Lidokain (diucapkan / laɪdɵkeɪn /) (INN), (Xylocaine)

atau lignocaine (/lɪɡnɵkeɪn/) (mantanBAN) adalah umum anestesi

lokal dan antiarrhythmic obat. Digunakan lidokain topikal untuk meringankan gatal,

terbakar dan rasa sakit dari radang kulit, disuntikkan sebagai obat bius gigi atau sebagai

anestesi lokal untuk operasi kecil.

Sejarah

Lidokain, yang pertama amino amida -jenis obat bius lokal, pertama kali disintesis

di bawah nama Xylocaine oleh ahli kimia Swedia Nils Löfgren pada tahun 1943.Bengt

Lundqvist rekan-Nya melakukan percobaan anestesi injeksi pertama pada dirinya

sendiri. [1] ini pertama kali dipasarkan di1949. Etimologi: dari salah satu dari banyak

nama kimia - [alpha-Diethylamino-2 ,6-dimethylacetani-] - Lide + ~ ocaine.

 

Persiapan

Lidokain dapat disusun dalam dua langkah oleh reaksi 2,6-xylidine dengan klorida

chloroacetyl , diikuti oleh reaksi dengan dietilamin :

 

Farmakokinetika

Lidokain adalah sekitar 90% dimetabolisme (de-ethylated)

dalam hati olehCYP1A2 (dan sampai batas kecil CYP3A4 ) ke-aktif

farmakologis metabolit monoethylglycinexylidide dan glycinexylidide .

Penghilangan paruh dari lidokain adalah sekitar 90-120 menit pada kebanyakan

pasien. Hal ini mungkin berkepanjangan pada pasien dengan gangguan hati (rata-rata

343 menit) atau gagal jantung kongestif (rata-rata 136 menit).

 

Farmakodinamik

Anestesi

Lidokain mengubah konduksi sinyal di neuron dengan menghalangi

cepat tegangan gated sodium (Na +) saluran dalam membran sel saraf yang bertanggung

jawab untuk propagasi sinyal. Dengan cukup penyumbatan membran dari neuron

postsynaptic tidak akan depolarize dan dengan demikian akan gagal untuk mengirimkan

sebuah potensial aksi. Hal ini menciptakan efek anestesi dengan tidak hanya mencegah

sinyal rasa sakit dari merambat ke otak tetapi oleh batal kelahiran mereka di tempat

Hati-hati memungkinkan tingkat tinggi selektivitas dalam penyumbatan neuron sensorik,

sedangkan konsentrasi yang lebih tinggi juga akan mempengaruhi modalitas lain neuron

sinyal.

 

Penggunaan Klinis

Indikasi

Topik lidokain telah ditunjukkan untuk mengurangi neuralgia postherpetic (timbul,

misalnya, dari herpes zoster) di beberapa pasien, meskipun tidak ada cukup bukti studi

untuk direkomendasikan sebagai pengobatan lini pertama. Ia juga telah digunakan

sebagai perbaikan sementara untuk tinnitus. Meskipun tidak sepenuhnya

menyembuhkan penyakit, telah terbukti mengurangi efek oleh sekitar dua pertiga.

Profil kemanjuran lidokain sebagai obat bius lokal dicirikan oleh onset cepat dan

durasi tindakan menengah keampuhan. Oleh karena itu, lidokain cocok untuk infiltrasi,

blok dan anestesi permukaan.Bertindak seperti zat Lagi bupivakain kadang-kadang

diberikan preferensi dan peridural anesthesias tulang belakang, lidokain, di sisi lain,

memiliki keuntungan dari onset cepat tindakan.Adrenalin vasoconstricts arteri dan

menunda maka resorpsi Lidocaine, hampir dua kali lipat durasi anestesi.Untuk anestesi

permukaan beberapa formulasi yang tersedia yang dapat digunakan misalnya untuk

endoskopi, sebelum intubations dll.

