BAB 1

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Rasa sakit dapat diredakan melalui terputusnya perjalanan neural pada berbagai tingkatan

dan melalui cara-cara yang dapat memberikan hasil permanen atau sementara. Dalam

kedokteran gigi sering digunakan anestesi local untuk melakukan suatu prosedur operasi atau

ekstraksi gigi.

Ujung saraf yang mempersepsi rasa sakit dapat distimulasi oleh stimulus mekanis, osmotic,

thermal dan kimia. Sakit biasanya terhenti dengan segera bila stimulus yang merangsang

ujung saraf dihilangkan. Sakit yang terjadi selama perawatan gigi seringkali ditimbulkan oleh

instrumentasi. Pada situasi ini, biasanya agen anestesi local dapat dipergunakan untuk

mengurangi maupun meredakan rangsang pada ujung saraf atau memblokir arah berjalannya

impuls yang sakit menuju otak.

Anestesi adalah hilangnya semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsi

temperature dan tekanan dan dapat disertai dengan terganggunya fungsi motorik. Bila hanya

sebagian dari tubuh yang terpengaruh, dapat digunakan istilah anestesi local atau amalgesia

local.

Anestesi local menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson saraf dan

membrane eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama

pembangkit potensial aksi. Secara klinik, kerja ini dimanfaatkan untuk menghambat sensasi

sakit dari atau impuls vasokonstriktor simpatis ke bagian tubuh tertentu.

1.2 Tujuan

1. Agar mahasiswa memahami dan mengetahui pengertian, struktur, mekanisme dan reaksi

pada anestesi local

2. Agar mahasiswa mengetahui perbedaan anetesi ester maupun anestesi amida

3. Agar mengetahui efek local anastesi

1.3 Manfaat

Hasil dari penulisan ini diharapkan dapat memberikan manfaat kepada semua pihak,

khususnya kepada mahasiswa untuk menambah pengetahuan dan wawasan mengenai Reaksi

alergi dan reaksi toksik terhadap Local Anastesi.

BAB 2

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Pengertian Anestesi Lokal

Anestesi lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara local

pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Anastetik local sebaiknya tidak mengiritasi dan

tidak merusak jaringan saraf secara permanen. Kebanyakan anastetik local memenuhi

syarat ini. Batas keamanan harus lebar, sebaba anastetik lokal akan diserap dari tempat

suntikan. Mula kerja harus sesingkat mungkin, sedangkan masa kerja harus cukup lama

sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi, tetapi tidak demikian lama

sampai memperpanjang masa pemulihan. Zat anastetik local juga harus larut dalam air,

stabil dalam larutan, dapat disterilkan tanpa mkengalami perubahan. Anestesi lokal

menyebabkan analgesia sementara tetapi lenkap dari bagian tubuh yang berbatas tegas.

Cara pemberian biasanya dengan aplikasi topikal, suntikan pada daerah akhiran saraf

perifer dan bundel batang saraf dan instilasi ke dalam jaringan epidural dan ruang

subarakhnoid yang mengelilingi medula spinalis. Selain itu, hambatan serabut simpatis

otonom dapat digunakan untuk mengevaluasi peran tonus simpatis pada pasien dengan

vasopasme perifer.

Pada kedoteran gigi Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara reversibel

sepanjang akson saraf dan membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran

natrium sebagai alat utama pembangkit potensial aksi. Anestesi lokal didefinisikan

sebagai hilangnya sensasi di daerah terbatas dari tubuh disebabkan oleh depresi eksitasi

di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi saraf tepi. Anestesi lokal menekan

nyeri dengan membloking impuls sepanjang akson. Penekanan nyeri tidak menyebabkan

depresi umum dari semua sistem saraf. Lokal anestesi dapat diberikan secara topikal dan

dengan injeksi (infiltrasi lokal, blok nervus periperal [axillary], IV regional [Bier Block],

epidural, dan spinal). Lokal anestesi diindikasikan untuk perawatan yang berpotensial

menyebabkan kegelisahan atau nyeri. Anestesi mencegah baik pasien maupun dokter dari

antisipasi kegelisahan, sehingga memungkinkan keduanya untuk lebih santai dan

membuat perawatan lebih nyaman.

