farmakodinamik obat analgesik

19

Click here to load reader

description

gf

Transcript of farmakodinamik obat analgesik

IV. MEKANISME KERJANo.Golongan ObatMekanisme Kerja

1.SteroidMenghambat enzim fosfolipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakhidonat. Tidak adanya asam arakhidonat berarti tidak terbentuknya prostaglandin.

2.AINS (Non Steroid)Menghambat enzim siklooksigenase (cox-1 dan cox-2) ataupun menhambat secara selektif cox-2 saja sehingga tidak terbentuk mediator-mediator nyeri yaitu prostaglandin dan tromboksan

V.TABEL INTERAKSI OBATNoNama Obat ANama Obat BMekanisme obat AMekanisme obat BInteraksi obat A+B

1.AspirinAntasidaMengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxidesMenetralisir asam lambung dengan meningkatkan pHAntasida meningkatkan pH urine sehingga klirens salisilat meningkat dosis salisilat dalam darah menurun

2.AspirinAcetazolamideMengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxidesMemblok enzim karbonik anhidraseAspirin menggeser ikatan acetazolamid dengan protein plasma akumulasi acetazolamid dalam darah toksisitas acetazolamid

3.AspirinKortikosteroid(Betamethasone)Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxidesMenyebabkan vasokonstriksi, juga berkhasiat merintangi atau mengurangi terbentuknya cairan peradangan dan udema setempatBetamethasone menstimulasi metabolisme aspirin di hati dan meningkatkan klirens renal kadar aspirin menurun turunnya efektivitas aspirin

4.AspirinMethotrexateMengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxidesMengganggu aktivsi folat dengan menginhibisi dihidrofolatereduktase sehingga mengganggu replikasi DNA pada selAspirin menurunkan klirens ginjal dan menggeser ikatan protein methotrexate kadar methotrexate meningkat toksisitas methotrexate

5.AspirinAntikoagulan(warfarin)Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxidesMengganggu aktivasi factor pembekuan darah yang bergantung pada vitamin K, yaitu factor, II, VII, IX, XMeningkatkan aktivitas antikoagulan masa perdarahan meningkat

6..AspirinKafeinMengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat pembentukan enzim cyclic endoperoxides-meningkatkan mobilisasi kalsium intraselular- peningkatan akumulasi nukleotida siklikkarena hambatan phosphodiesteraseKafein meningkatkan bioavaliabilitas dan laju absorpsi dari aspirin

7.Asam mefenamatAntasidamenghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja enzim cyclooxygenase (COX-1 & COX-2)Menetralisir asam lambung dengan meningkatkan pHAntasida akan mempercepat absorpsi asam mefenamat

8.DiklofenakSukralfatMenghambat kerja enzim siklooksigenaseMelindungi permukaan sel dari asam lambung, pepsin dan empedu.Terjadi penurunan absorpsi diklofenak efektivitas diklofenak menurun

9.DiklofenakMethotrexateMenghambat kerja enzim siklooksigenaseMengganggu aktivsi folat dengan menginhibisi dihidrofolatereduktase sehingga mengganggu replikasi DNA pada selNa-diklofenak menurunkan klirens renal methotrexate peningkatan kadar methotrexate toksisitas methotrexate

10.DiklofenakKolestiraminMenghambat kerja enzim siklooksigenaseMenurunkan kadar kolesterol plasma dengan mengikat asam empedu dalam saluran cernaPeningkatan klirens plasma diklofenak absorpsi diklofenak menurun efektivitas diklofenak menurun

11.IbuprofenLithiumMenghambat kerja enzim siklooksigenaseMenstabilkan suasana hati (mood stabilizer)Ibuprofen menghambat produksi prostaglandin eliminasi lithium menurun toksisitas lithium

12.IbuprofenGentamisinMenghambat kerja enzim siklooksigenaseAntibiotik golongan aminoglikosida yang bersifat bakteriostatik dengan berikatan secara irreversibel pada sub unit 30S dari ribosom dankarena itu menyebabkangangguan yang kompleks pada sintesis proteinIbuprofen menurunkan laju filtrasi glomerulus akumulasi gentamisin toksisitas gentamisin

13.IbuprofenFluconazoleMenghambat kerja enzim siklooksigenasemenghambat enzim cytochrome P450, sehingga merintanqi sintesa ergosterolFluconazole menginhibisi metabolisme ibuprofen melalui CYP2C9 kadar ibuprofen meningkat.

