Biokimia II

5/11/2018 Biokimia II - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/biokimia-ii-55a35b0e14c98 1/11

Biokimia II - Hormon

1 May 2009 — barudakfarmasi

HORMON

Hormon adalah zat aktif yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin, yang masuk kedalam

peredaran darah untuk mempengaruhi jaringan secara spesifik. Umumnya letak jaringan

penghasil hormon dan jaringan target letaknya berjauhan. Istilah hormon ini pertama kali

diperkenalkan pada tahun 1904 oleh William Baylissdan Ernest Starling untuk menerangkan

kerja sekretin, suatu molekul yang dihasilkan duodenum yang merangsang keluarnya sel

pankreas.

Dimasa lalu jika kita manusia memerlukan, atau membuat sediaan hormon untuk kasustertentu (misal sediaan untuk pengobatan) maka sumber yang paling praktis adalah dari

ternak seperti sapi, babi, dan biri-biri.

Tetapi beberapa hormon sifatnya sedemikian khas sehingga yang berasal dari binatang itu

tidak efektif pada manusia, misalnya hormon pertumbuhan FSH dan LH (Luteinizing

Hormon). Hormon dari hewan ini sering kali menimbulkan efek imunologis.

Sekarang sudah ada cara baru untuk membuat atau merancang hormon ini, dengan cara

rekayasa genetika. Melalui rekayasa genetika ini, DNA dari mikroba dapat diarahkan untuk

memproduksi rangkaian asam amino yang urutannya sesuai dengan hormon manusia yang

diinginkan. Dengan cara baru ini dapat dibuat hormon alami dalam jumlah besar dan dalamwaktu singkat. Hormon hasil rekayasa genetis ini juga tidak menimbulkan reaksi imunologis

karena sama dengan hormon manusia asli.

Hormon terdiri atas berbagai macam senyawa yang dapat digolongkan dalam tiga kelompok

yaitu:

a. Steroid, yaitu androgen, estrogen, dan andrenokortikoid

b. Derivat asam amino, yaitu epinefrin dan tiroksin

c. Peptida – protein, yaitu insulin, glukagon, parathormon, oksitosin, vasopresin, hormon

yang dikeluarkan oleh mukosa usus dan lain-lainnya.

Mekanisme Kerja

Penelitian tentang mekanisme kerja hormon dimulai pada tahun 1950, pada saat itu Earl

Sutherland meneliti bagaimana epinefrin dan glukagon bekerja pada reaksi pemecahan

glikogen dan pembentukan glukosa oleh hati. Hasil penelitiannya menunjukan bahwa reaksi

pemecahan glikogen menjadi glukosa dipercepat oleh adanya hormon-hormon tersebut.



Pada reaksi pemecahan ini epinefrin dan glukagon telah mengakibatkan terbentuknya suatu

zat baru yang tahan panas sebagai zat antara, zat tersebut adalah AMP sklik atau adenosin 3,

5 monofosfat.

AMP (Adenosil Monofosfat)

AMP siklik ini terbentuk dari ATP oleh enzim adenil siklase. Kemudian AMP siklik ini dapat

dihidrolisis oleh enzim fosfodiesterase menjadi AMP.

AMP Siklik menjadi AMP

Jadi kesimpulan dari penelitian Sutherland terhadap mekanisme kerja hormon adalah sebagai

berikut:

Adanya rangsangan dari luar maupun dari dalam menyebabkan kelenjar

endokrinmemproduksi dan mengeluarkan hormon ke dalam plasma darah.

http://barudakfarmasi.blog.friendster.com/files/amp-siklik-amp.jpg

http://barudakfarmasi.blog.friendster.com/files/amp.jpg

http://barudakfarmasi.blog.friendster.com/files/amp-siklik-amp.jpg

http://barudakfarmasi.blog.friendster.com/files/amp.jpg



Setelah sampai pada sel yang menjadi tujuan, hormon bergabung dengan reseptor dan

meningkatkan aktivitas adenil siklase yang terdapat pada membran.