2.2 Struktur Anastesi Lokal

Struktur dasar dari anastesi lokal terdiri dari tiga bagian, yakni suatu gugus amino hidrofil

( sekunder atau tersiaer ) yang dihubungkan oleh suatu ikatan ester ( alcohol ) atau amaida

dengan gugus aromatis lipofil. Semakin panjang gugus alkoholnya maka semakin besar daya

anatesiknya, tetapi toksinitasnya juga meningkat.

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kelompok sebagai berikut :

a.  Senyawa ester : kokain dan ester – PABA (tetrakain, benzokain, kokain, prokain)

b.  Senyawa amida : dibukain, lidokain, prilokain, mepivakain

c.   Lainnya : fenol, benzialkohol, etilklorida

d.  Semua obat tersebut diatas adalah sintetris kecuali kokain yang alami.

Anestesi lokal ideal

·      Tidak merusak jaringan secara permanen

·      Batas keamanan lebar

·      Onset cepat

·      Durasi lambat

·      Larut air

·      Stabil dalam bentuk larutan

·      Tidak rusak karena proses penyaringan

2.3 Mekanisme Kerja

Anastesi lokal menghilangkan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya dengan cara

menghindarkan untuk sementara pembentukan dan trasmisi implus melalui sel saraf ujungnya.

Seperti juga alcohol dan barbital, anastesi lokal menghambat penerusan implus dengan cara

menurunkan permebilitas membrane sel saraf untuk ion – natrium yang perlu bagi fungsi saraf

yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan ion kalsium yang berada berdekatan

dengan membran neuron. Pada waktu yang bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, ambang

kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi

kehilangan rasa setempat secara resevibel.

2.4 Metabolisme dan ekskresi

Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam

air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak

bermuatan mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak sama sekali bentuk netralnya

yang diekskresikan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk

bermuatan yang mudah larut dalam air, sehingga mudah diekskresikan karena bentuk ini tidak

mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.

Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butirilkolinesterase

(pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali mempunyai waktu paruh yang sangat

singkat, kurang dari 1 m3nit untuk prokain dan kloroprokain.

Ikatan amida dari anestesi lokal dihidrolisi oleh enzim mikrosomal hati. Kecepatan

metabolisme senyawa amida di dalam hati bervariasi bagi setiap individu, perkiraan urutannya

adalah prilokain (tercepat)>etidokain>lidokain>mevikain>bupivikain (terlambat). Akibatnya,

toksisitas dari anestesi lokal tipe amida ini akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi

hati. Sebagai contoh, waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien

normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit hati yang berat.

2.5 Alergi Pada Anestesi Lokal

Reaksi alergi yang asli terhadap anestetika lokal jarang terjadi. Turunan ester seperti

prokain dan tetrakain merupakan penyebab utama reaksi alergi terhadap anestetika lokal.

Anestetika golongan amida biasanya tidak menimbulkan alergi, akan tetapi pengawet yang

sering digunakan, yaitu metil paraben dapat menimbulkan alergi. Anestesi lokal tipe ester

dimetabolisir menjadi turunan asam p aminobenzoat. Metabolit ini dapat menimbulkan reaksi

alergi pada sekelompok kecil populasi. Amida tidak dimetabolisir menjadi asam p-

aminobenzoat, sehingga reaksi alergi tipe amida ini sangat jarang sekali terjadi. Reaksi

anafilaktik terhadap anestetika lokal juga pernah dilaporkan, akan tetapi frekuensinya tidak

diketahui. Hanya saja, harus memberdakan alergi yang lebih sering pada psikogenik yang

menyebabkan pingsan dan reaksi terhadap vasopresor (epinefrin). Berikut adalah penjelasan

mengenai senyawa ester dan amida yang digunakan dalam anestesi local :

