenza A saja. Bekerja dengan menghambat kanal ion pada protein dan merubah pH intrasel virus.

Farmakokinetik :Kedua obat mudah diabsorbsi oral.

Amantadin tersebar ke seluruh tubuh dan mudah menembus ke SSP. Rimantadin tidak dapat melintasi sawar darah-otak sejumlah yang sama. Amantadin tidak dimetabolisme secara luas. Dikeluarkan melalui urine dan dapat menumpuk sampai batas toksik pada pasien gagal ginjal. Rimantadin dimetabolisme seluruhnya oleh hati. Metabolit dan obat asli dikeluarkan oleh ginjal.

Indikasi : pencegahan dan terapi awak infeksi virus

influenza A

Dosis : tersedia dalam bentuk tablet dan sirup.

Dosis Amantadin 200 mg/hari Efek Samping :

Gangguan gastrointestinal ringan, ES SSP : gelisah, sulit konsentrasi, insomnia, hilang nafsu makan.

Interaksi :Amantadin dan Kinin (Cinchona ledgeriana

Moens.), Kuinin mengurangi klirens renal dari Amantadin.

Rimantadine dan Cimetidine, Cimetidine menurunkan klirens Rimantadine.

OSELTAMIVIR dan ZANAMIFIR

Efektif terhadap virus influenza A dan B dengan mekanisme yg sama, yaitu dengan menginhibisi enzim neuraminidase.

Indikasi : Terapi dan pencegahan infeksi virus

influenza A dan B

Dosis :Zanamifir per inhalasi 20 mg/hari.

selama 5 hari. Oseltamivir per oral 150 mg per hari, selama 15 hari

Efek Samping : Zanamifir umumnya ditoleransi dg

baik, ES yg dilaporkan batuk bronkospame dan penurunan fungsi paru reversibel. ES oseltamifir : mual, muntah, nyeri abdomen, sakit kepala

Interaksi :Probenesid menghambat sekresi renal

tubular dari metabolit aktif oseltamivir melalui transporter anion.

Ribavirin

Farmakokinetik : Ribavirin efektif diberikan per oral dan intravena

Mekanisme :Ribavirin efektif diberikan per oral dan intravena

Dosis : Per oral dalam dosis 800-1200 mg per hari untuk terapi infeksi HCV dalam bentuk aerosol ( larutan 20 mg/ml ).

Efek samping : Peningkatan bilirubin

3.Anti Virus untuk HBV dan HCVLAMIVUDIN

Farmakokinetik :Bioavailabilitas oral lamivudin adalah

80% C max tercapai dalam 0,5-1,5 jam setelah pemberian dosis. Lamivudin didistribusikan secara luas dengan Vd setara dengan volume cairan tubuh. Waktu paruh plasmanya sekitar 9 jam dan sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urine. Sekitar 5% lamivudin dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. Dibutuhkan penurunan dosis untuk insufisiensi ginjal sedang (CLcr <50 ml /menit).

3.Anti Virus untuk HBV dan HCVLAMIVUDIN

Merupakan isomer analog dari deoksitidin. Bekerja dengan menghentikan sintesis DNA dan menghambat polimerase virus. •Indikasi :

Infeksi HBV (wild-type dan precore variants)•Dosis :

per oral 100mg/hari, anak-anak 1 mg/kgBB, maksimum100 mg/hari. Lama terapi : 1 tahun pada pasien dengan HBaAg negatif. •Efek samping :

fatigue, sakit kepala, mual.

ENTEKAVIRBekerja dengan menghambat polimerase

virus HBV.Indikasi :

infeksi HBVDosis :

per oral 0,5 mg/hari dalam keadaan perut kosong. Pd pasien gagal terapi dg lamivudin, dosis Entekavir ditingkatkan menjadi 1 mg/hari

Efek Samping : sakit kepala,infeksi saluran nafas atas, batuk,

nasofaringitis, fatigue, pusing, nyeri abdomen atas dan mual.

Anti Retrovirus

1. NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inibitor)ZIDOVUDINBekerja menghambat enzim reverse transcriptase (RT) HIV.FarmakokinetikObat mudah diabsorpsi setelah pemasukan oral dan jika diminum bersama makanan, kadar puncak lebih lambat, tetapi jumlah total obat yang diabsorpsi tidak terpengaruh. Penetrasi melewati sawar otak darah sangat baik dan obat mempunyai waktu paruh 1jam. Sebagian besar AZT mengalami glukuronidasi dalam hati dan kemudian dikeluarkan dalam urine.

Indikasi : Infeksi HIV, dg dikombinasi dengan angi-HIV lainnyaDosis : Kapsul 100mg, tablet 300mg dan sirup 5mg/mL. Dosis per oral 600mg/hari. Efek samping : anemia, neutropenia, sakit kepala, mual

Efek samping : mual, muntah, fletulens, diare.

2. NtRTI (Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitor)

TENOFOVIR DISOPROKSILBekerja dengan menghentikan pembentukan

rantai DNA virus.Indikasi : Infeksi HIV, dikombinasi dengan

efavienz.Dosis : peroral sekali sehari 300mgEfek samping : mual, muntah, fletulens,

diare.

3. NNRTI (Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor)NEVIRAPINBekerja menghambat enzin RT pada virus HIV-1Indikasi :

infeksi HIV-1 dengan dikombinasi dengan anti virus lain terutama NRTIDosis :

peroral 200mg/hari selama 14 hari pertama kemudian 400 mg/hariEfek samping :

ruam, demam, fatigue, sakit kepalaInteraksi:

Terjadi dengan obat TBC rifampisin, rifabutin, yang kadar plasmanya diturunkan.

4. PI (Protease Inhibitor)SAKUINAVIRBekerja pada tahap transisi virusIndikasi :

infeksi HIV, dikombinasi dengan anti HIV lainnyaDosis :

per oral 3600 mg/hari (6 x 200 mg soft capsule 3 kali sehari) atau 1800 mg perhari (3 hard gel capsule 3 kali sehari)Efek samping :

diare, mual, nyeri abdomen

5. Viral entry inhibitor (Viral Entry Inhibitor)ENFUVIRTIDMenghambat masuknya HIV-1 kedalam selIndikasi :

Terapi infeksi HIV-1, dikombinasi dengan anti HIV lainnyaDosis :

Injeksi subkutan 90 mg /mLEfek samping :

Nyeri, eritema,pruritis, iritasi dan nodul/kista