Tinjauan farmakol

Antimuscarinics melebarkan pupil dan melumpuhkan otot siliaris; mereka berbeda dalam potensi dan durasi kerja. digunakan untuk pengobatan uveitis anterior terutama untuk mencegah posterior sinekia, sering dengan phenylephrine 10% tetes mata (2,5% pada anak-anak, orang tua, dan orang-orang dengan penyakit jantung).

Peringatan : iris berpigmen gelap lebih tahan terhadap dilatasi pupil dan kehati-hatian harus dilakukan untuk menghindari overdosis. Midriasis dapat memicu akut glaukoma sudut tertutup pada beberapa pasien, biasanya berusia di atas 60 tahun dan hypermetropic (terlihat panjang), yang cenderung untuk kondisi karena ruang anterior dangkal.

Mengemudi Pasien : harus diperingatkan untuk tidak mengemudi selama 1-2 jam setelah midriasis.

Efek samping : pada mata efek samping mydriatics dan cycloplegics termasuk menyengat sementara dan peningkatan tekanan intra okular-; administrasi berkepanjangan, iritasi lokal, hiperemi, edema dan konjungtivitis dapat terjadi. Dermatitis kontak dapat terjadi dengan obat mydriatic antimuscarinic, terutama atropin. Sistemik sisi-ef garuhi atropin dan cyclopentolate dapat terjadi, ly tertentu pada anak-anak dan orang tua; lihat bagian 1.2 untuk fects samping ef sistemik obat antimuskarinik.588 11.5 Mydriatics and cycloplegics Eye BNF 57 200911

PHENYLEPHRINE HYDROCHLORIDEIndikasi : midriasis; Antimuscarinics (melebarkan pupil dan melumpuhkan otot siliaris); untuk pengobatan uveitis anterior terutama untuk mencegah posterior sinekia

Peringatan : anak-anak dan lanjut usia (menghindari kekuatan 10%); penyakit kardiovaskular (menghindari atau menggunakan 2,5% kekuatan saja); takikardia; hipertiroidisme; diabetes;

Efek samping : sakit mata dan menyengat; penglihatan kabur, fotofobia; Efek sistemik termasuk palpitasi, aritmia, hipertensi, kejang arteri koroner; sangat jarang sudut tertutup glaukoma Phenylephrine (Non-proprietary)

Tetes mata, fenilefrin hidroklorida 10%. Harga bersih 10 mL = £ 3,38

Penggunaan tunggal Minimsc Phenylephrine Hydrochloride (Chauvin)

Tetes mata, fenilefrin hidroklorida 2,5%, harga bersih 20 0,5 mL = £ 5,75; 10%, 20 0,5 mL = £ 5,75Eksipien termasuk dinatrium edetat, natrium metabisulfit

A TO Z DRUGS

Action Merangsang postsynaptic alpha-reseptor, sehingga kenaikan intens vasokonstriksi arteri perifer. Penyebab ditandai peningkatan sistolik, diastolik dan tekanan paru serta refleks bradikardia. Sedikit menurunkan cardiac output dan meningkatkan aliran darah koroner.

Indikasi Terapi gagal vaskular shock, hipotensi obat-induced atau hipersensitivitas; koreksi paroxysmal supraventricular tachycardia; perpanjangan anestesi spinal; vasokonstriksi di analgesia daerah; pemeliharaan tingkat yang memadai dari BP selama anestesi spinal dan inhalasi; bantuan sementara dari hidung tersumbat dan iritasi mata ringan; pelebaran pupil di uveitis; pengobatan glaukoma sudut terbuka; digunakan dalam prosedur diagnostik (funduscopy) dan sebelum operasi.

Kontraindikasi hipertensi berat; takikardia ventrikel; pheochromocytoma; 10% larutan tetes mata kontraindikasi pada bayi dan pasien dengan aneurisma.

Efek Samping

CV: bradikardia Reflex; hipertensi; angina; aritmia.

SSP: Sakit kepala; rangsangan; kegelisahan; tremor.