14.IndometasinProbenesidMenghambat kerja enzim siklooksigenaseMenghambat reabsorpsi asam urat di tubulus ginjal sehingga sekresi asam urat meningkatProbenesid menurunkan klirens indometasin kadar plasma indometasin meningkat

VI. CONTOH OBAT DI PASARANNo.Nama ObatNama di PasaranNama ProdusenIndikasi

1.HidrokortisonHidrokortisonKalbe FarmaDermatitis (alergi, atopik), neurodermatitis

2.DeksametasonDexamethasoneSampharindoMengatasi gejala inflamasi akut, penyakit alergi, edema serebral, arthritis rematoid.

3.PrednisonePrednison BerlicoBerlico Mulia FarmaDemam rematik akut, asma bronkial, obat anti-inflamasi.

4.ParasetamolParacetamolErritaMengurangi rasa sakit kepala, sakit gigi dan menurunkan panas.

5.Asam salisitAspirinBayerDemam, sakit kepala, sakit gigi, pusing, nyeri otot

6.AntalginAntalgin Generik INFUntukmenghilangkan rasa sakit, terutamakolikdansakitsetelahoperasi.

7.Asam MefenamatAllogonKonimexNyeriringan, sedangsampaiberatsepertisakitkepala, nyeriotot, artralgia (nyerisendi), sakitgigi, osteoartitisrematoid, gout, nyerisaathaid, nyerisetelahoperasi.

8.IbuprofenProfenalYarindo FarmatamaMeredakan nyeri misalnya pada sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot dan dismenore primer

VII. Interaksi Dengan MakananAnalgesik Asetosal dan NSAID kuat lain, jika diminum bersama makanan untuk mengurangi resiko iritasi saluran cerna. Tapi jika diminum bersama dapat mengurangi absorpsi.jika diinginkan efek cepat, Jangan dikonsumsi bersama alcohol karena dapat meningkatkan resiko perdarahan.Pemakaian sering obat-obat ini, menurunkan absorpsi asam folat dan vit. CObatMakananEfek

ParasetamolKopi, teh, minuman cola (kandungan : kafein)PotensiasiMeningkatkan resiko toksik dari parasetamol

AINSKunyit (kandungan : kurkumin)SinergistikMeningkatkan aktivitas analgetik-antiinflamasi dalam tubuh

Anti Inflamasi SteroidJus buah anggurPotensiasiMeningkatkan kadar obat dan resiko toksik dari obat AIS

AspirinGingseng, bawang putih, ginkgo bilobaSinergistikMeningkatkan aktivitas antikoagulan aspirin dan resiko pendarahan

Wednesday, 26 March 2014FARMAKOLOGI - OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

TUGAS FARMAKOLOGIOBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

Disusun oleh:Kelompok 91. Dewi Aisyah(P17420313055)2. Joko Setyabudi(P17420313065)3. Novi Dewi F(P17420313075)4. Susiyanti(P17420313086)

POLITEKNIK KESEHATAN SEMARANG PRODI DIII KEPERAWATAN PEKALONGANTAHUN AJARAN 2013/2014OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKAA.Obat Analgetikaadalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit kepala,demam, dan nyeri ringan tanpa menghilangkan kesadaran. Penggolongan AnalgetikaBerdasarkan aksinya, analgetika dibagi dalam 2 golongan besar :1.Analgetika Opoid/ NarkotikaAnalgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki daya penghalang nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP. Umumnya dapat mengurangi kesadaran (mengantuk) dan memberikan perasaan nyaman (euphoria). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat. Dapat juga menyebabkan toleransi, kebiasaan (habituasi), ketergantungan fisik dan psikis (adiksi) dan gejala-gejala abstinensia bila diputuskan pengobatan (gejala putus obat). Karena bahaya dan gejala-gejala di atas maka pemakaian obat-obat ini diawasi dengan seksama oleh DEPKES dan dimasukkan kedalam Undang-undang Obat Bius (Narkotika).Analgetika narkoti, kini disebut juga opioida (= mirip opiate) adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat, hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Minimal ada 4 jenis reseptor, pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, nyakni zat zat endorphin yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.Endorphin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptidaendogen yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat dibedakan antara -endorfin, dynorfin dan enkefalin (yun. Enkephalos = otak), yang menduduki reseptor-reseptor berlainan.secara kimiawi za-zat ini berkaitan dengan kortikotrofin (ACTH), menstimulasi pelepasanya juga dari somatotropin dan prolaktin. Sebaiknya pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat ini. -endorfin pada hewan berkhasiat menahan pernapasan, menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Zat ini berdaya analgetis kuat, dalam arti tidak merubah persepsi nyeri, melainkan memperbaiki penerimaannya. Rangsangan listrik dati bagian- bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorphin dalam CCS. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul (selama elektrostimulasi) pada akupunktur, atau pada stress (misalnya pada cedera hebat). Peristiwa efek placebo juga dihubungkan dengan endomorfin.Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuh ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid , , , , . (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or orphan opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan.Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor dan reseptor menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor selektif untuk opioid analgesic.

