PELUMPUH OTOT (MUSCLE RELAXANT)

Muscle relaxant

- Sangat bermanfaat pada anestesi umum

- Laringoskopi dan intubasi menjadi lebih mudah dan menghindari luka

- Muscle relaxation sangat bbermanfaat selama pembedahan dan control

ventilasi

Muscle relaxant yang ideal

- Non depolarization

- Onset cepat, durasi cepat

- Recovery cepat, potensi yang tinggi

- Tidak akumulasi, metabolite tidak aktif

- Efek kardiovaskular tidak ada

- Tidak histamine release

- Dinetralkan dengan antikolinesterase

Terminology muscle relaxant

- ED 50 : dosis yang dapat menyebabkan paralisis 50% kekuatan otot

- ED 90 : dosis yang dapat menyebabkan paralisis 90% kekuatan otot

- Onset : interval antara mulai injeksi sampai timbul efek maksimal

Akibat rangsang terjadi depolarisasi pada terminal saraf. Influks ion

kalsium memicu keluarnya asetilkolin sebagai transmitter saraf. Asetilkolin saraf

akan menyebrang dan melekat pada reseptor nikotinik-kolinergik di otot. Jika

jumlahnya cukup banyak, maka akan terjadi depolarisasi dan lorong ion terbuka,

ion natrium dan kalsium masuk dan ion kalium keluar, terjadilah kontraksi otot.

Asetilkolin cepat di hidrolisa oleh asetilkolin-esterase (kolin-esterase) khusus

atau murni) menjadi asetil dan kolin, sehingga lorong tertutup kembali terjadilah

repolarisasi.

Pembagian pelumpuh otot

1. Pelumpuh otot depolarisasi

Pelumpuh otot depolarisasi (nonkompetitif, leptokurare) bekerja seperti

asetilkolin, tetapi di celah saraf otot tidak dirusak oleh kolinesterase, sehingga

cukup lama berada di celah sinaptik, sehingga terjadilah depolarisasi yang

ditandai oleh fasikulasi yang disusul relaksasi otot lurik .

Termasuk golongan pelumpuh otot depolarisasi adalah suksinilkolin

(diasetilkolin) dan dekametonium.

a. Suksinilkolin

mekanisme kerja

obat penyekat neuromuscular depolarisasi, suksinilkolin melekat pada

resptor nikotinik dan bekerja mirip asetilkolin untuk mendepolarisasi sambungan.

Tidak seperti asetilkolin yang segera dirusak oleh asetilkolinesterase, mak obat

depolarisasi ini kadarnya tetap tinggi dalam celah sinaptik dan tetap melekat pada

reseptor dalam jangka waktu yang relative lama, dan terus menerus memacu

reseptor.

Obat depolarisasi ini mula-mula membuka kanal natrium yang

berhubungan dengan ressptor nikotinik, yang menyebabkan depolarisasi reseptor

(Fase I). Keadaan ini menimbulkan suatu gerakan berkerut sesekali pada otot

(fasikulasi). Ikatan yang berlanjut dari obat ini melumpuhkan reseptor sehingga

tidak mampu lagi mentranmisi impuls lebih lanjut. Setleah beberapa saat,maka

depolarisasi ini justru menimbulkan repolarisasi bertahap seiring dengan

menutupnya kanal natrium atau tersekat. Keadaan ini tidak emmungkinkan

(tahan) terhadap depolarisasi (fase II) dan terjadi kelumpuhan fleksid.

Efek

Sesuai yang terjadi pada penyekat kompetitif, otot-otot pernapasan lumpuh

belakangan. Suksinilkolin mengawali efeknya dengan fasikulasi otot secara

singkat, kemudian dilanjutkan dengan lumpuh beberapa menit. Obat ini tidak

menyebabkan penyekatan ganglion, kecuali pada dosis tinggi. Dalam keadaan

normal, lama kerja suksinilkolin sangat singkat sekali, karena obat ini cepat sekali

dirusak oleh kolinesterase dalam plasma.

Penggunaan terapi

Karena mula kerjanya cepat dan lama kerja singkat, suksinilkolin berguna

untuk intubasi endotrakeal cepat dibutuhkan selama indukasi anestesi (kerja cepat

sangat penting untuk emncegah aspirasi kandungan lambung selama intubasi).

Obat ini juga digunakan se;a,a terapi syok elektrokonvulsif (ECT).

Dosis rata-rata untuk intubasi pada orang dewasa 25-100mg. 1mg/kg.