EENT: Dengan mata dan intranasal bentuk: menyengat Pribadi Anda pada angsur awal; mengaburkan pandangan; pulih kemacetan.

Kewaspadaan

Kehamilan: Kategori C. Laktasi: belum ditentukan. Anak-anak: Penggunaan Kedokteran fenilefrin 10% merupakan kontraindikasi pada bayi. Pasien khusus berisiko: diberikan obat dengan hati-hati untuk pasien dengan hipertiroidisme, bradikardia, blok jantung parsial, penyakit miokard, hipertrofi prostat, diabetes mellitus, peningkatan TIO atau arteriosklerosis parah. Hipovolemia: Hindari penggunaan di negara-negara hipovolemik dikoreksi kecuali digunakan sebagai langkah darurat sementara untuk mempertahankan aliran koroner dan serebral dan pada pasien dengan takiaritmia atau fibrilasi ventrikel. Sensitivitas sulfit: Gunakan obat dengan hati-hati pada individu sulfit-sensitif; beberapa persiapan komersial mengandung natrium bisulfit. Glaukoma sudut sempit: Biasanya mydriatic apapun merupakan kontraindikasi pada pasien dengan glaukoma. Namun, ketika pelebaran sementara murid dapat membebaskan perlengketan atau ketika vasokonstriksi pembuluh intrinsik dapat menurunkan ketegangan intraokular, keunggulan ini dapat sementara lebih besar daripada bahaya dari pelebaran bertepatan pupil. Efek kornea: Jika epitel kornea telah gundul atau rusak, kornea berkabut dapat terjadi jika fenilefrin 10% ditanamkan. Kemacetan Rebound:

Dapat terjadi dengan penggunaan yang berkepanjangan dari intranasal atau bentuk tetes mata.

Dosis

Vasokonstriksi / Murid pelebaran

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1 tetes 2,5% atau 10% pada limbus atas. Jika perlu, ulangi setelah 1 jam.

Uveitis / Pencegahan sinekia

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 2,5% atau 10% phenylephrine ditambah atropin.

Untuk Bebaskan Terakhir Dibentuk Posterior sinekia

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1 tetes 2,5% atau 10% ke permukaan atas kornea.

Wide-Angle Glaucoma

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1 tetes dari 10% pada permukaan atas kornea prn.

Open-Angle Glaucoma

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 2,5% atau 10% larutan dalam hubungannya dengan miotics.

Operasi

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 2,5% atau 10% larutan 30 sampai 60 menit sebelum operasi sebagai short-acting mydriatic.

Pembiasan

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1 tetes 2,5% larutan. ANAK: Kedokteran Tanamkan 1 tetes 2,5% larutan.

Ophthalmascopic Pemeriksaan

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1 tetes larutan 2,5% dalam setiap mata.

Prosedur Diagnostik / Test Provokatif untuk Angleblock di Glaukoma

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 2,5%.

Retinoscopy

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 2,5% larutan.

Blanching Uji

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1-2 tetes 2,5% larutan.

Kecil Iritasi Mata

DEWASA: Kedokteran Tanamkan 1-2 tetes 0,12% larutan hingga 4 kali sehari.

MARTINDALE 36 : 1568

Mudah larut dalam air dan dalam alkohol. Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu 25 °, kunjungan diijinkan antara 15 ° dan 30 °. Lindungi dari cahaya.

Incompatibel. Fenilefrin dinyatakan tidak sesuai dengan butacaine anestesi lokal.