Mekanisme umumnya :Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor reseptor nyeri di susunan saraf pusat, hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgesic opioida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum di tempati endokfin. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus menerus, pembentukan reseptor-reseptor baru di stimulasi dan pdoduksi endorphin di ujung saraf pusat dirintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya: Analgesik Medullary effect Miosis Immune function and Histamine Antitussive effect Hypothalamic effect GI effectEfek samping umum Pada dosis biasa : gangguan lambung usus (mual, muntah, obstipasi), efek saraf pusat (kegelisahan, rasa kantuk, euphoria), dan lain-lain. Pada dosis tinggi : efek yang lebih berbahaya seperti sulit bernafas, tekanan darah turun, sirkulasi darah terganggu, koma, dan sampai pernafasan terhenti. Supresi susunan saraf pusat, misalnya sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis, hypothermia, dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi lagsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dam muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktifitas mental dan motoris. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu). Saluran urogenital : retensi urin (karena naik nonus dari tonus dan sfingter kandung kemih), motilitas uterus berkurang (waktu persalinan diperpanjang). Saluran nafas: bronchkontriksi, penafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensi turun. System sirkulasi : vasodilatasi, hypertensi dan bradycardia. Histamine-liberator: urticaria dan gatal-gatal, karena menstimulasi pelepasan histamine. Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensia.PENGGOLONGANAtas dasar cara kerjanya, obat obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yakni :1. Agonis opiate, yang dapat dibagi dalam :Alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin.Zat-zat sintesis : metadon dan derivate-derivatnya (dekstromoramida, propoksifen, bezitramida), petidin dan detivatnya (fentanil, sufentanil) dan tramadol.Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin hanya berlainan dengan potensi dan lama kerjanya. Efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.2. Antagonis opiate : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin. Bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.3. Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktifasi kerjanya dengan sempurna. Penggunaan: digunakan untuk nyeri hebat misalnya pada kanker Efek Samping: menyebabkan ketergantungan. Macam-macam obat Analgesik Opioid : Morfin (F.I) : MS Contin, kapanol.Penggunaannya khusus pada nyeri kuat kronis dan akut, seperti pasca- bedah dan setekah infark jantung, juga pada fase terminal dari kanker. Metadon : amidon, symoron Kanabis : *marihuana, *hashiz,, weed, gras Zat ini banyak khasiat farmakologisnya, yang terpenting diantaranya adalah sedatif, hipnotis, dan analgetis, antimual dan spasmolitis.

Dihidromorfin dan Dilaudid jangka waktu bekerjanya lebih pendek dan khasiat membiusnya lebih lemah.. Fentanil : fetanyl, durogesic, *Thalamonal Mulai kerjanya cepat, yaitu 2-3 menit tetapi singkat hanya 30 menit.

2. Analgetika non NarkotikaObat-obat ini dinamakan analgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf sentral, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.Mekanisme kerja: Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX (enzimsiklooksigenase ) pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar, oleh karena itu penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.Analgetika non narkotika memiliki daya kerja :Khasiat antipiretik : menurunkan suhu badan pada saat demam (analgetika).Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat . Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.Khasiat anti flogistik : anti radang atau anti inflamasi.Penggolongan obat analgetika non narkotika : Secara kimiawi, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni: Devirat Paraaminofenol: Parasetamol Derivat Asam Salisilat : asetosal, salisilamid dan benorilat Derivat asam propionat : ibuprofen, ketoprofen Derivat Asam fenamat : asam mefenamat Derivat asam fenilasetat : diklofenak Derivat asam asetat indol : indometasin Derivat pirazolon : fenilbutazon, aminofenazon, isopropilfenazon Derivat oksikam : piroksikam

