Anti Pire Tik
-
Upload
nanana0812 -
Category
Documents
-
view
248 -
download
4
description
Transcript of Anti Pire Tik
TABEL P-DRUG OBAT DEMAM
EFFICACY SAFETY SUITABILITY
Acetaminophen (Paracetamol)
Farmakodinamik
Memberi efek antipiretik dan
analgesic. Sedangkan efek
antiinflamasi lemah
Merupakan penghambat biosintesis
PGE di sentral yang lemah
Tidak mengantagonis obat urikosurik
probenesid sehingga dapat digunakan
pada penderuta Gout yang mendapat
obat itu
Farmakokinetik
Absorpsi cepat
per-rectal, reabsorbsinya lambat
T1/2 2 jam.
Efek samping
Reaksi alergi jarang terjadi.
Tidak menyebabkan gangguan /
perdarahan pada gastrointestinal
Rash, kadang disertai dengan demam
Eritem/urtikaria, demam, lesi pada
mukosa
Kelainan darah, perubahan minor pada
jumlah leukosit
Pankreatitis akut umumnya selintas
setelah penggunaan jangka panjang
Kerusakan hati, koma hipoglikemia,
dan lebih jarang nekrosis hati, nekrosis
tubuli ginjal, dan dosis besar jangka
lama (toksisitas akut)
Indikasi
Nyeri dan demam ringan – sedang
Dipilih untuk anak-anak karena
kemungkinan menyebabkan reye’s
syndrome lebih kecil.
Digunakan sebagai antipiretik dan
analgesik telah menggantikan asam
salisilat
(Wanita hamil dapat menggunakan
parasetamol dengan aman, juga selama
laktasi walaupun mencapai air susu ibu)
Kontraindikasi
Pasien dengan gangguan fungsi hati
yang berat
Konsentrasi tertinggi dalam plasma
dicapai dalam waktu 30 menit – 1 jam.
Dimetabolisme oleh enzim mikrosim
hati menjadi metabolit-metabolit toksis
yang diekskresi dengan kemih sebagai
konjugat-glukoronida dan sulfat.
Dikonjugasikan di hati menjadi
turunan sulfat dan glukoronida, tetapi
ada sebagian kecil dimetabolisme
membentuk intermediet aril yang
hepatotoksik
Mengalami hidroksilasi yang
menyebabkan methemglobulinemia
dan hemolisis eritrosit
Ekskresi melalui ginjal
Overdosis dapat menyebabkan
nekrosis jaringan hepar yang massif
yang berakibat koma dan kematian
T1/2 >4 jam, hari pertama keracunan
merupakan petunjuk terjadinya
nekrosis hati
T1/2 > 12 jam akan terjadi Koma
hepatik
Penderita yang hipertensif terhadap
obat parasetamol
Interaksi Obat
Dosis tinggi acetaminophen berpotensi
sebagai antikoagulan
Kombinasi dengan cofein yang
berfungsi meningkatkan efektivitasnya
tanpa perlu meningkatkan dosisnya
Kombinasi dengan obat penyakit AIDS
zidovudin meningkatkan resiko
neutropenia (Tjay dan Rahardja, 2002)
Sediaan
Obat tunggal bentuk tablet 500mg,
atau sirup 200mg/5 ml juga sebagai
sediaan kombinasi tetap dalam bentuk
tablet maupun cairan.
Dosis anak-anak: 10 mg/KgBB.
22
Aspirin
Farmakodinamik
Antipiretik
o Hambatan kedua COX dalam SSP
dan IL-1
o Vasodilatasi Pemb. Darah
permukaan & keluar keringat yang
banyak.
Farmakokinetik
Merupakan acetylsalicylic acid dengan
pKa 3,5
Di absorpsi PO melalui lambung dan
usus kecil bagian atas.
Dapat menyebar ke seluruh jaringan
tubuh & cairan transeluler shg
ditemukan dlm cairan sinovial, cairan
spinal, cairan peritoneal, liur & air
Efek samping
Gangguan lambung (tidak bisa
ditoleransi), mual, muntah
Meningkatkan konsumsi O2 dan
produksi CO2
Memperpanjang masa perdarahan
Alkalosis respirasi, meningkatnya
asam urat serum bila < 2 gr,
menurunkan asam urat serum bila > 4
gr, salisilismus (vertigo, tinitus,
gannguan pendengaran ) yang dapat
menyebabkan asidosis metabolik
Hiperventilasi, ikterus
Overdosis (salicylism), menyebabkan
tinnitus, sakit kepala, pusing, demam,
gangguan status mental.