Aktivitas adenil siklase yang meningkat ini menyebabkan peningkatan pembentukan AMP

siklik yang terdapat dalam plasma sel yang dapat mengubah proses di dalam sel tersebut,

misalnya aktivitas enzim, permeabilitas membran dan sebagainya.

Keseluruhan proses yang berubah ini dapat terwujud dalam tindakan sebagai jawaban

fisiologik atau usaha yang dilakukan oleh manusia.

Jadi secara skematis mekanisme kerja hormon dapat dilihat pada gambar berikut:

Mekanisme Kerja Hormon

Hal-hal yang penting diperhatikan dalam mekanisme kerja hormon ini ialah:

1. Sel mengandung reseptor bagi hormon dalam membran plasma.

2. Penggabungan hormon dengan reseptornya dalam membran plasma dapat merangsang

siklase adenil yang juga terdapat dalam membran plasma.

3. Peningkatan aktivitas siklase adenil menyebabkan meningkatnya jumlah AMP siklik

dalam sel.

4. AMP siklik bekerja dalam sel untuk mengubah kecepatan satu atau beberapa proses.

Mekanisme Kerja Hormon Protein.

http://barudakfarmasi.blog.friendster.com/files/mekanisme-kerja-hormon.jpg



Reseptor hormon protein bersifat spesifik dan terdapat pada membran plasma sel target.

Interaksi hormon dengan reseptornya mengakibatkan perangsangan atau penghambatan

enzim adenilsiklase yang terikat pada reseptor tersebut.

Interaksi hormon-reseptor ini mengubah mengubah kecepatan sintesis siklik AMP dari ATP.

Selanjutnya siklik AMP berfungsi sebagai mediator intrasel untuk hormon tersebut danseluruh sistem ini berfungsi sebagai suatu mekanisme spesifik sehingga efek spesifik suatu

hormon dapat terjadi.

Untuk protein ini siklik AMP menyebabkan aktivasi enzim-enzim protein kinase yang terlibat

dalam proses fosforilasi pada sintesis protein dalam sel. Siklik AMP ini mempengaruhi

kecepatan proses ini.

Hormon-hormon yang bekerja dengan cara diatas ialah hormon tropik adenohipofisis

misalnya MSH (melanocyte stimulating hormone), glukagon, hormon paratiroid, dan

gonadropin. Beberapa hormon membutuhkan ion Ca sebagai mediator intraselularnya

(intracellular messenger, second messenger ), molekul lain yang juga dapat bekerja sebagaimediator intrasel adalah GMP, diasilsgliserol, dan inositol trifosfat.

Mekanisme Kerja Hormon Steroid

Hormon steroid melewati membran sel masuk ke dalam sitoplasma setiap sel, baik sel target

hormon steroid maupun sel lainnya. Tetapi reseptor hormon steroid hanya terdapat di dalam

sel target yaitu dalam sitoplasmanya.

Bila hormon steroid berikatan dengan reseptor sitoplasma maka kompleks hormon-reseptor

tersebut dengan atau tanpa modifikasi akan di transportasi ketempat kerjanya (sites of action)di dalam inti sel yaitu pada kromatin. Selanjutnya terjadilah beberapa hal yang berhubungan

dengan peningkatan sintesis protein sesuai dengan fungsi masing-masing sel target.

Jenis-jenis Hormon.

A. Hormon Saluran Pencernaan.

Gastrin

Gastrin diproduksi oleh mukosa pilorik dan terbentuknya hormon ini dirangasang oleh

adanya protein dari makanan atau mungkin juga oleh asam lambung. Rangsangan mekanik

berupa gerakan lambung juga dapat meningkatkan produksi gastrin. Hormon ini dibawa oleh

darah ke sel-sel tujuan dan mengakibatkan sel-sel tersebut mengeluarkan HD lebih banyak.

Molekul gastrin adalah suatu heptapeptida.

Sekretin

Sekretin diproduki oleh mukosa usus, dan diangkut oleh darah ke pankreas. Hormon inimerangsang pankreas untuk mengeluarkan cairan pankreas yang mengandung banyak



bikarbonat. Sekretin merupakan polipeptida yang kemungkinan juga merangsang aliran

cairan usus dan merupakan salah satu faktor yang meningkatkan sekresi ampedu oleh hati.

