ANTI MIKROBA

Antimikroba : obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yg merugikanmanusia Antibiotik : zat yg dihasilkan oleh suatu mikroorganisme, terutama fungi, yg dpt menghambat / membasmi mikroba lain. Antimikroba = Antibiotik

Aktivitas Dan Spektrum AMSifat Toksisitas Selektif - toksik untuk mikroba - aman untuk manusia Sifat terhadap daya bunuh mikroba : - Bakteriostatik KHM - Bakterisid KBM

Bakteriostatik dpt mjd Bakterisid

Berdasarkan Spektrumnya Spektrum Luas : aktif thd gram + & gram Spektrum Sempit - aktif thd gram + - aktif thd gram - aktif thd mikobakterium - aktif thd jamur

Mekanisme Kerja Antimikroba1.Penghambatan sintesis dinding sel mikroba. Contoh :Golongan Beta Laktam ( penisilin,ampisilin ) Sefalosporin, basitrasin, vankomisin, sikloserin. 2. Perubahan permeabilitas membran sel. Contoh : Polimiksin, gol. Polien, Amfoterisin B 3. Penghambatan sintesis protein sel mikroba Contoh : Aminoglikosida, Makrolid, Tetrasiklin, Kloramfenikol, Linkomisin 4. Penghambatan sintesis asam nukleat Contoh : Rifampisin, gol. Kuinolon 5. Penghambatan metabolisme sel mikroba Contoh : Sulfonamid, Trimethoprim, PAS (p-amino salisilat)

Resistensi thd AntimikrobaResistensi : suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh antimikroba Mekanisme Resistensi 1. Mikroba menghasilkan enzim yg merusak aktivitas obat 2. Mikroba mengubah permeabilitasnya thd obat 3. Mikroba mengubah struktur sasaran (target) obat 4. Mikroba mengubah jalur metabolik yg dihambat oleh obat 5. Mikroba mengubah enzimnya shg lebih sedikit dipengaruhi oleh obat

Resistensi SilangDpt terjadi pada obat yg mempunyai : 1. Mekanisme kerja yg sama / titik tangkap yg sama 2. Inti aktif hampir mirip 3. Rumus bangun hampir sama 4. Rumus bangun yg berlainan

Golongan Beta LaktamAB Beta Laktam : Penisilin, Sefalosporin, Beta Laktam lainnya. Mekanisme Kerja : menyebabkan kerusakan dinding sel bakteri Aktif terhadap bakteri yg aktif membelah Spektrum Luas, sifat bakterisidal Tidak Stabil pada kelembaban Efek Samping : alergi ringan anafilaktik schok

1. PenisilinDiisolasi dari : Penicillium notatum, P.chrysogenum Inti penisilin : asam 6-aminopenisilinat (6-APA) Sebagai bahan dasar penisilin semisintetik Kestabilan dipengaruhi oleh - Asam lambung - Enzim penisilinase ( beta laktamase ) Contoh : penisilin G, Oksasilin, ampisilin, amoksisilin, sulbenisilin, tikarsilin.

FarmakokinetikAbsorbsi Rusak dalam suasana asam (pH 2). Cairan lambung pH 4 tidak terlalu merusak Garam Na penisilin G diabsorpsi di duodenum dgn cepat : 1/3 bg dosis oral, 2/3 ke kolon, dipecah bakteri, sbg kecil keluar dg feses. Makanan dlm sal cerna menghambat absorpsi. Kadar max dlm darah 30 60 menit. Penisilin G tdk dianjurkan per oral. IM cepat diabsorpsi, kadar max 15 30 menit. Utk memperlambat bentuk repositori, ex : penisilin G benzatin, penisilin G prokain sbg suspensi air/minyak Absorpsi ampisilin oral tdk lbh baik dr penisilin V. Makanan menghambat absorpsi obat. Absorpsi Amoksisilin lebih baik. Tdk dipengaruhi makanan.

FarmakokinetikDistribusi Penisilin G didistribusi luas dlm tubuh. Ikatan protein 65 %. Kadar obat yg memadai tercapai dlm organ tubuh, kecuali dlm CSS. Perbedaan nyata dlm hal ikatan protein plasma. Tertinggi Penisilin isoksazolil. Ampisilin didistribusi luas dlm tubuh, ikatan protein plasma 20 %. Dpt mencapai CSS Amoksisilin didistribusi sama dgn ampisilin

FarmakokinetikBiotransformasi & Ekskresi Biotransformasi penisilin oleh mikroba, pd hospes oleh enzim penisilinase & amidase. Penisilinase : Pemecahan Cincin Beta Laktam, shg hilang aktivitas antimikrobanya. Amidase : memecah rantai samping, shg potensi antimikroba menurun. Yg tahan penisilinase : penisilin isoksazolil, metisilin, nafsilin. Tdk ada yg tahan amidase.

Ekskresi Penisilin diekskresi melalui sekresi di tubulus ginjal, dpt dihambat probenesid. T1/2 eliminasi penisilin dlm darah diperpanjang probenesid 2-3 kali lbh lama. Obat yg meningkatkan T1/2 penisilin : fenilbutazon, sulfinpirazon, asetosal, indometasin. Kegagalan ginjal menghambat sekresi penisilin.

Anti Bakteri Yang Menghambat Sintesis ProteinAminoglikosida Tetrasiklin Chloramphenicol Makrolida Clyndamycin

Aminoglikosida

Tetrasiklin

Chloramphenicol

Makrolida

Aspek Terapi

Penghambat Sintesa Asam NukleatAntimetabolit (antifolat) Inhibitor DNA gyrase Bakteri (Topoisomerse II & Topoisomerse IV) Inhibitor DNA dependent RNA polymerase Menghancurkan rantai DNA

Sintesis Asam Folat

Inhibitor DNAGYRASE

Inhibitor DNAdependent RNA polymerase

Damage to DNA

Perubahan Permeabilitas Membran Sel- Polimiksin - gol. Polien - Amfoterisin B

ANTI FUNGI Polyene macrolides - Amphotericin B, Nystatin Imidazole - Clotrimazole, miconazole, ketokenazol Triazole - Fluconazole, itraconazole Lain-lain - Terbinafine, allylamine, flucytosine, griseovulvin

Anti Fungi