1

DermatoterapitopikalTjut Nurul Alam JacoebDepartemen Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin, FKUI/RSCM

2

PendahuluanDermatoterapi topikal Setelah mendiagnosis dengan tepat Keberhasilan pengobatan tergantung:

Umur Pemilihan agen yang tepat Lokasi tubuh yang terkena, luas Stadium penyakit, jenis lesi Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum Metode aplikasi Penentuan lama pemakaian obat (maks efektivitas

dan min efek samping)

3

Faktor efikasi terapeutik terapi topikal kulit

Potensi bahan aktif Daya obat berpenetrasi pada kulit

TujuanMencapai homeostasisMenghilangkan gejala

4

Penetrasi obat topikal di kulit

melalui:Stratum korneum

⇓Epidermis

⇓papila dermis

⇓ aliran darah

5

Nasib obat pada kulit

Proses penyerapan obatLag phase: di atas kulit, di darah (-)Rising: di str.korneum ke kapiler dermis darah (+) Falling: obat habis di str. korneum berkurang

Proses eksfoliasi, terhapus, dan tercuci→ konsentrasi obat kurang

6

Faktor yang berperan penyerapan obat Stratum korneum (sawar kulit untuk obat) Oklusi Frekuensi aplikasi Kuantitas obat yang diaplikasi Faktor lain

7

Stratum Korneum penyerapan obat Ketebalan kulit dan lokasi

anatomi mukosa skrotum kelopak mata muka dada dan punggung lengan atas

tungkai bawah punggung tangan dan kaki

telapak tangan dan kaki Kuku

Masih tergantung kesehatan kulit

8

Oklusi 10-100 X lebih baik penyerapan obatPenutup kedap udara, salep berminyak Meningkatkan penetrasi.

hidrasi/ temperatur↑, dipercikan air 5’ sebelum aplikasi obat

mencegah terhapusnya obat (gesekan, usapan, pencucian)

Mempercepat efek samping, infeksi, folikulitis, miliaria

9

Frekuensi aplikasi penyerapan obat

Kebanyakan obat kortikosteroid topikal cukup diaplikasi satu kali sehari.

Beberapa emolien, krim protektif penyerapannya meningkat bila pemakaiannya berulang (bukan karena lama kontaknya).

10

Kuantitas aplikasi penyerapan obat

Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian berlebihan tidak berguna.

Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas permukaan kulit terkena (setiap 3% luas permukaan kulit membutuhkan 1 gram krim/salep)

11

Faktor lain penyerapan obat

Peningkatan penyerapan menggosokan /memijat folikel rambutmengecilkan ukuran partikel obat,

memperbaiki sifat kelarutan obat memperbaiki penetrasi obat, konsentrasi tepat, viskositas

Menghalangi serapKulit kering (lansia)

12

Cairan

AIR Minyak

13

Semi solid

KRIM

GEL

Pasta

KRIM

PASTA SALEP

14

SOLID

Kristal

BEDAK

15

Terapi topikal kulit

Vehikulum Bahan aktif Agen tambahan (emulgator, pengawet,

antioksidan, chelating agent)

16

Vehikulum

Preparat pembawa zat aktif kontak ke kulit. Kegunaan vehikulum non spesifik:

mendinginkan, melindungi, emolien, oklusif dan astringen

Vehikulum optimal bila stabil (kimia, fisik) dan tidak menonaktifkan obat.

Nonalergik, noniritan, dapat diterima secara kosmetik dan mudah dipakai.

17

Bedak

Salep, minyak Air

pasta Gel, bedak kocok

Krim W/O Krim O/W

Pasta pendingin

losio

Vehikulum

18

Solid Bedak fungsi

Menyerap kelembaban kulit, mendinginkan, mengurangi gesekan (daerah intertriginosa, dan kaki) Zinkoksida (antiseptik, proteksi) Talkum (magnesium silikat) lubrikasi dan

mengeringkan. Kalamin mengandung

ZnO 98% dan Fe2O3 1% (merah jambu) Sebagai astringen untuk mengurangi gatal.

19

Solid Bedak (Kekurangan)

Daya lekat pada kulit kurang Stearat dipergunakan

untuk meningkatkan daya lekat.

20

Solid Bedak (Kekurangan)

Terisap hidung oleh pemakai

Aplikasi di lesi basah Iritasi•mengeras

•krusta •granuloma

21

Semi solid Mudah menyebar Proteksi, hidrasi, dan

lubrikasi. Diklasifikasi menjadi:

Lengket: salep dasar hidrokarbon (lemak

mineral/ murni) dasar kemampuan serap

Encer: Krim emulsi air dalam minyak emulsi minyak dalam air

dasar larut air.