Lidokain juga kelas 1B yang paling penting obat antiarrhythmic: intravena

digunakan untuk pengobatan aritmia ventrikel (untuk infark miokard akut , keracunan

digitalis, kardioversi ataukateterisasi jantung. Namun, administrasi profilaksis rutin tidak

lagi direkomendasikan untuk infark jantung akut; manfaat secara keseluruhan ukuran ini

tidak meyakinkan.

Lidokain juga telah efisien dalam kasus refraktori dari epilepticus status. Lidokain

juga telah terbukti efektif dalam mengobati sengatan ubur-ubur, baik wilayah yang

terkena dampak mati rasa dan mencegah lebih lanjut nematocyst debit.

 

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan lidokain meliputi:

o Heart blok  , kedua atau ketiga gelar (tanpa alat pacu jantung)

o Parah sinoatrial blok (tanpa alat pacu jantung)

o Serius reaksi obat yang merugikan untuk lidokain atau bius lokal amida

o Pengobatan Bersamaan dengan kinidina, flecainide, disopyramide, Procainamide (Kelas

Iantiarrhythmic agen )

o Sebelum penggunaan hidroklorida Amiodarone

o Hipotensi  tidak karena Arrhythmia

o Bradikardia

o Dipercepat idioventricular irama

o Pacemaker

 

Reaksi Obat

Reaksi obat yang merugikan (ADR) ketika lidokain jarang digunakan sebagai obat

bius lokal dan dikelola dengan benar.ADR.Sebagian besar terkait dengan anestesi

lidokain untuk berhubungan dengan teknik administrasi (yang mengakibatkan

pemaparan sistemik) atau efek farmakologis anestesi, tapialergi reaksi jarang terjadi.

Paparan sistemik untuk jumlah berlebihan terutama lidokain menghasilkan sistem

saraf pusat(SSP) dan kardiovaskular efek - efek SSP rendah biasanya terjadi pada plasma

darah konsentrasi dan efek kardiovaskular tambahan hadir pada konsentrasi yang lebih

tinggi, meskipun runtuh kardiovaskular juga dapat terjadi dengan konsentrasi rendah.

efek SSP mungkin termasuk eksitasi SSP (gugup, kesemutan di sekitar mulut (juga

dikenal sebagai circumoral paraesthesia), tinitus, tremor, pusing, penglihatan

kabur, kejang ) yang diikuti oleh depresi, dan dengan semakin eksposur lebih berat:

kantuk, kehilangan kesadaran, depresi pernapasan dan apnea). Efek kardiovaskular

termasuk hipotensi,bradikardia, aritmia, dan / atau serangan jantung - beberapa di

antaranya mungkin karena hipoksemiasekunder untuk depresi pernafasan.

ADR yang terkait dengan penggunaan lidokain intravena mirip dengan efek

beracun dari paparan sistemik di atas. Ini adalah dosis yang berhubungan dan lebih

sering pada tingkat infus tinggi (≥ 3 mg / menit).. ADR umum meliputi: sakit kepala,

pusing, mengantuk, kebingungan, gangguan visual, tinnitus, gemetaran, dan /

atau paraesthesia. ADR jarang berhubungan dengan penggunaan lidokain

meliputi: hipotensi, bradikardia, aritmia, gagal jantung, otot berkedut, kejang, koma, dan

/ atau depresi pernafasan.

Overdosage

Overdosage dengan lidokain dapat akibat administrasi yang berlebihan melalui

rute topikal atau parenteral, konsumsi oral preparat topikal disengaja oleh anak-anak,

menggunakan infus disengaja (bukan subkutan, intratekal atau paracervical) injeksi atau

berkepanjangan infiltrasi anestesi subkutan selama prosedur bedah kosmetik. Kejadian

ini sering menyebabkan keracunan yang parah atau kematian anak-anak dan orang

dewasa. Lidokain dan dua metabolit utama dapat quantitated dalam darah, plasma atau

serum untuk mengkonfirmasikan diagnosis dalam korban keracunan potensial atau untuk

membantu dalam penyelidikan forensik dalam kasus overdosage fatal. Hal ini penting

dalam interpretasi hasil analisis untuk mengenali lidokain yang sering secara rutin

diberikan secara intravena sebagai agen antiarrhthymic dalam situasi kritis perawatan

jantung.

