Farmakol Terapi Lokal Yanti

TERAPI LOKAL PADA

MATA

TERAPI LOKAL PADA

MATA

Pemberian topikal pada

mata efek lokal pada mata

absorbsi melalui kornea.

Absorbsi lebih cepat bila

kornea infeksi / trauma.

Absorbsi sistemik melalui

saluran nasokrimal

efek sistemik.

•Lamanya obat dalam “cul-

de-sac”.

•Eliminasi melalui saluran

nasokrimal.

Kecepatan dan luas absorbsi ditentukan oleh :

• Ikatan obat terhadap

protein air mata.

•Metabolisme obat oleh air

mata & protein jaringan.

•Difusi melalui kornea &

konjungtiva.

Lag time : periode antara

masuknya obat &

munculnya dalam aqueous

tumor.

Faktor yang mempengaruhi

kapasitas difusi obat

• Ukuran molekul.

• Struktur kimia.

Gambar : jalur absorbsi dari obat-obat mata setelah pemberian topikal.

•Absorbsi mukosa nasal.

•Absorbsi transcorneal /

transconjunctival.

Distribusi

Pemberian obat secara

topikal distribusi sistemik

melalui :

Setelah absorbsi transcorneal

aqueous humor

mengakumulasi obat

struktur intraokuler yg

potensial untuk sirkulasi

sistemik melalui jalur

trabecular meshwork.

Ikatan melanin dgn obat-

obat tertentu faktor

penting dlm beberapa

bagian mata.

Metabolisme

•Pemberian secara topikal

dieliminasi oleh hepar &

ginjal setelah absorbsi

sistemik.

Toksikologi

•Efek toksik local reaksi

hipersensitivitas atau efek

toksik langsung pada

kornea, konjungtiva, kulit

periokular & mukosa nasal.

No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi

1 Bacitrasin zink

500 U/g oinment

Hipersensitivitas

Konjungtivitis blepharitis

2 Kloramfenikol

0,5% solution1% ointment

Hipersensitivitas, diskrasia darah

Konjungtivitis keratitis

ANTIBIOTIK TOPIKAL


3 Ciprofloksasin

0,3% solution Hipersensitivitas, diskrasia darah

Konjungtivitis keratitis

4 Eritromisin 0,5% ointment

Hipersensitivitas

Konjungtivitis blepharitis

5 Gentamycin 0,3% solution0,3% ointment

Hipersensitivitas

Konjungtivitis blepharitis, keratitis


6 Ofloxacin 0,3% solution Hipersensiti

vitas

Konjungtivitis

keratitis

7 Sulfacetam

ide

10%, 15%,

30% solution

10% ointment

Hipersensiti

vitas,

diskrasia

darah

Konjungtivitis

blepharitis,

keratitis


8 Polimiksin B

(kombinasi

basitrasin +

neomycin +

oksitetrasiklin)

Berbagai

solution &

ointment

- Konjungtivitis

blepharitis,

keratitis

9 Tetrasiklin 1%

solution

Hipersens

itivitas

Konjungtivitis

blepharitis


10 Tobramyci

n

0,3% solution

0,3%

ointment

Hipersensiti

vitas

Konjungtivitis

blepharitis,

keratitis

11 Neomisin 1%, 5%

solution &

ointment

Hipersensiti

vitas

Konjungtivitis

blepharitis

Obat yg bekerja serupa

perangsangan saraf

simpatis.

OBAT AUTONOMIK

I. Kolinergik = parasimpatomimetik

Terdiri dari 3 golongan :

a.Ester kolin : asetilkolin,

karbakol.

b.Antikolinesterase :

fisostigmin (eserin),

prostigmin, di isopropyl-

fluorofosfat (DFP).

c.Alkaloid tumbuhan :

pilokarpin.

a. Ester kolin

•Merangsang kelenjar air

mata efek muskarinik.

•Digunakan sebagai tetes

mata untuk miotikum.

b. antikolinesterase

•Bila fisostigmin atau DFP

diteteskan pada

konjungtiva bulbi miosis,

hilangnya daya akomodasi

dan hyperemia

konjungtiva.

•Miosis saluran sclemm terbuka pengaliran cairan mata tekanan intraokuler menurun (t.u. bula ada glaucoma).

•Ukuran pupil kembali N fisostigmin (beberapa jam), DFP (beberapa hari – minggu).

