Dia Positi Vas

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 -MIRANDA CARLOS, Dalina -GUIL LERM O M ONTES, Je nnifer OROS CO TORIB I O, Eduardo  I I I  

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    -M IRANDA CARLOS, Dalina

    -GUIL LERMO MONTES, Jennifer

    OROSCO TORIBIO, Eduardo

    I I I

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    La historia de los antibiticos comienza en 1928 con el descubrimiento de la penicilina. Lageneralizacin de su empleo permiti reducir la mortalidad por enfermedades infecciosas.entonces y hasta nuestros das se ha desarrollado un elevado nmero de antibiticos.

    Los primeros antibiticos betalactmicos conocidos pertenecen al grupo de las penicilinaspor la fusin de los anillos betalactmico y tiazolidnico que originan el cido 6-aminopenicuna cadena lateral en la posicin 6 del anillo. En las cefalosporinas, muy similares a las peanillo fusionado al betalactmico es el dihidrotiacnico cuyo resultado es el cido 7-aminocefalospornico sustituido en las posiciones 3 y 7. Otro grupo de estos frmacos lo c

    las carbapenemas, originados por la unin de los anillos betalactmico y pirrolidnico, comnitrgeno. Por ltimo, el grupo de los compuestos monocclicos, las monobactamas. La valas cadenas laterales condiciona las propiedades y da lugar a la diversidad de miembros dde las familias

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    Penicilina Carbapenos

    I

    Bencilpenicilinas

    :

    PNC Q (Sdica)

    PNC V oral

    II

    Penicilinasas

    resistentes:

    -

    Meticilina

    -

    Oxacilina

    -

    Cloxacilina

    -

    Fludoxacilina

    III

    Aminopenicilinas

    :Ampicilina

    Amoxicilina

    Bacampicilina

    Imipenem Meropenem Ertapenem

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    Buena absorcin por

    va oral . Se distribuyen bien por

    todos los tejidos,

    cuando existemeningitis atraviesan laBHE con mayorfacilidad.

    Se eliminan por vaurinaria sin metabolizar.La excrecin renal seproduce pormecanismos defiltracin y secrecin

    glomerular.

    Actan inhibiendo lasntesis de la barrerade peptidoglicano dela pares

    celular bacterianaLos -lactmicos El ncleo -lactmico

    de la molcula se uneirreversiblemente alPBP. Esta uninirreversible evita elpaso final (latranspeptidacin) de laformacin de la barrera

    de peptidoglicanos,interrumpiendo lasntesis de la paredcelular.

    Infecciones: Infeccin respiratoria,

    infeccin porStaphilococos

    Otitis. Endocarditis

    bacteriana:

    Est contraindicada enpacientes conantecedentes de

    reacciones alrgica aacualquiera de losbetalactamicos

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    Ampicilina para uso EV 4 a 12 g diarios segn el tipo y gravedad de la infeccin.Amoxicilina. Uso oral 1.500 mg a 3 g diarios, en intervalos de 8 hrsAmoxicilina + A. clavulnico 825/125 mg cada 12 hrsAmpicilina + Sulbactam 1.5 a 3 g c/6 u 8 hrsCloxacilina EV 1 a 2 g c/4 hrsTicarcilina 3 g c/4 o 6 hrs EVImipenem 0.50 g c/6 hrs EVMeropenem 50 a 1 g c/8 hrsCefazolina 1 g c/6 hrs EV o IMCefuroxima 1.5 g c/8 hrs IV/IMCefotaxima 1 a 2 g c/8 hrs IV/IMCeftriazona 1-2 g una vez al daCeftazidima 1 a 2 g c/8 hrsCefepime 1 a 2 g c/12 hrs EV

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    La Eritromicina fue el primer macrlido, descubierto en 1952, por ManueMcGuire y colaboradores, en los productos metablicos de una cepa deerytherusobtenido originalmente de una muestra de tierra recolectada eel archipilago de las Filipinas.

    La eritromicina se ha usado desde esa poca para el tratamiento de inferespiratorio superior, la piel y tejidos blandos causados por organismos (principalmente cocos (Bacteria Gram positiva|Gram positivos), y especpacientes alrgicos a las penicilinas.

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    La eritromicina se

    absorbe en la partesuperior del intestinodelgado, penetra y

    dinfunde en casi todoslos tejidos, excepto enencfalo y lquidocefalorraqudeo.

    Penetra el lquidoprosttico, atraviesa labarrera placentaria, sinembargo, no esteratgena y alcanza,adems, bajas

    concentracionesurinarias.

    se basa en su fijacina la unidad 50S de losribosomas bacterianosy obstaculizacin de la

    sntesis de protenas. Tiene tambin efectos

    sobre el nivel dela peptidil transferasa.

    Los macrlidos tienen unespectro de actividad muysimilar entre uno y otro: Alternativa a los

    pacientes alrgicos ala penicilina.

    Neumona adquirida enla comunidad oexacerbacinde bronquitis.

