TUGAS SOLIDA

PRAFORMULASI SEDIAAN TABLET ROPINIROLE

Dosen Pengampu:

Eka Deddy Irawan, S.Si., M.Sc., Apt.

Oleh :

Nama : Nur Fatjria Susilowati

NIM : 122210101004

BAGIAN FARMASETIKA FARMASI FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS JEMBER

2014

*Saya memilih tablet Ropinirole dari inisial Nama panggilan saya.

PRAFORMULASI

a. Sifat Kimia

Nama : Ropinirole

Sinonim : Ropinirolum

Rumus bangun : 

Rumus molekul : C16H24N2O+HCl

BM : 296,84

Kandungan bahan aktif dalam tablet : ada 3 jenis tablet dipasaran 2 mg, 4 mg, dan 6

mg.

b. Sifat Fisika

Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai kuning.

Kelarutan : Kelarutanya 133 mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam

larutan yang memiliki PH 1,2-10

Stabilitas : Simpan pada suhu kamar dikendalikan 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F)

Titik Leleh : 243o - 250o C.

Titik didih : 410.5°C at 760 mmHg

Titik nyala : 202°C

Indeks bias : 1.538

Kepadatan : 1.04g/cm3

c. Sifat farmakologi

Indikasi : agen dari anti-parkinson. Bersifat selektif agonis terhadap D2-reseptor.

Secara luas obat ini digunakan digunakan dalam pengobatan penyakit

Parkinson dan sindrom Restless legs. Terapi tambahan dengan levodopa

untuk mengendalikan fluktuasi "on-off" yang mungkin dapat menyebabkan

penurunan total dosis levadopa.

Mekanisme kerja : Ropinirol mengikat reseptor dopamin D2 dan D3. Meskipun

mekanisme yang tepat dari tindakan ropinirol sebagai

pengobatan untuk penyakit Parkinson tidak diketahui, diyakini

terkait dengan kemampuannya untuk merangsang reseptor ini

di striatum. Kesimpulan ini didukung oleh studi

elektrofisiologik pada hewan yang telah menunjukkan bahwa

pengaruh ropinirol striatal tarif penembakan neuron melalui

aktivasi reseptor dopamin di striatum dan substansia nigra,

saraf neuron yang mengirimkan proyeksi ke striatum.

Absorbsi : Absolute bioavailabilitas adalah 55%, menunjukkan first pass

effect . Makanan tidak mempengaruhi tingkat absorpsi obat ini.

Volume distribusi : 7.5 L/kg, 525 L

Ikatan dengan protein : 40% terikat pada protein plasma

Metabolisme : obat ini mengalami metabolism di Hati. Ropinirol secara

ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif melalui jalur

N -despropylation dan hidroksilasi, dikatalisis oleh enzim P450

isoenzim CYP1A2. N-despropyl ropinirol adalah metabolit

dominan ditemukan dalam air seni (40%), diikuti oleh

metabolit asam karboksilat (10%), dan glukuronida dari

metabolit hidroksi (10%).

Rute eliminasi : Ropinirol secara ekstensif dimetabolisme oleh hati untuk

membuat metabolit tidak aktif, dan kurang dari 10% dari dosis

diekskresikan sebagai obat tidak berubah dalam urin.

Waktu paruh : 6 jam

Kontra Indikasi : Hamil dan laktasi, wanita dalam usia subur.

Efek Samping : Gejala overdosis termasuk agitasi, Halusinasi, somnolen,

gerakan otot wajah, sinko, pusing (termasuk vertigo),

hipotensi, mual, nyeri abdomen, muntah, dispepsia,

konstipasi, edema perifer (termasuk edema tungkai), gelisah,

kelelahan.

Interaksi Obat : Neuroleptik dan antagonis dopamin aktif lain yang bekerja secara

sentral seperti sulpirid, metoklopramid, penghambat CYP1A2,

estrogen (dosis tinggi), alkohol, merokok.

d. Rancangan Formulasi

Zat Aktif : Ropinirol Hydrochloride

Pengisi : Lactose Monohydrate

Pelarut : air murni

Pengikat : microcrystalline cellulose

Penghancur : Croscarmellose Sodium

Lubrikan : Magnesium Stearate, talc

Glidant : colloidal Silicon Dioxide

e. Alasan Pemilihan Bahan

1. Air murni sebagai pelarut

Air murni digunakan sebagai pelarut karena bahan aktif ropinirole merupakan

serbuk yang memiliki kelarutan daik dalam air / bersifat polar (Kelarutanya 133

mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam larutan yang memiliki PH 1,2-10) ,

dan penggunaan air murni ini akan bersifat lebih aman, dibandingkan dengan

pelarut lainnya.

