FARMAKOKINETIKABSORPSI OBAT

Absorpsi adalah proses pengambilan obat pada bagian permukaan tubuh/saluran pencernaan/bagian lain dalam sistem organ ke aliran darah/pembuluh limfe.

Absorpsi penting, karena berapa jumlah obat yang dapat di absorpsi (diserap) berkaitan dengan berapa jumlah obta yang dapat di distribusikan dan sampai ke tempat kerja.

Dalam proses absorpsi obat, tidaklah mudah, hal ini dikarenakan obat harus melewati barier absorpsi. Barier absorpsi dapat merupakan epitelium di membran sel, dll.

Mekanisme sebuah substansi bisa menerobos membran plasma kita bisa dibagi dua, transport aktif dan transport pasif. Transport pasif meliputi, konsentrasi gradien (gradient concentration), difusi, osmosis serta difusi terfasiliasi (facilitated diffusion). Transport aktif melibatkan penggunaan energi untuk memasukkan sebuah substansi ke dalam sel kita, bisa lewat phagocytosis dan pinocytosis.

Untuk dapat melewati barier absorpsi, maka perlu adanya mekanisme transpor. Beberapa mekanisme transpor absorpsi adalah:

1. Difusi: perpindahan substansi dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah, contohnya perpindahan oksigen dari paru-paru ke darah, perpindahan karbon dioksida dari darah ke paru-paru. Karbon monoksida dan diethyl ether yang masuk dari paru-paru ke darah, juga akibat difusi. Phagositosis digunkan oleh darah putih kita untuk menghilangkan dan menghancurkan substansi berbahaya macam asbestos dan silica yang dapat masuk ke sistem pernafasan. Difusi terbagi 3 yaitu :

Difusi pasif. Difusi pasif adalah pergerakkan obat dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah. Bersifat spontan, non selektif, bergantung pada konsentarasi, proses ini akan berhenti pada saat konsentrasi yang dicapai telah sama.

Difusi aktif: adalah pergerakkan zat yang melawan gradien konsentrasi sehingga perlu energi. Karena adanya energi, maka pergerakkan obat dapat bergerak dari keadaan konsentrasinya rendah ke konsentrasinya tinggi. Pergerakkan ini akan berhenti jika energi telah habis.

Difusi terfasilitasi: pada proses ini terdapat carrier yang memfasilitasiproses transpor. Bersifat spesifik, karena hanya zat yang cocok dengan carrier sajalah yang dapat terbawa. Proses ini tidak tergantung dari konsentrasi dan berhenti ketika carrier tidak ada lagi.

2. Pinositosis dan  Fagositosis: jarang terjadi pada obat, umumnya terjadi pada sistem imun.

3. Osmosis: termasuk difusi pasif (difusi pelarut). perpindahan air melalui membran permeabel selektif dari bagian yang lebih encer ke bagian yang lebih pekat. Membran semipermeabel harus dapat ditembus oleh pelarut, tapi tidak oleh zat terlarut, yang mengakibatkan gradien tekanan sepanjang membrane.

Faktor-faktor yang dapat mempengaruhi absorpsi adalah:

1. Sifat fisikokimia (kelarutan, polimorfisme, dll).

2. Ukuran partikel

3. Sediaan obat

4. Dosis

5. Waktu kontak obat dengan permukaan absorpsi. Misalnya pada obat diare, peristaltik usus cepat, namun obat diabsorpsi cepat sehingga waktu kontak obat dengan permukaan absorpsi rendah.

6. Luas permukaan absorpsi,. Misalnya pada lansia, organ banyak yang mengalami degeneratif sehingga luas permukaan absorpsi turun.

7. Rute pemberian

8. pH absorpsi

9. Struktur membran

10. Aliran darah

Proses absorpsi pada beberapa rute pemberian obat:

1. Bukal/sublingual

2. Oral

3. Rektal

4. Dermal/kulit

5. Okular/mata

6. Nasal/hidung

7. Otic/telinga

8. Paru-paru

9. Parenteral

Rute Bukal/Sublingual

Pada rute ini:

Mukosa tervaskularisasi pada rongga mulut dan tenggorokan Pembuluh darah banyak, namun membran tipis sehingga baik untuk zat yang

tidak terionisasi dan lipofil Keuntungan: kerja cepat karena tidak melewati saluran cerna dan hati Obat yang dapat digunakan: anti angin dan nitrogliserin.