Kolesistokinin

Kolesistokinin diproduksi oleh mukosa usus halus. Kolesistokinin merangsang pankreasuntuk mengeluarkan cairan pankreas yang mengandung banyak enzim.

Pankreozimin

Pankreozimin diproduksi oleh mukosa usus halus bagian atas. Pengeluaran hormon

pankreozimin dirangsang oleh adanya beberapa zat antara lain kasein, dekstrin, maltosa,

laktosa, dan lain-lain. Pankreozimin merangsang keluarnya cairan pankreas yang

mengandung banyak bikarbonat maupun enzim tinggi.

Pankreozimin bersifat tahan terhadap panas, tidak dapat dirusak oleh asam, namun tidak

stabil terhadap alkali.

B. Hormon Adenohipofisis

Sekresi hormon hipofisis selian dikontrol oleh hipotalamus, dipengaruhi banyak faktor antara

lain oleh obat hormon alamiah, atau antagonis hormon. Hormon hipofisis mengatur sintesis

dan sekresi hormon serta zat-zat kimia di sel target, sebaliknya hormon yang disekresi

tersebut juga mengatur sekresi hipofisis.

Pada vertebrata dikenal 10 hormon yang dihasilkan kelenjar hipofisis, 6 diantranya sudah

diketahui kegunaannya pada manusia, sisanya belum diketahui peranannya.

Pada saat ini susunan asam amino semua hormon hipofisis telah diketahui dan beberapa telah

dapat disintesis sebagian maupun keseluruhan. Sehingga memudahkan pembuatan hormon

secara masal dalam waktu cepat dengan metode rekayasa genetik.

Proses ini penting sebab pada umumnya hormon hipofisis sangat spesifik untuk tipa spesies,

sehingga sumber untuk penggunaan klinis yang memenuhi syarat hanya mungkin didapat dari

ekstrak hipofisis manusia.

1. Hormon Pertumbuhan

Hormon pertumbuhan merupakan polipeptida dengan berat molekul 22.000. atau sekitar 10 %

dari berat kelenjar hipofisis kering. Fungsi hormon pertumbuhan jelas untuk pertumbuhan,

defisiensi hormon ini pada anak-anak menyebabkan kekerdilan (dwarfisme) sedangkan

kelebihan hormon ini menyebabkan gigantisme pada anak atau akromegali pada orang

dewasa.

Hormon pertumbuhan terutama mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lemak, dengan

mekanisme kerja yang belum jelas. Hormon pertumbuhan memperlihatkan efek antiinsulin

yaitu meninggikan kadar gula darah, tetapi disamping itu juga berefek seperti insulin yaitumenghambat penglepasan asam lemak dan merangsang penyerapan asam amino oleh sel.



Pada keadaan lapar hormon pertumbuhan menyebabkan mobilisasi lemak dari depot lemak

untuk masuk ke peredaran darah. Hormon ini agaknya mengalihkan sumber energi dari

karbohydrat ke lemak.

Sekresi hormon pertumbuhan secara fisologis diatur oleh hipotalamus. Hipotalamus

menghasilkan faktor penglepas hormon pertumbuhan (GHRF = growth hormonereleasing factor ) yang merangsang sekresi hormon pertumbuhan . selain itu dalam

hipotalamus juga menghasilkan somatostatin (GH-RIH = growth hormone releasing

inhibitory hormone) yang menghambat sekresi beberapa hormon salah satunya hormon

pertumbuhan.

Pada waktu istirahat sebelum makan pagi kadar hormon pertumbuhan sekitar 1-2 ng/ml,

sedangkan pada keadaan puasa meningkat perlahan mencapai 8 ng/ml. Kadar ini meningkat

segera setelah seseorang tertidur. Pada orang dewasa hormon pertumbuhan meningkat hanya

ketika tidur, namun pada anak dan remaja hormon pertumbuhan juga meningkat pada waktu

bangun tidur. Kerja fisik, stress dan rangsangan emosi merupakan stimulus fisiologi untuk

meningkatkan sekresi hormon ini.