2. Lactose Monohydrate sebagai bahan pengisi

Laktosa monohidrat telah dirancang untuk merumuskan dosis tinggi dari tablet

kecil dengan bahan aktif yang memiliki sifat alir kecil. bahan ini secara luas

digunakan dalam tablet sebagai bahan pengisi karena tidak dapat menimbulkan

reaksi atau interaksi dengan bahan aktif, sehingga aman dalam penggunaannya,

Lactose Monohydrate dapat digunakan dengan metode kompresi langsung atau

granulasi basah.

3. Microcrystalline cellulose sebagai pengikat

Selulosa mikrokristalin merupakan bahan pengikat kering yang paling efektif yang

umumnya digunakan untuk pembuatan tablet dengan kompresi langsung.

Sebelumnya bahan pengisi yang digunakan adalah Laktosa monohidrat , dimana

laktosa monohidrat ini jika digabungkan dengan selulosa mikrokristalin

(Microcrystalline cellulose) akan membuat sifat alir granul lebih baik (superior

granul).

4. Croscarmellose sodium sebagai disintegran

Croscarmellose sodium digunakan dalam formulasi farmasi secara oral sebagai

disintegran, dapat digunakan dengan metode kompresi langsung dan granulasi

basah. Ketika digunakan dalam granulasi basah, croscarmellose sodium harus

ditambahkan dalam kedua tahap basah dan kering, sehingga dapat dihasilkan

formula dengan disintegran yang terbaik. Croscarmellose sodium dengan kadar 5%

b / b dapat digunakan sebagai disintegran tablet, meskipun biasanya 2% b / b

digunakan dalam tablet dengan metode kompresi langsung dan 3% b / b dalam

tablet digunakan untuk granulasi granulasi basah.

5. Mg stearat sebagai lubrikan

Pemilihan Mg starat sebagai lubrikan harus dikombinasikan dengan bahan lain

karena Mg Stearat bersifat baik sebagai lubrikan dan antiadheren tapi kurang baik

sebagai glidant. Mg stearat sebagai lubrikan konsentrasinya 0,5-5 % tapi apabila

dikombinasikan maka kombinasinya tidak bleh lebih dari 5 % karena sifatnya yang

hidrofob. Magnesium stearat adalah sangat halus, putih terang , memiliki bau

samar. Memiliki rasa yang khas. Serbuk berminyak dengan menyentuh dan mudah

melekat pada kulit.

6. Talc sebagai lubrikan

Talc ini digunakan sebagai bahan lubrikan karena sifat yang membuat sangat halus,

putih keabu-abuan-putih, tidak berbau, mudah dipahami, bermanis-manis, bubuk

kristal.Ini melekat mudah pada kulit dan lembut untuk disentuh dan bebas dari

grittiness cocok untuk bahan pelincir dalam granul.

7. Silicon dioksida sebagai glidant

Bahan ini memiliki banyak kegunaan dalam pembuatan tablet, dimanfaatkan untuk

meningkatkan sifat alir serbuk kering , untuk membantu pengeringan dan

pendinginan dari pelarut air murni yang tidak mudah menguap seperti alcohol /

etanol. Beberapa termasuk sebagai anti-caking agent atau glidant untuk

memungkinkan bubuk mengalir bebas ketika tablet diproses.

DAFTAR PUSTAKA

Anonim. 2013. 91374-21-9 Ropinirole. http://www.chemnet.com/cas/id/91374-219/

Ropinirole.html. Diakses Tanggal 19 Juli 2014.

Anonym. 2012. REQUIP XL (ropinirole hydrochloride) tablet, film coated, extended release

[GlaxoSmithKline LLC]. http://dailymed.nlm.nih.gov/. Diakses Tanggal 19 Juli

2014.

Anonim. 2013. Ropinirole. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00268. Diakses Tanggal 19 Juli

2014.

Anonim. 2010. REQUIP® (ropinirole) Tablets. http://www.rxlist.com/requip-drug.htm.

Diakses Tanggal 19 Juli 2014.

Rowe, C,Raymond. 2009 . Handbook of pharmaceutical excipient, sixth edition. London:

Pharmaceutical press.