Rute Oral

Dipengaruhi oleh:

1. Kondisi/patologik saluran cerna

2. pH saluran cerna

HA ↔ H(+) + A(-)

Jika lingkungan lebih bersifat asam, makakesetimbangan akan bergeser ke arah kiri, bergeser ke arah non polar. Jika lingkungan lebih bersifat basa, maka kesetimbangan bergeser ke arah kanan, bergeser ke arah polar.

Membran bersifat non polar, maka:

Jika obat bersifat asam lemah, maka absorpsi baik di lambung (pH asam). Jika obat bersifat basa lemah, maka absorpsi baik di usus (pH basa).

Absorpsi minyak dan lemak, lebih baik diemulsikan terlebih dahulu, dipecah dalam bentuk asam lemak dan gliserol. Jika masih dalam keadaan lemak (lipofil) susah dicerna oleh enzim.

3. Waktu kontak

4. Luas permukaan absorpsi, misalnya obat antasid. Sebaiknya diberikan dengan cara dikunyah terlebih dahulu, karena menurunkan luas permukaan absorpsi sehingga efek/reaksi terhadap asam lambung cepat/besar.

5. Motilitas

6. Pasokan darah

7. Makanan dan bahan lain

Mudah dalam penggunaan

Rute Rektal

Keuntungan:

pembuluh pada rektum dibagi menjadi 2 bagian, yaitu 2/3 bagian pembuluh pada rektum melewati vena cava inferior, tidak melewati vena porta sehingga langsung dibawa ke jantung dan menghasilkan kerja yang lebih cepat.

Tidak melewati hati sehingga lebih cepat.

Kelemahan:

koefisien absorpsi rendah karena dipengaruhi oleh kondisi rektum sehingga sebaiknya digunakan jika kondisi rektum kosong.

Tidak praktis

Obat yang digunakan: pencahar, antiemeti untuk anak, obat panas untuk bayi, antipireti, dan analgetik.

Rute Okular/Mata

Dapat digunakan untuk pengobatan lokal/sistemik Hati-hati mengiritasi Perhatikan pH sediaan, tonisitas, dan sterilitas Obat yang digunakan: antiseptik mata dan antibiotik.

Rute Nasal/Hidung

Hati-hati mengiritasi Mukosa hidung baik untuk absorpsi karena kerjanya cepat Lokal/sistemik

Rute Telinga: diberika melalui telinga/otic

Rute Paru-Paru:

Terutama untuk zat yang bersifat gas (aerosol) Di absorpsi melalui alveoli Untuk kerja cepat Diperlukan suatu alat khusus untuk pemberiannya Contoh: obat asma.

Rute Dermal/Kulit:

Umumnya kulit tidak digunakan untuk obsorpsi hanya menghasilkan efek lokal saja.

Efek sistemik: transdermal, contohnya nitrogliserin. Dipengaruhi oleh kondisi kulit, sehingga pemberiannya harus dibersihkan

terlebih dahulu pada kulit yang ingin diobati. Untuk obat-lipo memakai basis minyak: absorpi rendah, lambat. Untuk obat -lipo memakai basis air: absorpsi tinggi, cepat.

Untuk obat-hidro memakai basis minyak: absorpsi lumayan baik. Untuk obat-hidro memakai basis air: tidak ada efek.

Rute Parenteral:

Dapat mempercepat kerja obat: menurunkan barier absorpsi. Sangat tergantung dari pasokan darah. Digunakan untuk obat kerja cepat yang tidak dapat diberikan secara oral. Perlu penanganan khus dari dokter atau perawat. Beberapa contoh rute parenteral: intravena (langsung ke pembuluh darah),

intamuskular (ke otot), intradermal (ke kulit), subkutan (di bawah kulit), dll.

TUGASPENGANTAR FARMAKOLOGI LAUT

FARMAKOKINETIKABSORPSI OBAT

AUFA FADHLI PRATOMO230210080018

JURUSAN ILMU KELAUTANFAKULTAS PERIKANAN DAN ILMU KELAUTAN

UNIVERSITAS PADJADJARANJATINANGOR

2009