Mekanisme Kerja Obat Analgetik Lokal

Obat anelgetik lokal mencegah proses terjadinya depolarisasi membran saraf pada

tempat suntikan obat tersebut, sehingga membran akson tidak akan dapat berekasi dengan

asetil kolin sehingga membran akan tetap dalam keadaan semipermeabel dan tidak terjadi

perubahan potensial. Keadaan ini menyebabkan aliran impuls yang melewati saraf tersebut

terhenti, sehingga segala macam rangsang atau sensasi tidak sampai ke susunan saraf pusat.

Keadaan ini menyebabkan timbulnya parastesia sampai analgesia, paresis sampai paralisis

dan vasodilatasi pembuluh darah pada daerah yang terblok.

Hambatan depolarisasi dilakukan melalui mekanisme :

1. Penggantian ion kalsium pada membran dengan bagian/ struktur dari obat anestetik

lokal

2. Mengurangi permeabilitas membran sel terhadap natrium

3. Menurunkan laju depolarisasi aksi potensial membran

4. Menurunkan derajat depolarisasi sampai ambang potensial

5. Menggagalkan perkembangan penyebaran aksi potensial

Proses yang terjadi sejak obat disuntikkan ke dalam jaringan hingga timbul efek :

1. Difussi obat ke dalam urat saraf

2. Proses penetrasi ke dalam sel saraf

3. Distribusi obat-obat di dalam serat saraf

4. Fiksasi obat pada membran sel

Proses hilangnya efek obat anelgetik lokal :

1. Obat yang berada di luar saraf akan diabrorbsi oleh sistem pembuluh darah kapiler.

2. Serat saraf akan melepaskan ikatannya dengan obat anestesi lokal. Hal ini disebabkan

karena adanya perbedaan konsentrasi obat di dalam dengan di luar sel.

3. Setelah obat diabsorbsi oleh sistem sirkulasi, didistribusikan ke organ-organ lain.

4. Detoksifikasi dan eliminasi.

Efek Farmakologi Yang Lain

Selain efek farmakologi tersebut di atas, obat anestesia lokal juga menimbulkan efek sistem

organ lain pada tubuh. Efek ini disebabkan karena obat tersebut mengalami proses absorbsi

dan distribusi ke dalam sirkulasi dan jaringan tubuh sama seperti yang dialami oleh obat yang

lain.

Terhadap Sistem Saraf Pusat

Obat anestesi lokal bisa melewati barier darah-otak sehingga menunjukan efek stabilisasi

yang sama pada sel-sel neuron di otak. Khasiat ini bisa dimanfaatkan untuk mengobati pasien

yang mengalami status epileptikus. Pada umumnya neuron inhibisi lebih sensitif

dibandingkan dengan neuron eksitasi, sehingga bila diberikan langsung ke dalam sirkulasi,

terlebih dahulu akan timbul kejang, tremor, gelisah, kejang klonik, selanjutnya baru

kemudian paralisis, kolaps sirkulasi dan koma. Hal ini berlaku untuk semua jenis obat

anestesi lokal kecuali kokain. Kokain menyebabkan stimulasi pada korteks sehingga akan

menambah semangat dan kesiap siagaan pemakai. Hal ini yang menyebabkan pemakaian

kokain berbahaya karena dapat disalahgunakan untuk tujuan tertentu.

Terhadap ganglion otonom dan hubungan saraf otot

Obat anestesu lokal menghambat transmisi impuls pada ganglion otonom dan hubungan saraf

otot melalui mekanisme hambatan pada pelepasan asetilkolin dan mekanisme hambatan

kompetitif non depolarisasi.

Terhadap kardiovaskular

Pada jantung, obat anestesi lokal mempunyai efek stabilisasi jatingan konduksi jantung,

sehingga berkhasiat untuk memperpanjang periode refakter, memperpanjang waktu konduksi

dan menekan kepekaan otot jantung. Oleh karena itu obat ini bermanfaat untuk mengobati

disritmia ventrikuler. Pada pembuluh darah, obat anestesi lokal mempunyai efek langsung

pada arteriole, sehingga menimbulkan vasodilatasi. Dengan demikian akan terjadi penurunan

tekanan darah pada pemberian langsung secara intravena.

Terhadap Sistem Respirasi

Pada dosis kecil akan merangsang pusat nafas, sehingga frekuensi nafas meningkat.

Selanjutnya pada dosis lebih besar akan menimbulkan depresi pusat nafas, sehingga terjadi

penurunan frekuensi nafas dan volume tidal, sampai henti nafas. Obat anestesi lokal juga

mempunyai efek seperti atropin, yaitu efek spasmolitik yang menyebabkan dilatasi bronkus.

Selain itu obat ini juga mempunyai efek antihistamin ringan pada saluran nafas.