8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
1/16
Referat
OBAT ANESTESI GOLONGAN OPIOID
Oleh :
Iwan Hardiyanta
H1A 00701
Pe!"i!"in#
dr$ Hi%rineli& S'$An
Dala! Ran#(a )en#i(*ti +e'niteraan +lini( )adya
S), Ane-te-i dan Rea!ina-i
R*!ah Sa(it .!*! Pr/in-i N*-a Ten##ara Barat
,a(*lta- +ed/(teran .nier-ita- )atara!
012
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 1
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
2/16
BAB I
PENDAH.L.AN
Farmakologi adalah ilmu yang sangat luas cakupannya, karena itu bidang
kesehatan manusia hanya membatasi ilmu farmakologi klinik yang hanya mempelajari
efek obat terhadap manusia dan farmakologi eksperimental yang hanya mempelajari
efek obat terhadap binatang. (1)
Secara umum, obat-obatan anestesi terdiri dari obat pre-medikasi, obat induksi
anestesi, obat anestesi inhalasi, obat anestesi intravena, obat anestesi lokalregional, obat
pelumpuh otot, analgesia opioid dan analgesia non-opioid. (!,",#) $pium berasal dari
getah Papaver somniferum yang mengandung sekitar !% jenis alkaloid diantaranya
morfin, kodein, tebain, dan papaverin yang digunakan untuk meredakan atau
menhilangkan rasa nyeri. $bat yang mengantagonis efek opioid disebut antagonis
opioid. (",#)
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 2
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
3/16
BAB II
TIN3A.AN P.STA+A
OBAT ANESTESI GOLONGAN OPIOID
1$ DE,INISI
$pioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin. &olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan
rasa nyeri. Semua analgesik opioid menimbulkan adiksiketergantungan. 'engan kata
lain, opioid adalah semua at baik sintetik atau natural yang dapat berikatan dengan
reseptor morfin. $pioid disebut juga sebagai analgesia narkotik yang sering digunakandalam anastesia untuk mengendalikan nyeri saat pembedahan dan nyeri pasca
pembedahan. $pium adalah getah candu, sedangkan opiate merupakan obat yang dibuat
dari opium. stilah narkotik tidak spesifik untuk semua jenis obat yang dapat
menyebabkan tidur. $pioid yang sering digunakan dalam anastesi antara lain adalah
morfin, petidin, fentanil. (!,",#)
$ STR.+T.R +I)IA
Struktur dari klas opioid alkaloid fenantren cukup rumit dan terdiri atas lima
atau bahkan enam cincin yang bergabung. *orfin sebagai salah satu anggota dari
fenantren, terdiri atas + cincin, " cincin terbentuk dalam satu bidang datar sementara !
cincin yang lainnya tersusun perpendicular yang membentuk huruf . erdapat !
group hidroksil (satu fenolik dan satu alkoholik), sebuah karbon atom kuarterner pada
posisi 1" dan cincin piperidin dengan grup metil pada gugus nitrogen. Struktur morfin
mempunyai stereoisomer levo dan dekstro dimana hanya stereoisomer levo yang
mempunyai efek analgesik. nggota fenantren yang lain adalah kodein, derivat dari
morfin, serta thebain, prekursor dari oksikodon dan nalokson. /ika dikurangi secara
bertahap jumlah cincin fenantren maka akan didapatkan golongan morfinian dengan
empat cincin, golongan benomorfan dengan tiga cincin, golongan fenilpiperidin
dengan dua cincin dan yang terakhir peptida opioid endogen dengan struktur separuh
tiramin dengan cincin terhidroksilasi tunggal. 0emampuan mengikat reseptor apakah
pada sisi romatik atau sisi anion menentukan apakah suatu opioid merupakan suatu
agonis atau antagonis. (",#)
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 3
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
4/16
/ika rantai nitrogen piperidin mempunyai grup kimia yang besar (seperti allil,
siklopropil, siklobutil), maka sering pada komponen ini memliliki efek antagonis.
