Farmakodinamik & efek obat pskm - Drug Addicts · PDF file10/22/2012 5 Pengantar Farmakologi...

10/22/2012

1

PengantarPengantar FarmakologiFarmakologi

dr H M Bakhriansyah, M.Kes., M.Med.Eddr H M Bakhriansyah, M.Kes., M.Med.Ed

Bagian Farmakologi Bagian Farmakologi

Fakultas Kedokteran UNLAMFakultas Kedokteran UNLAM

Pengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar FarmakologiPengantar Farmakologi

•• FarmakologiFarmakologi

–– Substansi yang berinteraksi dengan suatu sistem Substansi yang berinteraksi dengan suatu sistem yang hidup melalui proses kimia, terutama terikat yang hidup melalui proses kimia, terutama terikat pada molekul pengatur dan memacu atau pada molekul pengatur dan memacu atau menghambat prosesmenghambat proses--proses normal tubuhproses normal tubuh

•• FarmakodinamikFarmakodinamik

–– Cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi berbagai Cara kerja obat, efek obat terhadap fungsi berbagai organ, dan pengaruh obat terhadap reaksi biokimia organ, dan pengaruh obat terhadap reaksi biokimia dan struktur organdan struktur organ

10/22/2012

2


I. TEORI RESEPTORI. TEORI RESEPTOR

RECEPTOR

DRUG

Perubahan:• aktivitas biokimia• biofisika makromolekul

1. menentukan efek farmakologis2. selektivitas efek obat3. membantu peran antagonis

farmakologi obat


II. KERJA OBAT TANPA II. KERJA OBAT TANPA PERANTARAAN RESEPTORPERANTARAAN RESEPTOR

1.1. Efek non spesifik dan gangguan pada Efek non spesifik dan gangguan pada membranmembran•• Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSOPerubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO44))•• Perubahan sifat asamPerubahan sifat asam--basa (antasida, NHbasa (antasida, NH44Cl, Cl,

NaHCONaHCO33))•• Kerusakan non spesifik (antiseptikKerusakan non spesifik (antiseptik--desinfektan)desinfektan)•• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

2.2. Interaksi dengan molekul kecil atau ion Interaksi dengan molekul kecil atau ion (CaNa(CaNa22EDTAEDTA-- Pb2+)Pb2+)

3.3. Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)

10/22/2012

3


III. KONSENTRASI DAN RESPON OBATIII. KONSENTRASI DAN RESPON OBAT

•• Dosis berbanding lurus dengan respon obatDosis berbanding lurus dengan respon obat

•• Respon berhenti pada konsentrasi tertentuRespon berhenti pada konsentrasi tertentu


•• EfikasiEfikasi

•• Potensi Potensi –– dinyatakan dengan ED50dinyatakan dengan ED50

•• Slope kurva dosisSlope kurva dosis--responrespon

10/22/2012

4


Contoh slope kurva dosisContoh slope kurva dosis--responrespon


IV. INDEKS TERAPI dan OBAT IV. INDEKS TERAPI dan OBAT IDEALIDEAL

•• Indeks TerapiIndeks Terapi = = LD50/ED50LD50/ED50

•• Menentukan tingkat Menentukan tingkat keamanan obatkeamanan obat

•• Obat IdealObat Ideal = = LD1/ED99LD1/ED99

�� ≥ 1 ≥ 1

10/22/2012

5


V. INTERAKSI OBATV. INTERAKSI OBAT

•• Menguntungkan Menguntungkan

•• MerugikanMerugikan

Terbagi 3 kategori:Terbagi 3 kategori:

1.1. InkompatibilitasInkompatibilitas

2.2. Interkasi farmakokinetikInterkasi farmakokinetik

3.3. Interaksi farmakodinamikInteraksi farmakodinamik


IstilahIstilah--istilah pada interaksi obatistilah pada interaksi obat--reseptorreseptor

•• AgonisAgonis

•• Antagonis (penghambat/Antagonis (penghambat/blockerblocker))

–– KompetitifKompetitif : dapat diatasi dengan : dapat diatasi dengan peningkatan dosispeningkatan dosis

–– Non kompetitifNon kompetitif : tidak dapat diatasi : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosisdengan peningkatan dosis

•• Agonis/antagonis parsial (nalorfin)Agonis/antagonis parsial (nalorfin)