22

Semi solid Salep-dasar hidrokarbonEmolien Menahan penguapan air

dari kulit Vaselin album, petrolatum

kuning (menodai pakaian) Lengket. Penetrasi baik: dermatosis

tebal, skuama, ulkus bersih Berfungsi proteksi dipakai

pada ruam popok, inkontinensia, sariawan, dan sisi kolostomi.

23

Semi solid Salep-dasar hidrokarbon Kontraindikasi:

Radang akut/ eksudatifDaerah berambutDaerah lipatan

tidak menyerap air sehinggatidak dapat dipakai untuk obat larut air

24

Semi solid Salap -dasar serap/hidrofilik Dipakai untuk obat larut air bahan emulsi. Misal: lanolin dan turunannya, Berfungsi: lubrikasi, emolien, proteksi Bersifat: lengket namun mudah dibersihkan

misalnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilik.

25

Semi solid Krim-emulsi air dalam minyak

Air < 25% diberikan pengawet Terdiri dari ≥ 1 cairan tak larut yang

terdispersi pada cairan lainnya, harus dikocok terlebih dahulu kalau tidak akan terpisah.

Membutuhkan emulgator

26

Semi solid Krim-emulsi air dalam minyak

Kurang lengket, emolien, penetrasi tak sebaik salep, menyebar dengan mudah, protektif, penguapan air lambat dan mendinginkan.

27

Semi solid Krim-emulsi minyak dalam air Mengandung air >31% - 80%, diberikan

pengawet Humektan: gliserin, propilen glikol, polietilen

glikol untuk mencegah kekeringan. Banyak dipilih: tidak lengket, mudah dicuci,

mudah menyebar, tidak mengotori baju. Setelah aplikasi fase air akan menguap

meninggalkan sejumlah kecil lapisan air-minyak yang mendeposit obat jenuh.

28

Semi solid Gel- dasar sediaan larut air Cair atau semisolid. Gel (substansi selulosa dan turunannya) Bening, mudah dipakai, dan dibersihkan,

dapat dipakai pada kulit berambut. Sifatnya kurang menutup, alkohol atau

propilen mudah kering dan menimbulkan rasa tersengat.

29

Semi solid Pasta Campuran bedak (sampai 50%) dengan

salep dasar hidrokarbon atau emulsi air dalam minyak

Bedak : zinkoksida, kaolin, kalsium karbonat dan talkum.

30

Semi solid Pasta Fungsi:

membatasi obat melebar/ proteksi, mengeringkan

barier impermiabel, proteksi, atau tabir surya.

kurang lengket, kurang menutup, lebih kering (dibandingkan salep.)

31

Liquid/cairan

Solusio, suspensi (losio) emulsi

Solusio Disolusi dua atau lebih substansi menjadi larutan

homogen yang bening. Tinktura: Solusio hidroalkohol 50%

Suspensi (losio) emulsi Vehikulum: air, hidroalkohol, atau nonakua

(misalnya: alkohol, minyak, propilenglikol) contoh: sol Burowi.

32

Liquid/cairanSolusio

Kompres terbuka: membersihkan, melunakan, mengeringkan, antiseptik, epitelisasi, mendinginkan.

Kompres tertutup: vasodilatasi

33

Liquid/cairanSolusio

Fungsi: mandi, rendam, kompres Kompres: terbuka dan tertutup Contoh:

A. salisil 1‰: astringen, antiseptik lemahPK 1/5000,1/10000: astringen, antiseptik Rivanol 1‰: astringen, antiseptik, deodoranAgNO3 0.25 -0.5%: astringen, antiseptik kuatHeksaklorofen: antiseptik

34

Liquid/cairanSuspensi (losio)

Dua fase berlainan, tak terlarut yang terdispersi dalam liquid

Pengocokan sebelum pakai. Losio kalamin, losio steroid, emolien

urea dan asam laktat. Aplikasi pada kulit → dingin karena

adanya penguapan komponen air. Mudah dioleskan, sampai homogen

35

Liquid/cairan

Suspensi (losio)-bedak kocok1. Losio mengandung bedak untuk memperluas

daerah evaporasi. 2. Efektif untuk mengeringkan kulit yang basah. 3. Mengandung zink oksida, talkum, kalamin,

gliserol, alkohol, dan air, stabilator. 4. Membentuk endapan, harus dikocok

sebelum pakai. 5. air menguap-komponen bedak bergumpal

bersifat abrasif, hilangkan partikel sebelum pemakaian.

