Benzodiazepine drug

download Benzodiazepine drug

of 2

description

obat benzodiazepine

Transcript of Benzodiazepine drug

1. BENZODIAZEPINEFarmakodinamikHampir semua efek benzodiazepin merupakan hasil kerja golongan inipadaSSPdenganefekutama:sedasi,hipnosis,penguranganterhadaprangsangan emosi/ansietas, relaksasi otot, dan antikonvulsi. Hanya dua efeksaja yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan perifer. Vasodilatasikoroner setelah pemberian dosis terapi benzodiazepin tertentu secara IV, danblokade neuromuskular yanghanya terjadi pemberian dosis tinggi.Berbagai efek yang menyerupai benzodiazepin yang diamati secarain-vivomaupunin-vitrotelah digolongkan sebagai: efek agonis penuh yaitusenyawa yang sepenuhnya serupa efek benzodiazepin misalnya diazepam;Efek agonis parsial, yaitu efek senyawa yang menghasilkan efek maksimumyang kurang kuat dibandingkan diazepam; Efek inverse agonists, yaitusenyawa yang menghasilkan efek kebalikan dari efek diazepam pada saattidak adanya senyawa yang mirip benzodiazepin (benzodiazepin-likeagonists), dan efek invers-agonis parsial (partial inverse agonists).Sebagian besar efek agonis dan invers agonis dapat dilawan ataudicegah oleh agonis benzodiazepin flumazenil, melalui persaingan ikatannyadengan reseptor benzodiazepin. Zat ini mewakili berbagai golongan senyawayang bekerja memblok secara spesifik efek agonis dan invers-agonisbenzodiazepin.1.Susunan saraf pusatWalaupun benzodiazepin mempengaruhi semua tingkatan aktivitassaraf, namun beberapa derivat benzodiazepin pengaruhnya lebih besarterhadap SSP dari derivat yang lain. Benzodiazepin tidak mampumenghasilkan tingkat depresi saraf sekuat golongan barbiturat atauanastesi umum. Semua benzodiazepin memiliki profil farmakologi yanghampir sama, namun efek utamanya sangat bervariasi, sehingga indikasikliniknya dapat berbeda.Peningkatan dosis benzodiazepin menyebabkandepresi SSP yang meningkat dari sedasi ke hipnosis, dan dari hipnosis kestupor, keadaan ini dinyatakan sebagai efek anestesia, tapi obat golonganini tidak benar-benar memperlihatkan efek anestesi umum yang spesifik,karena kesadarn pasien tetap bertahan dan relaksasi otot yang diperlukanuntuk pembedahan tidak tercapai. Namun pada dosis preanestetik,benzodiazepinmenimbulkanamnesiaanterogradterhadapkejadianyangberlangsungsetelahpemberianobat.Sebagaianestesiumumuntukpembedahan,benzodiazepinharusdikombinasikandenganobatpendepresiSSPlain.Belumdapatdipastikan,apakahefekantiansietasbenzodiazepinidentikdenganefekhipnotiksedatifnyaataumerupakanefek lain.Profil farmakologi benzodiazepin sangat berbeda pada spesiesyang berbeda; pada spesies tertentu, hewan coba dapat meningkatkewaspadaannya sebelum timbul depresi SSP. Pada mencit, tikus, danmonyet, pemberian 7-nitro-benzodiazepin menginduksi reakasihiperaktivitas, tetapi tidak pada spesies lain. Efek relaksasi otot padakucing dan antikonvulsi pada tikus sesuai dengan efek sedasi, hipnosis,dan antiansietas pada manusia.Beberapa benzodiazepin menginduksi hipotonia otot tanpagangguan gerak otot normal, obat ini mengurangi kekakuan pada pasiencerebral palsy. Efek relaksasi otot diazepam 10 kali lebih selektifdibandingkan meprobamat, namun tingkat selektif ini tidak jelas terlihatpadamanusia.Klonazepamdosisnonsedatifpadamanusiasudahmerelaksasi otot, tapi diazepam dan benzodiazepin lain tidak. Toleransiterjadi terhadap efek relaksasi otot maupun efek ataksia obat ini.Pada hewan coba, benzodiazepin menghambat aktivitas bangkitanyang diinduksi oleh pentilentetrazol dan pikrotoksin, tapi bangkitan yangdiinduksi oleh striknin dan elektrosyok maksimal hanya disupresi padadosis yang mengganggu aktivitas gerakan otot. Flurazepam, triazolam,klonazepam bromazepam, dan nitrazepam merupakan antikonvulsi yanglebih selektif dibandingkan derivat lain. Adanya toleransi terhadap efekkonvulsi membatasi kegunaan benzodiazepin untuk mengobati kelainanbangkitan pada manusia.Walaupun terlihat adanya efek analgetik benzodiazepin padahewan coba, pada manusia hanya terjadi analgesi selintas setelahpemberiandiazepamIV.Belumpernahdilaporkanadanyaefekanalgesikderivat benzodiazepin lain. Benzodiazepin memperlihatkan efek analgesiadan efek hiperalgesia.

2. BARBITURATE3. TURUNAN CHLORAL4. GLUTETIMIDE5. METHYPRYLON6. MEPROBAMATE7. METHAQUALONE8. PARALDEHYDE