10/22/2012

6


INTERAKSI FARMAKODINAMIKINTERAKSI FARMAKODINAMIK

•• Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor)pada reseptor)

ReseptorReseptor AgonisAgonis AntagonisAntagonis

Histamin H2Histamin H2 HistaminHistamin Simetidin, ranitidin, Simetidin, ranitidin, nizatidinenizatidine


•• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) ��

bekerja pada organ yang sama, reseptor bekerja pada organ yang sama, reseptor berbedaberbeda

OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEK

AntidiabetikAntidiabetik Beta blokerBeta bloker Efek obat A Efek obat A meningkatmeningkat

10/22/2012

7


•• Perubahan keseimbangan cairan dan Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit elektrolit

–– Terutama berpengaruh pada obat jantung, Terutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi neuromuskular dan ginjaltransmisi neuromuskular dan ginjal

OBAT AOBAT A OBAT BOBAT B EFEKEFEK

DigitalisDigitalis Diuretik, Diuretik, amfoteresin Bamfoteresin B

Hipokalemi oleh obat Hipokalemi oleh obat B, toksisitas obat A B, toksisitas obat A meningkatmeningkat


FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

•• Ilmu yang Ilmu yang mempelajari:mempelajari:

–– absorpsi, absorpsi,

–– distribusi, distribusi,

–– metabolisme metabolisme (biotransformasi) dan (biotransformasi) dan

–– ekskresi obat.ekskresi obat.

10/22/2012

8


•• ABSORPSI, dipengaruhi:ABSORPSI, dipengaruhi:

–– Sifat fisik & kimia bahan obatSifat fisik & kimia bahan obat

–– Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)Bentuk obat (tablet, kapsul, cairan)

–– Cara pemberianCara pemberian

–– Konsentrasi obatKonsentrasi obat

–– Luas permukaan kontak obatLuas permukaan kontak obat

–– Sirkulasi pada tempat absorbsiSirkulasi pada tempat absorbsi


DISTRIBUSI, dipengaruhi:DISTRIBUSI, dipengaruhi:

•• Kemampuan melewati membran sel:Kemampuan melewati membran sel:–– Mudah Mudah →→ intrasel dan ekstra sel intrasel dan ekstra sel

–– Sulit Sulit →→ cairan ekstra selcairan ekstra sel

•• Obat ke SSP dan janin Obat ke SSP dan janin →→ lewat sawar lewat sawar darah otak dan sawar uridarah otak dan sawar uri

•• Obat yang larut lemak mudah melintasi Obat yang larut lemak mudah melintasi sawar.sawar.

10/22/2012

9


BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)BIOTRANSFORMASI (METABOLISME)

•• Di heparDi hepar

•• Biotransformasi oleh enzim mikrosom Biotransformasi oleh enzim mikrosom →→ menjadi lebih menjadi lebih polar polar →→ mudah diekskresi oleh ginjal.mudah diekskresi oleh ginjal.

Reaksi Sintetik Reaksi Sintetik

•• Konjugasi molekul obat dengan substrat endogen Konjugasi molekul obat dengan substrat endogen seperti: gugus glukuronid, asetil, atau sulfatseperti: gugus glukuronid, asetil, atau sulfat

•• Perlu energi dari ATP Perlu energi dari ATP →→ metabolit menjadi inaktifmetabolit menjadi inaktif


Reaksi non sintetik Reaksi non sintetik •• Tidak membutuhkan energi Tidak membutuhkan energi �� reaksi reduksi, reaksi reduksi, oksidasi atau hidrolisisoksidasi atau hidrolisis

•• →→ metabolit bisa lebih aktif, berkurang metabolit bisa lebih aktif, berkurang aktivitasnya, tidak aktifaktivitasnya, tidak aktif

Biotransformasi Biotransformasi →→ mengakhiri efek obatmengakhiri efek obat•• menghambat enzim mikrosom hepar: SKFmenghambat enzim mikrosom hepar: SKF––525 A 525 A pemberian SKFpemberian SKF--525A: memperpanjang efek obat525A: memperpanjang efek obat

•• menginduksi enzim mikrosom: fenobarbital.menginduksi enzim mikrosom: fenobarbital.

