Antihistamin Dalam Dermatologi.doc

8/17/2019 Antihistamin Dalam Dermatologi.doc

1/14

Antihistamin Dalam Dermatologi

Veni Mayasari, S.Ked

Prof. Dr. Soenarto K, SpKK (K),FINSDV

Bagian/Departemen Ilm Kese!atan Klit dan Kelamin"ma! Sa#it $mm Psat Dr. Mo!. %oesin Palem&ang

Fa#ltas Kedo#teran $ni'ersitas Sriiaya

*+-

PENDAHULUAN

%istamin (%) adala! amine yang &erasal dari !istidine dengan &erat mole#l renda!

yang di!asil#an t&!. %istamin mempengar!i pertm&!an dan proliferasi sel, rea#si

inflamasi, mempnyai peranan penting pada se#resi asam lam&ng, dan &erfngsi se&agai

nerotransmitter dan modlator. Bai# % dan %* merpa#an agonis yang mengi#at dan

mensta&il#an reseptor !istamin, se!ingga menye&aan #eadaan tida# a#tif. 0nti!istamin %

1enerasi pertama &ersifat lipofili# se!ingga dapat menem&s saar dara! ota# dan

menim&l#an efe# sedasi sedang#an anti!istamin % generasi #eda le&i! sele#tif ter!adap

reseptor % dan menye&aan efe# sistem saraf psat yang minimal. 0nti!istamin % &isa

&erintera#si dengan &er&agai o&at yang dimeta&olisme di !epar ole! sito#in P-2+.

0nti!istamin se3ara las tela! digna#an se&agai terapi dalam dermatologi, misalnya

mengo&ati prrits pada #ondisi dermatitis #onta# alergi, li#en plans, mastositosis sistemi#, dan

prrits se#nder a#i&at penya#it medis yang mendasari. Dengan demi#ian, farma#ologi dan

penggnaan anti!istamin nt# #eperlan #linis sangat penting nt# di#eta!i se!ingga dapat

menggna#an anti!istamin dengan &ai#. 4inaan psta#a ini mem&a!as mengenai me#anisme

#era, farma#o#ineti#, indi#asi dalam dermatologi, dosis penggnaan, dan efe# samping 0% dan

0%* dalam dermatologi. Manfaat penggnaan anti!istamin yang tepat dalam dermatologi dapat

mengrangi efe# samping dan memper3epat penyem&!an.

ANTIHISTAMIN

0#ti'itas 0% pertama #ali di#eta!i pada ta!n 567 ole! Bo'et dan Sta& pada se&a!

rang#aian amin dengan fngsi eter fenoli#. 8&at ini terlal to#sis nt# penggnaan #linis, tetapi

pada ta!n 5--, Bo'et d##. tela! memper#enal#an pirilamin maleat yang masi! menadi sala!


2/14

sat antagonis !istamin yang efe#tif. Pada ta!n 5-2 dan 5-9 per#em&angan 0% di 0meri#a

yang &ersifat #rang to#si# seperti tripelenamin, difen!idramin dan prometa:in. Pada a#!ir ta!n

5;+ !ingga ta!n 55+, mlai diper#enal#an sat generasi &ar dari 0% yang tida#

menem&s saar ota# se!ingga mengrangi efe# sedasi yang sering menggangg. 0nti!istamin

golongan ini sering dise&t se&agai 0% generasi #eda ata 0% nonsedatif. 0nti!istamin %*

pertama #ali disintesis ta!n 595. Per#em&angan 0%* didasar#an pada o&ser'asi &a!a 0%

tida# memili#i efe# pada se#resi asam lam&ng. Sea# ta!n 57; di 0meri#a Seri#at tela!

diteliti peran potensial 0%* simetidin nt# penya#it #lit. Pada ta!n 5;6, ranitidin ditem#an

pla se&agai 0%*. Bai# simetidin mapn raditidin di&eri#an dalam &ent# oral nt# mengo&ati

penya#it #lit. Semla! 0%6 sedang diteliti nt# pengo&atan #ondisi seperti Attention Deficit

Hyperactivity Disorder (0D%D), penya#it 0l:!eimer, dan s#i:ofrenia, sedang#an 0%- memili#i

peran imnomodlator dan sedang diteliti se&agai o&at antiinflamasi dan analgesi#.*

