OBAT HIV GOLONGAN NRTIKELOMPOK 2 :

Anggota :1.Ismayanti2. Ramona Ester3. Inggrid Devi.C4. Juniarti Selvia5.Junita Magdalena6.Revy Wijayanti7.Flodier8. Yuliana9.Stefani

Pengembangan obat anti virus untuk pencegahan atau pengobatan belum mencapai hasil seperti yang diinginkan , karena obat anti virus yang dapat menghambat atau membunuh virus juga akan merusak sel hospes dimana virus itu berada.

Siklus replikasi virus yang di anggap sangat mirip dengan metabolisme normal manusia menyebabkan setiap usaha untuk menekan reproduksi virus juga dapat membahayakan sel yang terinfeksi.

ANTIVIRUS

parasit intrasel yang tidak bisa bereplikasi sendiri, tetapi harus

menggunakan sel inang.

Sebuah agen yang membunuh virus dengan

menekan kemampuan untuk replikasi,

menghambat kemampuan untuk menggandakan dan

memperbanyak diri

Virus

Ukuran : sangat kecil (20-300 nm)

50 x lebih kecil dari bakteri

Tidak dapat dilihat dengan mikroskop biasa, digunakan mikroskop elektron

Virus hanya mempunyai DNA dan RNA

Mampu meperbanyak diri, tetapi hanya dalam sel hidup (host)

Dalam Host, dapat bersifat mematikan atau inaktif

Menggunakan DNA atau RNA nya sendiri untuk menginstruksikan sel host membuat

salinan2 baru

Virus bukan sel

Komponen virus sangat simpel

Tidak mampu mensintesis protein dan membentuk ATP

5

Siklus Replikasi Virus Secara garis besar dapat dibagi menjadi 10

langkah :1.Absorpsi virus ke sel pengikatan2. Attachment3. Penetrasi virus ke sel4. Uncoating ( dekapsidasi )5. Transkripsi tahap awal6. Translasi tahap awal7. Replikasi genom virus8. Transkripsi tahap akhir9.Assembly virus10.Penglepasan virus

Klasifikasi Obat Antivirus

1. Antinonretrovirus Antivirus untuk herpes Antivirus untuk influenza Antivirus untuk HBV dan HCV

2. Antiretrovirus Nucleoside reverse transcriptase inhibitor ( NRTI ) Nucleotide reverse transcriptase inhibitor ( NtRTI ) Non –nucleoside reverse transcriptase inhibitor

(NNRTI) Protease inhibitor (PI) Viral entry inhibitor

Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)Nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)Nucleotide reverse transcriptase inhibitor (NtRTI)Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor Non- Nucleoside reverse transcriptase inhibitor

(NNRTI)(NNRTI)Protease inhibitor (PI)Protease inhibitor (PI)

8

Pemilihan obat anti virus1. Infeksi HIV atau AIDS

Pengobatan anti-virus pada dasarnya menyerang virus HIV di salah satu dari dua tempat berikut :i. menjaga virus tetap berada di luar sel-T yang sehat;ii. mencegah sel-T yang terinfeksi untuk melepaskan sel virus baru.

Perawatan lain termasuk meningkatkan sistem kekebalan alami, supaya bisa melawan HIV. Ini disebut 'modulasi kekebalan.

Gejala HIV tidak muncul selama beberapa tahun, karena sistem kekebalan alami tubuh melawan HIV. Obat-obat anti-virus terutama diperuntukkan bagi mereka yang sistem kekebalannya sudah kurang terhadap virus.

Beberapa hal yang perlu di pertimbangkan dalam penggunaan obat antivirus:

Lama terapi Pemberian terapi tunggal atau

kombinasi Interaksi obat Kemungkinan terjadinya resistensi

Obat anti virus untuk HIV atau AIDS terbagi 4 Penghambat Fusi seperti Enfuvirtide

Penghambat Nukleosida pengubah transcriptase seperti Didanosine, Lamivudine, Stavudine, Zidovudine

Penghambat HIV Protease seperti Ritonavir

Penghambat Non-Nukleosida pengubah Transciptase seperti Nevirapine

ANTIRETROVIRUS

A. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NRTI )Antivirus golongan ini bekerja pada tahap awal replikasi HIV , dengan menghambat terjadinya infeksi akut sel yang rentan , tapi hanya sedikit berefek pada sel yang telah terinfeksi HIV.

Untuk dapat bekerja , semua obat golongan NRTI harus mengalami fosforilasi oleh enzim sel hospes di sitoplasma .Karena NRTI tidak memiliki gugus 3`-hidroksil , inkorporasi NRTI ke DNA akan menghentikan perpanjangan rantai.

1. ZIDOVUDIN

Mekanisme Kerja

Target zidovudin adalah enzim reverse transcriptase ( RT ) HIV. Bekerja dengan menghambat enzim RT virus , setelah ggs azidotimidin(AZT)pada zidovudin mengalami fosforilasi.

Resistensi

Resistensi disebabkan oleh mutasi pada enzim RT.

Indikasi

Infeksi HIV , dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya seperti lamivudin dan abakavir

Efek Samping

Granulositopenia dan Anemia setelah 2-6 minggu terapi

(periksa darah lengkap setelah 1-2 minggu pemakaian)

sakit kepala, mual, insomnia.

2. DIDANOSIN

Mekanisme Kerja

Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Resistensi

Disebabkan oleh mutasi pada RT.

Indikasi

Infeksi HIV , terutama infeksi HIV tingkat lanjut , dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya .

Efek samping

Diare, pankreatitis, neuropati perifer.

PENGGUNAAN KLINIS OBAT ANTIVIRUS

Tujuan utama terapi antivirus pada pasien imunokompeten adalah menurunkan tingkat keparahan penyakit dan komplikasinya , serta menurunkan kecepatan transmisi virus .

Sedangkan pada pasien dengan infeksi virus kronik , tujuan terapi antivirus adalah mencegah kerusakan oleh virus ke organ viseral , terutama hati , paru, saluran cerna dan sistem saraf pusat.