 

Ketidakpekaan Untuk Lidocain

Sehubungan dengan lidokain berjalan dalam keluarga. Dalam overstimulation

sensorik hypokalemic, ketidakpekaan relatif terhadap lidokain telah dijelaskan pada

orang yang juga memilikiperhatian defisit hyperactivity disorder. Dalam anestesi gigi,

sebuah ketidakpekaan relatif terhadap lidokain dapat terjadi karena alasan anatomi

karena posisi yang tak terduga saraf. Beberapa orang dengan sindrom Ehlers-

Danlos yang sensitif terhadap lidokain.

 

Bentuk Dosis

Topik lidokain semprot.

Lidokain, biasanya dalam bentuk lidokain hidroklorida, tersedia dalam

berbagai bentuk termasuk:

o Disuntik obat bius lokal (kadang-kadang dikombinasikan dengan epinefrin untuk

mengurangi perdarahan)

o Dermal patch (kadang-kadang dikombinasikan dengan prilocaine )

o Injeksi intravena (kadang-kadang dikombinasikan dengan epinefrin untuk mengurangi

perdarahan)

o Intravenous infusion Infus intravena

o Hidung pembangkitan berangsur-angsur / semprot (dikombinasikan

dengan phenylephrine)

o Oral gel (sering disebut sebagai "lidokain kental" atau disingkat "visc lidokain" atau "visc

lidokain HCl" dalam farmakologi; digunakan sebagai gel tumbuh gigi)

o Oral cair

o Topical gel (seperti lidah buaya yang mencakup lidokain gel)

o Topik cair

o 5% Topical patch (lidokain dipasarkan sebagai "Lidoderm" di AS (sejak 1999) dan

"Versatis" di Inggris (sejak 2007 oleh Grünenthal))

o Topik semprot aerosol

o Dihirup melalui nebulizer sebuah.

 

Aditif dalam kokain

Lidokain sering ditambahkan ke kokain sebagai pengencer .Numbs Kokain

di gusi bila diterapkan, dan karena lidokain menyebabkan mati rasa kuat, pengguna

mendapatkan kesan kokain berkualitas tinggi ketika dalam kenyataannya, pengguna

menerima produk diencerkan .

 

Illegal menggunakan

Lidokain saat ini tidak terdaftar oleh World Anti-Doping Agency sebagai zat ilegal.

Lidokain digunakan sebagai, adjuvant adulterant, meniru dan pengencer untuk narkoba

ilegal (misalnya kokain). 

KESIMPULAN

            Lidocain adalah obat anastesi atau obat pati rasa yang di gunakan untuk

meringankan rasa sakit, radang, gatal dan luka bakar. lidokain telah ditunjukkan untuk

mengurangi neuralgia postherpetic(timbul, misalnya, dari herpes zoster) di beberapa

pasien, meskipun tidak ada cukup bukti studi untuk direkomendasikan

sebagai pengobatan lini pertama. Profil kemanjuran lidokain sebagai obat bius lokal

dicirikan oleh onset cepat dan durasi tindakan menengah keampuhan. Oleh karena itu,

lidokain cocok untuk infiltrasi, blok dan anestesi permukaan.

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara

reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatal-

gatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari

daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai

penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan

anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak

derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947),

mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967).

Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun

infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan

suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh

prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai

awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya.

Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik

serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat

rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.

Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain

diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain

dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat –

jaringan, dan karakter fisikokimianya.

Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik

lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor, meliputi

dosis, daerah injeksi, ikatan obat jaringan, adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik

fisiko kimia obat yang bersangkutan. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya

pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat

dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah

misalnya tendon. Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar, kadar anestetik lokal maksimum

di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut :

interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah).

Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian

bolus intravena. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan, kemungkinan jaringan

lemak. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat, yang menunjukkan adanya ambilan menuju organ-

organ yang kaya pembuluh darah misalnya otak, hati, ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat

terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang, seperti

otot dan usus.

Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit  yang larut air, kemudian

diekskresikan dalam urin. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan

cepat melalui lipid, maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin.

Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air,

yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal.

Mekanisme Kerja Anestetik Lokal

Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi

saraf. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi

mereka) untuk saluran natrium, menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut

dapat terjadi. Efek ini dimediasi dari dalam sel, sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum

dapat mengerahkan efeknya. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi, melibatkan gangguan fungsi

saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). Ini

adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. Serat saraf

berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar

sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. Dengan demikian

hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit, temperatur, sentuhan, proprioception, dan kemudian

otot rangka. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat

menggunakan anestesi lokal.

LIDOCAINE

Lidocaine (XYLOCAINE, dan lain-lain), yang diperkenalkan pada tahun 1948, sekarang merupakan anestesik

lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. Merupakan anestetika lokal

yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block).

Aksi Farmakologi

Lidokain cepat menghasilkan, lebih intens, lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain

dengan konsentrasi yang sama. Tidak seperti prokain, senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida

dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk

individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac

arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular, khususnya dengan iskemia akut, tetapi tidak

digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.

Farmakodinamik

Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan

pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika  digunakan tanpa vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine

menurunkan laju absorbsinya, sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Disamping

sediaan untuk injeksi, tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk

larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur

dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm.

Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic

neuralgia. Kombinasi dari lidocaine (2.59%) and prilocaine (2.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum

venipuncture, skin graft harvesting, dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia.

Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide, yang dapat

dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. Keduanya, monoethylglycine xylidide dan

glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. Pada manusia, sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat

urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline.

Toksisitas

Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk, tinnitus,

dysgeusia, pusing, dan kejang (berkedut). Jika dosis meningkat, akan terjadi serangan jantung, koma, serta

depresi dan henti pernafasan. Depresi kardiovaskular yang signifikan  secara klinik biasanya terjadi pada level

serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine

xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut.

Penggunaan Klinik

Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal ; ini digunakan pada

sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Lidocain sering

digunakan sebagai agen antiarrhytmia.

Inkompabilitas

Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B, na Sulfadiazin, na metohexital, na fenitoin dan na

cefazolin.

Efek samping

1. Pada SSP

Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan

penyakit jantung. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal

untuk endoskopi.

2. Pada kulit

Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Eritema

juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.

3. Kehamilan

Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transientpada

sistem auditory neonatal.

PERHATIAN

Sebagai anestesi lokal

Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia, dan seharusnya menjadi perhatian pada jika

digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif, bradikardi atau depresi pernapasan. Lidokain

dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. T1/2

lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal

sirkulasi. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. Injeksi IM

lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark

myocard akut.

Ibu menyusui

Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain.

Kerusakan serebrovaskularLidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan

akan kembali normal dalam 60 menit. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada

orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain, terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular.

Gangguan ginjalFarmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal

tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih.

MerokokEfek merokok terhadap lidokain belum jelas. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan

bioavailabilitas sistemik.

INTERAKSI

Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif

dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan

fenitoin IV. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat

meningkatkan pemberian dosis lidokain. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid,

diuretik loop, dan antagonis tiazid.

AntiaritmiaToksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan

mexiletin.

AntiepilepsiStudi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau

barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal. Fenitoin juga dapat

meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas

lidokain dalam plasma. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV.

Beta blockersPeningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol,karena mengurangi klirens

lidokain dari plasma. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi

metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain.

Antagonis H2Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan

aliran darah hepatik. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan.

Anestesi LokalBupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein.

PENGGUNAAN

Lidokain digunakan pada pemberian injeksi, seperti pada sediaan yang mengandung  kortikosteroid, untuk

menghilangkan rasa sakit, rasa gatal, dan iritasi lokal lainnya. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi

intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi.

Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular,

terutama setelah infark miokard. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang

sulit dikendalikan.

Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur

penggunaan. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK,

meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya. Ketika diberikan dengan

adrenalin, dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg; tanpa adrenalin yang direkomendasikan

oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg, kecuali pada anestesi pada spinal.  Larutan Lidocaine HCl

mengandung adrenalin 1 dalam 200.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok

epidural. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan, kecuali pada dokter gigi. Sedangkan larutan

lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80.000 banyak digunakan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak,

orang tua dan pasien yang lemah. Dosis percobaan,biasanya dengan adrenalin, seharusnya diberikan sebelum

memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid.

Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :

Untuk anestesi infiltrasi perkutan, 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0,5% larutan, atau 0,5 sampai 30

mL dari 1% larutan).

Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. Untuk memblok plexus brankial 225

sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1,5%.

Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50

sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal.

Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Untuk anestesi epidural lanjutan,dosis maksimum

sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit.

Larutan hiperbarik 1,5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7,5% tersedia untuk anestesi spinal ; adrenalin

tidak bisa digunakan. Dosis sampai 75 mg (1,5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. Dan

75 sampai 100 mg (1,5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya.

Untuk anestesi regional IV larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10

sampai 60 mL) ; dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.

Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan.

Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang

direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.

Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. Di UK

diberikan dosis 2% gel.

Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut, tenggorokan, dan saluran

kemih atas. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%, dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Untuk

sakit faringeal obat kumur dibutuhkan, tidak lebih dari 3 jam sekali. Dosis yang direkomendasikan di USA

untuk larutan oral topikal adalah 2,4 g.  Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk

mencegah sakit pada membran mukosa.

Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria, spray, salep, dan krim untuk mengobati hemoroid dan

kondisi perianal lainnya.

Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin.

Penggunaan pada Aritmia

Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Untuk dewasa, dosis

biasanya sekitar 1 sampai 1,5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg.

Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. Infus

IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Jarang dibutuhkan infus

lanjutan lebih lama dari 24 jam. Pada situasi gawat,lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila

perlu setelah 60 sampai 90menit.

 

ADRENALIN (EPINEFRIN,EPI)Adrenalin (epinefrin) yang merupakan zat adrenergikini dengan efek alfa + beta adalahBronkchodilata terkuat dengan kerja cepat tetapi singkat yang digunakan untuk serangan asmayang hebat. Seringkali senyawa ini dikombinasikan dengan tranguillizer peroral guna melawanr4asa takut dan cemas yang menyertai serangan. Secara oral, adrenalin tidak aktif.Adrenalin adalah sebuah hormon yang memicu reaksi terhadap tekanan dan kecepatan gerak tubuh kita. Tidak hanya gerak, hormon ini pun memicu reaksi terhadap efek lingkungan sepertisuara derau tinggi atau cahaya yang terang. Reaksi yang kita sering rasakan adalah frekuensidetak jantung meningkat, keringat dingin dan keterkejutan.Mekanisme kerja AdrenalinTekanan darahAdrenalin adalah sejenis vasopresor kuat. Dosis farmakologi dari Adrenalin, dengan melalui ruteintravena, dapat meningkatkan tekanan darah pada satu puncak yang sebanding dengan dosisMekanisme kenaikan tekanan darah akibat Epi adalah tiga:1) stimulasi miokard langsung yang meningkatkan kekuatan kontraksi ventrikel(tindakan positif inotropic melalui reseptor b1)2) suatu peningkat denyut jantung (tindakan kronotopik positif melalui reseptor b1)3) vasokonstriksi pembuluh darah di dasar pembuluh darah (terutama dalam resistensiprekapiler pembuluh kulit, mukosa, dan ginjal) bersama dengan penyempitan yangditandai dari vena (melalui reseptor).Dosis kecil Epi (0,1 mg / kg) dapat menyebabkan tekanan darah

menurun, efek depressor daridosis kecil dan respon bifasik untuk dosis yang lebih besar adalah karena sensitivitas yang lebihbesar untuk Adrenalin di reseptor vasodilator dari reseptor kontriktorAnestetika lokal atau zat-zat penghalang rasa setempat adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls-impuls syaraf ke SSP dan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin.