Efek samping dan Kewaspadaan

Adapun Simpatomimetik, p.1407; fenilefrin memiliki efek terutama alpha-agonis. Ini memiliki durasi yang lebih lama tindakan dari noradrenalin dan respon vasopressor berlebihan dapat menyebabkan kenaikan berkepanjangan tekanan darah. Menginduksi

takikardia atau bradikardia refleks dan karena itu harus dihindari pada hipertiroidisme berat dan digunakan dengan hati-hati pada penyakit jantung iskemik yang berat. Pasien dengan diabetes mellitus atau hiperplasia prostat juga harus menghindari fenilefrin. Karena fenilefrin diserap melalui mukosa efek sistemik dapat mengikuti aplikasi untuk mata atau mukosa hidung. Secara khusus, phenylephrine 10% mata tetes dapat memiliki efek sistemik yang kuat. Mereka harus dihindari atau hanya digunakan dengan sangat hati-hati pada bayi, orang tua, dan pada pasien dengan penyakit jantung, hipertensi yang signifikan, atau arteriosklerosis maju. Kematian telah dilaporkan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular yang sudah ada sebelumnya. Penggunaan fenilefrin di mata dapat melepaskan butiran pigmen dari iris, terutama jika diberikan dalam dosis tinggi untuk pasien usia lanjut. Solusi oftalmik dari fenilefrin adalah kontraindikasi pada pasien dengan glaukoma angleclosure. Kornea berkabut dapat terjadi jika epitel kornea telah gundul atau rusak. Penggunaan yang berlebihan atau berkepanjangan dari fenilefrin tetes hidung dapat menyebabkan rebound kemacetan. Fenilefrin hidroklorida adalah iritan dan dapat menyebabkan ketidaknyamanan lokal di lokasi aplikasi; ekstravasasi injeksi bahkan dapat menyebabkan nekrosis jaringan lokal.

Efek pada sistem kardiovaskular. Efek samping sistemik terjadi setelah penggunaan fenilefrin sebagai obat tetes mata (terutama pada kekuatan 10%), atau tetes hidung. Hypertension1 dan hipertensi dengan oedema2 paru telah dijelaskan pada bayi dan anak-anak setelah penggunaan fenilefrin 10% tetes mata. Hipertensi dengan aritmia juga telah dilaporkan dalam child3 8 tahun dan di adult4 setelah fenilefrin 10% tetes mata telah digunakan. Rincian juga telah diterbitkan pada serangkaian 32 pasien yang memiliki reaksi kardiovaskular sistemik, termasuk infark miokard fatal, setelah penggunaan fenilefrin 10% solusi dalam eye.5 reaksi merugikan kardiovaskular parah juga telah dilaporkan dengan penggunaan fenilefrina sebagai topikal 10% ocular6 atau 0,25% nasal7 pledgets.Meskipun kejadian reaksi tersebut tampaknya rendah, 8 penggunaan concentrations1,5 lebih rendah dan hati-hati pada pasien yang rentan seperti mereka dengan gangguan kardiovaskular atau orang tua, 5 telah dianjurkan. Penurunan volume mata-drop telah ditemukan untuk menghasilkan midriasis memadai dan dapat mengurangi penyerapan sistemik dan risiko efek kardiovaskular yang merugikan.

Efek pada mata. Akut dan kronis konjungtivitis telah reported1 setelah penggunaan over-the-counter persiapan dekongestan mata fenilefrin, naphazoline, atau tetryzoline. Peradangan konjungtiva waktu beberapa minggu untuk menyelesaikan dalam beberapa kasus. Dermatoconjunctivitis2 juga telah dilaporkan setelah penggunaan mata fenilefrin tetes.

Efek pada fungsi mental. Halusinasi dan delusi paranoid telah dilaporkan pada pasien setelah penggunaan berlebihan semprot anasal mengandung fenilefrin 0,5%. Mania juga telah mengikuti penggunaan dosis oral besar.

Hipersensitivitas. Cross-kepekaan terhadap fenilefrin telah dilaporkan pada pasien hipersensitif terhadap pseudoefedrin.

Interaksi

Adapun Simpatomimetik, p.1407. Fenilefrin memiliki alpha-agonis properti terutama langsung dan kurang bertanggung jawab daripada adrenalin atau noradrenalin untuk menginduksi fibrilasi ventrikel jika digunakan sebagai zat penekan selama anestesi dengan anestesi inhalasi seperti siklopropana dan halotan; Namun demikian, kehati-hatian diperlukan. Karena fenilefrin diserap melalui mukosa, interaksi juga dapat mengikuti aplikasi topikal, terutama pada pasien yang menerima MAOI (termasuk RIMA). Lihat juga di bawah phenelzine (p.418) dan Moklobemid (p.411).