Sebagai contoh derivate -aliil morfin dan oksimorfon adalah nalorfin dan nalokson
yang memiliki efek antagonis reseptor opioid. *odifikasi struktur kimia dari opioid
sangat menentukan banyak hal baik kemampuan afinitas reseptor, aktifitas agonis atau
antagonis, ketahanan untuk dimetabolisme tubuh, kelarutan lemak maupun juga
farmakokinetiknya. (",#)
2ada praktek anestesi klinis opioid pada umumnya digunakan intravena. Setelah
dosis bolus kadar plasma puncak akan diraih dalam hitungan menit. Selanjutnya
konsentrasi obat dalam plasma akan turun oleh karena distribusi obat menuju
ekstravaskuler, target tempat dia bekerja, jaringan dan organ. 2enurunan a3al yang
cepat pada konsentrasi plasma setelah kadar puncak adalah fase distribusi. 'an
penurunan kadar plasma yang berikutnya disebut fase eliminasi.(",#)
abel berikut akan memberikan simpulan tentang parameter farmakokinetik dan
karakteristik kimia3i dari beberapa senya3a opioid yang biasa dipakai dalam praktek
klinis.
+ara(teri-ti( far!a(/(ineti( "e"era'a -enyawa /'i/id. (+)
2arameter *orfin *eperidin Fentanyl Sufentanyl lfentanyl 4emifentanyl p0 a 5,6 7,+ 7,# 7,% 8,+ 5,!8
9 tak
terionisasi (p:
5,#)
!" 5 7,+ !% 76 +7
katan protein
(9)"+ 5% 7# 6" 6! 88-6"
;learance
(mlmnt)1%+% 1%!% 1+"% 6%% !"7 #%%%
aktu paruh
distribusi cepat
(1!n,min)
1,!-1,6 1,# 1,%-",+ %,#-%,+
? o3 (koefisien
partisi
oktanol@air)
1,# "6 718 15+5 1!7 15,6
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 4
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
5/16
Antuk mencapai titik tangkap kerjanya di sistem saraf pusat, opioid terlebih
dahulu harus menembus membrane biologis dari darah menuju membrane sel neuron.
0emampuan opioid menembus sa3ar darah otak tergantung pada ukuran molekul,
ionisasi, kelarutan lemak, dan ikatan pada protein. 'iantara kharakteristik tersebut,
kelarutan lemak dan ionisasi memberi peranan penting dalam menentukan kemampuan
penetrasi menuju sistem saraf pusat. 'alam laboratorium, kelarutan lemak ditentukan
berdasarkan koefisien partisi oktanol@air atau oktanol@buffer. $bat yang terionisasi juga
merupakan hal yang penting untuk menentukan kelarutannya dalam lemak. $bat yang
tidak terionisasi 1%%% sampai 1%.%%% kali lebih larut lemak jika disbanding dengan obat
ynag terionisasi. 'erajat ionisasi tergantung pada p0a obat opioid serta p: lingkungan.
$pioid dengan p0a lebih rendah daripada 5,# akan mempunyai fraksi yang tidak
terionisasi lebih banyak pada plasma daripada opioid dengan p0a mendekati atau lebih
besar daripada p: fisiologis. 0elarutan lemak yang tinggi dari suatu opioid menentukan
kemampuan permeabilitas membran terhadap obat tersebut tetapi hal ini tidak linear.
0emampuan penetrasi sa3ar darah otak mempunyai nilai optimal hidrofobisitas.
katan protein plasma juga mempengaruhi redistribusi opioid. :al ini disebabkan karena
hanya fraksi obat bebas yang dapat menembus membrane sel. 2rotein plasma utama
yang berikatan dengan opioid adalah albumin dan B1-acid glycoprotein (&).
2erubahan konsentrasi & terjadi dalam berbagai kondisi, tingkat keparahan suatu
penyakit sehingga menghasilkan suatu perubahan kronik maupun akut dalam kebutuhan
opioid.
'alam praktek klinis sehari-hari obat opioid dapat diberikan pada berbagai pilihan rute
antara lain @ (",#,8)
1. 2emberian Sistemik @ oral, sublingual, buccal, rectal, transdermal, subkutaneus,intramuscular, intravena maupun nasal.