Parasetamol Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah. Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah Dosis : dewasa oral 3-6 dd 10-20 mg garam-HCl, s.c/i.m. 3-6 dd 5-20 mg. Anak-anak : oral 2 dd 0,1-0,2 mg/kg.Asetosal (Aspirin) Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi. Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan, hepatotoksik (dosis besar) dan iritasi lambung. Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti sakit kepala, nyeri otot dan sendi (artritis rematoid). Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah) pada pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak Dosis : oral,. 3-4 dd 2,5-5 mg .Asam Mefenamat Mempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak memberikan efek antipiretik. Efek samping : dispepsia Dosis : 2-3 kali 250-500 mg sehari Kontraindikasi : anak di bawah 14 tahun dan wanita hamilIbuprofen Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, namun efek antiinflamasinya memerlukan dosis lebih besar Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan. Absorbsi cepat melalui lambung Waktu paruh 2 jam Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap (90%) Dosis 4 kali 400 mg sehari

Diklofenak Diberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka panjang untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa. Absorbsi melalui saluran cerna cepat dan lengkap Waktu paruh 1-3 jam Efek samping : mual, gastritis, eritema kulit Dosis : 100-150 mg, 2-3 kali sehariIndometasin Mempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin, tetapi lebih toksik. Metabolisme terjadi di hati Efek samping : diare, perdarahan lambung, sakit kepala, alergi Dosis lazim : 2-4 kali 25 mg sehariPiroksikam Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi. Waktu paruh : > 45 jam Absorbsi cepat dilambung Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit. Dosis : 10-20 mg sehariFenilbutazon Hanya digunakan untuk antiinflamasi, mempunyai efek meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout. Diabsorbsi cepat dan sempurna pada pemberian oral. Waktu paruh 50-65 jamObat-obat ini bekerja melalui 2 cara:1. Mempengaruhi sistem prostaglandin, yaitu suatu sistem yang bertanggungjawab terhadap timbulnya rasa nyeri.2. Mengurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di sekitar luka dan memperburuk rasa nyeriPenggunaan obat ini mampu meringankan atau meghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan untuk obat nyeri melainkan pula pada gangguan demam (infeksi virus/kuman, salesma, pilek) dan peradangan seperti rema dan encok. Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya beraneka ragam misalnya: nyeri kepala, gigi, otot atau sendi (rema, encok), perut, nyeri haid (dysmenorroe), nyeri akibat benturan atau kecelakaan (trauma). Untuk kedua nyeri terakhir, NSAIDs lebih layak. Pada nyeri lebih berat, seperti nyeri setelah pembedahan atau fraktur (tulang patah) kerjanya kurang efektif.* Daya antipiretisnya, berdasar rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (dikulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.*Daya antiradangnya (antifogistis), kebanyakan analgetika memiliki daya antiradang, khususnya kelompok barat dari zat-zat penghambat prostaglandin, (NSAID, termasuk asetasol), begitu pula benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan untuk rasa nyeri yang disertai dan peradangan.*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek potensiasi. Lagi pula efek sampingnya, yang masing-masing terletak dibidang yang berlainan, berkurang karena dosisnya masing-masing dapat diturunkan. Kombinasi analgetika dengan kofein dan kodein sering kali dibuat, khususnya dalam sediaan dengan parasetamol dan asetasol.Kehamilan dan LaktasiHanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui, meskipun dapat mencapai air susu. Asetasol dan salisilat, NSAIDs dan metamazol dapat mengganggu perkembangan janin, sehingga sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

B. Obat AntipiretikaObat antipiretik adalah obat untuk menurunkan demam. Jenis Obat Antipiretika 1. BenorylateBenorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye. 2. FentanylFentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan. 3. PirazolonDi pasaran pirazolon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun pirazolon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung pirazolon perlu disertai resep dokter.

Daftar Pustakahttp://aniskhoe2110.blogspot.com/2012/06/analgetika-dan-antipiretika.html http://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/10/analgetika.html http://dianhusadafathiem.blogspot.com/p/definisi-analgetik-antipiretik.html

Diposkan oleh Nissa Anagh Uchil di 12:22:00 p.m. Email ThisBlogThis!Share to TwitterShare to FacebookShare to PinterestReaksi:

Farmakodinamik Efek analgesik Parasetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu Parasetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa.(Mahar Mardjono 1971) Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan siklooksigenase. Parasetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase secara berbeda. Parasetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan Parasetamol menjadi obat antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. Parasetamol hanya mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer. Inilah yang menyebabkan Parasetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin, ini menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang ditimbulkan akibat pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain, seperti latihan fisik. (Aris 2009) http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/31341/4/Chapter%20II.pdf