Dasar Teori:

Anastesi adalah setiap zat yang digunakan untuk tujuan menghilangkan sensasi nyeri baik

diseluruh tubuh ketika tidak sadar (anastesi umum) atau bebebrapa bagian dari tubuh (bius

lokal). Jenis anastesi dibedakan atas: Anastesi umum adalah jenis anastesi obat yang dapat

menyebabkan hilang nya rasa sakit selama proses pembedahan dan Anastesi lokal yang bekerja

yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar

cukup. Kokain , suatu alkaloid yang terdapat pada Erythroxylon coca adalah Anastesi lokal

pertama yang ditemukan. Sifat anastesi lokal sebaiknya tidak mengiritasi dan tidak merusak

jaringan saraf secara permanen. Batas kemampuan haruslah lebar . Mula kerja nya haruslah

sesingkat mungkin sedangkan masa kerjanya harus cukup lama. Serta harus dapat larut dalam air

,stabila dalam larutan dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.

Secara kimia anastesi lokal dapat digolongkan atas senyawa ester dan amid. Pada

golongan ester, seperti : tetrakain, benzokain, kokain dan prokain cenderung kurang stabil dan

mudah mengalami metabolisme. Sedangkan golongan amid seperti : lidokain,

buvikain ,dibukain,mevikain, prilokain cenderung stabil.

Mekanisme kerja obat anastesi lokal ialah dengan bergabung dengan resptor spesifik

yang terdapat pada kanal Na, sehingga mengakibatkan perbadaan blokade pada kanal

tersebut.hal ini meyebabkan hambatan gerakan ion melalui membran. Anastesi lokal lebih peka

terhadap serabut saraf yang kecil dan dan tidak bermielin. Bila anatesi lokal dikenakan pada

saraf sensorik, maka yang hilang berturut –turut dalah nyeri, panas, raba dan tekanan. Sebaliknya

, anastesi akibat penekanan serabut saraf ditandai dengan rasa rab apada awal dan nyeri yang

paling akhir. Sehingga diduga impuls rasa raba dihantarkan oleh serabut yang lebih besar ,

sedangkan nyeri oleh serabutm, yang lebih kecil. Jika kadar obat dalam darah menigkat terlalu

tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai sistem organ.

Sistem Saraf Pusat seperti ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan

pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan

menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus menerus diikuti oleh depresi SSP dan

kematian yang terjadi untuk semua anestesi local termasuk kokain.

Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas), Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan,

semua anestesi local akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf. Sistem Kardiovaskular, dapat

menghambat saluran Na jantung sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan

konduksi jantung menjadi abnormal.

Darah, Pemberian prilokain dosis besar memberi efek penumpukan metabolit o-toluidin,

suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila

kadarnya cukup besar maka warna darah menjadi coklat.

Reaksi alergi Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil

populasi

Salah satu anastesi lokal yang umum digunakan adalah Lidokain (Xilokain). Lidokain

merupakan anestetik local yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan

suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang

ditimbulkan oleh prokain yang merupakan golongan ester. Secara farmakokinetik Lidokain

mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam

plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Di dalam hati, lidokain mengalami

deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed-Function Oxidases ) membentuk

monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan

efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, koma, dan

seizures. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau

oleh henti jantung.

Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,

anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya

digunakan larutan 0,25% – 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak

boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg

untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan larutan 1 – 2

% dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-

kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 – 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan 1 – 2 ml.

Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga

mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis

maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa

sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5

%. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan

lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya

digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung,

karena itu juga digunakan sebagai aritmia.