!. 2emberian serebrospinal @ epidural dan spinal
". 2emberian melalui jalur perifer @ lokal atau topikal
0eputusan pemberian obat-obat tersebut sangat beragam pertimbangannya. :al ini
disesuaikan dengan kondisi pasien, obat yang tersedia maupun kemampuan
pengetahuan klinisi terhadap obat yang ada. (",#)
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 5
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
6/16
,ar!a(/(ineti(
1. Absorbsi
Sebagian besar analgesik opioid mampu diserap bagus melalui rute subkutan,
intramuscular dan oral. $leh karena efek first pass metabolism opioid pada aliran darah
di hepar maka dosis oral opioid membutuhkan dosis yang lebih besar untuk mencapai
efek terapeutik, seperti pada morfin. Ceberapa jenis opioid dipercaya lebih efektif jika
diberikan melalui rute oral karena kecil yang melalui first pass metabolism seperti
kodein dan oksikodon. nsuflasi melalui nasal juga bisa menjadi rute pilihan untuk
menghindari first pass metabolism. 4ute yang lain yaitu melalui mukosa oral serta
transdermal yang diyakini dapat memberikan analgesik yang poten hingga dalam
hitungan hari. (1,!,",#)
2. Distribusi
2enyerapan opioid pada organ sangat bervariasi. *eskipun tiap jenis opioid mempunyai
afinitas yang berbeda terhadap protein, opioid dapat secara cepat meninggalkan
kompartemen darah, kemudian berkumpul menuju jaringan yang mempunyai perfusi
darah yang tinggi seperti otak, paru-paru, hepar, ginjal dan limpa. 0onsentrasi opioid
pada otot sebenarnya lebih kecil, namun jaringan otot mempunyai volume yang besar
sehingga banyak juga yang terakumulasi disana. *eskipun aliran darah pada jaringan
lemak rendah, namun akumulasi pada jaringan lemak ini adalah suatu hal yang penting
oleh karena akan terjadi redistribusi kembali oleh opioid yang larut baik dengan lemak,
seperti fentanyl. (!,",#)
3. Metabolisme
Sebagian besar opioid akan diubah menjadi metabolit yang lebih polar sebagian besar glukoronid, yang kemudian akan diekskresikan melalui ginjal. Sebagai contoh morfin,
sebagian besar akan dikonjugasi menjadi morfin-8-glukoronid, suatu kompenen yang
mempunyai efek neuroeksitatori. Dfek neuroeksitatori ini bukan dimediasi oleh reseptor
opioid melainkan oleh system &Cglisinergik. 0urang lebih 1%9 dari morfin akan
diubah menjadi *8&, suatu metabolit aktif dengan efek analgesik # hingga 8 kali lebih
poten jika dibandingkan dengan morfin. amun metabolit yang lebih polar ini
mempunyai keterbatasan untuk menembus sa3ar darah otak. kumulasi yang
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 6
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
7/16
berlebihan dari obat ini seperti pada pasien dengan gagal ginjal ataupun pemakaian
dosis besar tentunya akan menyebabkan berbagai macam efek samping. 0ejang oleh
karena efek neuroeksitasi dari *"& serta efek kerja yang memanjang dari opioid yang
dihasilkan oleh *8&. (!,",#)
&olongan ester seperti heroin dan remifentanyl dihidrolisa secara cepat oleh
enim esterase jaringan. :eroin (diasetilmorfin) dihidrolisa menjadi monoasetilmorfin
dan pada akhirnya menjadi morfin yang kemudian dikonjugasi oleh asam glukoronat.
