Flukonazol

download Flukonazol

of 7

description

obat

Transcript of Flukonazol

Apa Flukonazol Itu?Flukonazol adalah obat antijamur. Obat ini dipasarkan dengan nama merek Diflucan. Namun versigenerikdengan nama flukonazol atau beberapa nama lain adalah sama dengan versi bermerek, hanya harganya jauh lebih murah.Obat antijamur menyerang infeksi yang disebabkan berbagai macam jamur. Flukonazol menyerang beberapainfeksi oportunistikpadaOdha.Mengapa Odha Memakai Flukonazol?Flukonazol dipakai jika infeksi jamur tidak dapat diobati dengan krim atau lozenge. Obat ini berhasil terhadap beberapa jenis jamur yang berbeda, termasuk infeksiragi(semacam jamur) yang disebutkandidiasis(lihatLembaran Informasi (LI) 516).Banyakkumanhidup di tubuh kita atau adalah umum dalam lingkungan kita. Sistem kekebalan yang sehat dapat menyerang atau mengendalikan infeksi yang disebabkan oleh kuman tersebut. Namun, infeksi HIV dapat merusakkan sistem kekebalan. Infeksi yang mengambil manfaat dari kerusakan pertahanan kekebalan tubuh dikenal sebagai infeksi oportunistik. Orang dengan penyakit HIV tahap lanjut dapat mengalami infeksi oportunistik. LihatLI500untuk informasi lebih lanjut tentang Infeksi Oportunistik.Infeksi kandidiasis sifatnya agak umum. Namun penyakit ini dapat lebih berat pada Odha. Salah satu infeksi oportunistik lain,meningitiskriptokokusdibahas padaLI503. Flukonazol disetujui untuk mengobati kedua jenis infeksi ini.Namun sebuah penelitian baru menemukan bahwa orang yang diobati untuk meningitis kriptokokus mempunyai risiko tinggi akansindrom pemulihan kekebalan(LI483) bila mereka mulai terapiantiretroviral(ART) secara bersamaan. Para peneliti mengusulkan ART ditunda sampai infeksi meningitis sudah terkendali.Beberapa dokter juga memakai flukonazol untuk mengobati infeksi oportunistik lain yang disebabkan oleh jamur.Bagaimana denganResistansiterhadap Obat?Jika kita memakai obat resep apa pun, kita harus menghabiskan semua pil yang diresepkan. Banyak orang berhenti memakai obat jika mereka merasa lebih baik. Ini bukan langkah yang baik. Jika sebuah obat tidak mematikan semua kuman, kuman tersebut dapat berubah (bermutasi) sehingga dapat menjadi kebal (resistan). Bila kuman menjadi resistan terhadap satu atau beberapa obat, obat tersebut tidak akan manjur lagi di tubuh kita. Misalnya, jika kita memakai flukonazol untuk melawan kandidiasis, dan kita melupakan terlalu banyakdosis, jamur di tubuh kita itu dapat menjadi resistan pada flukonazol. Jika ini terjadi, kita harus memakai obat lain terhadap kandidiasis.Bagaimana Flukonazol Dipakai?Flukonazol tersedia dalam beberapa bentuk. Ada tablet 50mg, 100mg, 150mg, dan 200mg. Obat juga tersedia sebagai granul (biji-butir) untuk membuat bentuk cairan, dan sebagai cairan untukinfus. Dosis dan lama memakainya tergantung pada jenis infeksi.Jika kita mempunyai masalah ginjal, dokter mungkin mengurangi dosis flukonazol.Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan.ApaEfek SampingFlukonazol?Efek samping flukonazol yang paling umum adalah sakit kepala, mual, dan sakit perut. Sedikit orang mengalamidiare. Sebagian besar obat antiretroviral (ARV) menyebabkan masalah pada sistem pencernaan. Flukonazol dapat memburukkan masalah itu.Flukonazol dapat membebani hati. Dokter kemungkinan akan memantau hasil tes laboratorium kita untuk tanda kerusakan pada hati lihatLI135tentangTes Fungsi Hati. Periksa ke dokter jika air seni menjadi gelap atau warna kotoran (tinja) menjadi lebih muda.Flukonazol juga dapat menyebabkan kerusakan pada ginjal lihatLI651tentang penyakit ginjal. Periksa ke dokter jika berat badan tiba-tiba meningkat atau ada bagian tubuh yang membengkak.Pada kasus yang jarang, flukonazol dapat menyebabkan reaksi yang gawat (sindrom Stevens-Johnson lihatLI562) yang dilihat sebagairuampada kulit.Ada bukti bahwa flukonazol dapat memengaruhi kesehatan perempuan hamil dan dosis tinggi yang dipakai selama beberapa bulan dapat menimbulkan cacat pada janin. Jadi sebaiknya perempuan hamil tidak memakai flukonazol bila ada pilihan yang lebih aman.Flukonazol dikeluarkan dalam ASI dengan tingkat serupa dengan yang ada di darah. Jadi flukonazol tidak boleh dipakai oleh perempuan yang menyusui.Bagaimana Flukonazol Berinteraksi dengan Obat Lain?Flukonazol sebagian besar diuraikan oleh ginjal. Jadi obat ini tidak begitu berinteraksi dengan obat yang diuraikan oleh hati, termasuk sebagian besar ARV yang dipakai untuk menyerang HIV. Namun, flukonazol berinteraksi dengan indinavir, ritonavir, dan AZT. Flukonazol juga berinteraksi dengan beberapa jenis obat lain, termasuk beberapa obat pengencer darah, obat antisawan (antikonvulsi), diuretik, obat untuk menurunkan gula dalam darah, dan obatantibiotik.Pastikan dokter tahu SEMUA obat, suplemen dan jamu yang kita pakai.LihatLI407untuk informasi lebih lanjut mengenaiinteraksiobat.