PersyaratanAda beberapa kriteria yang harus di penuhi untuk suatu jenis obat yang di gunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain:a. Tidak merangsang jaringan.b. Tidak menyebabkan kerusakan permanen terhadap susunan syaraf.c. Toksisitas sistemik rendah.d. Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir.e. Mulai kerjanya sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang cukup lama.f. Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap pemanasan (sterilisi).

Khasiat dan mekanisme kerjanyaAnestetika lokal mengakibatkan kehilangan rasa dengan jalan beberapa cara. Misalnya, dengan jalan menghindarkan untuk semetara pembeak di membrannterleukan dan transmisi impuls melalui sel-sel syaraf dan ujungnya.Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan barbital, anestetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion-natrium, yang perlu bagi fungsi syaraf yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan ion-ion kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran sel syaraf.

Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium memegang peranan penting, yakni molekul- molekul lipofil besar dan anestetika lokal mungkin mendesak sebagian ion kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih fungsinya. Dengan demikian membran sel menjadi semakin padat dan stabil, serta lebih baik melawan segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya.

Di samping itu, anestetika lokal mengganggu fungsi semua organ di mana terjadi konduksi atau transmisi dari beberapa impuls . Dengan demikian, anestetika lokal mempunyai efek yang penting bagi SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Penghambatan penerusan impuls dapat pula di capai dengan pendinginan kuat (etilklorida) atau melalui meracuni protoplasma sel (fenol).

Efek-efek lainDi samping khasiat anestetisnya, anestetika lokal masih memiliki sejumlah efek lain dan yang terpenting di antaranya adalah:1. Menekan SSPSetelah reabsorbsi pertama timbul stimulasi, kemudian eksitasi, gemetar dan konvulsi. Stimulasi pusat ini di susul oleh depresi dan terhambatnya pernapasan, yang dapat menyebabkan kematian.

2. Menekan sistem kardiovaskularPemberian sistemis anestesia lokal pada kadar tinggi terutama mempengaruhi otot

jantung (myocard) dan mengakibatkan antara lain penurunan kepekaan untuk rangsangan listrik, kecepatan penerusan impuls, dan daya kontraksi jantung.

3. VasodilatasiPada dosis agak besar, dimana anestetika mencapai peredaran darah, zat-zat ini menimbulkan vasodilatasi umum sebagai akibat langsung dari blokade syaraf adrenegik.

Efek samping

Efek sampingnya adalah akibat efek depresi terhadap SSP dan efek kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung) dengan segala penghambatan pernafasan.

Anestetika lokal dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang seringg kali berupa exantema, urticaria, dan bronchosphasme alergis sampai adakalanya shock anafilaktis yang dapat mematikan.Yang terkenal dalam hal ini adalah zat-zat tipe ester prokain dan tetrakain. Yang karena itu tidak di gunakan lagi dalam anestesika lokal.

Reaksi hipersensitasi tersebut di akibatkan oleh PABA (para-amino-benzoid acid), yang terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek antibakteriil dari sulfon-amida, yang berdasarkan antagonisme  Persaingan dengan PABA. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.