*etabolism oksidatif hepatik merupakan rute primer degradasi opioid golongan
fenilpiperidin seperti meperidin, fentanyl, alfentanyl dan sufentanyl. :asil metabolit
dimetilasi dari meperidin yaitu normeperidin dapat terakumulasi pada pasien dengan
penurunan fungsi ginjal ataupun pada pemakaian dosis yang tinggi. ormeperidin dapat
menyebabkan kejang apabila terakumulasi dalam jumlah yang cukup tinggi. Sebaliknya
fentanyl tidak memiliki metabolit aktif. soim 2#+% ;E2"# memetabolisme fentanyl
melalui proses -dealkilasi di hepar. ;E2"# juga terdapat di mukosa usus halus dan
memberikan kontribusi pada proses first pass metabolism jika fentanyl diberikan secara
oral. 0odein, oksikodon, dan hidrokodon dimetabolisme di hepar oleh isoim 2#+%
;E2!'8 yang akan menghasilkan metabolit dengan efek yang lebih besar. Sebagai
contoh, kodein dimetilasi menjadi morfin,. (1,!,")
4. Ekskresi
*etabolit yang polar, termasuk konjugasi glukoronid dari analgesik opioid, sebagian
besar diekskresi melalui urin. Sejumlah kecil dari bagian yang yang tidak diubah dapat
ditemukan juga di urin. Selain itu konjugasi glukoronid juga ditemukan di empedu,
namun sirkulasi enterohepatik hanya berperan kecil dalam proses ekskresi (!,",#)
$ RESEPTOR OPIOID
Sebagai analgetik, opioid bekerja secara sentral pada reseptor reseptor opioid yang
diketahui ada # reseptor, yaitu @ (a) 4eseptor *uG (b) 4eseptor 0appaG (c) 4eseptor
SigmaG (d) 4eseptor 'elta. (!,",#)
a4 Re-e't/r )* 5µ
4
*orfin bekerja secara agonis pada reseptor ini. Stimulasi pada reseptor ini akan
menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 7
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
8/16
"4 Re-e't/r +a''a 5 4
Stimulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. *orfin bekerja
pada reseptor ini.
64 Re-e't/r Si#!a 5σ4
Stimulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil medriasis,
dan stimulasi respirasi.
d4 Re-e't/r Delta 5 4
2ada manusia peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas. 'iduga memperkuat
reseptor *u.
$ )E+ANIS)E +ER3A
4eseptor opioid sebenarnya tersebar luas diseluruh jaringan sistem saraf pusat,
tetapi lebih terkonsentrasi di otak tengah yaitu di sistem limbik, thalamus, hipothalamus
corpus striatum, sistem aktivasi retikuler dan di corda spinalis yaitu substantia
gelatinosa dan dijumpai pula di pleksus saraf usus. *olekul opioid dan polipeptida
endogen (metenkefalin, beta-endorfin, dinorfin) berinteraksi dengan reseptor morfin dan
menghasilkan efek. Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenisreseptor akan tetapi dengan afinitas yang berbeda dan dapat bekerja sebagai agonis,
antagonis, dan campuran. (!,",#)
Secara umum, efek obat-obat narkotik opioid antara lain memiliki (a) efek
sentral dan (b) efek perifer @ (!,",)
a4 Efe( -entral:
1. *enurunkan persepsi nyeri dengan stimulasi (pacuan) pada reseptor opioid (efek
analgesi).
!. 2ada dosis terapik normal, tidak mempengaruhi sensasi lain.
". *engurangi aktivitas mental (efek sedative).
#. *enghilangkan kecemasan (efek transHualier).
+. *eningkatkan suasana hati (efek euforia), 3alaupun sejumlah pasien merasakan
sebaliknya (efek disforia).
8. *enghambat pusat respirasi dan batuk (efek depresi respirasi dan antitusif).
5. 2ada a3alnya menimbulkan mual-muntah (efek emetik), tapi pada akhirnya
menghambat pusat emetik (efek antiemetik).
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 8
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
9/16
7. *enyebabkan miosis (efek miotik).
6. *emicu pelepasan hormon antidiuretika (efek antidiuretika).
1%. *enunjukkan perkembangan toleransi dan dependensi dengan pemberian dosis
yang berkepanjangan.
"4 Efe( 'erifer:
1. *enunda pengosongan lambung dengan kontriksi pilorus.
!. *engurangi motilitas gastrointestinal dan menaikkan tonus (konstipasi spastik).
". 0ontraksi sfingter saluran empedu.
#. *enaikkan tonus otot kandung kencing.
+. *enurunkan tonus vaskuler dan menaikkan resiko reaksi ortostastik.
8. *enaikkan insidensi reaksi kulit, urtikaria dan rasa gatal karena pelepasan histamin,
dan memicu bronkospasmus pada pasien asma.