1. Senyawa Ester

Senyawa ester yang digunakan untuk Anestesi ester dimetabolisme lebih cepat dan

kurang beracun dari amida. Namun, kerja ester lebih singkat.  Anestesi ester juga lebih

cenderung menyebabkan reaksi alergi daripada amida. Peningkatan risiko toksisitas terkait

dengan anestesi amida dinetralkan dengan durasi kerja, kecepatan onset, potensi tertinggi,

kedalaman anestesi, dan potensial alergi sangat rendah.

Nama Penggunaan Onset

(min)

Durasi

(jam)

Efek samping

Ester

Chloroprocaine

(Nesacaine)

Infiltrasi lokal

Nerve block spinal

6-12 0,25 – 0,5 Eksitasi diikuti menurunnya

kesadaran(mengantuk

hingga tidak sadar), brikardi,

blok jantung, penurunan

kekuatan kontrakti, miokard,

hipotensi, reaksi

hipersensitif.

Procaine

(Novocaine)

Infiltrasi lokal

Nerve block spinal

2-5 0,25-1 Sama seperti di atas

Tetracaine Topical spinal 15 2-3 Sama seperti di atas

Amides

Bipivacaine

(Marcaine,

Sensorcaine)

Infiltrasi lokal

Nerve block

Epidural spinal

5 2-4 Sama seperti di atas

Etidocaine Infiltrasi lokal 3-5 5-10 Sama seperti di atas

(Duranest) Nerve block

Epidural

Levobupivacaine

(Chirocaine)

Nerve block

Epidural

- - Sama seperti di atas

Lidocaine Infiltrasi lokal

Nerve block

Spinal epidural

Topical IV

Regional

2 0,5-1 Sama seperti di atas

Mepivacaine

(Carbocaine,

polocaine)

Infiltrasi lokal

Nerve block

Epidural

3-5 0,75-1,5 Sama seperti di atas

Ropivacaine

(Naropin)

Infiltrasi lokal

Nerve block

Epidural spinal

1-15 2-6 Sama seperti di atas

2. Senyawa Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi)oleh mikrosoma P-

450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amidatergantung pada agen tertentu (prilocaine>

lidocaine> mepivacaine>ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih

lambatdibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnyasirosis hati) atau

hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan

mengurangi tingkatmetabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik.Sangat

sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipunmetabolit bergantung pada

clearance ginjal.

Spesifik karesteristik kerja singkat dan sedang obat amida

1. Lidocaine

Nama lainnya Xylocaine, Octocaine, Lignospan.

Amida pertama dan tetap paling banyak digunakan dalam anestesi gigi; juga tersedia

dalam topikal.

Digunakan dengan vasokonstriktor untuk memberikan waktu kerja adekuat.

2. Mepivacaine

Nama lainnya Carbocaine, Polocaine, Isocaine.

Menyebabkan kurang vasodilatasi daripada lidocaine; untuk itu dapat digunakan untuk

prosedur singkat tanpa vasokonstriktor.

Mepivacaine 3%, juga disebut Mepivacaine Plain, sering merupakan obat pilihan ketika

vasokonstriktor atau antioksidan dikontraindikasikan.

3. Prilocaine

Nama lainnya Citanest plain dan Citanest Forte.

Metabolik oleh produk dapat menyebabkan methemoglobinemia, kondisi yang mereduksi

kapasitas darah yang membawa oksigen.

Dapat digunakan tanpa vasokonstriktor karena ini menyebabkan terbatas vasodilatasi.

Ketika diinjeksi ke dalam jaringan dengan terbatas vaskularisasi, durasi kerja mirip

dengan atau tanpa vasokonstriktor. Contohnya: injeksi blok saraf alveolar inferior.

4. Articaine

Nama lainnya Septocaine, Septanest dan Ultracaine.

