Antibiotik

Definisi

Zat yang dihasilkan oleh suat mikroba, terutama fungi yg dapat menghambat atau dapat membasmi mikroba jenis lain.

Aktifitas dan sprektum

berdasarkan aktivitasnya dibagi menjadi,

1. Bakteriostatik: menghambat pertumbuhan mikroba

2. bakterisid : membunuh mikroba

berdasarkan sifat selektifnya (sprektum),

1. sprektum sempit (benzil penisillin dan streptomisin)

2. sprektum luas (tetrasiklin dan kloramfenikol)

Mekanisme kerja

Berdasarkan mekanisme kerjanya, dibagi menjai

5 kelompok:

1. Yang menghambat sitesis dinding mikroba

2. Yang menggangu permemabilitas membran sel mikroba

3. Menghambat sintesis protein sel mikroba

4. Menghambat sintesis atau merusak asam nuleat sel mikroba

Resistensi

• Resistensi alami, atau inheren terjadi tanpa didahului paparan terhadap obat antibakterial.

• Resistensi didapat disebabkan oleh pemajanan terhadap antibakterial.

secara garis besar kuman apat resisten melalui 3 mkanisme:

1. Obat tidak dapat mencapai tempat kerjanya dalam sel mikroba.

antibiotik masuk kealam sel melalui lubang-lubang kecil yang disebut porin. Bila porin menghilang atau mengalami mutasi maka masuknya antibiotik terhambat (mis: gentamisin)

Mikroba aktifkan pompa efluks untuk membuang keluar antibiotik yang ada didalam sel (mis: tetrasiklin)

2. inaktivasi obat

sering terjadi ada golongan beta laktam karena mikroba mampu membuat enzim yang merusak golongan tersebut.

3. mikroba mengubah tempat ikatan (binding site) antibiotik. (mis; s.aureus ubah penicillin binding proteinnya jd afinitas turun).

Efek samping

1. Reaksi alergi (hipersensitivitas): ruam kulit, pruritus, biduran, bahkan syok anafilaktik.

2. Super infeksi, terjadi jika flora mikroba normal dari tubuh terganggu selama terapi antibiotik.

3. Toksisitas organ, terutama organ-organ seperti hati dan ginjal yang terlibat dalam metabolisme dan ekskresi obat.

Golongan antibiotika

• Penisilin & Sefalosporin

• Tetrasiklin

• Kloramfenikol

• Aminoglikosida

• Makrolida

Penisilin

Antibakteri pertama, diperoleh dari jamur Penicillium. Menghambat sintesis dinding sel bakteri. terhadap mikroba yang sensitif dapat bersifat bakterisid.

Mekanisme

1. Bergabung gn penicilin-bining protein (PBPs) p kuman

2. Terjai hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses transpeptidasi antara rantai peptidoglikan p dinding sel.

3. Terjai aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel. Contoh: Penicillin G, Penicillin V, Kloksasilin, Ampicilin,Amoksisilin, Tikarsilin, Piperasilin, dll

sprektum anti mikroba

• penisilin G

efektif terutama terhadap mikroba Gram-positif dan spirochaeta, beberapa Gram negatif misalnya gonokokus.

• penisilin V

memiliki sprektum sama dgn penisilin G.

• Ampisilin

Sprektum luas, tetapi aktivitasnya terhadap kokus Gram-positif kurang dr pada penisilin G

• penisilin antipseudomonas

gol. Karboksipenisilin ( karbenisilin dan tikarsilin), efektif terhaap pseudomonas dan strain proteus yang resisten terhaap ampisilin

famakokinetik

absorpsi : baik dalam pemberia oral

distribusi: luas alam tubuh berikatan engan protein pembawa

metabolisme : dihati

ekskresi :melalui proses sekresi di tubuli ginjal.

Efek samping

alergi, syok anafilaktik dan gangguan hati paa penggunaan yg tinggi

Sediaan

Penisilin G

diberikan secara parenteral dengan kaar 100.000-300.000 unit per mL.

penisilin V

tab 250mg dan 625mg an sirup 125mg/5mL

ampisilin

tab/cap 125mg, 250mg, 500mg dan 1000mg, dalam bubuk suspensi sirup 500mg/5mL, dlm vial 0.1;0.25;0.5;1 g/ vial

amoksisilin

tab/cap 125,250,500 mg dan sirup 125mg/5mL

Penggunaan klinis

infeksi kokus Gram-positif

Infeksi pneumokokus

Infeksi streptokokus

faringitis, meningitis, enokaritis

Infeksi stafilokokus

Infeksi kokus Gram-negatif

Infeksi meningokokus

Infeksi gonokokus

Sifilis

Infesi batang Gram-positif

Antraks

Infeksi batang Gram-negatif

Sefalosporin

Ditemukan pertama kali pada th 1948, dari jamur Cephalosporium acremonium.