Penggunaan

Anestetika lokal sering kali di gunakan secara perenteral pada pembedahan (agak) kecil di mN anestesia umum tidak perlu atau tidak diinginkan. Jenis anestesia lokal dalam bentuk parenteral yang sering di gunakan adalah :

a. Anestesia infiltrasiBeberapa injeksi diberikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan jaringan yang terletak di dalam, misalnya pada daerah kecil di kulit atau gusi ( pada pencabutan gigi ).

b. Anestesia konduksi ( penyaluran saraf)Injeksi di tulang belakang, yaitu pada suatu tempat berkumpulnya banyak syaraf, hingga tercapai anestesia dari suatu daerah yang lebih luas, misalnya lengan atau kakii, juga di gunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.

c. Anestesia spinal (intra tracheal)Di sebut juga injeksi punggung (“ruggenprik”).Obat disuntikkan di cpunggung yang berisi cairan otak; jadi, injeksi melewati duramater dan biasanya antara ruas lumbal ketiga dan keempat, sehongga dapat di capai pembiusan dari kaki sampai tulang. Kesadaran penderita tidak di hilangkan dan sesuai pembedahan tidak begitu mual.

d. Anestesi epiduralObat di injeksikan di ruang epidural, yakni ruang antara kedua selaput keras ( dura mater) dari sum-sum belakang.Anestesia dicapai setelah ca setengah jam.Tergantung pada efek yang di kehendaki, injeksi di berikan di lokasi yang berbeda, misalnya secara lumbal untuk persalinan ( sectio caesarea, “keizersnede”), obstetri, dan pembedahan perut bagian bawah. Secara cervical untuk mencapai hilang rasa di daerah tengkuk; secara torakal untuk pemotongan di paru-paru dan perut bbagian atas,

e. Anestesia permukaanSebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil, seperti menjahit luka di kulit.Anestesia permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostik seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi.

f. Anestesia lokal Digunakan sebagai larutan untuk nyeri di mulut atau tablet isap (sakit tenggorok), tetes mata untuk mengukur tekanan intra okuler atau mengeluarkan benda asing. Juga sebagai salep untuk gatal-gatal atau nyeri luka bakar, dan dalam suppositoria anti-wasir.

Penggolongan

Anestetika lokal dapat di golongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut:a. Senyawa-ester (PABA):Kokain, prokain, benzokain, oksibuprokain, dan tetrakain.

b. Senyawa-amida:Lidokain dan prilokain. Mevikain dan buvipakaina, chinchokain, artikain, dan pramokain.

c. Lainnya. Fenol,Benzilalkohol, cryofluoran, dan etilklorida.Semua obat tersebut di atas adalah sintetis, kecuali kokain yang alamiah.ZAT-ZAT TERSENDIRI

1. Kokain: benzoylmetilekgonin.Derifat-tropan ini (1884) dengan struktur atropine terdapat secara alamiah di daun tumbuhan Erytroxylon coca (Peru, Bolivia) dengan kadar 0,8-1,5%. Berbeda dengan anestetika lain, anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan bekerjanya lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di ujung neuron adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat. Selain itu , kokain juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.

Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa gejala, seperti gelisah, ketegangan , konvulsi, eufori, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga sehingga tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.

Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata sudah di tinggalkan

berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat midriasisnya.Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.

Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin, terutama pada saluran urinnya.

Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %, anesthesia hidung, telinga, dan tenggorok 1-10%.

2. Benzokain : anestesin, etileminobenzoatEster PABA ini (1900) merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang reabsorbsinya lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya digunakan pada anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal (pruritus).Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor 5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid)

3. Prokain: Novocaine, etokain, *Gerovital (dr Aslan) Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 (Einhorn). Tidak begitu toksis dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat . dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang mengantagonir daya kerja sulfonamide.Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh lidokain karena efek-efek sampingnya.

Efek sampingnya yang serius adalah:1. Hipersensitasi2. Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian dan kolaps dan kematian.3. Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan kokain, zat tidak mengakibatkan adiksiDosis: Anestesia infiltrasi 0,25-0,5%, blok de saraf 1-2%.• Oksibuprokain (benoxinate, Novesin) adalah derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang, terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan tidak menimbulkan reaksi alergi.