Dilaporkan menyebar melalui jaringan lunak dan keras lebih baik dari amida yang lain.

Metabolik oleh produk dapat menyebabkan methemoglobinemia sementara.

Metabolisme pertama di plasma; waktu hidup singkat jadi kembalinya diinjeksi dapat

dilakukan segera.

Spesifik karakteristik kerja panjang obat amida

1. Bupivacaine

Nama lain: Marcaine

Anestesi tahan lama dengan memperpanjang jangka waktu analgesi untuk manajemen

nyeri pasca perawatan.

Mungkin menunda onset kerja.

2.6 Reaksi Toksik

Reaksi toksik atau lebih dikenal dengan Overdosis terjadi ketika darah (serum) pada anestesi

local bertemu dengan system saraf pusat. Reaksi overdosis berlanjut sampai tingkat darah dari

obat turun di bawah tingkat beracun. Pemberian intravena dapat dicegah dengan melakukan tes

aspirasi sebelum dan selama suntikan local anestesi. Pemberian obat adalah 1ml per menit.

Direkomendasikan untuk dokter gigi adalah tidak lebih dari 1 kartrid (1,8 Ml) per menit.

Pemberian dosisi terlalu banyak pada anestesi local berkaitan dengan usia dan berat badan pasien

adalah penyebab paling umum dari overdosis dari local anestesi. Seharusnya obat anestesi lokal

diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar obat dalam darah meningkat terlalu tinggi, maka

akan timbul efek pada berbagai sistem organ. Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi

lokal yang timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat

dicegah dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan

untuk anestesi yang adekuat saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu

ditambahkan premedikasi dengan benzodiazepin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg parenteral

untuk mencegah bangitan kejang. Bila kejang sudah terjadi, maka perlu untuk mencegah

hipoksemia dan asidosis. Walaupun pemberian oksigen tida dapat mencegah hiperroksemia

setelah munculnya kejang. Sebaliknya, hiperkapnia dan asidosis turut memperberat kejang.

Hiperventilasi dapat meningkatkan pH darah, yang kemudian akan menurunkan kadar kalium

ekstrasel. Hal ini akan menghiperpolarisasi potensial transmembran akson, yang cocok untuk

keadaan istirahat atau afinitas rendah saluran natrium, sehingga toksisitas anestesi lokal

berkurang.

Kejang akibat anestesi lokal dapat diobati pula dengan barbiturat kerja singkat dosis

kecil, seperti tiopental, 1-2 mg/kg secara intravena, atau azepam, 0,1 mg/kg intravena.

Manifestasi otot dapat ditekan dengan obat penyakat otot saraf kerja singkat, seperti

suksinilkolin tidak memperbaiki menifestasi kortikal pada EEG pada kasus pemberian

suksinilkolin dan ventilasi mekanik dapat mencegah aspirasi paru dari cairan lambung dan

mempermudah terapi hiperventilasi.

1.    Efek samping obat anastesi lokal

Pemberian obat anestesi lokal memiliki efek samping yang potensial sama tanpa bergantung

pada cara pemberian. Bidan harus memehami efek samping samping obat anestesi lokal ketika

obat in diberikan lewat jalur epidural atau spinal.

Efek samping obat anestesi lokal berhubungan dengan kerjanya, khususnya kemampuannya

untuk menghambat hantaran implus dalam jaringan yang dapat tereksitasi. Obat – obatan

anestesi lokal akan menyekat saluran cepat ion natrium padasemua jaringan penghantar implus,

yaitu :

·         System saraf pusat

·         System pernafasan

·         Jantung dan system kardiovaskuler

·         imuologi

·         Depresi Otot polos

·         Otot sketlet.