Obat kardiovaskular. Reaksi hipertensi telah dilaporkan pada pasien stabil pada debrisoquine ketika diberikan fenilefrin oral, 1 pada pasien yang menerima reserpin atau guanethidine ketika mata fenilefrin diberikan tetes, 2 dan reaksi fatal terjadi pada pasien yang menerima propranolol dan hidroklorotiazid juga setelah berangsur-angsur dari fenilefrin tetes mata .

 Farmakokinetik

Fenilefrin memiliki bioavailabilitas oral yang rendah karena penyerapan tidak teratur dan metabolisme lintas pertama oleh monoamine oxidase dalam usus dan hati. Ketika disuntikkan subkutan atau intramuskular dibutuhkan 10 sampai 15 menit untuk bertindak; suntikan subkutan dan intramuskuler efektif untuk sampai sekitar 1 jam dan sampai sekitar 2 jam, masing-masing. Suntikan intravena efektif untuk sekitar 20 menit. Penyerapan sistemik berikut aplikasi topikal.

Penggunaan dan Administrasi

Fenilefrin hidroklorida adalah simpatomimetik (p.1408) dengan efek terutama langsung pada reseptor adrenergik. Ini memiliki aktivitas terutama alpha-adrenergic dan tanpa efek stimulasi signifikan terhadap SSP pada dosis biasa. Kegiatan pressor adalah lebih lemah dibandingkan dengan noradrenalin (p.1360) tetapi dari durasi yang lebih lama. Setelah injeksi menghasilkan vasokonstriksi perifer dan peningkatan tekanan arteri; hal itu juga menyebabkan refleks bradikardia. Ini mengurangi aliran darah ke kulit dan ginjal. Fenilefrin dan garamnya yang paling sering digunakan, baik topikal atau per oral, untuk mengurangi gejala-gejala hidung tersumbat (p.1548). Mereka sering termasuk dalam persiapan dimaksudkan untuk menghilangkan batuk dan gejala flu. Untuk hidung tersumbat, solusi 0,25-1% dapat ditanamkan sebagai tetes hidung atau semprot ke setiap lubang hidung setiap 4 jam sesuai kebutuhan, atau fenilefrin hidroklorida dapat diberikan dalam dosis oral biasa 10 mg setiap empat jam (hingga maksimum 60 mg sehari) atau 12 mg hingga empat kali sehari. Dalam oftalmologi, fenilefrin hidroklorida digunakan sebagai mydriatic (p.1874) dengan konsentrasi lebih dari 10%; umumnya larutan yang mengandung 2,5 atau 10% digunakan tetapi penyerapan sistemik dapat terjadi (lihat Efek pada Sistem Kardiovaskular, di atas) dan kekuatan 10%, khususnya, harus digunakan dengan hati-hati. Efek mydriatic bisa bertahan beberapa jam. Larutan yang mengandung 2,5% atau lebih dapat menyebabkan iritasi intens dan bius lokal selain butacaine (yang tidak sesuai) harus ditanamkan ke dalam mata beberapa menit sebelumnya. Solusi mata yang mengandung konsentrasi yang lebih rendah (biasanya 0,12% fenilefrin hidroklorida) digunakan sebagai dekongestan konjungtiva (lihat