0nti!istamin adala! :at yang dapat mengrangi ata meng!am&at efe# !istamin ter!adap

t&! dengan alan mem&lo# reseptor

terapi simptomati# ter!adap rea#si alergi ata #eadaan lain yang disertai pelepasan !istamin

&erle&i!an. =fe# anti!istamin &#an sat rea#si antigen anti&odi #arena tida# dapat menetral#an

ata meng&a! efe# !istamin yang sda! teradi. 0nti!istamin pada mmnya tida# dapat

men3ega! prod#si !istamin., -

KLASIFIKASI

0nti!istamin di&agi dalam * #elompo#, ya#ni 0% dan 0%*. Keda enis 0% ini &e#era

se3ara #ompetitif, yait dengan meng!am&at intera#si !istamin dengan reseptor !istamin % dan

%*. 0nti!istamin %6 dan %- yang sele#tif masi! dalam penelitian dan &elm tersedia nt#

penggnaan #linis.*

Antihistamin H1

Me#anisme Kera

Antihistamin H 1 Generasi Pertama, Sedating.

0nti!istamin % merpa#an inverse agonist yang se3ara re'ersi&el mengi#at dan

mensta&il#an &ent# ina#tif reseptor %, se!ingga tetap pada &ent# ina#tif. 0#ti'asi reseptor %

yang terdapat di endotel, sel otot polos dan ngng saraf, &iasanya menye&aan

pening#atan !idrolisis fosfoinositol dan pening#atan #adar #alsim intrasel. 0% menrn#an


3/14

prod#si sito#in proinflamasi, e#spresi mole#l ad!esi sel dan #emota#sis eosinofil.

0nti!istamin % ga mengrangi pelepasan mediator dari sel mast dan &asofil melali in!i&isi

#anal ion #alsim. Selain &e#era se&agai 0nti%istamin, 0% generasi pertama dapat &e#era

pada reseptor ms#arini#, >adrenergi# dan reseptor serotonin serta #anal ion #ardia#. Be&erapa

efe# samping seris &er!&ngan dengan 0% generasi pertama, misalnya retensi rin, !ipotensi,

aritmia antng. Berdasar#an str#tr #imianya, 0% generasi pertama di&agi dalam enam

#elompo#, yait? etilenediamin, etanolamin, al#ilamin, fenotia:in, pipera:in, dan piperidin.

4erdapatnya 3in3in aromati# ata !eterosi#li# mltipel dan alkyl substituents mening#at#an

lipofili# se!ingga dapat menem&s saar dara! ota#.

Antihistamin H 1 Generasi edua, !o" Sedating.

Be&erapa 0% generasi #eda ata lo" sedating merpa#an de'irat generasi 0% generasi

pertama, misalnya 3etiri:in merpa#an meta&olit !ydro@y:in. 0nti!istamin % generasi #eda

&eri#atan non competitively dengan reseptor %. I#atan 0% generasi #eda dengan reseptor %

tida# mda! diganti#an ole! !istamin, terrai se3ara lam&at, dan memili#i masa #era le&i! lama

di&anding#an 0% generasi pertama. 8le! #arena sele#ti'itas o&at generasi #eda dan #rangnya

lipofili#, 0% generasi #eda memili#i efe# sedasi yang a! le&i! renda! dan #eamanan yang

&er&eda di&anding#an dengan o&at generasi pertama.

Be&erapa 0% lo" sedating &e#era melali modlasi pelepasan mediator inflamasi dan

e#spresi mole#l ad!esi. Pem&erian 3etiri:in menrn#an infl#s eosinofil setela! paanan

ter!adap alergen. 0nti!istamin % dapat memodlasi mole#l ad!esi sellar, misalnya antigen#

induced intercellular adhesion molecule pada #eratinosit, sel langer!ans, dan endotelim serta

mempengar!i pelepasan mediator inflamasi dari le#osit.

Farma#o#ineti#

Antihistamin H 1 Generasi Pertama, Sedating.

Setela! pem&erian oral ata parenteral, anti!istamin % (0%) dia&sorpsi se3ara &ai#.

Pem&erian 0% se3ara oral efe#nya tim&l 26+ menit dan ma#simal setela! * am, men3apai

#onsentrasi pn3a# plasma ratarata dalam * am. Pem&erian oral anti!istamin % &iasanya

di&eri#an dengan pem&agian dosis pada inter'al -; am. Pem&erian topi#al nt# #lit &isa

digna#an tetapi efe#ti'itasnya &er#rang dan sering di#ait#an dengan teradinya rea#si #onta#


4/14

tipe lama (delayed contact reaction). I#atan dengan protein plasma &er#isar antara 7;55A.