SEKILAS INFO TENTANG ANTIJAMUR :FLUKONAZOLPosted onMarch 20, 2009|Leave a commentDisusun oleh :Valentina Dewi Akhila C.(058114066)Fitriana Annisa S.N.(068114095)Maret 2009AntijamurObat antijamur terdiri dari beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin, natamisin), kelompok azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.AzolAntijamur azol merupakan senyawa sintetikdengan aktivitas spektrum yang luas,yang diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil.Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14-- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur.FlukonazolGambar struktur kimia FlukonazolFarmakologi :Flukonazol merupakan inhibitorcytochrome P-450 sterol C-14 alpha-demethylation(biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol, yang merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, dan akumulasi sterol-sterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadapCryptococcus neoformansdanCandidaspp.Spektrum :Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazole memiliki spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis, Cryptococcus neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obat ini aktif terhadap Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak peka terhadap C. krusei dan Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesis Candida glabrata). Fluconazole aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalam aspergillosis dan mucormycosis. Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensi fluconazole yang paling umum adalah pada seleksi spesis Candida yang tidak biasa dijumpai, seperti C. krusei, yang memiliki resistensi intrinsik terhadap obat ini.Farmakokinetik: Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral, dengan 90% bioavailabilitas, 12% terikat pada protein. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS, paru dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkan terjadinyaabsorpsiobat secara cepat dan hampir sempurna. Konsentrasi serum identik diperoleh setelah pengobatan secara oral dan secara parenteral yang menunjukkan bahwa metabolisme tahap awal(first-pass metabolism)obat tidak terjadi. Konsentrasi darah naik sesuai dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam. Dua jam setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 50 mg, konsentrasi serum dengan kisaran 1,0 mg/l dapat diantisipasi, namun hal ini terjadi hanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang hingga mencapai 2,0 sampai dengan 3,0 mg/l.Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkan percepatan dan penyebarandistribusiobat. Tidak seperti obat antifungal azol jenis lainnya, protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). Hal ini menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. Tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuh biasanya melampaui 50% dari konsentrasi darah simultan.Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain, fluconazole tidak dapat dimetabolismesecara ekstensif oleh manusia. Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli (tidak berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. Tidak ada indikasi induksi atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikan secara berulang-ulang.Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalahekskresirenal obat-obatan yang tidak dapat dirubah komposisinya. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal, terdapat sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin dengan bentuk yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. obat jenis ini dibersihkan melalui filtrasi glomerular, namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular. Fluconazole memiliki paruh hidup serum selama 20-30 jam, tetapi dapat diperpanjang waktunya jika terjadi gangguan pada fungsi renal, dengan pemberian dosis terhadap pasien yang memiliki tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit. Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan pada sejumlah kasus terjadi selama dialysis peritoneal. Sessi haemodialysis selama 3 jam dapat mengurangi konsentrasi darah hingga sekitar 50%.Indikasi :infeksi sistemik, kandidiasis mukokutan, vaginal candidiasis.Kegunaan Terapi :Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dan candidosis cutaneous. Selain itu, obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenis gangguan dermatophytosis dan pityriasis versicolor.Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakit candidosis stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia, namun sebaiknya tidak digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatan prophylaktat terhadap penyakit candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik. Fluconazole tidak tidak efektif untuk mengobati aspergillosis dan mucormycosis.Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitis cryptococcal, tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDS kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinya cryptococcosis pada pasien penderita AIDS.Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobati pasien penderita meningitis coccidioidal. Syaratnya, pasien tersebut harus tetap mengkonsumsi fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakit yang sama.Dosis & CaraPemberian: Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg dan infus 2 mg/ml. Dosis tunggal 150 mg. Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengan gangguan ginjal..Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukan pengobatan secara oral, sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidak memungkinkan untuk diberikan lewat mulut, maka fluconazole diberikan dalam bentuk larutan intravena, atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit.Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg. Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama 1-2 pekan. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosis saluran kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200 mg/hari yang diberikan selama 2-4 pekan.Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut adalah 400 mg/hari. Namun demikian, sejumlah praktisi klinik telah menggunakan dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang membahayakan nyawa pasien. Lama waktu atau durasi perawatan akan berbeda sesuai dengan kondisi pasien itu sendiri, bergantung pada sifat dan jangkauan infeksi serta penyakit yang mendahuluinya. Diperlukan sekurang-kurangnya 6-8 pekan lamanya untuk mengobati pasien penderita cryptococcosis yang tidak mengidap AIDS. Dosis yang disarankan untuk anak-anak adalah 1-2 mg/kg untuk jenis candidosis superficial dan 5 mg/kg untuk cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut.Pengobatan jangka panjang menggunakan fluconazole dengan tujuan menyembuhkan pasien cryptococcosis yang juga menderita AIDS harus dilakukan pada dosis 200 mg/hari. Untuk mencegah candidosis pada pasien penderita neutropenik, maka dosis yang diberikan adalah 100-400 mg/hari. Pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi terhadap serangan infeksi stadium lanjut harus diobati dengan dosis 400 mg/hari dan hal ini harus dimulai beberapa hari menjelang munculnya gejala neotropenia dan berlangsung selama 1 pekan setelah jumlah neutrofil kembali pada kisaran 1 x 109/l.Pasien yang menderita gangguan renal harus diberi dosis normal selama 48 hari pertama pengobatan. Segera setelah itu, interval dosis harus dilipatgandakan sampai dengan 48 jam (dengan kata lain, dosis dikurangi setengahnya). Hal ini berlaku bagi pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 21-40 ml/menit. Sedangkan pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 10-20 ml/menit interval dosis adalah 72 jam.Pasien yang menderita haemodialysis secara reguler memerlukan dosis yang biasa yang diberikan setelah masing-masing tahap atau sesi dialysis.Kehamilan dan menyusui :Penggunaan pada masa kehamilan danmenyusui tidak direkomendasikan.Efek samping :Sakit kepala, nyeri abdominal, diare, dan pusing. Ruam pada kulit bisa terjadi tapi jarang. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. Fungsi hati harus dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat.Fluconazole adalah jenis obat yang dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang paling umum terjadi adalah gastrointestinal seperti nausea (mual) dan nyeri pada bagian perut, namun jarang yang memerlukan diskontinuasi perawatan, khususnya pada pasien yang menerima dosis hingga 400 mg/hari. Elevasi asimptomatik transient tingkat transaminase serum relatif biasa terjadi pada pasien penderita AIDS, dan pengobatan harus dihentikan pada pasien penderita hepatitis simptomatik atau penderita gangguan fungsi hati.Pasien penderita kanker atau AIDS memiliki kemungkinan untuk mengidap sindrom Stevens-Johnson (fatal exfoliative skin rashes), namun hubungan sebab akibat penyakit ini dengan fluconazole belumlah jelas, terutama jika penanganan dilakukan secara terus-menerus dengan obat-obatan jenis lain. Ada baiknya untuk menghentikan konsumsi fluconazole pada pasien penderita infeksi jamur superficial, di mana pasien tersebut mengalami pengelupasan kulit. Pasien penderita infeksi jamur stadium lanjut/berat yang juga mengalami pengelupasan kulit harus diawasi terus perkembangannya dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi luka yang serius atau erythrema multiforme.Berbeda dengan ketoconazole, fluconazole tidak menghambat metabolisme adrenal maupun steroid testicular manusia. Syaratnya, obat ini dikonsumsi dengan dosis yang tepat.Nama dagang: Diflucan, Funzol.DAFTAR PUSTAKA :http://pojokapoteker.blogspot.com/http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/11AntijamurSistemik108.pdf/11AntijamurSistemik108.htmlhttp://www.adasidna.blogspot.com/http://spiritia.or.id/li/bacali.php?lino=534http://72.14.235.132/search?q=cache:C4whYXEP3z8J:farmakologi.files.wordpress.com/2008/10/infeksi-jamur.pdf+flukonazol+merupakan&cd=10&hl=id&ct=clnk&gl=idhttp://www.majalah-farmacia.com/rubrik/one_news.asp?IDNews=571About these ads