36

Topikal aerosol

Solusio, suspensi, emulsi, bedak, dan foam.

Dalam propelan (campuran hidrokarbon nonpolar).

Mendeposit obat dalam bentuk lapisan tipis, tidak iritasi untuk kulit abrasi /eksema, rasa nyeri.

37

Foam

Dalam bentuk emulsi dan foaming agent (surfaktan),

Sistem solven (misalnya : air, ethanol), dan propelan.

Foam yang mengandung alkohol meninggalkan sedikit residu.

38

Stabilator

Pengawet, Paraben efektif untuk menghambat pertumbuhan jamur, kapang, dan ragi tetapi kurang aktif untuk bakteri. Stabilator lain : fenol halogenasi, asam benzoat, formaldehid, sodium benzoat dan timerosal.

Antioksidans dipakai untuk melindungi vehikulum dari oksidasi, misalnya butil hidroksianisol, asam askorbat, sulfit, sulfur mengandung asam amino yang dipakai oleh vehikulum dasar larut air.

Chelating agent dipakai EDTA dan asam sitrat bersama dengan antioksidan membentuk kompleks dengan logam berat.

39

Bahan aktif

Asam salsilat Sulfur Ter Asam borat Kortikosteroid Antibiotik antijamur

40

Asam salsilat(AS)Khasiat

Kompres: AS1‰Keratoplasti: AS 2%Keratolitik: AS 3-20%Destruktif: AS 30-60%Memperbaiki penetrasi obat:AS3-5%

Sinergik dengan sulfur, tidak aktif bilabercampur dengan zinkoksida

41

Sulfur

Khasiat:antisebore, antiakne, antiskabies, antibakteri

(+)Gram, antijamur Bentuk yang sering: sulfur presipitatum Konsentrasi: 4-20%

42

Ter

Merupakan hasil destilasi kering dari:Batubara: likuor karbonis detergen/LKD Kayu:oleum kadini, oleum rusiFosil: iktiol

LKD 3-10%:antiproliferasi Efeksamping: iritasi, folikulitis, akne ter,

fototoksik, karsinogenik

43

Kortikosteroid-topikal

Khasiat: paliatif dan supresif untuk Antiinflamasi, antialergi, antipruritus,

antimitotik, vasokonstriksiPenggolongan:

1. Lemah: antiinflamasi, antimitotik (-)2. Sedang: antiinflamasi, antimitotik sedang3. Kuat: antiinflamasi, antimitotik kuat4. Sangat kuat: antiinflamasi, antimitotik sangat

kuat

44

Kortikosteroid topikalIndikasi:

Topikal: dermatitis, psoriasis ringan Intralesi: keloid, parut hipertrofik, alopesia

areata, aknekistik, prurigoKontraindikasi: infeksi, ulkus Lama pakai:

lemah: 4-6 minggu, kuat 2 minggu

45

Kortikosteroid topikalEfek samping: Pemakaian potensi kuat, lama, oklusi Berupa:

hipo/atrofi kulit, strie, telangiektasia, purpura, derm akneiformis, hipertrikosis,hipopigmentasi, derm perioral, absorb-si perkutan : supresi kelj adrenal

46

Antibiotik

Indikasi: infeksi bakteri Prinsip:

Efektif sesuai dengan kuman penyebabTidak dipakai sebagai obat sistemikTidak menimbulkan sensitisasiMurah, mudah

47

Antibiotik

Basitrasin: (+)(-) Gram Mupirosin: (+)(-) Gram Na Fusidat: terutama stafilokokus Polimiksin: (-) Gram, kecuali proteus,

serratia Neomisin: (+)(-) Gram, dapat sensitisasi

48

Antijamur

Contoh: Nistatin: kandidaSiklopiroksolamin: dermatofita, M furfur,

kandidaHaloprogin: dermatofita, M furfur, kandidaTolnaftat: dermatofitaDeriavat imidazol: dermatofita, M furfur,

kandida

49

Toksisitas

Tergantung obat, vehikulum, oklusi, lokasi, frekuensi, durasi, jenis kelainan kulit, kondisi renal, hepar

Anak kecil mempunyai ratio obat dipermukaan kulit lebih besar dibandingkan dewasa.

50

Toksisitas- Efek lokal

Iritasi, alergik, atrofik, komedogenik, teleangiektasis, pruritus, stinging, dan nyeri.

proses pengeringan kulit, atau merusak lapisan kulit epidermis.

51

Toksisitas- Efek sistemik

Penyerapan perkutan (SSP, shok anafilaktik renal, kardiak,teratogen, dan karsinogen).

Non imunologik dapat terjadi pada keracunan peptisida.