Kadar tertinggi terdapat pada parpar sedang#an pada limpa, ginal, ota#, otot, dan #lit

#adarnya le&i! renda!. Se&agian &esar 0% dimeta&olisme melali hepatic microsomal mi$ed#

function o$ygenase system, tetapi dapat ga melali parpar dan ginal. a#t par! 0%

sangat &er'ariasi. Misalnya pada orang deasa, pem&erian peroral dosis tnggal &romfeniramin,

3!lorfeniramin, dan !ydro@y:in memili#i a#t par! serm le&i! dari *+ am. Se&elm

die#sresi melali rin setela! *- am, 0% dimeta&olisir ole! hepatic cytochrome P%&' (CP)

en:ym 60- mem&ent# gl#oronida., 6, -

Antihistamin H 1 Generasi edua, !o" Sedating.

Se3ara mm o&at ini men3apai #onsentrasi le&i! tinggi di#lit di&anding#an o&at

generasi petama, dan pem&erian dosis tnggal dapat mene#an rea#si rti#a dan eritema selama

sampai *- am. Penggnaan regler memperpanang efe# ini, misalnya penggnaan 3etiri:in

setiap !ari selama 9 !ari menye&aan spresi respon rti#a dan eritema selama 7 !ari.

4erfenadin, astemi:ol, loratadin, a3ri'astin, mi:olastin, e&astin, dan o@atomid dimeta&olisir

di!ati melali !epati3 en:yme CP 6-0. Cetiri:in, fe@ofenadin, le'o3etiri:in, dan desloratadin

mengalami meta&olisme !epati# minimal se!ingga mengrangi #emng#inan intera#si dengan

o&at lain., 6

Pada orang deasa se!at, 3etiri:in men3apai #onsentrasi pn3a# #isaran am setela!

pem&erian, dengan eliminasi a#t par! #isaran ; am. Dosis le&i! renda! digna#an pada

pasien ganggan fngsi ginal ata !ati. Fe@ofenadin mmnya men3apai #onsentrasi pn3a# *

sampai 6 am setela! pem&erian, dengan eliminasi a#t par! - am. Penyesaian dosis

dire#omendasi#an pada pasien dengan penrnan #lirens #reatinin termas# orang ta, namn

pasien dengan penya#it !ati tida# memerl#an penyesaian dosis #arena fe@ofenadin !ampir

tida# mengalami meta&olisme !epati#. a#t par! loratadin #isaran ; sampai *- am

&ergantng fngsi !epar. Farma#ogeneti# dapat ga mempengar!i meta&olisme dan #lirens

o&at. Pada penelitian farma#o#ineti# serial, #isaran *+A orang 0fri#a 0meri#a mengalami

meta&olisme desloratadin yang lam&at.

Indi#asi dalam Dermatologi


5/14

0nti!istamin % merpa#an terapi lini pertama pada pengo&atan rti#aria idiopati#

#roni# dan rti#aria fisi# serta &ermanfaat nt# terapi penya#it lain dengan gam&aran tama

prrits yang diind#si !istamin, terapi prrits dengan &er&agai etiologi (4a&el ). 0nti!istamin

% se3ara #!ss efe#tif nt# terapi rti#aria fisi#, dermatografisme dan rti#aria idiopati#

#roni#. 0nti!istamin % tida# efe#tif nt# terapi sindrom angioedema a#isita dan !erediter

serta rti#aria 'as#litis. Pada &e&erapa penelitian a3a#, dengan #ontrol plase&o ata paralel,

0% generasi #eda terfenadin, astemi:ol, 3etiri:in, loratadin, fe@ofenadin, desloratadin,

a3ri'astin, mi:olastin, a:elastin, e&astin, dan o@atomid le&i! nggl di&anding#an plase&o nt#

terapi rti#aria dan angioedema.

Keda 0% generasi pertama dan #eda digna#an nt# terapi prrits pada pasien

dermatitis atopi#, namn efi#asinya &elm di&#ti#an melali i #lini# yang tepat. Penelitian

tentang pego&atan aal selama ; &lan ter!adap ana# dengan atopi#, melapor#an 3etiri:in

&ermanfaat se&agai steroid#sparing pada ana# dengan dermatitis atopi# &erat, namn tida# selal

&ermanfaat pada ana# dermatitis atopi deraat sedang.