Indikasi
Obat simptomatik untuk nyeri, demam,
rheumatoid arthritis
Mengurangi kerusakan otak akibat
stroke
Kontraindikasi
Ulcus peptikum, gangguan hepar dan
ginjal
Hemofilia, defisiensi vitamin K
Anak berusia < 16 tahun
(meningkatkan resiko sindrome reye)
Interaksi Obat
Meningkatkan resiko perdarahan
33
susu.
Mudah menembus sawar darah otak
dan sawar uri.
Dapat melalui plasenta.
T1/2 15 menit dan mencapai puncak 1-
2 jam
Terikat albumin 80-90%
Ekskresi melalui ginjal (utama),
keringat, empedu
dengan antikoagulan, menurunkan efek
dari antigout, meningkatkan kejadian
toksin methotrexate.
Menggeser ikatan OAD dari protein
plasma yang menginduksi hipoglikemi
Menggeser ikatan protein dari
tolbutalin probenezid, fenitoin,
klorpropamin, MTX, NSAID
Dosis
Dewasa : 325- 650 mg, diberikan
peroral tiap 3 atau 4 jam.
Anak : 50-75 mg/ kgBB/hari,
diberikan peroral 4-6 kali dosis terbagi.
Ibuprofen
Farmakodinamik
Menghambat biosintesa PGE
Menghambat enzim siklooksigenase
Efek Samping
Gangguan.saluran cerna
Iritasi mukosa lambung
Kontraindikasi
Wanita hamil & menyusui
Pasien dengan riwayat tukak lambung,
44
Farmakokinetik
Absorpsi cepat oleh lambung
Mell first passed metabolism
T ½ sekitar 2 jam.
Kadar puncak tercapai stlh 1-2 jam
90% terikat protein plasma
Bisa menembus ruang synovial
walaupun lambat.
Dapat melewati plasenta (percobaan pd
binatang)
Ekskresi mell urin sbg metabolit /
konjugat.
Clearance pada orang tua menurun
Eritema kulit
Sakit kepala
Trombositopeni
Penglihatan kabur
Ambliopia toksik yang reversibel
pasien dengan riwayat sensitif terhadap
ibuprofen.
Bila ditemukan gangguan pengihatan
penggunaan obat dihentikan.
Interaksi Obat
Pemberian bersama warfarin dpt
menyebabkan ggn.fungsi trombosit shg
bleeding time memanjang
Menghambat efek diuresis furosemid
& tiazid
Menghambat efek anti hipertensi β
bloker, prazosin, kaptopril.
Sediaan
Tablet 4 x 400 mg/hr (1200-2400
mg/hr)
Asam Mefenamat
Farmakodinamik Efek Samping Kontra Indikasi
55
Derivat antranilat, dengan khasiat
analgetik, antipiretik, antiradang.
Bekerja menghambat sintesa PGE
dalam jaringan tubuh dengan
menghambat enzym siklooksigenase.
Farmakokinetik
Asam mefenamat terikat kuat pada
protein plasma.
mencapai kadar puncak dalam plasma
darah dalam waktu 2-4 jam.
T½ 2-4 jam..
Diekskresikan 50% ke dalam urin,
sebagian besar sebagai konjugasi
glukoronida & 20 % dlm feses.
Sistem pencernaan
o Dispepsia & iritasi lambung
o Diare pd orang usia lanjut
Hipersensitivitas: eritem kulit &
bronkokonstriksi
Anemia hemolitik
Pasien hipersensitif terhadap Asam
mefenamat.
Penderita dengan asetosal mengalami
bronkospasme, alergirinitis dan
urtikaria.
Penderita dengan tukak lambung dan
usus.
Penderita dengan gangguan ginjal
yang berat.
Ibu hamil & anak-anak di bawah 14
thn,
sebaiknya jangan diberikan lebih lama
dari 1 minggu
Dosis :
Permulaan 500 mg, lalu 3-4 dd 250 mg
p.c.
66
TABEL P-DRUG OBAT SESAK NAFAS KARENA ASMA
NO OBAT EFFICACY SAFETY SUITABILITY
1. Β2 agonis
Terbutalin Farmakodinamik:
Pada dosis kecil kerja obat ini
pada reseptor β2 jauh lebih kuat
Efek samping:
Tremor otot rangka, kegelisahan,
kadang-kadang kelemahan.