a.      System saraf pusat

System saraf pusat sangat sangat rentan terhadap toksisitas anastesi lokal dan merupakan tempat

tanda – tanda pertanda dari overdosis ada pasien terjaga. Gejala awal adalah mati rasa

circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. Keluhan sensory mungkin termasuk tinnitus dan

penglihatan kabur. Tanda – tanda rangsang ( kegelisahan, agitasi, paranoia) sering mendahului

depresi system saraf pusat ( bebicara cadel, mengantuk, pingsan) berkedut otot pembawa

timbulnya kejang tonik – klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan obat,

benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang yang disebabkan anastesi

lokal.

b.      System pernafasan

Lidokain menekan drive hipoksia ( respon ventilasi untuk PaO2 rendah ). Apne dapat hasil dari

kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat pernafasan medural berikut kontak

lansung dengan agen anestesi lokal ( sindrom apne postretrobulbar). Anastesi lokal rilrks otot

polos bronchial, lidokain intravena ( 1.5 mg/kg ) dapat memblokir refleks bronkokonstriksi

kadang – kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidokain diberikan sebagai aerosol suatu dapat

menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit saluran napas reaktif.

c.      Jantung dan System kardiovaskuler

Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard ( fase depolarisasi IV spontan )

dan mengurangi durasi periode refraktori. Kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga

tertekan pada kontrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari peubahan langsung membrane otot

jantung ( natrium blockade saluran jantung ) dan penghambat system saraf otonom. Semua

anatesi lokal kecuali kokain menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa

derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung, dan hipotensi

dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas kardiovaskuler biasanya membutuhkan

sekitar tiga kali konsentrasi darah yang menghasilkan kejang.

d.      Imunoligi

Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derifat para amnino

benzoic acids ( PABA ) yang dikenal sebaga allergen. PABA ini dapat menediakan efek anti

bakteri dari sulfonamide yang berdasarkan antagonism persaingan dengan PABA, oleh karena itu

terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasikan dengan penggunaan ester – ester tersebut.

Toksisitas sangat bergantung pada :

·         Jumlah larutan yang disuntukan

·         Kosentrasi obat

·         Ada tidaknya adrenalin

·         Vaskularisasi tempat suntikan

·         Absorpsi obat

·         Laju destruksi obat

·         Hipersensitivitas

·         Usia

·         Keadaan umum

·         Berat badan

e.      Depresi Otot polos

Kontrasi uterus, usus dan kandung kemih akan tertekan oleh kerja obata – obat anastesi lokal.

Inhibisi kandung kemih biasanya menimbulkan restensi urin, tetapi sebaliknya inkontinensia

urine da fases mungkin saja terjadi. Analgesia epidural akan disertai dengan peningkatan resiko

retensi urin postpartum. Masalah yang potensial dlam jangka pendek dan jangka panjang yang

timbul akibat kateterisasi urine yang berkali – kali tidak boleh.

Sejumlah peniliti telah menunjukan bila obat anestesi lokal diberikan secara epidural maka :

·      Kala satu dan dua ersalinan cenderung berlangsung lebih lama ( perbedaan rerata anatara

anastesi epidural dan pemberian opoid adalah 42 dan 14 menit )

·      Dilatasi serviks berjalan lenih lambat

·      Pemberian oksitosin memerlukan disis dua kali lipat

·      Malposisi janin lebih sering terjadi

·      Kemungkinan secsio cecarea karena distosia menjadi lebih besar

·      Perlahiran bayi dengan alat menjadi dua hingga empat kali

BAB 3

PEMBAHASAN

Anestesi adalah hilangnya semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsi

temperature dan tekanan dan dapat disertai dengan terganggunya fungsi motorik. Bila hanya

sebagian dari tubuh yang terpengaruh, dapat digunakan istilah anestesi local atau amalgesia

local.

Anestesi local menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson saraf dan

membrane eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama

pembangkit potensial aksi. Secara klinik, kerja ini dimanfaatkan untuk menghambat sensasi

sakit dari atau impuls vasokonstriktor simpatis ke bagian tubuh tertentu.