Sediaan :

- DOPAMIN = merangsang sekresi hormon pertumbuhan pada orang normal, tetapi

pada kasus akromegali justru menghambat sekresi hormon pertumbuhan tersebut.

- BROMOKRIPTIN = dipakai untuk menekan sekresi hormon pertumbuhan pada

penderita tumor hipofisis, mengendalikan kadar prolaktin.

- SOMATREM (1 mg setara dengan 2,6 IU hormon pertumbuhan) = hormonpertumbuhan hasil rekayasa genetik, mengadung gugus metionin tambahan pada terminal-N.

Pemberian secara IM dan SC.

- SOMATROPIN (1 mg setara dengan 2,6 IU hormon pertumbuhan) = hormon hasil

rekayasa genetik yang secara kimia identik dengan hormon pertumbuhan manusia.

2. Prolaktin

Pada manusia satu-satunya fungsi prolaktin yang jelas adalah untuk masa laktasi. Prolaktin

mempengaruhi fungsi kelenjar susu dalam mempersiapkan, memulai, dan mempertahankan

laktasi. Sekresi Prolaktin adalah hisapan bayi saat menyusui (suckling) sekresi prolaktin

menghambat gonadotropin yang selanjutnya mempengaruhi fungsi ovarium. Itu semua

menjelaskan infertilitas sementara pada ibu menyusui.

Pengaturan sekresi prolaktin diatur oleh hipotalamus. Kadar prolaktin dalam darah 5-10 ng /

ml, pada pria sedikit lebih rendah. Kadar meningkat pada masa hamil, pada saat stress, danhipoglikemia.



3. Gonadotropin

Hipofisis menghasilkan 2 jenis gonadotropin yang mengatur alat reproduksi, yaitu FSH dan

LH. Keduanya diatur oleh hipotalamus melalui satu hormon pelepas LHRH ( LH releasing

hormone) atau nama lainya GnRH (Gonadotropin releasing hormone).

Pada wanita FSH menyebabkan perkembangan folikel primer menjadi folikel Graaf. Setelah

folikel berkembang maka LH akan merangsang folikel untuk mensekresi estrogen dan

progesteron.

Pada pria FSH berfungsi menjamin terjadinya spermatogenesis, kemudian LH merangsang

sel leydig untuk mensekresi testosteron.

C. Hormon Tiroid dan Antitiroid

1. Hormon Tiroid

Pada orang dewasa, berat kelenjar tiroid kira-kira 25-30g. Kelenjar ini menghasilkan hormon

tiroid, terutama tiroksin (T4) dan triyodotironin (T3), keduanya adalah asam amino yang

mengandung yodium dalam struktur molekulnya. Di dalam kelenjar tiroid, T4 dan T3 terdapat

dalam bentuk ikatan dengan tiroglobulin, yaitu suatu protein dengan berat molekul 670.000,

Hampir semua gangguan fungsi tiroid terjadi karena gangguan sintesis hormon tiroid. Dengan

demikian perlu diketahui biosintesis hormon tersebut. Secara garis besar biosintesis tiroid

terdiri dari 4 tahap yaitu : (1) ambilan (uptake) ion yodida oleh tiroid; (2) oksidasi yodida danyodinasi gugus tirosil; (3) perubahan radikal yodotirosil menjadi radikal yodotironil dalam

triglobulin; dan (4) penglepasan T3 dan T4 kedalam darah (lihat gambar).

Ambilan Yodida

Yodium yang berasal dari makanan mencapai darah dalam bentuk yodida.Mekanisme

transport aktif yodida ke tiroid dihambat oleh sejumlah ion misalnya tiosianat dan perklorat.

Transport aktif yodida sertai transport kalium, karena itu mekanisme transport dihambat oleh

glikosida jantung yang menghambat kumulasi kalium dalam sel. Sistem transport pemekatan

yodida ini dipacu oleh tirotropin (TSH).