Konjungtivitis, p.564). Fenilefrin telah digunakan secara parenteral dalam pengobatan negara hipotensi, seperti yang ditemui selama kegagalan sirkulasi atau anestesi spinal. Fenilefrin juga telah digunakan dalam hipotensi ortostatik (lihat di bawah Fludrocortisone, p.1530). Untuk hipotensi, dosis awal fenilefrin hidroklorida 2 sampai 5 mg dapat diberikan sebagai solusi subkutan 1% atau intramuskular dengan dosis 1 sampai 10 mg jika perlu, sesuai dengan respon. Dosis 100 sampai 500 mikrogram melalui suntikan intravena lambat sebagai solusi 0,1%, diulang seperlunya setelah setidaknya 15 menit, juga telah digunakan. Di negara-negara hipotensi berat, 10 mg dalam 500 mL glukosa 5% atau natrium klorida 0,9% telah diresapi secara intravena, pada awalnya dengan kecepatan hingga 180 mikrogram / menit, dikurangi, sesuai dengan respon, untuk 30 sampai 60 mikrogram / menit . Untuk dosis anak-anak, lihat Administrasi pada Anak, di bawah ini. Fenilefrin hidroklorida telah diberikan melalui suntikan intravena untuk menghentikan paroxysmal supraventricular tachycardia tetapi obat lain yang lebih disukai (lihat Jantung Aritmia, p.1160). Dosis awal biasanya tidak lebih besar dari 500 mikrogram diberikan sebagai solusi 0,1% dengan dosis berikutnya secara bertahap meningkat dengan penambahan sebesar 100 sampai 200 mikrogram hingga 1 mg jika perlu. Fenilefrin hidroklorida telah digunakan untuk tindakan vasokonstriktor sebagai tambahan untuk anestesi lokal. Fenilefrin juga telah digunakan sebagai tartrat asam untuk memperpanjang efek bronkodilator dari isoprenalin bila diberikan jika terhirup. Namun, isoprenalin sekarang sedikit digunakan oleh rute ini.Fenilefrin tannate juga telah digunakan.

TINJAUAN FISIKOKIMIA

1. RUMUS MOLEKUL : C9H13NO2.HCl

BM : 203,67 (Martindal 28 : 23)

RUMUS BANGUN :

(-)-m-hidroksi-alpha[(metilamino)metil] benzil alkohol hidroklorida [61-76-7] (FI IV :667)

2. Data kelarutan berbagai pelarut : mudah larut dalam air dan dalam etanol (FI IV :667)3. Data stabilitas : 4. (Phenylephrine). Sebuah putih atau hampir putih bubuk kristal. Sedikit larut

dalam air dan alkohol; hemat larut dalam metil alkohol. Larut dalam asam mineral dan dalam larutan hidroksida alkali. Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya. (Martindale 36: 1568)

5. Inkompatibilitas :

• Beta-blocker: Penurunan efek fenilefrin ini.• anestesi umum: Aritmia.• guanethidine: Dapat meningkatkan respon pressor fenilefrin; mengakibatkan

hipertensi berat.• anestesi terhalogenasi hidrokarbon: Dapat peka miokardium efek katekolamin.

Gunakan sangat hati-hati untuk menghindari aritmia.• MAO inhibitor, furazolidone: Semoga signifikan meningkatkan respon pressor

mengakibatkan krisis hipertensi dan perdarahan intrakranial.• Obat Oxytoxic: Dapat menyebabkan hipertensi persisten berat.• trisiklik antidepresan: Dapat mengurangi atau menambah respon; gunakan

dengan hati-hati.

Data Lain :

BENTUK SEDIAAN, DOSIS, DAN CARA PEMBERIAN

BENTUK SEDIAAN DAN VOLUME YANG AKAN DI BUAT :

TETES MATA

VOLUME :

FORMULASI

Martindale 28 : 23-24-25

Putih atau hampir putih, tidak berbau, bubuk kristal dengan rasa pahit. M.p 140-145 °. Larut No.1 di 2 air, 1 di 4 alkohol, dan 1 di 2 dari gliserol; praktis tidak larut dalam minyak arachis. Sebuah solusi di laevorotatory air. Sebuah solusi 1% dalam air memiliki pH sekitar 5. Larutan 3% adalah iso-osmotik dengan serum.

Solusi yang disterilkan dengan filtrasi dan didistribusikan ke ampul di mana udara telah digantikan oleh nitrogen atau gas lain yang sesuai.

Tidak kompatibel. Dengan butacaine, alkali, garam besi dan oksidator. Simpan dalam wadah airltight, melindungi dari cahaya.