    Otitis media aguda. Difteria y tos ferina Infecciones intestinales

    por Campylobacter.

    Infeccionesurogenitales

    Etc.

    Est contraindicada enpacientes conantecedentes de

    reacciones alrgica aacualquiera de losantibiticos macrlidos.

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    Eritromicina. (Streptomyceserytreus)

    Oleandromicina. (Streptomycesantibioticus)

    Carbamicina.

    Espiramicina. (Streptomycesambofaciens) Josamicina. Miocamicina.

    Azitromicina. Diritromicina. Claritromicina. Rokitamicina. Roxitromicina.

    Fluritromicina.

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    ERITROMICINA

    Adultos 250 - 500 mg c/8-6 hr VOIV

    Nios 30-50mg/kg/da c/8-6 hr VO - IV

    ESPIRAMICINA

    Adultos 1 -2 g c/12 hr VO Nios 50-100mg/kg/da c/12 hr VO

    AZITROMICINA adultos 250 - 500 mg c/24 hr vo - iv Nios 10mg/kg/da c/24 hr VO - IV

    CLARITROMICINA

    Adultos 250 - 500 mg c/12 hr VO - IV Nios 15mg/kg/da c/12 hr VO - IV

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    En 1962 Lesher y colaboradores identificaron descubren de forma fortuita la primera4 quinolon

    acidonalidixico entre los subproductos de la sntesis de la cloroquina.

    Dcada del 70 (siglo XX) aparecen otros miembros (cido oxolnico, cinoxacino,acidopipemdicpocos adelantos respecto al primero.

    En los 80 se introducen los derivados fluoradosmas potentes,menos txicos.

    1984 aparecen las primera 4-fluoroquinolonas, todas con importante actividad contrabateras

    gramnegativos y escasa contra grampositivas, de buena biodisponibilidad por va oral y exceletolerancia. En los 90 se realizan cambios que aumentan el espectro y la actividad

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    Primera Generacin:

    cido Nalidxico

    cido Pipemdicocido Oxolnico

    Cinoxacino

    Rosoxacino

    Enoxacino

    SegundaGeneracin:

    NorfloxacinoCiprofloxacino

    Pefloxacino

    Ofloxacino

    Enoxacino

    Lomefloxacino

    TerceraGeneracin:Levofloxacino

    Gatifloxacino

    Esparfloxacino

    Grepafloxacino

    CuartaGeneracin:Maxifloxacino

    Trovafloxacino

    Clinafloxacino

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    se absorben bien del

    tracto gastrointestinalsuperior despus de suadministracin oral.

    La eliminacin seproduce principalmentepor va renal, comofrmaco inalterado, enel caso de ofloxacina ylomefloxacina. Laeliminacinbiliointestinal espredominante en elcaso de pefloxacina.

    De modo general seacepta que la accinbactericida de lasquinolonas puede lograrse

    por: Penetracin del

    compuesto en elcitoplasma celular.

    Inhibicin de la grasadel DNA bacteriano.

    Inhibicin en la sntesisde replicacin del DNA.

    Induccin de unareaccin de alarma y

    efectos deletreossobre la estructuracelular y bioqumica dela bacteria.

    Los quinolonas estnindicadas para:INFECCIONES:

    Urinarias Respiratorias Gastrointestinales De la piel Meningitis

    Las quinolonas estncontraindicadas si unpaciente tieneepilepsia, la

    prolongacin delintervalo QT, lesionesdel sistema nerviosocentral preexistentes.

    Las quinolonas nodeben tambin dar alas personas con unahipersensibilidadconocida a la droga

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    CIPROFLOXACINA

    Adultos: 500 a 750 mg VO c/12 hrsNios: 200 a 400 mg EV c/12 hrs

    LEVOFLOXACINA

    Adultos: 500 a 750 mg al da oral en una dosis diaria.Posibilidad de doblar la dosis a 1000 mg diarios (500 mg cada 12 hrs)

    MOXIFLOXACINA :400 mg al da

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    Las sulfonamidas fueron los primeros en desarrollar frmacos eficaces como antimicropavimentaron el camino para la revolucin de los antibiticos en la medicina humanay veterinaria.

    El primero de las sulfamidas fue el denominado Protoncil, que es un pro frmaco.

    Los experimentos con Prontosil comenzaron en 1932 en los laboratorios de la Bayer

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    SULFONAMIDAS DE ACCIN CORTA: sulfisoxazole.

    SULFONAMIDAS DE ACCIN INTERMEDIA:

    sulfamethoxazoleSULFONAMIDAS DE ACCIN PROLONGADA: Sulfasoxine.