•Dpt terjadi efek sistemik.

c. Alkaoid tumbuhan

Pilokarpin

•Rangsangan terhadap

kelenjar air maita.

•Digunakan sebagai tetes

mata untuk menimbulkan

miosis.

•Menghambat

M.constrictor pupillae &

M.ciliaris lensa mata

midriasis & sikloplegia.

II. Anti Muskarinik

a. Alkaloid Belladona : atropin & skopolamin.

•Midriasis menyebabkan fotofobia & sikloplegia menyebabkan hilangnya daya melihat jarak dekat.

•Pada penderita glaucoma, penyaluran cairan intra okuler terhambat tekanan intraokuler meningkat.

b. Obat sintetik mirip atropin

•Homatropin :

Kekuatannya 1/10 dari atropin.

Hanya digunakan sebagai midriatik karena awal kerjanya cepat & efeknya hilang dalam 24 jam.

•Tropikamid :

Dalam 5 menit timbul

sikloplegia, midriasis

dlm 20 – 35 menit.

Faktor akomodasi

kembali dlm 2 – 6 jam.

c. Adrenergik (simptomatik)

•Berdasarkan efek midriatiknya, obat adrenergik seperti efedrin (0,1%), hidroksiamfetamin (1%) & fenilefrin (1 – 2,5%) digunakan lokal pada konjungtiva u/ membantu funduskopi.

•Epinefrin merangsang sekresi air mata.

•Menurunkan tekanan intraokuler yg N maupun penderita glaucoma sudut lebar OK berkurangnya pembentukan cairan air mata akibat vasokonstriksi & bertambahnya aliran keluar.

•Vasokonstriksi local nafazolin, tetrahidrozolin.

Nama Obat Formulasi Indikasi ES

1 Kolinergik :Asetilkolin

Karbakol

1% solution

0,01 - 3% solution

Penggunaan intraokuler untuk miosis pada pembedahan.

Penggunaan intraokuler untuk miosis pada pembedahan.

Edema kornea.

Edema kornea, miosis, myopia, penurunan visus lepasnya retina.


2 Anti kolinesteraseFisostigmin 0,25%

ointmentGlaucoma, esotropia akomodatif

Lepasnya retina, miosis, katarak, kista iris, stenosis puncta dari sistim nasolakrimal.

3 Alkaloid tumbuhan :Pilokarpin 0,25 –

10% solution4% gel

Glaucoma Edema kornea, miosis, myopia, penurunan visus lepasnya retina.


4 Anti muskarinik :Atropin

Skopolamin

Homatropin

Tropikamid

0,5 – 2% solution1% ointment

0,25% solution

2 & 5% solution

0,5 & 1% solution

Retinoskopi, funduskopi




Fotosensitivitas, pandangan kabur

Fotosensitivitas, pandangan kaburFotosensitivitas, pandangan kaburFotosensitivitas, pandangan kabur


5 Simpatomimetik:Epinefrin

Naphazolin

Tetrahidrozolin

0,1, 0,5, 1, 2% solution

0,1% solution

0,05% solution

Glaucoma

Dekongestan

Dekongestan

Fotosensitivitas, hyperemia, konjungtiva, hypersensitivity



OBAT ANTIVIRUS

Nama Obat Cara

Pemberian

Toksisitas Indikasi

1 Iodxuridine Topikal (0,1%

solution)

Punctata

keratopathy

hipersensitiviti

H.simplex

keratitis

2 Vidarabine Topikal (3%

ointment)

Punctata

keratopathy

hipersensitiviti

H.simplex

keratitis

a. Antijamur untuk mata

•Preparat antijamur yang

tersedia saat ini

Natamisin.

•Digunakan untuk keratitis

oleh Fusarium solani.

•Daya penetrasi ke kornea

kurang.

•Tersedia dlm bentuk

solution 5% dan ointment

1%.

•Digunakan untuk penyakit

inflamasi pada mata :

Anterior uveitis.

Inflamasi mata ext. yg

dihubungkan dgn infeksi.

b. Obat imunomodulator u/ mata

Ocular cicatrial pemphigoid.

Inflamasi post operatif.

•Diberikan pada kantung

konjungtiva mencapai

kadar terapi dlm cairan mata.

•Dapat meningkatkan

tekanan intraokuler.

•Pada konjungtivitis oleh

bakteri, virus atau tumor

“masking effect”

kebutaan.