0nti!istamin % ga &ermanfaat nt# mengo&ati prrits yang &er!&ngan dengan

#ondisi lain seperti dermatitis #onta# alergi dan dermatitis e#sematosa lain, li#en plans,

mastositosis sistemi#, gigitan nyam#, dan prrits se#nder a#i&at penya#it medis yang

mendasari ata prrits idiopati#. Pada #ondisi ini, 0% generasi pertama le&i! &ermanfaat

#arena efe# sedatifnya #arena menye&aan pasien dapat tidr le&i! nyaman. 0nti!istamin %

ga digna#an se&agai pretreatment se&elm tinda#an tertent pada pasien dengan riayat

rea#si transfsi dan media radio#ontras.

4a&el . Indi#asi Dermatologi# 4erapi 0nti!istamin %

Indikasi AH1 dalam dermatologi

• $rti#aria a#t

• $rti#aria idiopati# #roni#

• $rti#aria fisi# dan dermatografisme

• Dermatitis atopi#

• Mastositosis sistemi#

"egimen Dosis

Dosis penggnaan 0% &er&eda antara deasa dan ana#ana#. "egimen dosis 0% (ta&el

*).


6/14

4a&el *. "egimen Dosis 0nti!istamin 0%

Nama Oat Form!lasi Dosis Kondisi "ang

memerl!kan

#en"es!aian

dosis

0% 1enerasi

Pertama

Klorpeniramin *,-, ;, * mg ta&let

Sirp *mg/2ml

Deasa? 6-@- mg/!ari

$sia 9 t!? * mg tiap -9

am

1anggan fngsi

!ati

Sipro!eptadin 4a&let - mg

Sirp * mg/2 ml

Deasa? 6-@- mg/!ari

$sia 7- t!? *6@- mg/!ari

$sia *9 t!? *6@* mg/!ari

1anggan Fngsi

!ati

Difen!idramin 4a&let *2, 2+ mg

Sirp *,2 mg/2 ml

Sirp 2+ mg/2 ml

Sirp 9,*2, *,2 mg/2

ml

Deasa? *22+ mg tiap -9

am

$sia 9* t!? *,2*2 mg

tiap -9 am

$sia E9 t!? 9,*2*,2 mg

tiap -9 am.

1anggan fngsi

!ati

%idro#si:in 4a&let +, *2, 2+, ++

mg

Sirp + mg/2 ml

$sia 9 t!? *22+ mg tiap

9; am/se&elm tidr

malam tiap !ari

$sia E9 t!? *22+ mg/!ari

1anggan fngsi

!ati

4ripelennamin 4a&let *2, 2+, ++ mg Deasa? *22+ mg tiap -9

am

1anggan fngsi

!ati

0% 1enerasi

Keda

03ri'astin 4a&let ; mg Deasa? 6@; mg/ !ari 1anggan fngsiginal

0:elastin 4a&let * mg

+,A nasal spray

Deasa? *@*- mg/!ari

$sia 9* t!? *@* mg/!ari

*@* spray/nostril/!ari

1anggan fngsi

ginal dan !ati

Cetiri:in 4a&let 2, + mg $sia 9 t!? 2+ mg/!ari 1anggan fngsi


7/14

Sirp 2 mg/ml *9 t!? 2 mg/!ari

9 &l* t!? *,2 mg/!ari

ginal dan !ati

Desloratadin 4a&let *,22 mg

Sirp 2 mg/ml

* t!? 2 mg/!ari

9* t!? *,2 mg/!ari

9 t!? ,*2 mg/!ari

9 &l* &l? mg/!ari

1anggan fngsi

ginal dan !ati

=&astin 4a&let + mg * t!? +*+ mg/!ari

9* t!? 2 mg/!ari

*2 t!? *,2 mg/!ari

1anggan fngsi

ginal

Fe@ofenadin 4a&let 6+, 9+, *+,

;+ mg

* t!? 9+ mg *@/!ari,

*+;+ mg/!ari

9* t!? 6+ mg *@/!ari

1anggan fngsi

ginal

e'o3etiri:in 4a&let 2 mg 9 t!? 2 mg/!ari 1anggan fngsiginal dan !ati

oratadin 4a&let + mg

Sspensi 2 mg/ml

9 t!? + mg/!ari

*5 t!? 2 mg/!ari

1anggan fngsi

ginal dan !ati

Mi:olastin 4a&let + mg Deasa? + mg/!ari 1anggan fngsi

!ati

Dosis efe#tif terenda! dipili! &erdasar#an dosis dengan efe# samping minimal, misalnya

sedasi. Setela! &e&erapa !ari terapi, dosis dapat diting#at#an dan dititrasi. 4er#adang

pening#atan gradal dosis menye&aan toleransi ter!adap sedasi se!ingga dosis le&i! tinggi

dapat digna#an nt# terapi pada #ondisi tertent, misalnya rti#aria #roni# refra#ter.

