Nama : Agus Hendra Jaya

NIM : 1208505035

INHIBISI ENZIM PADA OBAT BROMFENAC SODIUM

Struktur kimia dari bromfenac sodium Salah satu merek obat dari bromfenac sodium

Bromfenac sodium merupakan larutan tetes mata yang bersifat steril topikal.

Bromfenac sodium adalah salah satu dari kelompok obat antiinflamasi (anti radang) non

steroid atau Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAID) untuk penggunaan tetes

mata. Bromfenac sodium memiliki rumus kimia natrium sesquihydrate phenylacetate 2-

amino-3-(4-bromobenzoyl), dengan rumus empiris C15H11BrNNaO3 •1½H2O. Obat ini

menginhibisi enzim siklooksigenase (COX)-2 yang hampir sama dengan senyawa amfenac,

kecuali untuk atom bromin di C4 dari posisi cincin benzoil, yang mempengaruhi potensi in

vivo dan in vitro, memperpanjang aktivitas anti-inflamasi, dan meningkatkan efek

penghambatan pada enzim COX-2 serta penyerapan seluruh kornea dan penetrasi ke jaringan

okular. Serupa dengan NSAID lainnya, obat ini memiliki peran dalam menghambat miosis

intraoperatif selama operasi katarak. Namun, bromfenac juga digunakan dalam situasi lain,

seperti bedah refraktif, konjungtivitis alergi, neovaskularisasi Choroidal, dan juga onkologi

okular.

Bromfenac dianggap meningkatkan aktivitas anti inflamasi karena kemampuannya

untuk memblokir sintesis prostaglandin dengan menginhibisi COXs, kelompok penting dari

enzim aktif dalam proses inflamasi, yang mengkatalisis biosintesis eicosanoids dari asam

arakidonat untuk menghasilkan prostaglandin (PG) dan tromboksan. Prostaglandin

merupakan mediator dari beberapa jenis peradangan intraokular. Berdasarkan hasil percobaan

dengan mata hewan, PG telah terbukti mengganggu darah-penghalang aqueous humor dan

meningkatkan permeabilitas pembuluh darah, vasodilatasi, tekanan intraokular, dan

leukocytosis.

Dua enzim siklooksigenase (COX-1 dan COX-2) dikodekan oleh dua gen yang

berbeda. Meskipun COX-1 dan COX-2 menyumbang tingkat homologi yang tinggi (65%),

namun aktivitas dari enzim ini diatur secara diferensial, dan dapat berfungsi secara

independen dalam tipe sel yang sama. COX-1 berperan penting dalam fungsi homeostatis,

seperti menjaga integritas mukosa gastrointestinal, mediasi fungsi platelet, dan mengatur

aliran darah ginjal. COX-2 sering diinduksi pada tempat terjadinya peradangan. Sampel

percobaan dari hewan telah menunjukkan bahwa COX-2 adalah mediator utama untuk

peradangan mata. Oleh karena itu, penghambatan COX-2 dianggap sebagai mekanisme yang

paling penting dari obat NSAID untuk tetes mata. NSAID memiliki potensi relatif berbeda

terhadap COX-1 dan COX-2. Bromfenac telah terbukti menjadi oftalmik NSAID yang paling

ampuh untuk menghambat enzim COX-2. Hal tersebut berkisar 32 kali lebih aktif terhadap

COX-2 daripada COX-1 dalam hewan percobaan, yaitu kelinci dan 18 kali lebih kuat dari

senyawa obat ketorolac dalam menghambat COX-2.

Sumber gambar :

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=15891

klarsehenindia.com

Sumber artikel :

Ester Carreño, Alejandro Portero, David J Galarreta, José M Herreras : Update On

Twice-daily Bromfenac Sodium Sesquihydrate To Treat Postoperative Ocular

Inflammation Following Cataract Extraction. Dovepress Journal. Auckland. 2012.

637-644.

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=15891