Hingga saat ini belum ada obat anestesi yang ideal, dan pengembangan obat masih terus

diteliti. Namun, walaupun relative mudah untuk mensintesis suatu zat kimia yang

mempunyai efek anestesi local tetapi sangat sulit mengurangi efek toksik yang lebih kecil

dari obat yang ada saat ini. Alasan utama kesulitan tersebut adalah kenyataan bahwa

toksisitas yang sangat serius dari obat anestesi local merupakan perluasan efek terapinya

pada otak dan sistem sirkulasi.

Anestesi lokal menyebabkan analgesia sementara tetapi lenkap dari bagian tubuh yang

berbatas tegas. Cara pemberian biasanya dengan aplikasi topikal, suntikan pada daerah

akhiran saraf perifer dan bundel batang saraf dan instilasi ke dalam jaringan epidural dan

ruang subarakhnoid yang mengelilingi medula spinalis. Selain itu, hambatan serabut simpatis

otonom dapat digunakan untuk mengevaluasi peran tonus simpatis pada pasien dengan

vasopasme perifer.

Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson saraf dan

membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama

pembangkit potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk menghambat sensasi

sakit dari-atau impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh tertentu. Anestesi lokal

didefinisikan sebagai hilangnya sensasi di daerah terbatas dari tubuh disebabkan oleh depresi

eksitasi di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi saraf tepi. Anestesi lokal menekan

nyeri dengan membloking impuls sepanjang akson. Penekanan nyeri tidak menyebabkan

depresi umum dari semua sistem saraf. Lokal anestesi dapat diberikan secara topikal dan

dengan injeksi (infiltrasi lokal, blok nervus periperal [axillary], IV regional [Bier Block],

epidural, dan spinal). Lokal anestesi diindikasikan untuk perawatan yang berpotensial

menyebabkan kegelisahan atau nyeri.

Anastesi local diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam

air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi local yang bentuknya tak

bermuatan maka mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali

bentuk netralnya yang diekskresikan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa

tersier menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam air, sehingga mudah dieksresikan

karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal. Terdapat dua macam

anestesi local Tipe ester anestesi local dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh

butirilkolinestrase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali mempunyai

waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain dan kloroprokain.

Ikatan amida dari anestesi local amida dihidrolisis oleh enzim mikrosomal hati.

Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati ini bervariasi bagi setiap individu,

perkiraan urutannya adalah prilokain (tercepat) → editokain→ lidokain→ mepivakain→

bupivakain (terlambat). Akibatnya, toksisitas dari anestesi local tipe amida ini akan

meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Sebagai contoh, waktu paruh lidokain

rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien

dengan penyakit yang berat.

Metabolisme dan sekresi Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit

yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Pengasaman urin

akan meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam

air, sehingga mudah diekskresikan karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh

tubulus ginjal. Karena anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui

lipid, maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan kerana

bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal. Tipe ester anestesi lokal

dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh

karena itu, obatini khas sekali mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1

menit untuk prokain dan kloroprokain.

Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini harus diantisipasi dengan menurunkan

aliran darah kehati. Sebagai contoh, pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang

dianestesi dengan halotan lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida

dan kurare. Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati

dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat memperpanjang waktu

paruh anestesi lokal amida.

Reaksi alergi yang asli terhadap anestetika lokal jarang terjadi. Turunan ester seperti

prokain dan tetrakain merupakan penyebab utama reaksi alergi terhadap anestetika lokal.

Anestetika golongan amida biasanya tidak menimbulkan alergi, akan tetapi pengawet yang

sering digunakan, yaitu metil paraben dapat menimbulkan alergi. Reaksi anafilaktik terhadap

anestetika lokal juga pernah dilaporkan, akan tetapi frekuensinya tidak diketahui.