Pem&erian o&at se3ara oral &ersama ma#anan dapat mengrangi #el!an gastrointestinal, namn

pasien disaran#an nt# meng!indari penggnaan fe@ofenadin &ersamaan dengan antasida

#arena dapat memperngar!i a&sorpsi o&at. Indi'id dengan penya#it penyerta, misalnya

penya#it !ati dan ginal memerl#an dosis yang le&i! renda! ole! #arena ganggan meta&olisme

o&at ini.

=fe# Samping

0nti!istamin % generasi pertama dan #eda &er&eda dalam da !al yang signifi#an .

=fe# samping dari 0% dan 0%* (ta&el 6 dan ta&el -). 1enerasi pertama le&i! menye&aan

sedasi dan menim&l#an efe# anti#olinergi# yang le&i! nyata. %al ini di#arena#an generasi


8/14

pertama #rang sele#tif dan mamp &erpenetrasi pada sistem saraf psat (SSP) le&i! &esar

di&anding#an generasi #eda. Sementara it, 1enerasi #eda le&i! &anya# dan le&i! #at teri#at

dengan protein plasma, se!ingga mengrangi #emampannya melintasi ota#. =fe# sedasi le&i!

menonol pada #elompo# yang menggna#an etanolamin serta fenotia:in dan le&i! sedi#it pada

#elompo# yang menggna#an al#ylamin. =fe# sedatif dapat &er#rang setela! &e&erapa !ari

penggnaan 0% se3ara ters meners. Penggnaan 0% &er!&ngan dengan pening#atan

insiden #e3ela#aan #era dan #e3ela#aan saat &er#endara. =fe# SSP lain melipti psing, tinits,

ganggan #oordinasi, tida# mamp &er#onsentrasi, pandangan #a&r, dan diplopia. =fe# SSP

yang distimlasi tertama ole! #elompo# al#ylamine melipti gelisa!, irita&ilitas, insomnia dan

tremor., *, 2

Kel!an gastrointestinal yait anore#sia, nasea, 'omits, epigastric distress, diare dan

#ontipasi merpa#an efe# samping yang sering di#el!#an, tertama pada #elompo#

etilenediamin. Kel!an dapat di#rangi dengan pem&erian o&at &ersama ma#anan.

=fe# anti#olinergi# melipti mem&ran m#osa #ering, retensi rin dan !ipotensi postral,

psing, disfngsi ere#si dan #onstipasi. =fe# ini sering &er!&ngan dengan #elompo#

etanolamin, fenotia:in, dan pipera:in se!ingga tida# &ole! digna#an pada pasien gl#oma sdt

sempit dan !ars dipanta #etat pada pasien dengan !ipertrofi prostat., 2

0ritmia tertama pemanangan inter'al G4 dan torsades de pointes merpa#an efe#

to#si# ter!adap antng yang paling seris. =fe# ini &ergantng dosis dan dimediasi ole! &lo#ade

#anal ion potasim yang tida# &er!&ngan dengan reseptor %. %ipotensi transien dapat teradi

setela! terapi intra'ena, tertama &ila o&at di&eri#an se3ara 3epat.

Keadian rea#si #tan setela! pem&erian oral 0% arang teradi. "ea#si yang dilapor#an

melipti dermatitis e#sematosa, dermatitis #onta alergi, rti#aria, pete#ie, fi@ed drg erptions,

dan fotosensiti'itas. Be&erapa rea#si ini mng#in a#i&at se#nder dari e$cipients in the drug .