Oksidasi dan Yodinasi

Yodida yang diserap tiroid segera dioksidasi menjadi yodium. Yodium yang terbentuk itu

cepat sekali bereaksi dengan gugus tirosil pada tiroglobulin, mula-mula terbentuk

monoyodotirosin (MIT), kemudian diyodotirosin (DIT). Reaksi oksidasi yodida menjadi

yodium adalah reaksi enzimatik, yang menggunakan enzim peroksidase. Reaksi tersebut

dirangsang oleh TSH dan dihambat oleh tiourea, aminobenzen, dan imidazol.

Pembentukan Tiroksin dan Triyodotironin

Yodium yang terdapat dalam tiroid 20-30% berbentuk MIT, 30-45% berbentuk DIT, kira-kira 25% berbentuk T4, dan hanya sedikit berbentuk T3. Perbandingan jumlah T3 dan T4



tergantung pada berbagai faktor, antara lain perbandingan jumlah MIT dan DIT yang tersedia;

dan ini tergantung dari jumlah yodium yang tersedia dalam tiroid.

Sekresi dan korversi hormon tiroid

Tiroksi dan triyodotironin disintesis dan disimpan sebagai bagian dari molekul tiroglobulin,karena itu untuk sekresinya diperlukan proses proteolisis. Molekul triglobulin dibentuk oleh

300 residu karbohidrat dan 5.500 residu asam amino dan hanya 2-5 diantaranya adalah T4:

dengan demikian untuk melepaskanhormon tiroid, molekul tiroglobulin harus dipecah

menjadi gugus-gugus asam amino. Mekanisme ini dipacu oleh tirotropin.

Jenis protein yang berikatan dengan hormon tiroid dalam plasma adalah : α-globulin, pre-

albumin dan albumin. Kira-kira 85% tiroksin dalam plasma terikat globulin sebagai TBG

(thyroxine -bindinc globulin), sisanya terikat pre-albumin sebagai TBPA (thyroxine-binding

prealbumin) dan hanya kira-kira 1 % dalam bentuk bebas.

Kadar TBG dalam plasma dapat dipengaruhi oleh berbagai keadaan, umpamanya pada kadar

estrogen plasma meninggi (pada kehamilan, terapi estrogen, penggunaan kontrasepsi oral),

kadar TBG meninggi pula. Jadi dalam keadaan tersebut jumlah tiroksin yang terikat sebagai

TBG bertambah. Pengikatan ini dapat dihambat secara kompetitif oleh aspirin, dilantin, atau

steroid anabolic lain.

Fungsi dan mekanisme kerja tiroid

Mekanisme kerja tiroksin belum seluruhnya diketahui. Yang telah diketahui ialah hormone

tiroid secara langsung masuk kedalam nudeus tanpa berikatan dengan reseptor dalam

sitoplasma. Tiroksin berperan penting pada pembentukankalori, Pada metabolisme

karbohidrat, protein dan kolesterol serta pada proses pertumbuhan.

Pembentukan kalori - Tiroksinmeninggikan konsumsi oksigen hampir pada semua jaringan

yang aktif dalam proses metabolisme kecuali pada otak, hipofisis anterior, dan limpa. Dengan

meningkatnya taraf metabolisme oleh tiroksin, maka kebutuhan badan akan semua zatmakanan (karbohidrat, protein, lemak, vitamin dan mineral) juga bertambah. Apabila

kebutuhan ini tidak mencukupi, maka protein dan lemak endogen serta persediaan zat

makanan lain dalam badan akan dimobilisasi. Kadang-kadang proses tersebut begitu hebat

sehingga timbul gejala defisiensi vitamin dan osteoporosis. Tiroksin berperan penting dalam

termogenesis (pengaturan suhu badan) yaitu pada suhu dingin sekresi tiroksin bertambah,

maka pembentukan kalori juga bertambah. Karena tiroksin penting untuk perubahan karoten

menjadi vitamin A di dalam hati maka pada hipotiroidisme sering didapati karotenemia

dengan gejala kulit penderita nampak kekuning-kuningan selain itu, pada penderita tersebut

jugasering terdapat anemia karena metabolisme sumsum tulang berkurangdangangguan

absorpsi beberapa jenis vitamindalam usus, antara lain vitamin B12



Metabolisme Protein - Tiroksin pada kadar yang sedang, memperlihatkan efek anabolik beru-

pa sintesis RNA dan protein yang bertambah. Pada hewan percobaan terbukti bahwa tiroksin

merangsang semua enzim yang berhubungan dengan proses oksidasi dalam jaringan.

sebaliknya, pada kadar yang tinggi tiroksin justru menghambat sintesis protein sehingga

terjadi imbangan nitrogen negatif.

