dr. I G A Artini, S.Keddr. I G A Artini, S.Ked

Bagian Farmakologi FK UNUDBagian Farmakologi FK UNUD

1.1. Apa yang dimaksud dengan analgesik Apa yang dimaksud dengan analgesik antipiretik ? Sebutkan beberapa contoh antipiretik ? Sebutkan beberapa contoh obat analgesik antipiretik !obat analgesik antipiretik !

2.2. Sebutkan beberapa efek samping obat Sebutkan beberapa efek samping obat analgesik antipiretik !analgesik antipiretik !

ANALGESIK ANTIPIRETIKANALGESIK ANTIPIRETIK

ANALGESIK ANALGESIK

NON-OPIOID (NON-NARKOTIK)NON-OPIOID (NON-NARKOTIK)ANTIPIRETIKANTIPIRETIKANTIINFLAMASIANTIINFLAMASI

ANALGESIK NON-NARKOTIKANALGESIK NON-NARKOTIK

STRUKTUR # MORFINSTRUKTUR # MORFIN

NYERI VISERAL, TAJAM, BERAT (-)NYERI VISERAL, TAJAM, BERAT (-)

MEKANISME KERJA BERBEDAMEKANISME KERJA BERBEDA

TOLERANSI ATAU KETERGANTUNGAN TOLERANSI ATAU KETERGANTUNGAN FISIK (-)FISIK (-)

ANALGESIK ANTIPIRETIKANALGESIK ANTIPIRETIK

1.1. NONSELECTIVE COX INHIBITORSNONSELECTIVE COX INHIBITORS(ASPIRIN, INDOMETHACINE, DIPYRONE, DICLOFENAC, MEFENAMIC ACID, PHENYLBUTAZONE, IBUPROFEN, ACETAMINOPHEN)

2.2. SELECTIVE COX-2 INHIBITORSSELECTIVE COX-2 INHIBITORS(CELECOXIB, VALDECOXIB, ROFECOXIB)

ANTI INFLAMMATORY DRUGS

ACETAMINOPHEN & DRUGS USED IN GOUT

ANTI-INFLAMMATORY DRUGS

ACETAMINOPHENDRUGS USED IN GOUT

NSAIDs DMARDs ACUTE CHRONIC

ASPIRIN

OTHER, NON SELECTIVE NSAIDs

COX-2 SELECTIVE INHIBITORS

URICOSURICS

ALLOPURINOL

COLCHICINE, NSAIDs

GLUCOCORTICOIDS

ANALGESIK ANTIPIRETIK

ANALGESIK ANTIPIRETIKANALGESIK ANTIPIRETIK

GOLONGAN BERD. STRUKTUR:GOLONGAN BERD. STRUKTUR:1. SALICYLIC ACID1. SALICYLIC ACID2. PYRAZOLONE2. PYRAZOLONE3. INDOL3. INDOL4. PROPIONIC ACID4. PROPIONIC ACID5. ANTHRANILIC ACID5. ANTHRANILIC ACID6. ARYLACETIC ACID6. ARYLACETIC ACID7. ANILINE7. ANILINE

EFEK PROSTAGLANDINEFEK PROSTAGLANDIN

EFEK SAMPINGEFEK SAMPING

ASPIRINASPIRIN MEKANISME KERJA :MEKANISME KERJA :

menghambat COX nonselektif (ireversibel)menghambat COX nonselektif (ireversibel) FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK EFEK :EFEK :

- Analgesik (nyeri ringan – sedang)- Analgesik (nyeri ringan – sedang)

- Antiinflamasi- Antiinflamasi

- Antipiretik- Antipiretik

- Antiplatelet- Antiplatelet

- ↓ sitoproteksi saluran cerna - ↓ sitoproteksi saluran cerna

- ↓ autoregulasi fungsi ginjal- ↓ autoregulasi fungsi ginjal

ASPIRINASPIRIN

PENGGUNAAN KLINISPENGGUNAAN KLINIS

- Low range dose (< 300 mg/hr)- Low range dose (< 300 mg/hr)

- Intermediate ( 300-2400 mg/hr)- Intermediate ( 300-2400 mg/hr)

- High (2400-4000 mg/hr)- High (2400-4000 mg/hr)

ASPIRINASPIRIN

EFEK SAMPING & TOKSISITAS :EFEK SAMPING & TOKSISITAS :

Gangguan lambung, gangguan ginjal, Gangguan lambung, gangguan ginjal, waktu perdarahan memanjang, asma, waktu perdarahan memanjang, asma, tinitus, vertigo, hiperventilasi, alkalosis tinitus, vertigo, hiperventilasi, alkalosis respiratorik, asidosis metabolik, dehidrasi, respiratorik, asidosis metabolik, dehidrasi, hipertermia, kolaps, koma, Reye’s hipertermia, kolaps, koma, Reye’s syndromesyndrome