8le! #arena sele#ti'itas 0% lo" sedating ter!adap reseptor % perifer, ma#a #rang

memili#i efe# samping sedatif mapn efe# #olinergi# yang &iasanya &er!&ngan dengan o&at

0% generasi pertama. Pada Kelompo# 0% generasi #eda, sedasi paling sering dilapor#an pada

pasien yang menggna#an 3etiri:in dan a3ri'astin. alapn efe# sedasi a! le&i! renda!,

!idro#si:in, 3ertiri:in menye&aan sedasi pada #isaran + sampai 2 persen penggna o&at.

=fe# ini &ergantng dosis dan &iasanya dapat di#rangi dengan penyesaian dosis. Penggnaan


9/14

a3ri'astin dilapor#an 2 sampai 62 persen menye&aan somnolen. Ber&eda dengan penggnaan

fe@ofenidin, loratadin, dan desloratadin menye&aan sedasi yang tida# &egit &erarti.

4a&el 6. =fe# Samping 0nti!istamin % 1enerasi Pertama, *, 2

E$ek sam#ing AH1 %enerasi Pertama

• 0lergi ? Fotosensiti'itas, syo# anafila#sis, ram, dan dermatitis

• Kardio'as#ler ? %ipotensi postral, palpitasi, refle#s ta#i#ardia, trom&osis 'ena

pada sisi ine#si (IV prometa:in)

• Sistem Saraf Psat ? Mengant#, sedasi, psing, ganggan #oordinasi, lela!, &ingng,

rea#si e@trapiramidal &isa saa teradi pada dosis tinggi

• 1astrointestinal ? =pigastri3 distress, anore#sia, rasa pa!it (nasal spray)

• 1enitorinari ? $rinary freHen3y, dysria, rinary retention

• "espiratori ? Dada sesa#, !ee:ing, mlt #ering, epita#sis dan nasal &rning

(nasal spray)

4a&el -. =fe# Samping 0nti!istamin % 1enerasi Keda, *, 2

E$ek sam#ing AH1 %enerasi Ked!a

• 0lergi ? Fotosensiti'itas, syo# anafila#sis, ram, dan dermatitis

• Sistem Saraf Psat ? Mengant#, sa#it #epala, lela!, sedasi ringan

• "espiratori ? Mlt #ering

•

1astrointestinal ? Mal, mnta!, a&dominal distress (3etri:in, fe@ofenadin)

Antihistamin H&

Me#anisme Kera

0nti!istamin %* merpa#an in'erse agonist yang mengi#at reseptor !istamin * (%*)

diselr! t&! melipti sel epitel dan endotel. 4erdapat &#ti ter&ar &a!a reseptor %*

die#spresi#an pada sel mast dan dendriti# dermal. Melali i#atan dengan reseptor ini, 0%* dapatmemediasi permea&ilitas 'as#ler #lit, pelepasan lo#al mediator inflamasi dan cellular

recruitment, serta presentasi antigen.

Farma#o#ineti#


10/14

0nti!istamin %* dia&so&si 3epat di tra#ts gastrointestinal dengan #adar pn3a# teradi

pada #isaran sampai * am setela! pem&erian. 8&at ini mengalami meta&olisme !epati# dengan

#lirens ginal. %anya se&agian #e3il simetidin yang dia&so&si dilam&ng, se&agian &esar

dia&sopsi diss !als. a#t par! simetidin dalam plasma adala! * am. Kisaran 95 persen

die#s#resi#an dirin. Pada orang deasa se!at, a#t par! ranitidin dalam plasma adala! *

sampai 6 am, le&i! lama pada indi'id dengan ganggan ginal, !ati dan orang lant sia. 8&at

dan meta&olitnya tertama die#s#resi di rin. a#t par! famotidin dalam plasma adala! 6

sampai ; am. Pada pasien gagal ginal, a#t par! dapt le&i! dari *+ am. a#t par!

ni:atidin dalam plasma adala! sampai * am dan lama #era le&i! dari + am. Ni:atidin

tertama dieliminasi melali ginal dalam a#t 9 am. Bioa'aila&ilitas ni:atidin peroral tida#

dipengar!i ma#anan. 8&at ini raltif lipofili# dengan penetrasi ter&atas pada saar dara! ota#., *

Simetidin mening#at#an #adar arfirin dan dapat menye&aan &a!aya pening#atan

protrom&in time dan risi#o pendara!an. Simetidin ga &erintera#si dengan &e&erapa o&at

antng, yait &e&erapa &eta &lo3#er, peng!am&at #ana ion #alsim, amiodarone, o&at anti

aritmia dan lainlain. Penggnaan simetidin di#ontraindi#asi#an pada pasien yang menggna#an

dofitilide. 8&at lain yang &iasanya &erintera#si dengan simetidin adala! fenitoin, &e&erapa

