Hubungan Struktur Aktivitas Obat Antiinfeksi

7/21/2019 Hubungan Struktur Aktivitas Obat Antiinfeksi

http://slidepdf.com/reader/full/hubungan-struktur-aktivitas-obat-antiinfeksi 1/23

Siti Mas’udah / 10112074

HUBUNGAN STRUKTUR

AKTIVITAS OBATANTIINFEKSI



Ektoparasitisida

Hidrokarbon Terklorinasi

Turunan Piretrin

Senyawa Sulur

Turunan !ain"!ain



Hidroarbon Terklorinasi

• E#$ !indanadsorpsi % siste& sara pusat % ke'an( %

ke&atian



Turunan Piretrin

• Mek) *er'a

bersiat selekti % kandun(an &ielin %

+ertebrata kandun(an &ielin , % piretrin

tertahan % &en(ha&bat interaksi d( serat

sara

-ntropoda kandun(an &ielin . % piretrin

berinteraksi d( serat sara % pe&blokan %

paralisis seran((a

• *o&binasi d( piperonil butoksida



SENYAA SU!FUR

• M* dl& antropoda % asa& pentationat %toksik

• E# sulur sulur presipitatu& dan sulur

subli&atu&



Turunan lain"lain

• E# benil benoat &alation dankrota&iton

• enil benoat % &eran(san( SSP

• Malation % &alaokson % pen(ha&bateni& kolinesterase



ANTIINFEKSI SETE#PAT

-ntiineksisete&pat

-ntiseptik

3isinektan

) il k id



Konstituen

sitoplasma

Koagulasi

sito$las%a

%e% bran sito$las%a

dindin& se l

Sistem transpor elektron

gugus - SH

gugus -COOH

gugus -NH2

ADN

Kekuatan daya gerak pro ton

Fenol

Formaldehid

Hg++

Timerosal

NaOCl

lisis

kadar rendah

Fenol

SaunKlorheksidinAlkohol

Formaldehid

!lutaraldehid

Cu++

"2

H2O2

Ag++

Kloro#or

Fenol

Hg++

Klorheksidin!lutaraldehid

kadar t inggi

2$%-Dinitro#enol

Karanilida

Salisilamida&eerapa #enol

Heksakloro#en

Senya'a kationik Turunan akridin

AT( ase memran

Klorheksidin

)tilen oksida

)tilen oksida



Turunan alko'ol

• Hub) Struktur dan akti+itas – -lkohol aliatik % 5 % kelarutan dl& air .

dl& le&ak , % penetrasi , % akti+itas

antibakteri ,

– Per6aban(an %kelarutan dl& air , dl& le&ak

. % pene&busan &e&bran . % akti+itas .

– katan ran(kap % kelarutan dl& air , dl&

le&ak . % pene&busan &e&bran . % akti+itas.

• E# Etil alkohol dan isopropil alkohol



Sen(a)a Fenol

• Hub) Struktur dan akti+itas – !ipoil , % akti+itas ,

– 5 (u(us halo(en 8r l9 % akti+itas , polihalo(enasi

enol % kelarutan dl& air . % tdk dpt dibawa o/ 6airan

luar sel ke reseptor % akti+itas .

– 5 (u(us nitro % akti+itas ,

– 5 (u(us as) *arboksilat dan sulonat % akti+itas . %

klarutan dl& air , dl& le&ak .

– 5 (u(us alkil % akti+itas , toksisitas .

– 5 (u(us alkoksi % akti+itas ,

• E# enol para"klorenol dikloroen resorsinol



ANTHE!#INTIK

• Senyawa "% obat "% 6a6in( $ ne&athel&intes :

