asam propionat dan derivatnya part 2.docx

2
Ketoprofen Ketoprofen adalah analgesik yang disetujui FDA dan juga efektif untuk pengelolaan gejala rheumatoid arthritis, osteo arthritis, dan dismenore. Seperti turunan asam propionat lainnya, obat ini juga menghambat PG (prostaglandin) sintesis. Namun, ketoprofen telah juga telah terbukti dapat menghambat sintesis leukotrien setidaknya dua in vitro sistem kultur sel. Ketoprofen juga dapat menstabilkan membran lisosomal dan memiliki efek antibradykinin. Hal ini lebih kuat daripada ibuprofen, dengan 25 sampai 50 gram sama efektif dengan 400 mg ibuprofen untuk nyeri ringan sampai sedang. Dalam satu studi sakit gigi, 100 mg ketoprofen secara signifikan lebih efektif dari 400 mg ibuprofen, walaupun ini tidak terbukti merupakan dosis analgesik ketoprofen. Meskipun disetujui OTC (over the counter) dengan dosis 12,5 mg, ketoprofen telah dilaporkan lebih mengiritasi saluran pencernaan daripada aspirin. Ketoprofen secara luas terikat dengan protein plasma (sekitar 99%), dan memiliki eliminasi half-life 2-4 jam pada subjek orang dewasa muda dan paruh baya. Obat ini terkonjugasi dengan asam glucoronic dalam hati dan diekskresikan oleh ginjal. Untuk nyeri non-arthritis, dosis 25 sampai 50 mg tiga atau empat kali sehari biasanya cukup. Untuk sakit arthritis, dosis harian dapat mendekati 300 mg. Flurbiprofen Flurbiprofen tidak memiliki kelebihan yang unik atas ibuprofen. Namun, jauh lebih kuat, dengan 50-100 mg flurbiprofen dianggap sama dalam efektivitas sampai 400 mg ibuprofen. Meskipun disetujui oleh FDA sebagai obat antiartritik, flurbiprofen tidak melewati indikasi analgesik. Tujuan khusus untuk periodontist Apakah Itu flurbiprofen (dalam Tambahan beberapa NSAID lainnya) mengambil secara jangka panjang Telah terbukti memperlambat perkembangan alveolar resorpsi tulang pada model eksperimental yang berbeda dari penyakit periodontal. Oxaprozin Oxaprozin saat ini hanya disetujui untuk rheumatoid arthritis dan osteoarthritis. Dengan paruh Sekitar 50 jam, itu tipically dosis sekali sehari. Tidak seperti anggota lain dari kelas asam propionat, oxaprozin Menghasilkan insiden signifikan fotosensitifitas, seperti

description

asam propionat dan derivatnya part

Transcript of asam propionat dan derivatnya part 2.docx

Page 1: asam propionat dan derivatnya part 2.docx

Ketoprofen

Ketoprofen adalah analgesik yang disetujui FDA dan juga efektif untuk pengelolaan gejala rheumatoid arthritis, osteo arthritis, dan dismenore. Seperti turunan asam propionat lainnya, obat ini juga menghambat PG (prostaglandin) sintesis. Namun, ketoprofen telah juga telah terbukti dapat menghambat sintesis leukotrien setidaknya dua in vitro sistem kultur sel. Ketoprofen juga dapat menstabilkan membran lisosomal dan memiliki efek antibradykinin. Hal ini lebih kuat daripada ibuprofen, dengan 25 sampai 50 gram sama efektif dengan 400 mg ibuprofen untuk nyeri ringan sampai sedang. Dalam satu studi sakit gigi, 100 mg ketoprofen secara signifikan lebih efektif dari 400 mg ibuprofen, walaupun ini tidak terbukti merupakan dosis analgesik ketoprofen.