Kontraindikasi:
Hipertensi, penyakit jantung koroner,
gagal jantumg kongestif, hipertiroid
77
daripada kerjanya pada reseptor
β1, tetapi bila dosisnya di
tinggikan, selektifitas ini hilang.
Melalui aktivasi reseptor β2
menimbulkan relaksasi otot polos.
Farmakokinetik:
- Absorbsi: baik dan
cepat pada pemberian aerosol.
- Melalui stimulasi
reseptor β2 di trachea& bron-
chus→ aktivasi adenilsiklase→
perkuat perubahan ATP jd
cAMP dg p’bebasan energi u/
proses2 dlm sel.
cAMP↑ dlm sel → hasilkan
bbrp efek melalui enzim
fosfokinase. Al.
Bronchodilatasi & Hambat
Rasa gugup, takikardi, palpitasi,
ngantuk, nyeri kepala, nausea,
muntah, dan berkeringat terutama
pada pemberian per oral.
dan diabetes.
Dosis :
1. Inhalasi/ aerosol
0,2 mg/semprot
2. Oral (efektif)
Tablet 2,5 – 5 mg
3. Sub kutan
1mg/ml
88
Salbutamol
Metaproterenol
pelepasan mediator o/ mastcell.
Farmakodinamik:
Mekanisme kerja sama dengan
terbutalin
Farmakodinamik:
Berikatan dengan reseptor β2
menyebabkan peningkatan CAMP
sehingga menimbulkan relaksasi
otot polos bronkhus
(bronchodilatasi).
Stimulasi β2 mengakibatkan
Efek samping:
Tremor ringan, palpitasi, mual,
pusing, mulut kering, kram otot ,
hipokalemi
Efek Samping:
Stimulasi jantung (Aritmia, takikardi,
palpitasi).
Stimulasi CNS (sakit kepala,
insomnia).
Tremor, hiperglikemia, gelisah dan
mual.
Kontraindikasi:
Hipersensitif
Pemantauan pada pengguna yang
hamil atau laktasi, hipertyroid, ggn
konvulsi, penyakit jantung parah.
Interaksi obat dengan propanolol,
MAOI, adrenergik lain, antidepresan
trisiklis.
Dosis :
2-4mg 2-3x/hari
Kontraindikasi:
PJK, Gagal jantung kongestif,
hipertensi, hipertiroid, DM,
hipokalemi.
Dapat diberikan dalam bentuk:
1. Inhalasi
99
2. Methylxanthine
Teofilin
peningkatan glukoneogenesis dan
glikogenolisis di liver.
Farmakokinetik:
Bioavailabilitas per oral <10%.
Onset 15-30 menit (peroral), 5
menit (inhalasi).
Duration of action 3-6 jam
(inhalasi), 4 jam (peroral).
Konsentrasi plasma puncak 2-3
jam (peroral).
Metabolisme oleh sulfat
conjugation di GIT.
Ekskresi melalui feces.
Farmakodinamik:
Antagonis reseptor adenosin di
membran sel, menyebabkan
Efek samping:
- SSP: Insoimnia, kege-
lisahan, neurosis cemas dan
0.65 mg/ semprot
2. Per Oral
Tablet 10, 20 mg
Sirup 10mg/5 ml
Kontraindikasi:
Gangguan fungsi hepar, payah jantung
101
peningkatan adenilate siklase di
presinaps => sekresi NE.
Dosis tinggi:
Meningkatkan permeabilitas Ca2+
pada RE dan menghambat PDE
sehingga meningkatkan cAMP.
Merangsang SSP, mengkonstriksi
arteriole serebral, menginduksi
diuretik, merangsang jantung,
bronkhodilatasi.
Farmakokinetik:
Absorbsi lengkap dan cepat.
Melintasi plasenta.
Metabolisme di hati.
T1/2= 3,5 jam (anak-anak),
8,5 jam (dewasa)
gemetar
- CVS: pada dosis
tinggi menyebabkan inotropik
dan kronotropik pada jantung
(peningkatan kontraksi jantung
akan berbahaya pada pasien
angina pectoris), takikardi.
- Diuresis: Caffein bek-
erja sebagai diuretik ringan yang
meningkatkan produksi Na, K,
Cl urin.