•Pada laserasi & abrasio

mata krn trauma mekanik

memperlambat

penyembuhan &

menyebarkan infeksi.

•Kontraindikasi : herpes

simpleks mata (dendrites

keratitis).

•Efek toksik : katarak subcapsular, infeksi sekunder, glaucoma sudut terbuka sekunder.

•Sediaan :Hidrokortison 0,2% solution

& ointment.Deksametason 0,1%

solution & ointment. .

c. Anestetik topikal u/ mata

•Anestetik topikal yg

digunakan secara klinik

dlm oftalmologi

propakain, tetrakain.

•Propakain & tetrakain digunakan untuk :Tonometrik.Mengangkat benda asing

dari kornea dan konjungtiva.

Manipulasi sistim kanali nasolakrimal.

Bedah refraksi dgn laser.

TERAPI LOKAL PADA KELAINAN

KULIT

TERAPI LOKAL PADA KELAINAN

KULIT

Efek terapeutik obat

topiKal berhubungan dgn

sifat potensi &

kemampuan obat

menembus kulit.

Absorbsi perkutaneous

melewati stratum

korneum, epidermis,

papilari dermis & masuk

ke dlm pembuluh darah.

1.Lag fase.

2.Fase naik.

3.Fase menurun.

Kecepatan absorbsi obat-

obat topical kulit terdiri dari

3 fase

•Stratum korneum.

•Oklusi.

•Frekuensi pemberian.

• Jumlah obat yg diberikan.

•Faktor-faktor lain : eksfoliasi, gosokan / pijatan.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi

Toksisitan

•Efek local :

Desikasi dari stratum

korneum.

Iritasi, alergi, atrofi,

komedogenik,

telangiekstasi, pruritus.

•Efek sistemik :

Toksisitas perkutaneus

berhubungan langsung

dgn absorbsi perkutaneus

tdk melewati

metabolisme lintas

pertama hepatic.

Toksik pada SSP, ginjal,

teratogenik, karsinogenik.

Faktor-faktor yg

mempengaruhi toksisitas

sistemik : konsentrasi obat,

vehikulum, penggunaan

oklusi, lokasi tubuh,

frekuensi dosis, lama

terapi.

I. TAR

•Merupakan hasil

penyulingan batu bara,

kayu atau fosil.

•Bekerja dgn menekan

sintesis DNA & memiliki

efek antimitotik.

•Memiliki aktivitas

fototoksik / fotodinamik.

• Indikasi :

Likenifikasi kronis.

Psoriasis vulgaris.

•Kontraindikasi : eksudat

atau dermatitis terinfeksi.

•Efek samping : dermatitis

fototoksik, folikulitis, akne,

karsinogen.

•Sediaan :

Ichtyol (fosil).

LCD 2%, 5%.

II. BAHAN KERATOLITK

•Asam salisil.

•Pada konsentrasi rendah :

0,5 – 2% : antiseptik, keratoplasti, anti inflamasi.

3 – 10% : keratolitik.

40% : digunakan untuk kelainan yg dlm, misalnya veruka.

III. ANTIBIOTIK TOPIKAL

a. Erythromycin

•Merupakan kelompok

antibiotik makrolid.

•Aktif terhadap coccus Gram

positif & basil Gram

negatif.

1. Antibiotik Topikal Untuk Pengobatan Akne

•Menghambat sintesis

protein kuman dgn

berikatan secara reversible

dgn ribosom subunit 50 S.

•Bersifat bakteriostatik /

bakterisid, tergantung jenis

kuman & kadarnya.


solution, gel, ointment

(1,5% & 2%).

b. Klindamisin

•Merupakan antibiotik

semisintetik linkosamid

derivat linkomisin.

•Mekanisme kerja =

eritromisin.

c. Tetrasiklin

•Bersifat bakteriostatik untuk

Gram positif & negatif.

•Sediaan :

Oksitetrasiklin ointment

3%.

Klortetrasiklin ointment 3%.

a. Mupirosin

•Bekerja dgn menghambat

enzim isoleusil t-RNA

sintetase pada kuman.

2. Antibiotik Untuk Infeksi Bakterial Superfisial

•Aktivitas pada bakteri

Gram positif terutama

Staphylococcus &

Streptococcus.

•Aktivitasnya meningkat

pada pH asam.

• Indikasi : untuk

pengobatan impetigo yg

disebabkan oleh

Streptococcus aureus &

Streptococcus pyogenes.