10/22/2012

10


EKSRESI EKSRESI

•• Bentuk metabolit hasil biotransformasiBentuk metabolit hasil biotransformasi

•• Bentuk asalnyaBentuk asalnya

•• Melalui: ginjal, bersama tinja, empedu, Melalui: ginjal, bersama tinja, empedu, paruparu--paru, air susu, keringatparu, air susu, keringat

EFEK OBATEFEK OBAT

dr H M Bakhriansyah, M.kes., dr H M Bakhriansyah, M.kes., M.Med.EdM.Med.Ed

Bagian farmakologi FK UNLAMBagian farmakologi FK UNLAM

10/22/2012

11

Efek ObatEfek ObatEfek ObatEfek ObatEfek ObatEfek ObatEfek ObatEfek Obat

•• Penggunaan ObatPenggunaan Obat

–– Antibiotik untuk infeksiAntibiotik untuk infeksi

•• Salah menggunakan obatSalah menggunakan obat

–– Penggunaan alkohol untuk Penggunaan alkohol untuk sosialisasisosialisasi

–– Pemakaian obat yang sama Pemakaian obat yang sama pada gejala yang sama di pada gejala yang sama di individu yang berbeda individu yang berbeda tanpa pengetahuan doktertanpa pengetahuan dokter


•• Penyalahgunaan obatPenyalahgunaan obat

–– Penggunaan laksatif Penggunaan laksatif setiap harisetiap hari

•• Efek samping obatEfek samping obat

–– Pewarnaan pada Pewarnaan pada tulang & gigi oleh tulang & gigi oleh tetrasiklintetrasiklin

10/22/2012

12


Faktor yang dipertimbangkan Faktor yang dipertimbangkan pada pemberian obat:pada pemberian obat:

•• Obat yang berbeda memberikan efek Obat yang berbeda memberikan efek yang berbeda pada sel yang berbedayang berbeda pada sel yang berbeda

•• Respon individu dipengaruhi: dosis, cara Respon individu dipengaruhi: dosis, cara pemberian, waktu pemberianpemberian, waktu pemberian

•• Faktor lain: psikologi penderita, laju Faktor lain: psikologi penderita, laju metabolisme, jalur eksresi, usia, berat metabolisme, jalur eksresi, usia, berat badan, jenis kelamin, dll.badan, jenis kelamin, dll.


Cara Pemberian ObatRektal Vaginal

CARA PEMBERIAN OBAT

10/22/2012

13


•• InjeksiInjeksi–– Masalah: Masalah: kotoran, salah dosis, gelembung udara, infeksi kotoran, salah dosis, gelembung udara, infeksi

pada daerah injeksipada daerah injeksi

•• Vaginal/rektalVaginal/rektal–– Memberi efek lokalMemberi efek lokal

–– Geriatri, masalah menelan, gangguan kesadaranGeriatri, masalah menelan, gangguan kesadaran

•• Kutan/sub kutanKutan/sub kutan–– Sediaan oles (analgetik topikal)Sediaan oles (analgetik topikal)

–– Obat yang rusakObat yang rusak di saluran cerna (insulin, heparin)di saluran cerna (insulin, heparin)


Waktu pemberianWaktu pemberian

•• Perlu waktu lamaPerlu waktu lama : antibiotika: antibiotika

•• Langsung berefek : obatLangsung berefek : obat--obat emergensi obat emergensi seperti aminofilin, adrenalin, dllseperti aminofilin, adrenalin, dll

10/22/2012

14


BEBERAPA ISTILAH DALAM EFEK BEBERAPA ISTILAH DALAM EFEK OBATOBAT

•• ToleransiToleransi : amfetamin: amfetamin

•• Toleransi silangToleransi silang

•• Efek plaseboEfek plasebo

•• Adiksi Adiksi

•• Habituasi Habituasi

•• Withdrawal syndromeWithdrawal syndrome


•• PotensiasiPotensiasi : 1 + 1 : 1 + 1 = 3= 3

•• AntagonismeAntagonisme : 1 + 1 : 1 + 1 = 0= 0

•• HipersensitivitasHipersensitivitas

•• Idiosinkrasi Idiosinkrasi

Farmakodinamik & efek obat pskm - Drug Addicts · PDF file10/22/2012 5 Pengantar Farmakologi...

Documents

Transcript of Farmakodinamik & efek obat pskm - Drug Addicts · PDF file10/22/2012 5 Pengantar Farmakologi...