Nur Hafidha Hikmayani

© 2010

www.farmako.uns.ac.id

Parasit obligat intrasel

Replikasi dlm sel host yang diinfeksi

Partikel virusTerdiri dari :

DNA RNALipoprotein envelope (beberapa)

Enzim replikasi (beberapa)

terbungkus protein (kapsid)

1

2

3

4

56

7

8

9

10

Toksisitas selektif sulit replikasi intraseluler

Deteksi klinis terlambat replikasi cepat

semua virustatik

mengandalkanimunokompetensi host

Anti Herpes & CMV

Anti Retro Virus

NRTINon-NRTIPI

Anti Influenza

Antivirus Lainnya

Amantadin

Rimantadin

Oseltamivir

Zanamivir

Ribavirin

Menghambat saluran ion primitif di membran selsehingga:

Mencegah fusi virion ke sel membran hostMenghambat pelepasan virion baru dari sel host

Profilaksis & terapi influenza A akut pd gol. rentan

KIx pd wanita hamil & menyusui

Resistensi cukup tinggi

Vaksin influenza lebih disukai

Farmakokinetika:Diabsorbsi oral dg baikDistribusi seluruh tubuhAmantadin menembus sawar otak, rimantadintidakAmantadin tdk dimetabolisme luas, rimantadindimetabolisme di hatiEkskresi lewat urin

Menghambat neuroamidaseMemotong rantai peptida antara virus dan hostMenghambat pelepasan virion baru dari sel host

Inhalasi, oral

Terapi influenza A & B akut (<48 jam setelah gejala)saat endemi

KIx pd ibu menyusui

Analog guanosin

Menghambat sintesis mRNA virus

Terapi RSV (respiratory syncytial virus) pd bayi & anak

Farmakokinetika:Oral, iv & inhalasiDistribusi baik kecuali ke otakEkskresi lewat urin

Asiklovir

Valasiklovir

Famsiklovir

Pensiklovir

Trifluridin

Dokosanol

Gansiklovir

Sidofovir

Foscarnet

Fomivirsen

Efektif selama fase akut

Analog purin & pirimidin (kecuali Foskarnet)

Menghambat sintesis virus DNA

Melawan :virus herpes simpleks (HSV)

virus varisela zoster (VZV)

virus sitomegalo (CMV)

Sel terinfeksi HSV, ada enzim timidin kinaseDifosforilasi oleh timidin kinase mjd monofosfattrifosfat yg berfungsi:

Inhibisi kompetitif polimerase DNA virus sintesis DNA terhambatMasuk ke DNA virus terminasi prematur rantai DNA

Farmakokinetika:Oral, topikal, parenteralDistribusi seluruh tubuh, melintasi sawar darah otakDimetabolisme mjd produk inaktifEkskresi lewat urin

Resistensi:defisiensi produksi timidin kinasemutasi virus

Untuk infeksi CMV (retinitis)

Pd infeksi CMV tidak ada timidin kinase, membentuk trifosfat dg jalur yg berbeda

Inhibisi kompetitif polimerase DNA virus sintesisDNA terhambatMasuk ke DNA virus terminasi prematur rantaiDNA

Farmakokinetika:IntravenaDistribusi seluruh tubuhEkskresi lewat urin

Fosfonoformat, bukan analog purin & pirimidin

Alternatif utk kasus resisten gansiklovir

Mekanisme kerja:Inhibisi reversibel DNA polimerase virus sintesisDNA terhambatMasuk ke DNA virus terminasi prematur rantaiDNA

Farmakokinetika:IntravenaDistribusi seluruh tubuhEkskresi lewat urin

NNRTI

NRTI

PI

FI

Analog purin & pirimidin, kecuali PI

Untuk terapi infeksi HIV

Tidak kuratif, tapi setidaknya:Menghambat replikasi virus

Memperlambat infeksi oportunistik

Zidovudin (AZT)

Didanosin (ddI)

Zalsitabin (ddC)

Stavudin (d4T)

Lamivudin (3TC)

Analog nukleotidaAgar bekerja, diubah mjd trifosfat oleh timidin kinasehost (intrasel)Trifosfat:

Menghambat reverse transcriptase scr selektifTerminasi rantai DNA

Farmakokinetika:Oral, ddC dihambat makananMelewati sawar otakMengalami glukoronidasi di hatiEkskresi lewat urine

Lamivudin juga efektif melawan HBV

Termasuk golongan ini antara lain:EfavirenzNevirapin

Berikatan & menginaktifkan enzim reverse trancriptase

Kontraindikasi pd ibu menyusui

Mencegah assembly & budding:mencegah protease HIV untuk memotongpoliprotein inert hasil translasi menjadi unit protein fungsional

HIV simptomatik & asimtomatikKombinasi dg NRTI

SaquinavirRitonavirIndinavirNelfinavirAmprenavir

Termasuk golongan ini antara lain:Enfuvirtid

Mencegah infeksi sel dengan caramencegah fusi HIV dengan sel host

Imuno-globulin

Imuno-modulator

Termasuk Ig:Ig normal pd manusia: -globulinIg spesifik: hepatitis B (HBIg), rabies (RIg), varisela zoster (VZIg), sitomegalo (CMIg)

Berikatan scr spesifik dg penentu antigen di luarvirion netral, krn virus terbungkus & tdk bisamenempel & memasuki sel host

Intramuskular, intravena

-globulin utk campak, mumps, varisela & HepA

Interferon (IFN)Sitokin endogen yg diproduksi lekosit dan sel2 lainPunya aktivitas antivirus & antiproliferasi

IFN- , IFN- , IFN-

Mekanisme berlainan tergantung virus:Berikatan dg reseptor permukaan sel & sbg sinyal ygmengganggu penetrasi sel, uncoating, sintesis & metilasimRNA, translasi protein virus, assembly virus & pelepasanvirionMenginduksi enzim di sel2 host yang menghambat translasimRNA virus

Intravena, intramuskular

Hepatitis B & C kronis

kasihTerima