•Tersedia dalam bentuk

ointment 2%.

b. Basitrasin

•Bersifat bakterisid

terhadap kuman Gram

positif.

•Bekerja dgn mempengaruhi

sintesis dinding sel bakteri.

•Efektif untuk impetigo,

furunkulosis.


ointment & sebagai zinc

basitrasin dgn 400 – 500

unit/gram.

c. Polimiksin B

•Aktif terhadap berbagai

kuman Gram negatif

terutama Pseudomonas

aeruginosa.

•Berfungsi sebagai detergen

kationik yg berinteraksi

dgn fosfolipid membran sel

bakteri menganggu

integrasi membran sel.

•Tersedia dlm bentuk krem,

ointment 5000 – 10.000

unit/gram.

d. Neomisin & Framisetin

•Merupakan aminoglikosid

yg paling sering digunakan

secara topikal.

•Neomisin campuran

neomisin B & C.

•Framisetin murni neomin B.

•Memiliki aktivitas terhadap

bakteri Gram negatif.

•Sering digunakan u/

profilaksis terhadap infeksi

abrasi superfisial, luka & luka

bakar.

•Dapat menyebabkan

dermatitis kontak alergi.

•Tersedia dalam bentuk

ointment 3,5 – 5 mg/gram.

• Juga tersedia dlm bentuk

ointment diatas kasa.

e. Gentamisin

•Aktif terhadap

Pseudomonas aeruginosa.


ointment 0,1% & 0,3%.

f. Kloramfenikol


sintesis protein kuman

(enzim peptidil

transferase).

•Bersifat bakteriostatik,

konsentrasi sangat

meningkat bakterisid.

•Tersedia dlm bentuk krem

1% & ointment 2%.

g. Asam Fusidat

•Tersedia dlm bentuk garam

natrium u/ mempermudah

kelarutannya.

•Untuk infeksi kulit

superfisial oleh

Staphylococcus.

•Bentuk ointment 2%.

IV. ANTI JAMUR

•Untuk dermatofitosis,

kandidiasis mukokutan,

tinea versikolor.

•Yg termasuk gol. ini :

mikonazol, klotrimazol,

ekonazol, isokonazol,

tiokonazol & bifonazol.

1. Derivat Imidazole

a. Mikonazol

•Menghambat sintesis

ergosterol permeabilitas

membran sel jamur

meningkat.

•Efek samping : iritasi, rasa

terbakar, maserasi.

•Sediaan : tersedia dlm

bentuk krem 2% & bedak

tabur.

b. Klotrimazol

•Memiliki efek anti jamur &

anti bakteri.


1%.

c. Tolnaftat

•Menghambat epoksidase

skualen & bersifat

fungisidal.

•Tidak efektif untuk

kandida.

•Efek samping : dermatitis

kontak, urtikaria, pruritus

& eritema.


gel, bubuk 1%.

•Bersifat fungsidal.

•Sedikit diserap melalui

kulit, dalam tubuh terurai

triklorofenol.

2. Haloprogin

•Efek samping : iritasi local,

rasa terbakar, vesikulasi,

maserasi & sensitasi.

•Tersedia dlm btk krem 1%.

•Bersifat fungsidal &

fungistatik serta

memiliki efek anti

inflamasi.

3. Siklopiroks Olamin

•Bekerja dengan

mempengaruhi up-take &

availabilitas komponen yg

dibutuhkan u/sintesis

membran.


1% & lotion 2%.


enzim epoksidase skualen

pada proses pembentukan

ergosterol membran sel

jamur.

4. Golongan Allilamin

•Memiliki efek anti inflamasi

& anti jamur dgn spectrum

luas.

•Efek samping : rasa

terbakar, pruritus,

kekeringan, eritema.

•Sediaan : naftitin 1%,

butenafin 1% & terbinafin

1%.

V. ANTI PARASIT

1. Benzyl Benzoat

•Digunakan u/ R/ scabies &

pedikulosis bayi & anak.

•Scabies : lotion 26 – 30%

dioles diseluruh tubuh &

dibersihkan. Setelah 24

jam.

2. Lindane

•= Gamma benzene

hexachloride

•Digunakan u/ scabies &

pedikulosis dgn

konsentrasi 1% dlm bentuk

krem, lotion atau sampo.