Metabolisme lemak dan kolesterol – Tiroksin merangsang proses lipolisis dan penglepasan

asam lemak bebas dari jaringan lemak. Tiroksin merangsang sintesis kolesterol, tetapi juga

merangsang hati untuk metabolisme kolesterol. penurunan kadar kolesterol disebabkan

karena proses metabolisme melebihi proses sintesisnya.

Sistem Syaraf - Pada pasien hipotiroidismedewasa kecepatan berfikir lambat sekali dan kadar

protein meninggi dalam cairan serebrospinal, hal ini dapat diperbaiki dengan pemberian

hormon tiroid. Pada hipertiroidisme justru terjadi keadaan yang sebaliknya, penderita selalu

gelisah, mudah tersinggung dan proses berfikirnya cepat sekali.

Gangguan Fungsi

1. Hipotiroidisme.

Gejala klinik yang tampak pada kretinisme berupa gangguan pertumbuhan badan (kretinisme)

yaitu cebol, perkembangan mental terganggu, perut buncit karena tonus otot abdominal

kurang, dan lidah membesar. Biasanya gejala timbul sangat perlahan-lahan dan sukar sekali

dikenal sebelum seluruh gejala timbul. Sering gejalanya belum dikenal sampai anak berumur

2-3 tahun, sedangkan terapi harus dimulai sedini mungkin, segera setelah lahir. Oleh sebab

itu biasanya gejala gangguan mental tidak bisa dihilangkan pada penderita tersebut. Kre-

tinisme dapat disebabkan oleh tidak terbentuknya kelenjar tiroid dan bisa disebabkan olehdefisiensi yodium pada kehamilan.

2. Hipertiroidisme

Dibedakan 2 jenis hipertiroidisme, yaitu penyakit grave (penyakit Basedow) dan penyakit

Plummer. Pada penyakit Grave tiroid membesar secara difus dan sering disertai gejala pada

mata, sedangkan pada penyakit Plummergejala pada mata tidak ada dan biasanya disebabkan

oleh hipersekresi hormon tiroid oleh satu nodulus tiroid saja.

Semua gejala hipertiroidisme terjadi karena pembentukan panas yang terlalu banyak, dan

aktivitas syaraf simpatis yang bertambah. Seperti kulit kemerahan, panas, basah, otot lemah,tremor, nadi cepat dan denyut jantung lebih keras. Semuanya ini mengakibatkan nafsu makan

bertambah, dan bila kebutuhan tersebut tidak dicukupi maka berat badan akan menurun.

Penderita biasanya sukar tidur, sering merasa cemas dan gelisah, tidak tahan hawa panas dan

perutnya sering mulas. Beberapa penderita mungunjukkan gejala payah jantung, osteoporosis,

miopati dan sebagainya.

Sediaan:

Bubuk tiroid (Tiroid USP) mengandung tiroksin dan triyodotironin.

Tablet ekstrak tiroidtersedia sebagai tablet salut enteral atau tablet biasa 6,5 mg, 16 mg, 3255 mg, 195 mg dan 325 mg.



Tiroglobulin (Proloid) tersedia dalam tablet 16mg, 32 mg, 65 mg, 100 mg. 195 mg dan 325

mg.

Tiroksin dipasarkan sebagai tablet 0,2 mg, mg, 0,8 mg, dan 2 mg.

Natrium levotiroksin terdapat dalam bentuk tablet dan sediaan suntikan (IV).