&en:odia:epin, metformin, slfonilrea, dan selective serotonin re#uptake inhibitor . alapn

intera#si ranitidin dengan o&at lain le&i! arang di&anding#an simetidin, intera#si &erma#na

dilapor#an ter!adap fentanil, metoprolol, mida:olam, nifedipin, teofilin, dan arfirin. "anitidin

dapat menrn#an a&sorpsi dia:epam dan mengrangi *2 persen #onsentrasi dalam plasma.

Femotidin dan ni:atidin le&i! sedi#it &er!&ngan dengan intera#si o&at., *

Indi#asi dan Dermatologi

Dalam dermatologi, 0%* mmnya digna#an &ersama dengan 0% dan &iasanya

di&eri#an setela! dengan terapi 0% saa tida# &er!asil. 4erdapat &e&erapa data penelitian

ter#ontrol yang mend#ng penggnaan 0%* nt# terapi dermatologi (4a&el 2). 8&at ini le&i!

sering digna#an se&agai tam&a!an 0% pada #ass rti#aria #roni# dan angioderma. Pada

penelitian silang a3a#, #ran, mla! dan #epara!an rti#a le&i! &anya# &er#rang pada

penggnaan #om&inasi !idro#si:in dan simetidin di&anding#an dengan !idro#si:in tnggal.

4etapi #om&inasi 0% dan 0%* ga mengrangi prrits dan rti#a yang &er!&ngan dengan


11/14

mestositosis sistemi# dan rti#aria pigmentosa. Penelitian silang a3a# ter!adap #lorfeniramin

dan simetidin menn#an &a!a #om&inasi terse&t efe#tif mengrangi prrits dan rti#a.

4a&el 2. Indi#asi Dermaologi 4erapi 0nti!istamin %*

Indikasi AH& Dalam Dermatologi• "ea#si alergi a#t

• $rti#aria #roni#

• $rti#aria pigmentosa dan mestositosis sistemi#

• Prrits yang &er!&ngan dengan #ondisi lain

"egimen Dosis

Dosis penggnaan anti!istamin %* &er&eda antara deasa dan ana#ana#. "egimen dosis

nt# 0%* (ta&el 9).

4a&el 9. "egimen dosis nt# anti!istamin %*

Nama Oat Sediaan Dosis Kondisi "ang

memerl!kan

#en"es!aian dosis

Simetidin 4a&let ++, *++, 6++,

-++, ;++ mg

Sirp 6++ mg/2 ml

Sirp *++ mg/*+ml

Deasa? *@-++;++

mg/!ari

1anggan fngsi ginal

dan !ati.

'anitidin 4a&let 72, 2+, 6++

mg

Sirp 2 mg/2ml

1ranl 2+ mg

Deasa? *@722+

mg/!ari

0na#? 2+

mg/#g/!ari

ter&agi dalam * dosis

1anggan fngsi ginal

Famotidin 4a&let +,*+, -+ mg

Sirp -+ mg/2 ml

Deasa? *@*+2+

mg/!ari

$sia9 t!?

mg/#&/!ari

1anggan fngsi ginal

Ni(atidin Kapsl 2+, 6++ mg $sia diatas * t!? * 1anggan fngsi ginal


12/14

Sirp 2 mg/2 mg @ 2+ mg/!ari

=fe# Samping

0nti!istamin %* memili#i efe# samping (ta&el 7). =fe# samping ini tampa#nya

&er!&gan dengan pema#aian dosis.

4a&el 7. =fe# samping 0nti!istamin %*

E$ek Sam#ing AH&

• 1anggan sistem saraf psat

o Ke&ingngan

o Sa#it #epala

o Psing

o Mengant#

• =fe# gastrointestinal

o Mal dan mnta!

o Diare ata #onstipasi

o Nyeri pert

o Pening#atan transaminase dan !epatitis (arang)

• 1ine#omastia

• Pening#atan #erentanan teradinya pnemonia

• %ematologi (arang)

o 4rom&ositopenia

o 0nemia

• =fe# antng (dengan pem&erian &ersama dofetilide, ole! #arena it penggnaan

dofetilide merpa#a #ontraindi#asinya)

0nti!istamin %* dapat memfasilitasi infesi oral dan mening#at#an resi#o pnemonia

pada indi'id dengan gaya ta!an t&! renda!, termas# pasien dia&etes, lant sia, dan

immnodefisiensi. %al ini di#arena#annya spresinya ter!adap se#resi asam lam&ng. 8&at ini

dapat mentpi geala! #an#er lam&ng.