- Mukosa: pada lam-
bung, semua metilxantin
memacu sekresi HCl mukosa
lambung.
Dosis :
Oral : Tablet 100,125,200,250,300mg
Kapsul : 100,200mg
Eliksir, sirup dan larutan :
26,7 dan 50 mg/5ml
Parenteral : tempat berisi 200,400,800
mg teofilin dan 5% dekstrose untuk
suntikan.
111
Aminofilin Farmakodinamik :
Dengan kemampuannya untuk
menghambat enzim
fosfodiesterase sehingga
meningkatkan CAMP dan CGMP
menyebabkan relaksasi otot polos,
demikian juga terhadap otot polos
bronkus, terutama jika otot polos
konstriksi akibat histamin (asma
bronkiale), dalam hal ini dapat
meningkatkan kapasitas vital.
Farmakokinetik :
Absorbsi cepat setelah pemberian
oral, rectal ataupun perenteral.
Absorbsi juga terjadi secara
lengkap, absorbsi disaluran cerna
dapat menimbulkan nyeri, namun
bila diberikan bersama makanan
Efek samping :
Gangguan GIT, gemetar, palpitasi,
tidak bisa tidur, gelisah, pusing dan
disorientasi
Kontraindikasi :
Anak-anak, pasien dengan hipertyroid,
hipertensi, aritmia, decomp.
Dosis :
Oral : Cairan 105 mg/5ml
Tablet 100, 200 mg
Oral lepas lambat :
Tablet 225 mg
Rektal : Suppositoria 250, 500 mg
Parenteral : 250 mg/10 ml u/ suntikan
121
3 AntiKolinergik
Atropin
akan menurunkan absorbsi.
Derivat xantin ini didistribusi
keseluruh tubuh dan trans
plasental maupun ASI.
Metabolismenya terutama di
hepar, dan ekskresi paling besar di
ginjal.
Farmakodinamik :
Menyekat reseptor muskarinik
baik di sentral maupun di saraf
tepi secara reversible (tergantung
dosis) yaitu, hambatan oleh
atropin dalam dosis kecil dapat
Efek samping :
- Sangat tergantung dosis.
- Mulut kering, penglihatan kabur,
Dapat diberikan dalam bentuk:
- peroral
- intramuscular
- intravena.
131
Ipratropium
Bromida
diatasi oleh asetilkolin atau agonis
muskarinik yang setara dalam
dosis besar.
Farmekokinetik :
- Atropin mudah diserap,
terikat dalam plasma 18%
- Sebagian dimetabolisme di
hepar
- Diekskresi dari tubuh
terutama melalui urin (57%)
- T1/2=4jam
Farmakodinamik :
- Merupakan anti muskarinik
yang memperlihatkan
bronkodilatasi berarti secara
khusus.
- Mengadakan kompetitif in-
hibitor Ach pada reseptor
mata rasanya berpasir (sandy
eyes, takikardi, konstipasi,
retensi urin.
- Pada SSP : lelah, bingung,
halusinasi, delirium, depresi, ko-
laps sirkulasi pernafasan dan ke-
matian.
- Pada individu lebih tua dapat
menimbulkan midriasis&siklo-
plegi, yang dapat menyebabkan
serangan glaukoma berulang
setelah menjalani kondisi tenang.
Efek samping :
- Pada pemberian perinhalasi tidak
mempengaruhi kekentalan, pro-
duksi, maupun proses pembersi-
Kontraindikasi :
- Pasien glaukoma terutama yang
bersudut sempit.
- Riwayat hipertrofi prostat
- Tukak lambung
- Tidak dianjurkan untuk anak
141
4 Anti inflamasi-
Glukokotikoid
muskarinik.
- Intriksik action (-)
- Afferens (+)
- Sebagai bronkodilator, bila di-
inhalasi tidak sekuat β agonis.
Farmakokinetik :
- Merupakan derivat metal At-
ropin, juga suatu Amonium
kuartener.
- Puncak efek antara 1-2 jam
setelah inhalasi dan bertahan
sealma 3-5 jam.
- Praktis tidak diserap.
ham mukus.
- Mulut kering, jarang retensi urin,
dan konstipasi.
- Jarang menimbulkan efek samp-
ing sistemik.
- Cukup aman untuk pasien
glaukoma atau hipertrofi prostat.
