OBAT TBC

Tuberkulosis (TBC) dapat menyerang berbagai organ tubuh tetapi yang akan dibahas adalah

obat TBC untuk paru-paru. Tujuan pengobatan TBC ialah memusnahkan basil tuberkulosis

dengan cepat dan mencegah kambuh. Idealnya pengobatan dengan obat TBC dapat

menghasilkan pemeriksaan sputum negatif baik pada uji dahak maupun biakan kuman dan

hasil ini tetap negatif selamanya.

Dalam pengobatan OAT dikelompokkan dalam 2 jenis yaitu obat-obatprimer dan obat-obat

sekunder.

1. Obat Primer

Obat-obat ini paling efektif dan paling rendah toksisitasnya,

tetapimenimbulkan resistensi dengan cepat bila digunakan sebagai obattunggal. Maka

terapi selalu dilakukan dengan kombinasi dari 3-4obat, karena bakteri yang sekaligus

kebal terhadap dua atau lebih jenis obat sangatlah jarang terjadi. Paling sering banyak

digunakanadalah kombinasi INH, Rifampisin dan Pirazinamida. Contoh :

a. INH (Isoniazid)

b. Rifampisin

c. Pirazinamida

d. Streptomisin

e. Etambutol.

2. Obat Sekunder

Obat ini memiliki kegiatan yang lebih lemah dan bersifat lebihtoksik, karena

itu hanya digunakan bila terdapat resistensi atauintoleransi terhadap obat primer, atau

juga terdapat infeksi MAIpada pasien HIV.Contoh :

a. Kanamisin

b. Asam Aminosalisilat

c. Etionamid

d. Sikloserin

Jenis Obat

1. Obat primer

a. INH ( ISONIAZID )

1) Mekanisme kerja

Kerja obat ini adalah dengan menghambatenzim esensial yang

penting untuk sintesis asam mikolat dandinding sel mikobakteri. INH

dapat menghambat hampir semuabasil tuberkel, dan bersifat

bakterisida terutama untuk basil tuberkelyang tumbuh aktif. INH dapat

bekerja baik intra maupunekstraseluler. Aktivitas INH menghambat

aksi enoyl – proteinpembawa asil dalam bentuk (InhA). InhA

merupakan komponenenzim penting dari sintesis asam lemak

kompleks II (FAS-II). FAS-II yang terlibat dalam sintesis rantai

panjang asam mycolic. Asammycolic merupakan komponen struktural

penting dari dinding selmikobakteri dan melekat ke lapisan

arabinogalactan. Dosis harianyang dianjurkan adalah 5 mg\kg BB,

sedangkan untuk pengobatanintermiten 3 kali seminggu dengan dosis

10 mg\kg BB.

2) Efek samping

Insiden dan berat ringannya efek non terapi INHberkaitan

dengan dosis dan lamanya pemberian. Reaksi alergiobat ini dapat

berupa demam, kulit kemerahan, dan hepatitis.Efek toksik ini meliputi

neuritis perifer, insomnia, lesu, kedut otot,retensi urin, dan bahkan

konvulsi, serta episode psikosis.Kebanyakan efek ini dapat diatasi

dengan pemberian piridoksinyang besarnya sesuai dengan jumlah INH

yang diberikan.

3) Indikasi

Obat ini diindikasikan untuk terapi semua bentuktuberkulosis

aktif, disebabkan kuman yang peka dan untukprofilaksis orang

beresiko tinggi mendapatkan infeksi. Dapatdigunakan tunggal atau

bersama-sama dengan anti tuberkulosislain.

4) Kontraindikasi

Riwayat hipersensitifitas atau reaksi adversus,termasuk demam,

artritis, cedera hati, kerusakan hati akut,kehamilan.

b. RIFAMPISIN

1) Mekanisme kerja

Obat ini menghambat sintesis DNA bakteridengan mengikat β-

subunit dari DNA dependent –RNA polimerase sehingga menghambat

peningkatan enzim tersebutke DNA dan menghambat transkripsi

messenger RNA (mRNA).Transkrip RNA adalah persyaratan penting

untuk sintesis protein.

