FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI

ANTIJAMUR

MIKOSIS : PENYAKIT INFEKSI yang disebabkan oleh jamur biasanya bersifat kronik.

Penggolongn berdasarkan penyebarannya :• Antijamur untuk infeksi sistemik• Anti jamur untuk infeksi topikal

Obat obat antijamur sistemik :Amfoterisin BFlusitosinGriseofulvinKetokonazolFlukonazolKalium idodida

Obat anti jamur topikal :NistatinImidazol (mikonazol, klotrimazol, ekonazol,

isokonazol, tiokonazol, bifonazol)Triazol (itrakonazol)

Antijamur sistemikAmfoterisin BAmfoterisisn (A dan B) terbanyak (98%) adalah

amfoterin B meruakan hasil fermentsi dari Streptomyces nodosus.

Merupakan antibiotik polien yang bersifat basa amfoterlemah.

Aktivitas antijamur : menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang. Aktivitas pada pH 6,0-7,5

Spektrum antijamur : bersifat fungisidal atau statika tergantung dari dosis / konsentrasi dan sensititvitas jamur.

Amfoterisin BDengan dosis 0,3-1mikrogram/ml dapat

menghambat aktivitas Histoplasma capsulatum. Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, beberapa spesise Candida, Blastomyces dermatitis, dan beberapa strain Aspergillus

Mekanisme kerja : berikatan kuat sengan sterol yang terdapat pada membran sel jamur, menyebabkan membran sel bocor dan terjadi kehilangan beberapa bahan intrasel sehingga mengakibatkan kerusakan tetap pada sel, tetapi tidak terjadi pada sel bakteri dan virus.

Amfoterisin BResistensi jamur pada amfoterissin B

mungkin disebabkan karena terjadinya perubahan reseptor sterol pada membran sel

Farmakokinetik : sedikit sekali diserap melalui saluran cerna. Diberikan melalui suntikan iV dengan dosis 0,6 mg/kgBB/hari akan memberikan kadar 0,3-1,0 mikrogram/ml. Waktu paruh 24-48 jam pada dosis awal.

Amfoterisin BPenderita yang diobati diperlukan

pengamatan selama pemberian obat analisis urin, gambaran darah dan tes faal ginjal. Amfoterisin B bersifat toksissehingga butuh pemeriksaan faal.

Gliseofulvin Gliseofulvin merupakan Hasil isolasi dari

Penicillium janczewskiAktivitas jamur : Gliseofulvin in vitro efektif

terhadap berbagai jenis jamur dermatofit.. Jamur yang menyebabkan infeksi kulit superfisial seperti trichophyton, epidermophyton, microsporum

Spektrum antijamur : bersifat fungistatik, fungisisdal terhadap sel muda yang sedang berkembang,

Mekanisme kerja : Gliseofulvin bekerja dengan menghambat mitosis jamur, mengikat protein mikrotubuler dalam sel.

GliseofulvinFarmakokinetik : penyerapan kurang baiak

pada saluran cerna bagian atas, karena tidak larut dalam air. Penyerapan lebih mudah bila diberikan bersama makanan berlemak. Efektivitas terhadap kulit, keratin, dan sel baru

Efek samping : sakit kepala, rasa kering pada mulut, mual, muntah dll.

Antijamur topikalNistatinMerupakan antibiotik polien yang dihasilkan oleh

Strptomyces noursei. Lebih toksik dari amfoterinb sehingga tidak digunakan sebagai obat sistemik.

Aktivitas anti jamur : Nistatin menghambat pertumbuhan jamur dan ragi tidak aktif terhadap bakteri protozoa dan virus.

Mekanisme kerja : Nistatin hanya diikat oleh jamur dan ragi yang sensitif. Aktivitas antijamur adanya ikatan dengan sterol (ergosterol) pada membran sel jamur/ragi.

NistatinNistatin tidak digunakan secara perenteral.

Tidak diserap melalui saluran cerna, kulit atau selaput lendir. Ekskresi melalui tinja.

Indikasi terutama untuk infeksi Candida di kulit

Cari sendiri beng ardi komeng.