• Tetrakain (ametokain) adalah derivate benzoat dengan gugus-metil pada atom(1941). Khasiatnya lebih kurang 10 kali lebih kuat dari pada prokain, tetapi juga beberapa kali lebih toksis. Mulai kerjanya cepat dan berlangsung lama, sedangkan resorpsinya dari mukosa jauh lebih baik daripada prokain 

4. Lidokain : lignokain, XylocaineDerivate-asetanlida ini ( 1947) termasuk kelompok amida dan merupakan obat pilihan utama untuk untuk anastesia permukaan ataupun filtrasi . zat ini digunakan pada selaput lender dan kulit untuk nyeri,perasaan terbakar dan gatal . Dibandingkan prokain ,khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya ( setelah beebrapa

menit ) juga bertahan lebih lama . Penggunaan : lidokain banyak digunakan setelah infark jantung sebagai obat pencegah aritmia ventricular( di bagian ICCU) dan pada bedah jantung .Efek sampingnya adalah :a. Mengantukb. Pusingc. Sukar bicarad. Hipotensie. KonvulsiSemua efek SSP yang terutama timbulpada overdose. Pengunaanya harus hati hati pada gangguan fungsi,decompensatio cordis,depresi pernafasan dan schok .

• Prilokain (Citanest)Adalah derivate yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain ( 1963) . toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain,karena efek vasodilatasinya lebih ringan sehingga reabsorbsinya juga lebih lambat dan perombakannya lebih cepat . di dalam hati, zat ini dirombak menjadi o-toluidin dan metabolit lain . ekskresinya melalui kemih ( kurang dari 1%) . obat ini digunakan pada anstesia permukaan 4% dan secara parenteral 1-1,5% dengan atau tanpa adrenalin.

5. Mepivakain: Scandicaine, *Estradurin.Derivate-piperidin ini termasuk kelompok-amida (1957) yang mulai kerja dan kekuatannya mirip lidokain tetapi berthan sedikit lama . tidak berkhasiat vasodilatasi sehingga tidak perlu ditambahkan vasokonstraktor. Obat ini terutama digunakan sebagai aastesia infiltrasi dan enis anastesia parenteral lainnya sebagai larutan 1-2% . pada pembedahan dental , mata dan THT

• Bupivakain (Marcaine)Adalah derivate butyl (1967) yang ca 3 kali lebih kuat dan bersifat long acting 9 5-8 jam).obat ini terutama digunakan untuk anastesi daerahluas (larutan 0,25-0,5%)dikombinasi dengan adrenalin 1:200.000. derajat relaksasinya terhadap otot tergantung pada kadarnya . Kehamilan sama dengan mepivakain zat ini dapat digunakan selama kehamilan dengan kadar 2,5-5 mg/ml . dari semua tetika local,bupivakain adalah yang paling sedikit melintasi plasenta .

6. Cinchokain : dibukain, *Proctosedyl, *Scheriproct.Derivate-kinolin ini dari tipe amida ( 1929 ) yang beberapa kali lebih kuat daripada lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat vasodilatasi . obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan antara lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan gatal gatal . tidak menimbulkan hipersensitasi.efeknya tampak setelah ca 15 menit dan berlangsung 24 jam.

7. Artikain : carticaine, *UltracainDerivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%. Efeknya timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90 menit . obat ini digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi . karena artikain memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik dibandingkan lidokain .

Efek samping :a. Pada orang yang alergi terhadap zat pengisi lubang gigi amalgam dan artukain dapat timbul keluhan kesehatan seriusb. Dosis dewasa sekalinya 400mg.

8. Pramokain : Pramoxine, *NestosylMerupakan zat anastesia permukaan (1953) tetapi merangsang bila digunakan pada selaput lender.

9. Fenol : asam karbol, acidum carbolicum *Calamine lotion.Disamping khasiat Anastesi dan anti gatalnya fenol juga berdaya bakterisid dan fungsid pada konstentrasi di atas masing masing 1% dan 1,3%.oleh karena itu fenol juga sering digunakan untuk gatal-gatal misaknya biang keringat.

10. Benzilalkohol Cairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah begitupula bakteriostatis terhadap kuman .gram positif serta virustatif dan fungitis lemah . kerjanya optimal dalam lingkungan asam.