Platihel&intes

• -ntine&atoda $ turunan piperain +inilpiperidin

i&idaotiaol beni&idaol at warna sianinenol dan a&oniu& kuarterner

• -nti6estoda $ turunan beni&idaolenol dan

lain"lain

• -ntitre&atoda $ turunan alkaloida ipeka

beni&idaol nitro heterosiklik enol kuinolin dll



Turunan Vinil$i$eridin

Nama oatStruktur umum

Oksantel

(irantel

HO

S

Ar

N N

CH*CH Ar

CH

Ar - ,

N

N

CH2.n



Turunan Ben*i%ida*ol

-S-CH 2CH2CH

Nama oat

Struktur umum /

01

eenda3ol

Alenda3ol

Tiaenda3ol

C

O

S

N

-NHCOOCH

-NHCOOCH

H

0

H

01

0 42

5

N

N



ANTI#IKOBAKTERI

•Senyawa "% obat "% &ikobakteri $ obatantituberkulosis : obat antilepra

• -ntituberkulosis $ turunan salisilat

hidraida a&ida heterosiklik antibiotikadll

• -ntilepra $ turunan sulon dan turunan

lain"lain



Turunan Hidra*ida

Nama oatStruktur umum

"pronia3id

"sonia3id

- CCH +.2

H

0

CONHNH- 0

N



Turunan Antibiotika

•Strepto&isin – ;ntuk &en(uran(i eek toksik dilakukan &odiikasi pada (u(us aldehid 6in6in

streptosa sbb

– reduksi &en'adi alkohol pri&er dihidrostreptomisin akti+itas

< senyawa induk) Eek toksik terhadap alat kesei&ban(an lebih

rendah dibandin( strepto&isin tetapi &eni&bulkan kerusakanun(si penden(aran lebih besar=

– diubah &en'adi oksi& enilhidraon dan se&ikarbaon

akti+itas =

– oksidasi &en'adi asa& karboksilat akti+itas 8"9)



• >ia&pisin – Modiikasi pada ba(ian aliatik akti+itas ↓=

– ??"disubstitusi asetoksi a&ida 8pada ato& @ dan 49 &en(hasilkan

senyawa akti= tetapi bila dilakukan trisubstitusi akti+itas ↓)

• Eta&butol

– so&er dekstro akti+itas 200"A00 # % dibandin( iso&er levo)

–

Turunan &etoksi etoksi dan &etila&ino

pra"obat akti+itas <senyawa induk

– Barak antar ato&"ato& nitro(en harus tetap) Pen(ubahan 'arak &isal

penyisipan ato& C atau S akti+itas 8"9=

– Pen((antian CH den(an (u(us a&ino enoksi atau tio akti+itas ↓=

– Pen((antian (u(us butil sekunder den(an (u(us butil tersier atau(u(us isopropil yan( tersubstitusi hidroksi akti+itas 8"9=

– Pe&indahan (u(us hidroksi ke posisi @ atau 4 (u(us butil tersier

akti+itas 8"9)



OBAT ANTIVIRUS

•Senyawa "% obat / 6e(ah "% +irus $ y(&n(andun( -?3 dan y( &n(andun( ->?

• 3iba(i $ turunan ada&antan a&in analo(

nukleosida turunan intereron



Analo& Nukleosida

•M* &ula"&ula &en(ala&i osorilasi o/sel tuan ru&ah &e&bentuk turunan

triosat y( akti ke&udian ber(abun( k

dl& -?3 +irus : tuan ru&ah sb(pen((anti nukleotida nor&al shin((a tr'd

ha&batan proses replikasi sel

• E# idoudin asiklo+irriba+irin



OBAT ANTI+A#UR

•Senyawa "% obat "% 'a&ur $ &ikosissiste&ik subkutan kutan dan superisial

• 3iba(i $ turunan asa& turunan

tionokarba&at turunan piri&idin turunanantibiotika turunan i&idaol turunan

halo(en dan turunan lain"lain



Turunan I%ida*ol

•Turunan i&idaol dan asa& le&ak tidak

'enuh suatu ko&ponen &e&bran 'a&ur

dpt &&bntuk interaksi hidroob &n(ubah

per&eabilitas &e&bran dan un(sipen(an(kutan senyawa esensial %

ketidaksei&ban(an &etabolik %

&en(ha&bat pertu&buhan / &ni&bulkan

ke&atian sel 'a&ur)



OBAT ANTIPROTO,OA

•3iba(i $ antia&uba antileis&aniaantitriko&onas antitripanoso&a

anti&alaria)



Obat Anti%alaria

•3iba(i $ turunan D" a&inoakridin turunan4 a&inokuinolin turunan a&inokuinolin

turunan bi(uanida turunan

dia&inopiri&idinturunankuinolino&etanol turunan sulona&ida

dan sulon sediaan ko&binasi

anti&alaria)

Hubungan Struktur Aktivitas Obat Antiinfeksi

Documents

Transcript of Hubungan Struktur Aktivitas Obat Antiinfeksi