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    CALIDAD DETERAPIA

    DISMINUIDA

    DESPERDICIODE

    RECURSOS

    RIESGO DEEFECTOS

    INDESEADOS

    IMPACTOPSICO

    SOCIAL

    Impacto del uso inapropiado de

    medicamentos

    Incremento:morbilida

    dmortalida

    Menordisponibilidadde Medicam.Mayor costo

    Incremento:RAMRes. bacteriana

    Prdida de confen los Sist. San

    Pacientes confen medicamento

    innecesarios

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    -Absorcin: existensulfonamidas que seabsorben por va digestivay otras que no. Las que se

    absorban por v.o. lo hacencon rapidez, a nivel delestmago e intestinodelgado y en altaproporcin (70 a 90%).-La distribucin es ampliaen los diferentes territoriosorgnicos, alcanzandoconcentracionesteraputicas en plasma,

    lquido cefalorraqudeo,sinovial y peritonealpueden eliminarse por laleche, saliva, bilis,secrecin prosttica.

    Impiden la utilizacinde este compuestopara la sntesis decido flico. Este a su

    vez acta en lasntesis de timina ypurina.

    Esta accin se ejercecompitiendo por laaccin de una enzimabacterianaresponsable de laincorporacin de PABAal cido

    dihidropteroico,precursor del cidoflico.

    Infecciones urinarias nocomplicadasproducidas porgrmenes sensibles.

    Prostatitis bacterianasagudas o crnicas, porgrnenes sensibles.

    sinusitis y otitis agudas

    En infeccionesintestinales por Isoporabellisy Cyclospora

    Infeccionesgastrointestinales.

    Ultimo trimestre deembarazo. Puedendesencadenarkerncterus al competir

    con la bilirrubina por suunin a la albminaplasmtica.

    Alteracioneshepatocticas, renales,discrasias sanguneas

    sndrome de malaabsorcin(contraindicacionesrelativas)

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    Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por va oral cada 12 horasdurante tres das. Este tratamiento se debe ampliar a 7 das en lospacientes con historia de infecciones urinarias recientes, diabticos,mujeres que utilicen diafragma o embarazadas y personas de ms de 65aosNios de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/da de TMP (37.5-40 mg/kg/diade SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante7 a 14 das

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    Definicin

    Procesos destinados a asegurar que elAntimicrobiano, dosis, va de administracin yduracin de su uso sean los ms beneficiosos yseguros para los pacientes y la comunidad.

    En trminos de eficacia, tolerancia, efectos

    adversos y resistencia bacteriana

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    USO RACIONAL DE

    MEDICAMENTOS

    Mejora la calidad de la asistencia sanitaria y

    se logra una terapia efectiva

    Contribuye a que los medicamentos slo seutilicen cuando sean necesarios

    Contribuye a que las personas comprendan

    para que sirven los medicamentos y cmo

    deben ser utilizados

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    R i t i Mi biEl so de ATM

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    Resistencia MicrobiEl uso de ATMgenera

    se produce cuando los microorganismos, sean bacteriasvirus, hongos o parsitos, sufren cambios que hacen qulos medicamentos utilizados para curar las infecciones

    dejen de ser eficaces.

    es ms frecuente y extendida enmicroorganismos hospitalariosque comunitarios

    Mayor duracin detratamiento mayorcolonizacin conmicroorganismos

    Lminmsu

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    REACCIONESADVERSAS

    1 Antimicrobiano ejerce su accin antibitica pero adems in

    dao temporal o definitivo en el husped (aminoglicsidos

    2

    Selecciona microorganismos resistentes, se asocia asobreinfecciones bacterianas o fngicas (intrahospitalario)

    3

    Uso precoz de antimicrobiano no aporte claro beneficio y rposibilidades teraputicas futuras (disminucin en elrendimiento de los cultivos)

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    CRITERIOS CLASICOS: > CRITERIOS ACTUALES: ESPECTRO ADECUADO FARMACOCINETICA TOXICIDAD V1/2 COSTO VIA ADMINISTRACION FARMACODINAMIA CONCENTRACION TISULAR

    CONCENTRACIONINTRACELULARBACTERICIDA - INTERAC. MEDICAMENT.BACTERIOSTATICO - CONTRAINDICACIONES

    - FARMACOCINETICA - DEMOSTRACION DE EFICACIA.CLINICA

    > TOXICIDADCOSTO

    < < ESPECTRO

    Usar la

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    DECALOGODEL USO

    RACIONALDE ATM

    Usar ladosis

    adecuada

    Usar el/losantimicrobian

    osapropiados

    para elhuesped en

    cuestin

    Usar el/losantimicrobiano

    s apropiadospara el

    agente(s)

    Usar elproductode menor

    costoposible

    Usar elproductomenos

    inductor/seleccionador deresistencia

    Usar elproducto

    menos txico:efectos

    adversos einteracciones

    Usar idealmenteel agente deespectro ms

    especfico

    Tratar porel tiempoapropiado

    Usar la vaadecuada

    Usarcuando esnecesario

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    ACCIN COMBINADADE LOS ANTIBITICOS:

    Tratamiento de urgencia de infeccionesgraves: sospecha de sepsis,

    meningitis bacteriana

    Para prevenir o retardar la aparicin demutantes resistentes: infecciones

    crnicas como TB

    Para alcanzar efectos aditivos osinrgicos contra una poblacinhomognea de microorganismos

    resistentes

    Raramente en infecciones mixtas

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