FORMULA TEKNO I

I. Formula Asli

Suppositoria Antihemoroid

II. Rancangan Formula

Nama Produk : Hemoroxcin® Suppositoria

Jumlah Produk : 12 tablet

Tanggal Formulasi : 15 Mei 2013

Tanggal Produksi : 15 Mei 2014

Nomor Registrasi : DKL 1345600353A1

Nomor Batch : M 13051503

Komposisi : Tiap Suppositoria mengandung :

Lidokain 50 mg

Seng oksida 120 mg

Oleum Cacao Add 24 gram

III. Master Formula

Diproduksi

Oleh

Tanggal

Formula

Tanggal Produksi Dibuat Oleh Disetujui

Oleh

PT. Sista

Farma

15 Mei

2013

15 Mei 2014

Nurfadlia

Nurul Awainah

Nurzakiyah Rasyid

Rini Bidasari

Razak

Syarfaeni Zaid

Ul.miftahurrahmah

Fitria Alwi

Kode

Bahan

Nama

BahanKegunaan Per Dosis Per Batch

01-Lk

02-So

03-Oc

Lidokain

Seng

oksida

Oleum

Cacao

Zat aktif/anesetik lokal

Astringen/antiseptikum

lokal

Basis Suppositoria

50 mg

120 mg

Add 24 gram

0,6 gram

1,44 gram

Add. 24

gram

IV. Alasan Pembuatan Produk

Suppositoria merupakan suatu bentuk sediaan obat padat yang

umumnya dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam rektum, vagina, dan

jarang digunakan untuk uretra. ( Lachman Ed 3 2008 : 1147 ).

Terapi rektal mempunyai beberapa keuntungan dibandingkan

dengan bentuk pemakaian lainnya, misalnya penggunaan peroral dari obat.

Dalam hal ini dapat disebutkan antara lain : tidak merusak lambung, tanpa

rasa yang tidak enak (kemualan), mudah dipakai bahkan pada saat pasien

tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. Jika injeksi memberikan

rasa nyeri pada pasien, minimal rasa yang tidak menyenangkan, maka

pemakaian suppositoria pada umumnya tidak menimulkan rasa sakit (R.

Voigt. 1995 : 282).

Pencahar adalah obat yang digunakan untuk memudahkan

pelinasan dan pengeluaran tinja dari kolon dan rectum. Pencahar

umumnya harus dhindari, kecuali bila ketegangan akan memperparah

suatu kondisi (seperti pada angina) atau meningkatkan resiko pendarahan

rectal ( seperti pada hemoroid/wasir) (Dirjen POM. 2000 : 31).

V. Alasan Penambahan Bahan

A. Zat Aktif

Hemoroid adalah pembengkakan pembluh vena pada jaringan di

sekitar anus, yang biasanya menonjol ke dalam lubang anus disebut

dengan wasir internal, sedangkan yang menonjol ke luar disebut

dengan wasir eksternal.. karena wasir internal cenderung berhimpun,

berdarah, dan akhirnya prolaps. Pengobatan awal wasir internal yang

melibatkan diet berserat tinggi dan menghindari mengenjan pada tinja,

sehingga laksatif dan pelunak tinja mungkin di sarankan/diindikasikan

(Sweetman. 2009 : 1693).

Gatal-gatal, rasa nyeri, dan ekskoriasi di anus dan perianus (lapisan

anus) yang lazim di jumpai pada pasien hemoroid, fistulas, dan

proktitis sebaiknya diobati dengan aplikasi salep dan suppositoria

(Dirjen POM. 2000 : 34).

1) Seng oksida

Sediaan pelembut mengandung astringen ringan seperti

bismuth subgallat dan seng oksida dapat meringankan gejala

pada homoroid (Dirjen POM. 2000 : 35).

2) lidokain

Merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan

dan infiltrasi. Zat ini digunakan pada selaput lendir dan kulit

untuk nyeri, perasaan terbakar, dan gatal-gatal. Dibanding

prokain, khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya, uga

bertahan lama. Berhubung tidak mengakibatkan

hipersensitivitas, lidokain banyak digunakan dalam banyak

sedian topikal. Dosis dalam suppositoria 50-100 mg (OOP.

2007 : 412).

Anestetik lokal digunakan untuk meringankan nyeri pada

hemoroid dan gatal-gatal di sekitar anus. Salep lignokain

digunakan sebelum pengosongan usus untuk meringankan

nyeri pada fisura anus (Dirjen POM. 2000 : 35).

Lidokain dapat pula digunakan untuk anestesia permukaan.

Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai

wasir dihilangkan dengan suppositoria atau bentuk salep dan

krim 5% (Dept. Farmakologi dan Terapeutik. 2011: 259)

B. Basis

Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai,

karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini, utama dan

kelompok ketiga merupakan golongan-golongan basis lainnya. Oleum

cacao, USP, didefinisikan sebagai lemak yang diperoleh dari biji

Theobroma cacao yang dipanggang. Merupakan basis suppositoria

yang ideal karena dapat melumer pada suhu tubuh tapi tetap dapat

bertahan sebagai bentuk padat pada suhu kamar (Ansel. 1898 : 582).

Minyak coklat merupakan basis suppositoria yang paling banyak

digunakan. Sebagian besar sifat minyak coklat memenuhi syarat basis

ideal, karena minyak ini tidak berbahaya, lunak, dan tidak reaktif,

serta meleleh pada temperatur tubuh (Lachman. 2012 : 1168).

Oleum cacao sebagai bahan dasar adalah yang paling sering secara

rektal suppositoria. Diperoleh dari biji tanaman yang keras dan sejenis

lilin/malam pada temperatur biasa tetapi titik digunakan leburnya 86-

95 K atau 30-35 C (scovilles. 1957 : 371).

VI. URAIAN BAHAN

1) Lidocaine (Martindale, 2009: 1862)

Nama Resmi : LIDOCAINENama Lain : Lidocaine, Lidocaina, Lidocainum, Lidokain,

Lidokainum, lidokainas, lignocaineRumus Molekul : C14H22N20Rumus Struktur :

Berat Molekul : 234,3Pemerian : kristal bubuk berwarna putih dengan bau khas. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, Praktis tidak larut

dalam air; sangat mudah larut dalam alkohol, dalam diklorometana, dan dalam kloroform; mudah larut dalam eter dan dalam benzena, larut dalam minyak.

Inkompatibilitas : Lidokain hidroklorida telah dilaporkan tidak kompatibel dalam larutan dengan amfoterisin B, sulfadiazin natrium, methohexital natrium, cefazolin natrium, atau fenitoin odium.

Farmakologi : farmakokinetik lidokain cepat diserap dari tempat suntikan, saluran cerna, dan saluran pernapasan serta dapat melewati sawar darah otak. Kadar dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam ibu. Dalam hati, lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda yang kemudian dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoetilglisin dan xilidid yang ternyata masih memiliki efek enestetik lokal. Farmakodinamik Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesia terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan prokain pada kosentrasi sebanding. Anestetik ii lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorpsi

dan toksisitasnya bertambah. Lidokai dapat menyebabkan kantuk.

Indikasi : lidokain sering digunakan sebagai suntikan untuk anetesi infiltrasi, blokade saraf, anestesi spinal, anestesi epidural ataupun secara setempat untuk anestesi selaput lendir.

Kontraindikasi : pasien dengan penyakit hati yang aktif dan pada kehamilan dan menyusui.

Efek samping : biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misanya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel atau oleh henti jantung.

Dosis : larutan injeksi 0,5-5% dengan atau tanpa adrenalin, dalam suppositoria 50-100 mg dan salep 2,5%-5%, untuk tenggorokan 2-4%, larutan semprot 100mg/ml, tetes mata 4% dan tetes telinga 5mg/g, atau 6,3mg/g dala gliserol.

Penyimpanan : simpan di bawah nitrogen dalam wadah kedap udara, terlindung dari cahaya dan pad suhu 15° dan 30°.

Kegunaan : anestetik lokal

2) Seng Oksida (FI III. 1979 : 636)Nama Resmi : ZINCY OXYDUMNama Lain : Seng oksigenRumus Molekul : ZnOBerat Molekul : 81,38Pemerian : serbuk amorf, sangat halus, putih atau putih

kekuningan, tidak berbau, tidak berasa, lambat laun menyerap CO2 dari udara.

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan dalam etanol (95%), larut dalam asam mineral encer dan larutan alkali hidroksida

Stabilitas : Jamur tumbuh saat kelembapan tinggi. Laktosa berubah menjadi kecoklatan pada penyimpanan, adanya reaksi yang dipercepat dengan pemanasan, kondisi basah. Kemurnian dari laktosa yang berbeda dapat berubah-ubah dan penting untuk dilakukan evaluasi warna, terutama jika tablet sedang diformulasi. Stabilitas warna dari berbagai jenis laktosa juga berbeda.

Penyimpanan : Simpan pada wadah yang tertutup baik, dingin dan tempat yang kering..

Kegunaan : Astringen atau antiseptikum lokal

3) Oleum Cacao (FI III. 1979 : 453)Nama Resmi : OLEUM CACAONama Lain : Oleum Cacao, lemak coklatPemerian : lemak padat, putih kekuningan, bau khas

aromatik, rasa khas aromatik, rasa khas lemak, agak rapuh.