In vitro dan in vivo, obat ini bersifat bakterisid

terhadapmikobakterium tuberkulosis, M. bovis, dan M. kansasii baik

intramaupun ekstraseluler. Konsentrasi bakterisid berkisar 3-12

μg/ml/obat ini dapat meningkatkan aktivitas streptomisin dan INH,

tetapitidak untuk etambutol, dapat membubuh kuman yang

persisten(dortmant) yang tidak dapat dibunuh oleh INH. Dosis 10 mg\

kgBB diberikan sama untuk pengobatan harian maupun intermiten 3

kali seminggu.

2) Efek samping

Kurang dari 4% penderita mengalami efeksamping, seperti

demam, kulit kemerahan, mual dan muntah,ikterus, trombositopenia,

dan nefritis. Gangguan hati yangterberat terutama terjadi bila

rifampisin diberikan secara tunggalatau dikombinasikan dengan INH.

Gangguan saluran cerna jugasering terjadi, tidak enak di ulu hati, mual

dan muntah, kolik, sertadiare yang kadang-kadang memerlukan

penghentian obat.

3) Indikasi

Diindikasikan untuk obat anti tuberkulosis yangdikombinasikan

dengan anti tuberkulosis lain untuk terapi awalmaupun ulang.

4) Kontraindikasi

Sindrom syok, anemia hemolitik akut, dangangguan hati.

penderita gangguan ginjal.

•

c. PIRAZINAMIDA

1) Mekanisme kerja

Merupakan pro-drug dan diubah menjadibentuk aktif (asam

pyrazinoic) oleh enzim peroksidasenicotinamidase dikenal sebagai

pyrazinamidase (PncA). Asam Pyrazinoic menghambat aksi sintetase

asam lemak I (FAS I).FAS I adalah terlibat dalam sintesis asam

mycolic rantai pendekmerupakan komponen struktural penting dari

dinding selmikobakteri dan melekat ke lapisan arabinogalactan. Obat

inibersifat bakterisidal, terutama dalam keadaan asam danmempunyai

aktivitas sterilisasi intraseluler. Dosis harian yangdianjurkan 25 mg\kg

BB, sedangkan untuk pengobatan intermiten3 kali seminggu diberikan

dengan dosis 35 mg\kg BB.

2) Efek samping

Obat ini bersifat hepatotoksik yang berkaitandengan dosis

pemberian dan dapat menjadi serius. Obat inisangat efektif terhadap

tuberkulosis bila digabungkan denganINH, tetapi dilaporkan lebih

kurang 14% penderita akan mengalami gangguan hati yang berat,

serta kematian dapatterjadi karena timbulnya nekrosis. Karena efek

hepatotoksik,pemeriksaan uji hati perlu dilakukan sebelum pemberian

obat ini.Penggunaan pirazinamid secara rutin

menyebabkanhiperuresemia, biasanya asimtomatik. Jika gejala

penyakit gouttimbul, dan pengobatan dengan pirazinamid

dibutuhkan,penderita sebaiknya juga mendapat alopurinol/probenesid.

3) Indikasi

Digunakan untuk terapi tuberkulosis dalam kombinasidengan

anti tuberkulosis lain.

4) Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap gangguan fungsi hatiparah, porfiria,

Hipersensitivitas.

•

STREPTOMISINMekanisme kerja

. Obat ini bekerja dengan menghambat sintesisprotein pada

ribosom mikrobakterium dan bersifat bakterisid,terutama terhadap

basil tuberkel ekstraseluler, dosis harian yangdianjurkan 15 mg\kg BB,

sedangkan pengobatan untuk intermiten3 kali seminggu digunakan

dosis yang sama. Penderita berumur sampai 60 tahun dosisnya 0,75 gr\

hari, sedangkan untuk umur sampai 60 tahun lebih dosisnya 0,50 gr\

hari.