Infuse 16µg/kg/menit. Efek terjadinya 10-30 detik.

Dosis 1,0-1,5 mg/kg iv akan menghasilkan onset paralise skeletal yang

cepat (30-60 detik) dengan durasi 5-10 menit.

Farmakokinetik

Suksinilkolin disuntikkan intravena. Kerjanya yang sangat singkat

(beberapa menit saja) disebabkan oleh hidrolisis cepat kolinesterase dalam

plasma. Oleh karena itu, obat ini biasanya diberikan dalam bentuk infuse terus

menerus.

Efek samping

- Hipertermia

Pemberian suksinilkolin terkadang menyebabkan hipertermia sangat berat

(dengan gejala kaku otot dan panas tubuh sangat tinggi), pada keadaan demikian

harus diobati dengan mendinginkan segera tubuh pasien dengan pemberian

dantrolen yang menghambat pelepasan Ca++ dari reticulum sarkoplasmik sel otot,

yang berarti mengurangi produksi panas dan melepaskan tonus otot

- Apnea

Pasien yang dasar genetiknya berkaitan dengan defisiensi kolinsterase plasma atau

adanya bentuk atipikal dari enzim tersebut sering terjadi apnea karena

kelumpuhan otot diafragma.

- Nyeri otot pasca pemberian

Nyeri otot dapat dikurangi dengan memberikan pelumpuh otot nondepolarisasi

dosis kecil sebelumnya. Mialgia terjadi sampai 90%, selain itu dapat terjadi

mioglobinuria, terutama pada otot leher, punggung, dan abdomen.

- Peningkatan tekanan intaokular

- Peningkatan tekanan intracranial

- Peningkatan tekanan intragastrik

- Peningkatan kadar kalium plasma

- Artimia jantung (berupa aritmia atau ventricular premature beat)

Pemberian SA atau dosis subparalisis dari OBNM nondepolarizing 1-3

menit sebelum pemberian SCH akan menurunkan respon jantung ini.

- Salivasi (efek muskarinik)

- Alergi, anafilaksis (efek muskarinik)

2. Pelumpuh otot non-depolarisasi

Pelumpuh otot nondepolarisasi (inhibitor kompetitif, takikurare) berikatan

dengan reseptor nikotinik-kolinergik, tetapi tidak menyebabkan depolarisasi,

hanya menghalangi asetil-kolin menempatinya, sehingga asetilkolin tak dapat

bekerja.

Efek

- Efek pada motor End Plate

Mencegah absorbsi asetilkolin kedalam reseptor kolinergik maka mancegah

terjadinya perubahan dalam endplate yang berarti mencegah terjadinya tonus

dan kontaksi otot.

- Respirasi

Paralise otot pernapasan dimulai dari otot dinding dada lalu difragma adalah

otot terakhir yang mengalami paralise

- Sirkulasi

Mungkin bisa terjadi hipotensi dengan tubokurarin , hipertensi dengan

pancuronium, takikardia dengan gallamine, dan ruam kulit dengan atracurium.

- GI

Spingter kardia pada lambung mungkin tidak benar-benar rileks dan masih

memiliki kekuatan gerakan sebesar 25 cm mmHg

- Alergi

Beberapa obat menimbulkan efek pembebasan histamine dari tubuh

- Efek sinergis dan relaksan

Pancuronium bersama atracurium efeknya saling menguatkan

Berdasarkan susunan molekulnya, maka pelumpuh otot nondepolarisasi

digolongkan menjadi:

- 1. bensiliso-kuinolium :d-tubokurarin, metokurin, atrakurium,

doksakurium, mivakurium.

- 2. steroid : pankuronium, vekuronium, pipekuronium, ropakuronium,

rokuronium

- 3. eter-fenolik : gallamin

- 4. nortoksiferin : alkuronium

Sedangkan berdasarkan lama kerja, pelumpuh otot nondepolarisasi dibagi menjadi

kerja panjang, sedang, pendek.