- Toleransi tidak terjadi dalam
pemakaian sampai 5 tahun.
dibawah 4 tahun.
Dosis :
Aerosol : 18 μg/semprot dalam inhaler
200 dosis-terukur.
151
Beklometason Farmakodinamik :
- Secara tidak langsung dapat
merelaksasi otot polos saluran
nafas.
- Mengurangi obstruksi saluran
nafas dengan mempotensiasi
efek agonis β reseptor.
- Menghambat atau memodi-
fikasi respon peradangan dalam
saluran nafas.
- Menghambat pembebasan As.
Arachidonat dari membran sel
sehingga terjadi hambatan pada
tahap partama dalam proses
produksiproduk eikosanoid dari
Asam Arakidonat.
Efek samping :
Suara serak dan dapat terjadi
kandidiasis orofaringeal (bisa
dicegah dengan berkumur-kumur
dengan air) Supresi fungsi adrenal,
pneumonia eusinofilik,
bronkospasme paradoksal sebagai
efek withdrawl.
Kontraindikasi :
Sebaiknya tidak digunakan selama
trimester 1 kehamilan, kecualiman-
faat lebih besar dari resiko.
Obstruksi hipertrofi kardiomiopati.
Dosis :
Aerosol : 42 μg / semprot dalam
tempet berisi 200 dosis
161
5. Antiinflamasi
Mast Cell
Degranulation
Inhibitors
Natrium
Kromoglikat
Farmakokinetik :
- Melalui pemberian oral obat ini
diabsorbsi cukup baik
- perubahan struktur kimia yang
terjadi di dalam tubuh mem-
pengaruhi laju absorbsi, onset
dan durasi
- kortikosteroid terikat pada
globulin dan albumin.
- Metabolisme terjadi didalam
dan diluar hepar
- ekskresi melalui urine,
- adanya 17-ketosteroid dalam
urin dapat dipakai sebagai uku-
Efek samping :
Batuk, bronkospasme sementara, dan
iritasi tenggorokan karena inhalasi
serbuk.
Kontraindikasi :
Terapi status asmatikus (obat tidak
menghilangkan gx adekuat)
Px dg infeksi jamur sistemik
Dosis :
- Aerosol paru : 800 μg/semprot dalam
tabung inhaler 200 dosis ; 20mg
kapsul untuk inhalasi; 20 mg/2 ml
untuk nebulisasi
- Aerosol hidung : 5,2 mg/semprot
- Oral : kapsul 100 mg
171
ran aktivitas kortikosteroid
dalam tubuh.
Farmakodinamik :
- Bronchospasmolitis.
- Menstabilisasi membran mast-
cell → halangi pelepasan medi-
ator vasoaktif (Histamin, sero-
tonin, Leukotrin) pada waktu
terjadinya reaksi Ag-Ab.
- Memungkinkan penurunan do-
sis bronkodilator dan kortikos-
teroid oral.
- Pada pasien dewasa kurang
efektif dibandingkan dengan
kortikosteroid inhalasi,tapi da-
pat digunakan untuk menu-
runkan efek samping akibat
penggunaan kortikosteriod
181
Nedokromil
Natrium
jangka panjang.
Nedokromil mempunyai efek
farmakologis setara dengan
natrium kromoglikat.
Efek samping :
Hampir sama dengan Na.
Kromoglikat juga sakit kepala, mual,
muntah, dispepsia, nyeri pada bagian
perut 9ringan dan sementara), rasa
pahit.
.
Dosis :
Aerosol paru : 1,75 mg/semprot dalam
tempat berisi 112 dosis-terukur
Referensi :
1. Michael J. Neal. At a Glance Farmakologi Medis. Penerbit Erlangga, Jakarta. Edisi 5. 2006.
191
2. Bertram G. Katzung. Farmakologi Dasar dan Klinik. Salemba Medika, Jakarta. Edisi 8, Buku 2. 2002.
3. Mary J. Mycek, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe. Farmakologi Ulasan Bergambar. Widya Medika, Jakarta. Edisi 2.
2001.
4. James Olson. Clinical Pharmacology Made Ridiculously Simple. McGrawhill, Singapore. International Edition. 2000.
5. Informasi Spesialite Obat Indonesia. Penerbit Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia, Jakarta. Volume 42. 2007.
6. Gilman, Goodman. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. The McGraw-Hill Companies.Inc.
New York. Edisi 9.1996.
202