2$ +LASI,I+ASI
&olongan opioid antara lain ialah @ (a) obat yang berasal dari opium-morfin G (b)
senya3a semisintetik morfin G (c) senya3a sintetik yang berefek seperti morfin. " 'i
dalam klinik opioid dapat digolongkan menjadi (a) lemah (kodein) dan (b) kuat
(morfin). kan tetapi pembagian ini sebetulnya lebih banyak didasarkan pada efikasi
relatifnya, dan bukannya pada potensinya. $pioid kuat mempunyai rentang efikasi yang
lebih luas, dan dapat menyembuhkan nyeri yang berat lebih banyak dibandingkan
dengan opioid lemah. (!,",#)
2enggolongan opioid lain adalah (a) opioid natural (morfin, kodein, pavaperin,
dan tebain), (b) semisintetik (heroin, dihidro morfinmorfinon, derivate tebain) dan (c)
sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan remifentanil). (!,",)
Sedangkan berdasarkan kerjanya pada reseptor opioid maka obat-obat $pioid
dapat digolongkan menjadi (a) agonis opioidG (b) antagonis opioidG dan (c) gonis-
antagonis opioid (campuran). (!)
a4 A#/ni- /'/id
*erupakan obat opioid yang menyerupai morfin yang dapat mengaktifkan reseptor,
tertama pada reseptor m, dan mungkin pada reseptor k contoh G morfin, papaveretum,
petidin (meperidin, demerol), fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil, kodein,
alfaprodin.
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 9
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
10/16
"4 Anta#/ni- /'i/id
*erupakan obat opioid yang tidak memiliki aktivitas agonis pada semua reseptor dan
pada saat bersamaan mencegah agonis merangsang reseptor, contoh G nalokson.
64 A#/ni-8anta#/ni- 56a!'*ran4 /'i/id
*erupakan obat opioid dengan kerja campuran, yaitu yang bekerja sebagai agonis pada
beberapa reseptor dan sebagai antagonis atau agonis lemah pada reseptor lain, contoh
pentaosin, nabulfin, butarfanol, bufrenorfin.
9$ OBAT8 OBAT GOLONGAN OPIOID ANG SERING DIG.NA+AN DALA)
ANESTESI
1$ )OR,IN
a$ ,ar!a(/dina!i(
Dfek morfin terjadi pada susunan syaraf pusat dan organ yang mengandung otot
polos. Dfek morfin pada sistem syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi dan
stimulasi. 'igolongkan depresi yaitu analgesia, sedasi, perubahan emosi, hipoventilasi
alveolar. Stimulasi termasuk stimulasi parasimpatis, miosis, mual muntah, hiperaktif
reflek spinal, konvulsi dan sekresi hormon anti diuretika (':). (!,")
"$ ,ar!a(/(ineti(
*orfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat menembus kulit yang luka.
*orfin juga dapat menembus mukosa. *orfin dapat diabsorsi usus, tetapi efek
analgesik setelah pemberian oral jauh lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul
setelah pemberian parenteral dengan dosis yang sama. *orfin dapat mele3ati sa3ar uri
dan mempengaharui janin. Dksresi morfin terutama melalui ginjal. Sebagian kecil
morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringat. (1,!,")
6$ Indi(a-i
*orfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk meredakan atau
menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid.
pabila nyerinya makin besar dosis yang diperlukan juga semakin besar. *orfin sering
digunakan untuk meredakan nyeri yang timbul pada infark miokard, neoplasma, kolik
renal atau kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner,
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 10
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
11/16
perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka
bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah. (1,!,+)
d$ Efe( -a!'in#
Dfek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi
pernafasan, nausea, vomitus, diines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi
kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi. (!,")
e$ D/-i- dan -ediaan
*orfin tersedia dalam tablet, injeksi, supositoria. *orfin oral dalam bentuk
larutan diberikan teratur dalam tiap # jam. 'osis anjuran untuk menghilangkan atau
mengurangi nyeri sedang adalah %,1-%,! mg kg CC. Antuk nyeri hebat pada de3asa 1-!
mg intravena dan dapat diulang sesuai yang diperlukan. (!,8)
$ PETIDIN
a$ ,ar!a(/dina!i(
*eperidin (petidin) secara farmakologik bekerja sebagai agonis reseptor I.
Seperti halnya morfin, meperidin (petidin) menimbulkan efek analgesia, sedasi, euforia,
depresi nafas dan efek sentral lainnya. >aktu paruh petidin adalah + jam. Dfektivitasnya
lebih rendah dibanding morfin, tetapi lebih tinggi dari kodein. 'urasi analgesinya pada
penggunaan klinis "-+ jam. 'ibandingkan dengan morfin, meperidin lebih efektif
terhadap nyeri neuropatik. (!,",#)
Per"edaan antara 'etidin 5!e'eridin4 den#an !/rfin
1) 2etidin lebih larut dalam lemak dibandingkan dengan morfin yang larut dalam
air.