ASPIRINASPIRIN

KONTRAINDIKASI :KONTRAINDIKASI :

r. hipersensitivitas, perdarahan, asma, ibu r. hipersensitivitas, perdarahan, asma, ibu hamil dan menyusui, anak dengan infeksi hamil dan menyusui, anak dengan infeksi virusvirus

INTERAKSI OBAT :INTERAKSI OBAT :

activated charcoal, antacid, carbonik activated charcoal, antacid, carbonik anhidrase inhibitor, antikoagulananhidrase inhibitor, antikoagulan

OTHER NON SELECTIVE NSAIDOTHER NON SELECTIVE NSAID INDOMETHACINE, DIPYRONE, INDOMETHACINE, DIPYRONE,

DICLOFENAC, MEFENAMIC ACID, DICLOFENAC, MEFENAMIC ACID, IBUPROFEN, PHENYLBUTAZONEIBUPROFEN, PHENYLBUTAZONE

MEKANISME KERJA : MEKANISME KERJA : menghambat COX nonselektif (reversibel)menghambat COX nonselektif (reversibel)

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

EFEK ~ ASPIRINEFEK ~ ASPIRIN

OTHER NON SELECTIVE NSAIDOTHER NON SELECTIVE NSAID

PENGGUNAAN KLINIS :PENGGUNAAN KLINIS :- Analgesik (nyeri ringan – sedang) - Analgesik (nyeri ringan – sedang) - Antiinflamasi- Antiinflamasi- Antipiretik- Antipiretik

EFEK SAMPING & TOKSISITAS :EFEK SAMPING & TOKSISITAS :- Gangguan saluran cerna- Gangguan saluran cerna- Gangguan ginjal- Gangguan ginjal- Anemia aplastik, agranulositosis- Anemia aplastik, agranulositosis

OTHER NON SELECTIVE NSAIDOTHER NON SELECTIVE NSAID

KONTRAINDIKASI :KONTRAINDIKASI :

r. hipersensitivitas, ibu hamil dan menyusuir. hipersensitivitas, ibu hamil dan menyusui

Hati-hati pada gangguan perdarahan, penyakit Hati-hati pada gangguan perdarahan, penyakit ginjal, gangguan hepar dan usia lanjutginjal, gangguan hepar dan usia lanjut

INTERAKSI OBAT :INTERAKSI OBAT :

antikoagulan, litium, cyclosporin, hydantoinantikoagulan, litium, cyclosporin, hydantoin

diuretik, antihipertensidiuretik, antihipertensi

acetaminophenacetaminophen

ACETAMINOPHENACETAMINOPHEN

PRODRUG : Phenacetin (toksik)PRODRUG : Phenacetin (toksik) MEKANISME KERJA : MEKANISME KERJA :

menghambat COX nonselektif (lemah)menghambat COX nonselektif (lemah) FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK EFEK :EFEK :

- Analgesik - Analgesik - Antipiretik - Antipiretik - Antiinflamasi (-) atau lemah- Antiinflamasi (-) atau lemah- Antiplatelet lemah- Antiplatelet lemah

ACETAMINOPHENACETAMINOPHEN

PENGGUNAAN KLINIS :PENGGUNAAN KLINIS :

- Analgesik - Analgesik

- Antipiretik- Antipiretik

→ → pengganti aspirinpengganti aspirin

ACETAMINOPHENACETAMINOPHEN

EFEK SAMPING & TOKSISITAS:EFEK SAMPING & TOKSISITAS:

Hepatotoksik, gangguan hematologi, Hepatotoksik, gangguan hematologi, nekrosis tubulus ginjal, hipoglikemia, nekrosis tubulus ginjal, hipoglikemia, kelainan kulitkelainan kulit

Toksisitas akut : 10-15 gram (alkoholik)Toksisitas akut : 10-15 gram (alkoholik)

ACETAMINOPHENACETAMINOPHEN

KONTRAINDIKASI :KONTRAINDIKASI :

r,hipersensitivitas, alkoholikr,hipersensitivitas, alkoholik

Paling aman untuk ibu hamil dan Paling aman untuk ibu hamil dan menyusuimenyusui

INTERAKSI OBAT :INTERAKSI OBAT :

alkohol, isoniazid, rifampin, barbiturat, alkohol, isoniazid, rifampin, barbiturat, hydantoin, loop diuretikhydantoin, loop diuretik

COX-2 SELECTIVE INHIBITORCOX-2 SELECTIVE INHIBITOR

Celecoxib, Rofecoxib, ValdecoxibCelecoxib, Rofecoxib, ValdecoxibPerbedaan dgn. nonselective COXIB :Perbedaan dgn. nonselective COXIB :

- Efek gastrointestinal <- Efek gastrointestinal <

- Antiplatelet (-)- Antiplatelet (-)

- Kardioprotektif (-)- Kardioprotektif (-)

- Tdk direkomendasikan pd disfungsi ginjal- Tdk direkomendasikan pd disfungsi ginjal

- Risiko stroke, infark miokard - Risiko stroke, infark miokard KI : hipersensitif thd. SulfonamideKI : hipersensitif thd. Sulfonamide