Pada reaksi toksis atau reaksi overdosis yang paling serius dari obat anestesi lokal yang

timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat dicegah

dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan untuk

anestesi yang kuat saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu ditambahkan

premedikasi dengan benzodiazepin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg parenteral untuk

mencegah bangitan kejang. Bila kejang sudah terjadi, maka perlu untuk mencegah

hipoksemia dan asidosis. Walaupun pemberian oksigen tida dapat mencegah hiperroksemia

setelah munculnya kejang. Sebaliknya, hiperkapnia dan asidosis turut memperberat kejang.

Hiperventilasi dapat meningkatkan pH darah, yang kemudian akan menurunkan kadar kalium

ekstrasel. Hal ini akan menghiperpolarisasi potensial transmembran akson, yang cocok untuk

keadaan istirahat atau afinitas rendah saluran natrium, sehingga toksisitas anestesi local

berkurang.

Kejang akibat anestesi lokal dapat diobati pula dengan barbiturat kerja singkat dosis

kecil, seperti tiopental, 1-2 mg/kg secara intravena, atau azepam, 0,1 mg/kg intravena.

Manifestasi otot dapat ditekan dengan obat penyakat otot saraf kerja singkat, seperti

suksinilkolin tidak memperbaiki menifestasi kortikal pada EEG pada kasus pemberian

suksinilkolin dan ventilasi mekanik dapat mencegah aspirasi paru dari cairan lambung dan

mempermudah terapi hiperventilasi.

BAB 3

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson saraf dan

membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat utama pembangkit

potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk menghambat sensasi sakit dari-atau

impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh tertentu. Anestesi local adalah hilangnya

semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan, persepsitemperature dan tekanan dan dapat

disertai dengan terganggunya fungsi motorik dan hanya terpengaruh pada sebagian tubuh.

Anestesi local digunakan untuk menghilangkan rasa sakit baik pada proses operasi maupun

ekstrasi gigi.

Dalam penggunaannnya, anestesi tidak boleh berlebihan karena akan meberi efek

terhadap sistem saraf pusat, perifer, sistem kardiovaskular, darah dan kadang-kadang dapat

menimbulkan reaksi alergi. Pada reaksi toksis atau reaksi overdosis yang paling serius dari obat

anestesi lokal yang timbulnya kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan

ini dapat dicegah dengan hanya memberikan anestesi lokal dalam dosis kecil sesuai dengan

kebutuhan untuk anestesi yang kuat saja.a

Anestesi local dibagi menjadi dua golongan yaitu ester dan amida. Ester adalah golongan

yang mudah terhidrolis sehingga waktu kerjanya cepat hilang, sementara amida merupakan

golongan yang tidak mudah terhidrolisis sehingga waktu kerjanya lama.

Penambahan vasokonstriktor dalam anestesi local sangat bagus karena memberikan

banyak keuntungan tetapi harus diperhatikan pada pasien penyakit sistemik. Dalam kedokteran

gigi biasanya digunakan dua tekhnik anestesi yaitu teknik infiltrasi dan blok (Fisher).

DAFTAR PUSTAKA

1. Haas D, Lennon D. Local anesthetic use by dentists in Ontario. J Can Dent Assoc.

2005

2. Howe, Geoffrey L dan Whitehead, F. Ivor H. Anestesi Lokal (alih bahasa drg.

Lilian Yuwono). Jakarta: Hipokrates. 2002, halaman 7, 21-22, 28-30, 59-68.

3. Jastak JT, Yagiela JA, Donaldson D. Local Anesthesia of the Oral Cavity. Philadelphia,

Pa: Saunders; 2005.

4. Katzung, Bertram G. Farmakologi Dasar dan Klinik Ed. 4. Jakarta: EGC. 2001,

halaman 414-421.

5. Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D. Articaine hydrochloride: a study of the safety

of a new amide local anesthetic. J Am Dent Assoc. 2001;132:177-185

6. Mosby. 2007. Dental Drug Consul. USA: Elsevier. Hal 1430-1436

7. Wilkins, Esther. M. 2009. Clinical practice of the dental hygienist tenth edt.

China:LWW