Aktif melawan bakteri gram positif dan gram negatif.

Memiliki struktur laktam beta dan bekerja dengan menghambat enzim bakteri yang diperlukan untuk mensintesis dinding sel. Untuk meningkatkan efektifitasnya, molekulnya diubah secara kimiawi, dikembangkan dan diproduksi secara semisintetik.

1. Sepalosforin generasi pertama.

2. Sepalosforin generasi kedua.

3. Sepalosforin generasi ketiga.

4. Sepalosforin generasi ke empat.

• Generasi pertama

Terutama Gram +, efektif thdp sebagian besar s.aureus dan streptococus

• Generasi kedua

Kurang efektif u/ gram + ibanding generasi pertama, tetapi lebih aktif thp Gram –

• Generasi ketiga

kurang aktif dibanding yg pertama tapi lebih selektif untuk enterobacteriaceae (e.coli, klebsiella, proteus,provenecia, serratin)

• Generasi keempat

spektrum aktivitas lebih luas dari generasi ke3 dan lebih stabil. Bisa atasi infeksi kuman yang resisten terhaap generasi ke3

Makrolid

Memiliki spektrum efektifitas antibiotik yang sama dengan penisilin. Sering dipakai sebagai pengganti penisilin, terutama bagi pasien yang alergi terhadap penisilin.

Eritromisin

dihasikan oleh suatu streptomyces erythreus.

aktivitas:

menghambat sintesis protein kuman dgn cara berikatan dgn ribosom subunit 50S. Bersifat bakteriostatik an untuk kuman yg peka bersifat bakterisida.

sediaan:

cap/tab 250mg &500mg. dosis dewasa: 1-2 g/hr, dibagi dlm 4dosis. anak: 30-50mg/kgbb/hr dibagi dalam 4 dosis

Efek samping:

Alergi,iritasi saluran cerna seperti mual dan muntah

Obat Antipiretik

Aspirin

Merupakan antipiretik sekaligus analgesik dan anti-inflamasi yang sgt luas digunakan an igolongkan dlm obat bebas. Cara kerja menghambat enzim siklooksigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dapat merangsang timbulnya demam.

Absorpsi : PO diserap plng baik di usus halus bagian atas

Distribus: merata keseluru jaringan tubuh,

Metabolismenya dihati

Diekskresikan dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal, sebagian melalui keringat dan empedu

Sedian

dalam bentuk tab. 100mg u/anak dan 500mg u/dewasa

Indikasi

• Antipiretik.

Dewasa ialah 325mg-650mg po tiap 3/4jam

Anak 15-20mg/kgbb tiap 4-6 jam

• Analgesik

Bermanfaat untuk obati nyeri tiak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri seni,nyeri hati. Dosis sama pada penggunaan untuk antipiretik

• Artritir reumatoid

selain menghilangkan nyeri juga menghambat inflamasinya. dosisnya iyalah 4-6g/hr, tetapi terkadang dosis 3g sehari kaang-kadang cukup memuaskan.

Efek samping

pada penggunaan yang berlebihan dapat menyebaban pusing, mual, muntah.

Parasetamol

Menurunkan panas dengan cara yang sama dengan aspirin.

Absorbsi : cepat dan sempurna isaluran cerna

Metabolisme dihati

Distribusinya merata

Diekskresikan melalui ginjal

Efek samping

Reaksi alergi jarang terjadi, dan hampir tidak mengiritasi lambung.

Sediaan

Tab 500mg dan sirup yang mengandung 120mg/5mL

Dosis

Dewasa : 300mg-1g /x dengan maksimum 4g perhari

Anak 6-12tahun : 150-300mg/kali, dgn maksimum 1,2g/hari

Anak 1-6tahun : 60-120mg/kali diberikan maksimum 6x sehari

Bayi dibawah 1tahun : 60mg/kali diberikan maksimum 6x sehari