"anitidin dan simetidin meng!am&at a#ti'itas de!idrogenase al#o!ol, se!ingga

menye&aan pining#atan #adar al#o!ol, dalam dara!. =fe# samping simetidin yang arang

teradi, melipti gine#omastia dengan ata tanpa pening#atan #adar prola#tin pada pria,

gala#tore dengan pening#atan #adar prola#tin pada anita dan !ilangnya li&ido, impotensi serta

penrnan mla! sperma pada pria mda. Pening#atan moderat dilapor#an #adar #reatinin

serm dan transaminase !epati#, pening#atan ini &ersifat re'ersi&el setela! penggnaan o&at


13/14

di!enti#an. Dilapor#an pla efe# samping dermatologis yang arang, yait alopesia dan rti#aria

'as#litis.

"anitidin tida# &eri#atan dengan reseptor androgen dan tida# mening#at#an (ell

)ediated *mmune +esponses (CMI). "anitidin dapat mempengar!i #ontrol otonom fisiologis

sistem #ardio'as#ler melali per&a!an fngsi #ontrol parasimpatis dan simpatis. Famotidin

dan ni:atidin &er!&gan dengan sedi#it efe# samping, o&at ini ga sedi#it meng!am&at sistem

CP se!ingga le&i! sedi#it terli&at dalam intera#si o&at.

KESIMPULAN

0nti!istamin adala! :at:at yang dapat mengrangi ata meng!am&at efe# !istamin

ter!adap t&! dengan alan mem&lo# respon !istamin Saat ini, 4erdapat da enis anti!istamin

yang tersedia dalam penggnaan #linis, yait 0% dan 0%*. Keda 0% ini &e#era yait dengan

meng!am&at intera#si !istamin dengan reseptor anti!istamin % dan %*. Pada generasi pertama

0% le&i! menye&aan sedasi dan menim&l#an efe# anti#olinergi# yang le&i! nyata. %al ini

di#arena#an 0% generasi pertama #rang sele#tif dan mamp &erpenetrasi pada SSP le&i! &esar

di&anding#an 0% generasi #eda. 0% generasi #eda le&i! disaran#an penggnaannya

alapn !ars tetap digna#an sesai dengan indi#asi. 0nti!istamin %* mmnya digna#an

&ersama dengan 0% dan &iasanya di&eri#an setela! dengan terapi 0% saa tida# &er!asil. 4erapi

#om&inasi 0% dan 0%* dapat ga mengrangi prrits dan rti#a pada &e&erapa #ass

dermatologi.


14/14

DAFTA' PUSTAKA

. im& S, ood "0. 0nti!istamines. In? olff K, 1oldsmit!I.0, Kaat: SI, 1il3!rest B0,

Paller 0S, effell D. =ditors. Fit:patri3#Js Dermatology in 1eneral Medi3ine. Volme II, ; t!

=d. San Fransis3o? M31ra%ill Co. *+*. p *797*772.

*. Bron N , "o&erts II . %istamine, Brady#inin, and 4!eir 0ntagonists. In? S#idgel ",

=rdos =. =ditor. 1oodman 1ilmanJs t!e P!armalogi3al Basis of 4!erapeti3s, Volme I,

t! =d. San Fransis3o? M31ra%ill Co. *++9. p 9*7965.

6. C!r3!, Diana S., Martin K. C!r3!. P!arma3ology of 0nti!istamines. 08 . *+. -? S**

S*7

-. Simons F=", Simons K. 4!e P!arma3ology and se of %"e3eptor0ntagonist Drgs. Ne

=ng l Med. 55-L 66+? 99697+.

2. Br#!alter 0, lis D, Fri3# 8 . %istamine, Serotonin, and 4!e =rgot 0l#aloids. In?

Kat:ng, Bertran 1. =ditors. Basi3 and Clini3al P!arma3ology. t! ed. San Fran3is3o?

M31ra %ill ange. *++5. P *7*5*.

Antihistamin Dalam Dermatologi.doc

Documents

Transcript of Antihistamin Dalam Dermatologi.doc