Tabel 1. muscle relaxan

Dosis awal

(mg/kg)

Dosis

rumatan

(mg/kg)

Onset

(menit)

Durasi

(menit)

Efek samping

Nondepol long acting

1. d-tubokurarin

(tubarin)

0,40-0,60 0,10 30-60 Histamine +

hipotensi

2. pankuronium 0,08-0,12 0,15-0,20 30-60 Vagolitik,

takikardi,

3. metakurin 0,20-0,40 0,05 40-60 Histamine

+hipotensi

4. pipekuronium 0,05-0,12 0,01-0,015 40-60 Kardiovaskular

satabil

5. doksakurium 0,02-0,08 0,005-0,010 45-60 Kardiovaskular

satabil

6. alkurium

(alloferin)

0,15-0,30 0,05 40-60 Vagolitik,

takikardi,

Nondepol intermediate acting

1. gallamin 4-6 0,5 30-60 Histamine

+hipotensi

2.atrakurium 0,5-0,6 0,1 2,5 20-45 Aman untuk

hepar, ginjal

3. vekuronium 0,1-0,2 0,015-0,02 2,5 25-45

4. rokuronium 0,6-1,0 0,10-0,15 1-1,5 30-60

5.

cistacuronium

0,15-2,0 0,02 30-45 isomer

atrakurium

Nondepol short acting

1. mivakurium 0,20-0,25 0,05 10-15 Histamine +

hipotensi

2. ropacuronium 1,5-2,0 0,3-0,5 15-30 Histamine +

hipotensi

Depol short acting

1. suksinilkolin 1,0 0,5-1

2.

dekametonium

1,0 3-10

Tabel 2. Perbedaan muscle relaxant depolarisasi dan non depolarisasi

depolarisasi Non depolarisasi

Menimbulkan fasikulasi otot (iv) Tidak ada fasikulasi otot pada iv

Efek meningkat pada antikolinesterase, suhu

tubuh (hipotermi), asetilkolin

Efek meningkat pada pemberian obat non depol

dietileter, halotan, enfluran, isofluran (volatile

anestesi)

Efek menurun dengan obat non depolarisasi

muscle relaxant, anestesi inhalasi

Efek menurun pada pemakaian

antikolinesterase suhu tubuh rendah, dep MR

epinefrin asetilkolin

Tidak ada antagonis, tidak dapat dilawan oleh

neostigmin dan obat antikolinesterase lain

Blok oleh non depol dapat dihilangkan oleh

antikolinesterase (neostigmin, prostigmin)

Onset cepat, durasi cepat Onset lama durasi lama

Serabut otot yang terdepolarisasi tidak

merespon terhadap stimuli . rantai natrium

terblokade terbuka

Diasosiasi cepat yang konstan pada reseptor,

tidak ada ikatan antara obat dan reseptor

Pemberian berulang atau terus menerus dapat

mengarah kepada blockade fase kedua

Pilihan pelumpuh otot

- gangguan faal ginjal : atrakurium, vekuronium

- gangguan faal hati :atrakurium

- miastenia gravis : jika dibutuhkan dosis 1/10 atrakurium

- bedah singkat : atrakurium, rokuronium, mivakuronium

- kasus obstetric : semua dapat digunakan, kecuali gallamin

Tanda-tanda kekurangan pelumpuh otot

- Cegukan (hiccup)

- Dinding perut kaku

- Ada tahanan pada inflasi paru

3. Penawar pelumpuh otot

Antagonis OBM non depolarizing drugs

Penawar pelumpuh otot atau antikolinesterase bekerja pada sambungan

saraf-otot mencegah antikolin-esterase bekerja, sehingga asetilkolin dapat

bekerja . antikolinesterase akan menghambat aktivitas dari asetilkolinesterase

sehingga menyebabkan akumulasi ach pada tempat nikotinik dan muskarinik.

Asetilkolisesterase yang sering digunakan adalah neostigmin (prostigmin)

dosis 0,04-0,08mg/kg, piridostigmin 0,1-0,4mg/kg, dan edrophonium

0,5-1,0mg/kg. Physostigmine (eserin) 0,01-0,03mg/kg hanya untuk penggunaan

per-oral.

Penawar pelumpuh otot bersifat muskarinik menyebabkan hipersalivasi,

keringatan. Bradikardi, kejang bronkus, hipermotilitas usus dan pandangan kabur,

sehingga pemberiannya harus disertai oleh obat vagolitik seperti atropine dosis

0,01-0,02mg/kg atau glikopirolat 0,005-0,01mg/kg sampai 0,2-0,3 mg apda

dewasa.

TUGAS ANESTESI

MUSCLE RELAXANT

Oleh :

1. ARIF FAJAR MAULANA (083100 )

2.FITRIA RATNA SARI (08310125)

KEPANITERAAN KLINIK SENIOR

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MALAHAYATI

BANDAR LAMPUNG

RSUD TASIKMALAYA 2012