!) *etabolisme oleh hepar lebih cepat dan menghasilkan normeperidin, asam
meperidinat dan asam normeperidinat. ormeperidin adalah metabolit yangmasih aktif memiliki sifat konvulsi dua kali lipat petidin, tetapi efek analgesinya
sudah berkurang +%9. 0urang dari 1%9 petidin bentuk asli ditemukan dalam
urin.
") 2etidin bersifat atropin menyebabkan kekeringan mulut, kekaburan pandangan
dan takikardia.
#) 2etidin menyebabkan konstipasi, tetapi efek terhadap sfingter oddi lebih ringan.
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 11
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
12/16
+) 2etidin cukup efektif untuk menghilangkan gemetaran pasca bedah yang tidak
ada hubungannya dengan hipotermi dengan dosis !%-!+ mg i.v pada de3asa.
8) =ama kerja petidin lebih pendek dibandingkan morfin.
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 12
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
13/16
6$ ,ar!a(/(ineti(
bsorbsi meperidin dengan cara pemberian apapun berlangsung baik. kan
tetapi kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan *. 0adar puncak
dalam plasma biasanya dicapai dalam #+ menit dan kadar yang dicapai antar individu
sangat bervariasi. Setelah pemberian meperidin
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
14/16
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 14
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
15/16
$ ,ENTANIL
a$ ,ar!a(/dina!i(
urunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten. Sebagai suatu
analgesik, fentanil 5+-1!+ kali lebih poten dibandingkan dengan morfin. 3itan yang
cepat dan lama aksi yang singkat mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar dari
fentanil dibandingkan dengan morfin. Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi
anestetik lokal pada blok saraf tepi. 0eadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi
lokal yamg lemah (dosis yang tinggi menekan hantara saraf) dan efeknya terhadap
reseptor opioid pada terminal saraf tepi. Fentanil dikombinasikan dengan droperidol
untuk menimbulkan neureptanalgesia. (!,#)
"$,ar!a(/(ineti(
Setelah suntikan intravena ambilan dan distribusinya secara kualitatif hampir
sama dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak paru ketika pertama kali
mele3atinya. Fentanil dimetabolisir oleh hati dengan -dealkilase dan hidrosilasidan,
sedangkan sisa metabolismenya dikeluarkan le3at urin. (!,#)
6$ Indi(a-i
Dfek depresinya lebih lama dibandingkan efek analgesinya. 'osis 1-" mg kg
CC analgesianya hanya berlangsung "% menit, karena itu hanya dipergunakan untuk
anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah. 'osis besar +%-1+% mgkg CC
digunakan untuk induksi anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi
bensodioaepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah jantung. Sediaan yang tersedia
adalah suntikan +% mgml. (!,#)
d$Efe( -a!'in#
Dfek yang tidak disukai ialah kekakuan otot punggung yang sebenarnya dapat
dicegah dengan pelumpuh otot. 'osis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula,
katekolamin plasma, ':, renin, aldosteron dan kortisol. (!,",#)
Tugas Referat Anestesi / Obat Anestesi Golongan Opioid / Halaman 15
8/17/2019 Referat Obat Anestesi Golongan Opioid - Iwan Hardiyanta
16/16
DA,TAR P.STA+A
1. Junilda, '.S., !%%7. Dlysabeth (editor). Farmakologi dan Terapi. Ddisi +. Calai
2enerbit F0A@ /akarta
!. *angku, &., Senapathi, .&.. !%1%. Ilmu Anestesia dan Reanimasi. /akarta@ ndeks
". 0atung &, Certram. !%%5. Basic and Clinical Pharmacology 10th d! "00# . Anited
states of merica@ *c&ra3-:ill ;ompanies.
#. =atief, Said , dkk. !%%1. Petun$uk Praktis Anestesiologi. /akarta. F0A
+. *acintyre, /.., =oadman, '..Scott,. !%11. Revie% &pioids' ventilation and acute
pain management . nesth ntencive ;are of ustraliaG
Top Related