Ketidakcocokan. Materi partikulat diamati dalam waktu 2 jam ketika 1ml injeksi phenilephrine hydroxychloride komersial dicampur dengan 5 ml air steril dan 1 ml injeksi fenitoin natrium komersial.

Stabilitas larutan. Tidak ada kerugian terdeteksi terjadi dalam larutan di Ph 2 disimpan di 97 ° selama lebih dari 10 hari, tetapi kenaikan Ph, terutama di atas ph 9, dekomposisi dipercepat. Perubahan warna kuning larutan fenilefrin merupakan indikasi degradasi yang cukup. Logam terutama Coper, ketika hadir dalam 10 ppm, dipercepat degradasi, meskipun kalsium tidak memiliki pengaruh dan magnesium peningkatan stabilitas. Logam berat mungkin menggabungkan dengan fenilefrin untuk menghasilkan kompleks auto-teroksidasi. Hal ini bisa dicegah dengan menambahkan 500ug Asam etilenadiaminatetraasetat per ml.

ES

Fenilefrin hcl dapat menghasilkan tekanan darah yang tidak diinginkan tinggi dengan sakit kepala, muntah, dan jarang, palpitasi. Refleks bradikardia dapat terjadi yang dapat dicegah atau dihapuskan dengan atropin. Fenilefrin hcl adalah iritan dan dapat menyebabkan ketidaknyamanan lokal di lokasi aplikasi; ekstravasasi injeksi bahkan dapat menyebabkan nekrosis jaringan lokal.

Ketika 1 tetes larutan 10% dari fenilefrin tetes mata yang ditanamkan ke dalam mata bayi berat lahir rendah; tekanan sistolik dan diastolik mereka meningkat pesat. Efek ini berlangsung 70 menit atau lebih dan bisa berbahaya jika kiri ke kanan shunt ada. Disarankan bahwa solusi 10% harus diganti dengan larutan 2,5%, tidak hanya di neonatues tetapi dalam semua pasien lain.

Persiapan

Persiapan mata

Phenylephrin hcl (B.P.C 1973). PHNL. Fenilefrin Hcl 10g, natrium meta bisulfit 500mg, natrium sitrat 300mg, benzalkonium solusi klorid 0,02 ml, air untuk 100ml. STERILISASI Artikel Baru filtrasi. Lindungi Dari Cahaya

Fenilefrin tetes mata KUAT (A.P.F) Gutt. Fenilefrin. Benteng

Fenilefrin hcl 10g, natrium metabisulfit 100mg, disodium edetat 50mg, benzalkonium klorid solusi 0,02 ml, air untuk injeksi ke 100ml. STERILISASI Artikel Baru autoklaf. Lindungi Dari Cahaya

Fenilefrin tetes mata Lemah Gutt. Fenilefrin.

Fenilefrin hcl 125mg, natrium metabisulfit 100mg, disodium edetat 50mg, natrium klorid 700mg, benzalkonium klorid solusi 0,02 ml, air untuk injeksi ke 100ml. STERILISASI autoklaf. Lindungi Dari Cahaya.

Fenilefrin hcl solusi ophtalmic (usp) larutan steril dari fenilefrin hcl. Ini mungkin berisi agen antimikroba yang sesuai, penyangga, dan antioksidan yang cocok. Ph 4 sampai 7,5 (buffer); 3 sampai 4,5 (unbuffered). Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya.

Penggunaan:

Dalam ophtalmology, fenilefrin HCl digunakan sebagai dekongestan mydriatic dan konjungtiva sebagai solusi 0,1% sampai 10%. Efek cepat beberapa jam. Larutan lebih kuat dari 2% dapat menyebabkan iritasi intens dan anaestatic lokal selain butacaine harus ditambahkan ke ini. Dalam terbuka glaukoma sudut yang kadang-kadang digunakan untuk tekanan intra okular-rendah sementara. Karena risiko efek systemmic kekuatan 10% merupakan kontraindikasi pada bayi dan pada pasien dengan aneurisma atau faktor risiko lain seperti hipertensi atau penyakit jantung koroner.