Natrium liotironin (1-triyodotironin) terdapatdalam bentuk tablet

2. Antitiroid

Ada 4 golongan penghambat sintesis hormon tiroid : (1) antitiroid, yang mengganggu sintesis

hormon secara langsung (2) penghambat ion yang menghalangi mekanisme transport yodida;

(3) yodida yang pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap kelenjar tiroid dan

(4) yodium radioaktif yang merusak kelenjar dengan radiasi ion.

(a.) Mekanisme kerja Antitiroid yang mengganggu sintesis hormone secara langsung.

Antitiroid menghambat sintesis hormon tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan

ion antitiroid juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk

membentuk yodotironin. Cara kerjanya dapat dijelaskan dengan adanya hambatan terhadapenzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil terganggu.

Efek samping

Reaksi yang paling sering timbul adalah demam obat, yang terutama terjadi dalam pengo-

batan. Gejala lain yang jarang sekali timbul adalah nyeri dan kaku sendi, terutama pada

lengan dan pergelangan: nyeri itu dapat pindah ke sendi lain.

Indikasi

Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme, baik untuk mengatasi gejala klinik sambil menunggu remisi spontan, maupun sebagai persiapan operasi. Selain itu, obat ini juga

dapat dipakai dalam kombinasi dengan yodium radioaktif, dengan tujuan mempercepat

timbulnya perbaikan klinis sementara menunggu efek terapi yodium radioaktif. Efek terapi

biasanya baru tampak setelah masa laten yang agak panjang, dari beberapa hari sampai 1-2

minggu.

Sediaan:

Propiltiourasiltersedia dalam bentuk tablet 50mg Biasanya diberikan dengan dosis 100 mg

Vetimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg



Karbimazolsuatuderivat metimazol, terdapat dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg

vetiltiourasilterdapat sebagai tablet 25 mg.

(b.) Mekanisme kerja dengan menghambat ion yodida.

Yang dimaksudkan dengan penghambat ion adalah obat yang dapat menghambat transport

aktif ion yodida ke dalam kelenjar tiroid. contoh obat golongan ini antara lain ialah tiosianat

(SCN), perklorat (D04-), nitrat (NO3,), fluoroborat (BF4), fluosulfonat (SO3F), difluofosfat

(PO2F2).

Mekanisme kerja obat ini mungkin didasarkan atas penghambatan kompetitif terhadap

mekanisme dalam memekatkan ion yodium.

(c.) Penggunaan Yodida.

Yodida terutama digunakan untuk persiapar, operasi tiroid pada hipertiroidisme. Biasanya

yodida tidak diberikan tersendiri, tetapi diberikan setelah gejala hipertiroidisme diatasi

dengan antitiroid, yaitu biasanya diberikan selama 10 hari sebelum oprasi dilakukan.

Sediaannya Natrium yodida dan Kalium yodida tersedia dalam bentuk kapsul, tablet, atau

larutan jenuh dalam air.

(d.) Yodida radioaktif

Pada proses radiasi oleh suatu unsur radioaktif dipancarkan sinar-sinar α (inti helium), sinar

β (elektron) dan sinar γ (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). Sinar α

dan β daya tembusnya kecil, ionisasi terjadi pada daerah yang terbatas dan ion yang terbentuk

di daerah itu banyak sekali, sehingga efeknya dapat dibatasi pada satu organ saja, dan sinar γ

bersifat sebaliknya. Mekanisme kerjanya adalah Sinar yang dipancarkan mempengaruhi

jaringan parenkim sekeliling folikel.

Sediaan yang terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme, Larutan Natrium

Yodida I131

dapat diberikan oral dan IV sedangkan kapsul Natrium Yodida I131

tersediauntuk pemberian oral.

Tujuan penggunaan penghambat tiroid ialah untuk mengurangi aktivitas kelenjar tiroid pada

penderita hipertiroid. Cara lain yang dapat ditempuh untuk tujuan yang sama adalah radiasi

dan pembedahan. Dalam klinik, pemilihan cara dan obat apa yang akan digunakan untuk

terapi hipertiroidisme tergantung dari penderita dan fasilitas yang tersedia.

Biokimia II

Documents

Transcript of Biokimia II