Kelarutan : sukar larut dalam etanol 95% P mudah larut dalam kloroform P, dalam eter P dan dalam eter minyak tanah P

Stabilitas : Pemanasan dalam oleum cacao lebih dari 36 derajat selama penyiapan suppositoria dapat mengakibatkan penurunan titik beku dalam kaitan dengan bentuk keadaan metastabil. Hal ini merupakan pendorong kedua berbagai kesulitan dalam pengatutan suppositoria. Tidak harus dismpan pada suhu lebih dai 25 derajat

Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup rapat dan baik, dingin, dan tempat yang kering.

Kegunaan : Basis suppositoria

VII. PERHITUNGAN

Berat tiap suppositoria 2 gram = 2000 mgUntuk 12 suppositoria = 12x 2000= 24000 mg Lidokain 50 mg = 0,05 gram12 suppositoria = 0,05 x 12 = 0,6 gram ZnO 120 mg = 0,12 g12 suppositoria = 0,12 g x 12 = 1,44 g Oleum cacaoNilai tukar oleum cacao adalah 0,7

Fenoterol diperlukan = 0,6 gram

Bobot 12 suppositoria = 2 x 12 = 24 gramNilai tukar fenoterol = 0,6 x 0,7 = 0,42 gramLemak coklat dibutuhkan = 24 gram – ( 0,42 + 1,44 ) gram = 24 gram – 1,86 gram

= 22,14 gram

VIII. CARA KERJA1. Disiapkan alat dan bahan 2. Cetakan dikalibrasi 3. Digerus ZnO dalam lumpang panas, diayak, lalu di timbang sebanyak

120 mg. Pindahkan pada wadah yang lain.4. Digerus lidokain dan ditimbang sebanyak 50 mg.5. Dilebur sebagian dari masa oleum cacao di atas penangas, setelah

melebur diturunkan dari penangas lalu ditambahkan sisa masa dari oleum cacao melebur

6. Ditambahkan Lidokain dan ZnO yang telah digerus kemudian diaduk hingga homogen .

7. Dituang dalam cetakan yang di lubrikasi parafin cair atau vaselin. 8. Dibiarkan memadat pada suhu kamar, kemudian disimpan dalam

lemari pendingin selama 1 hari 9. Dikeluarkan dari cetakan lalu dikemas 10. Dikemas sedemikian rupa hingga tiap suppositoria terpisah, tidak

mudah larut/hancur/meleleh 11. Disimpan dalam wadah biasanya dalam wadah aluminium foil atau

strip plastik

DAFTAR PUSTAKA

Ansel, Howard C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Edisi IV. Jakarta : UI-Press.

Departemen Farmakologi dan Terapeutik. 2011. Farmakologi dan Terapi. Jakarta:

FK-UI.

Dirjen POM. 2000. Informatorium Obat Nasional Indonesia. Jakarta : Depkes RI.

Katzung, Bertram G. 2004. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: Salemba

Medika.

Lachmann, Leon dkk. 1994. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta : UI-Press.

Rowe, Raymond C dkk. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipients Sixth

Edition. Great Britain: RPS Publishing.

Swarbick, James.2007. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology Third

Edition Volume 1. USA: PhamaceuTech Inc.

Sweetman, Sean C.2009. Martindale The Complete Drug Reference Thirty-sixth

Edition. Great Britain: RPS Publishing.

Sukandar, Elin Yulinah dkk. 2009. Iso Farmakoterapi. Jakarta : PT. ISFI Penerbitan.

Tjay, Tan Hoan dan Kirana Rahardja.2010. Obat-obat Penting. Jakarta: Elex

Media Komputindo.

LAMPIRAN

HEMOROXCIN ® suppositoria

NETTO : 12 SUPPOSITORIA @ 2gram

Komposisi:

Tiap suppositoria mengandung :

Lidocaine ..................................... 50 mg

Indikasi :

Antihemoroid

Efek Samping:

mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan mental, koma.

Simpan di tempat Sejuk dan Kering (15-25)°C Terlindung dari Cahaya

Keterangan lebih lanjut lihat Brosur

No.Reg : DKL 1345600353A1

No.Batch : M 13051503

DIPRODUKSI OLEH:

PT. SISTA FARMA

MAKASSAR-INDONESIA

P No. 6 Obat Keras

Awas! Obat wasir, Jangan Ditelan.

KOMPOSISI :

TIAP SUPPOSITORIA @ 2 gram

LIDOKAIN................ 50 mg

Keterangan Lengkap Lihat Brosur

No. Reg : DKL 1345600353A1

No. Batch : M 13051503

SUPPOSITORIA

HEMOROXCIN®TABLET

NETTO : 12 suppositoria @2 gram

PT. SISTA FARMA

MAKASSAR-INDONESIA

Aturan pakai

Dewasa 2X SEHARI pagi dan malam hari; anak-anak tidak dianjurkan.

Penyimpanan :

Simpan di tempat sejuk dan kering, terlindung dari cahaya

P No. 6 Obat Keras

Awas! Obat wasir, Jangan Ditelan.