Meskipun disetujui OTC (over the counter) dengan dosis 12,5 mg, ketoprofen telah dilaporkan lebih mengiritasi saluran pencernaan daripada aspirin. Ketoprofen secara luas terikat dengan protein plasma (sekitar 99%), dan memiliki eliminasi half-life 2-4 jam pada subjek orang dewasa muda dan paruh baya. Obat ini terkonjugasi dengan asam glucoronic dalam hati dan diekskresikan oleh ginjal. Untuk nyeri non-arthritis, dosis 25 sampai 50 mg tiga atau empat kali sehari biasanya cukup. Untuk sakit arthritis, dosis harian dapat mendekati 300 mg.

Flurbiprofen

Flurbiprofen tidak memiliki kelebihan yang unik atas ibuprofen. Namun, jauh lebih kuat, dengan 50-100 mg flurbiprofen dianggap sama dalam efektivitas sampai 400 mg ibuprofen. Meskipun disetujui oleh FDA sebagai obat antiartritik, flurbiprofen tidak melewati indikasi analgesik. Tujuan khusus untuk periodontist Apakah Itu flurbiprofen (dalam Tambahan beberapa NSAID lainnya) mengambil secara jangka panjang Telah terbukti memperlambat perkembangan alveolar resorpsi tulang pada model eksperimental yang berbeda dari penyakit periodontal.

Oxaprozin

Oxaprozin saat ini hanya disetujui untuk rheumatoid arthritis dan osteoarthritis. Dengan paruh Sekitar 50 jam, itu tipically dosis sekali sehari. Tidak seperti anggota lain dari kelas asam propionat, oxaprozin Menghasilkan insiden signifikan fotosensitifitas, seperti yang dituturkan erupsi vesikular pada kulit terkena sinar matahari. Seperti NSAID lainnya, oxaprozin dikaitkan dengan perpanjangan waktu perdarahan, yang dapat bertahan selama lebih dari 8 hari setelah setidaknya melakukan Karena paruh panjang.

Efek merugikan

Meskipun kejadian dengan beberapa turunan asam propionat mungkin kurang dari dengan aspirin, berbagai gangguan gastrointestinal (nyeri epigastrium, mual, muntah, pendarahan lambung, dan contsipation atau diare) dapat terjadi, dan obat-obatan ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat tukak lambung. Jangka panjang administrasi dosis tinggi untuk kondisi rematik Jauh Lebih Kemungkinan untuk Menghasilkan efek samping serius daripada pemberian jangka pendek untuk nyeri akut.

Faktanya, meta analisis dosis OTC ibuprofen (800-1200 mg / hari) atau naproxen sodium (440-880 mg / hari) diambil selama 10 hari atau lebih sedikit telah mengungkapkan profil efek samping tidak lebih buruk daripada turunan asam placebo.Propionic bisa, Namun melukai mukosa lambung dengan

Page 2: asam propionat dan derivatnya part 2.docx

menekan COX-1 dan mengurangi aktivitas thecytoprotection oleh karena itu diberikan oleh PGI2 dan PGE2. Mempengaruhi SSP mungkin termasuk sakit kepala, dizzines, mengantuk, vertigo, dan gangguan visual dan pendengaran. Ruam kulit adalah umum rlatively, dan reaksi alergi segera Telah Dilaporkan. Semua NSAID dapat menyebabkan reaksi anafilaktoid pada pasien aspirin intorelant.

Agen ini mengurangi agregasi platelet dan kelekatan dan waktu perdarahan Meningkatkan, Meskipun untuk tingkat yang lebih rendah daripada aspirin, mereka harus dihindari pada pasien dengan gangguan perdarahan dan digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima antikoagulan. Obat ini dapat meningkatkan Na + retensi dan penggunaannya dapat menyebabkan pembentukan edema pada orang yang rentan. Mereka dapat mengganggu efek antihipertensi dari B-adrenergik, inhibitor ACE, diuretik, dan jika mereka diberikan selama lebih dari 1 minggu. Pada pasien usia lanjut, terutama Selama teraphy jangka panjang, dosis NSAID asam propionat mungkin harus dikurangi hingga 50%.