•Dioleskan diseluruh tubuh

& dibiarkan selama 8 – 12

jam dpt diulangi 2 – 3

kali dengan interval 1

minggu.

•Efek samping : toksik SSP,

kejang & anemia aplastik.

3. Crotamiton

•Merupakan skabisid yg

efektif & bersifat anti

pruritus.

•Dpt menyebabkan iritasi &

sensitasi.

4. Permetrin

•Bekerja pada membran sel

saraf parasit paralysis &

kematian.

•Tersedia dlm btk krem 1%.

VI. KORTIKOSTEROID TOPIKAL

•Memiliki efek sebagai anti

inflamasi & anti pruritus.

•Dikelompokkan dlm 7 kelas

berdasarkan potensinya.

•Pemilihannya didasarkan

atas:

Potensi kortikosteroid.

Lokasi yang terkena.

Beratnya penyakit.

•Efek samping : atrofi kulit.

Local : striae, telangiektasi,

erupsi akneiform,

dermatitis perioral,

hipopigmentasi,

pertumbuhan berlebihan

jamur & bakteri.

Sistemik : penekanan aksis

hipotalamik-pitultari

adrenal.

•Pada pemakaian topical

takifilaksis.

•Lama pemakaian tidak

boleh :

> 4 – 6 minggu (potensi

lemah).

> 2 minggu (potensi

kuat).

Penggolongan Kortikosteroid

Topikal Berdasarkan Potensi

KlinisKLASIFIKASI NAMA GENERIK

Golongan I (super

poten)

0,05% betamethasone-

dipropionate

0,05% diflorasone diacetate

0,05% clobetasol proprionate

0,05% halobetasol proprionate

KLASIFIKASI NAMA GENERIK

Golongan II (potensi tinggi)

0,1% amcinonide0,05% betamethasone diproprionate0,01% mometasone fuorate0,05% diflorasone diacetate0,01% halcinonide0,05% fluocinonide0,05 diflorasone diacetate0,05% betamethasone diproprionate0,25% desoximetasone0,05% desoximetasone


Golongan III (potensi tinggi)

0,1% triamcinolone acetonide0,005% fluticasone propionate0,1% amcinonide0,05% betamethasone dipropionate0,05% diflorasone diacetate0,05% fluocinonide0,05% diflorasone diacetate0,05% betamethasone dipropionate0,05% desoximetasone0,01% betamethasone valerate


Golongan IV

(potensi medium)

0,1% triamcinolone acetonide

0,05% flurandrenolide

0,1% mometasone furoate


0,025% fluocinolone acetonide

0,2% hydrocorticosone valerate


Golongan V (potensi medium)

0,05% flurandrenolide0,05% fluticasone propionate0,1% prednicarbate0,05% betamethasone dipropionate0,1% triamcinolone acetonide0,1% hydrocorticosone butyrate0,025% fluocinolone acetinode0,05% desonide0,1% betamethasone valerate0,2% hydrocortisone valerate


Golongan VI

(potensi medium)

0,05% aciometasone


0,05% desonide


0,1% hydrocortisone butyrate

0,01% fluocinolone acetonide

0,05% desonido

0,1% betamethasone valerate


Golongan VII

(potensi

lemah)

Obat topical dengan hydrocortisone,

dexamethasone, glumetalone,

prednisolone, methylprednisolone.

TERAPI LOKAL PADA

TELINGA

TERAPI LOKAL PADA

TELINGA

NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME

Kolistin Pseudomonas aeruginosa

Golongan Klebsiella-Enterobacter

Escherichia coli

Polimiksin B Pseudomonas aeruginosa


Escherichia coli


Neomisin Staphylococcus aureus & S.albus

Escherichia coli

Golongan Proteus

kloramfenikol Staphylococcus aureus & S.albus


Escherichia coli

Golongan Proteus


Nistatin

Klotrimazol

Mikonazol

Tolnaftat

Karbol-fuhsin

(Castellani’s paint)

Organisme jamur


Timol / alcohol

Asam salisilat / alcohol

Asam borat / alcohol

Asam asetat / alcohol

Terutama organisme jamur

– namun dapat pula efektif

pada infeksi bakteri

dengan cara merendahkan

pH kulit liang telinga

M-kresil asetat

Mertiolat akueus

Umumnya antiseptik

Farmakol Terapi Lokal Yanti

Documents

Transcript of Farmakol Terapi Lokal Yanti