Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

A. PERMASALAHAN DAN DIAGNOSIS TUAN AGUSKU & RPS: Benjolan bernanah di kelopak mata kanan atas, mulai disadari kemarin Mata kanan sakit, kelopak sulit dibuka

Pemeriksaan Fisik: Edema dan hiperemi pada palpebra superior dextra Massa sebesar biji kedelai di margo palpebralis dextra Tanpa injeksi konjungtiva Kornea jernih Sekret (-)

Kelainan kelopak mata ada 2, Hordeolum & Kalazion Kalazion: tidak ada nyeri, sedangkan Hordeolum ada nyeri

Kemungkinan pasien mengalami Hordeolum

B. TUJUAN TERAPITerapi yang akan diberikan kepada Tuan Agus ditujukan untuk mengurangi gejala dan menangani infeksia. Hordeolum biasanya self-limited dan bisa menghilang dalam 1-2 minggub. Berikan kompres hangat 3-4x/hari selama 10-15 menitc. Jika tak membaik dalam 48 jam, dilakukan insisi dan drainase bahan purulend. Pemberian antibiotik topikal pada sakus konjungtivalis tiap 3 jame. Diberikan antibiotik sistemik jika ada selulitis

C. GOLONGAN OBATPenyebab paling sering adalah Staphylococcus aureus yang merupakan bakteri anaerob dan merupakan bakteri gram positif.

Golongan antibiotik yang kami gunakan adalah:a. Antibiotik Topikal Golongan Aminoglikosida, danb. Antimikroba Topikal Lainnya

D. NAMA-NAMA OBAT YANG PALING TEPAT TIAP GOLONGANPada Hordeolum, antibiotik yang digunakan adalah antibiotik topikal. Antibiotik topikal yang digunakan pada penyakit infeksi mata dan adneksanya adalah:a. Bacitracinb. Erythromycinc. Neomycind. Polymyxin B

1

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

E. PEMILIHAN OBAT SECARA RASIONAL (POSR)Kemanjuran (Farmakodinamik & Farmakokinetik)1. BASITRASIN (BACITRACIN)

Merupakan antibiotik polipeptida siklik yang bekerja pada dinding sel bakteri.a) Farmakodinamik:

Mekanisme kerja Menghambat Pirofosfatase, yaitu enzim yang mengkatalisis penguraian Poliprenildifosfat yang mengakibatkan transport komponen murein melewati membran sitoplasma terhalang, akibatnya sintesis dinding sel terhambat

Tipe efek Bakterisid primer (kuman yang berada dalam fase istirahat juga dibasmi)

Spektrum aktivitas Mirip dengan Penisilin G, terutama bakteri gram positif dan kokus gram negatif yang sensitif (bakteri gram negatif resisten, kecuali pada Haemophilus influenzae. Perkembangan resistensi terhadap Basitrasin jarang terjadi).

b) Farmakokinetik: Basitrasin topikal = Basitrasin pada pemberian sistemik = T½ 1.5 jam

2. ERITROMISIN (MAKROLID)Merupakan antibiotik yang mempengaruhi biosintesis proteina) Farmakodinamik:

Mekanisme kerja Biosintesis protein dihambat dengan adanya pengikatan pada subunit 50S pada ribosom bakteri

Tipe aktivitas Bakteriostatik Spektrum aktivitas mencakup terutama kokus gram positif dan gram negatif,

Legionella, Klamidia dan Mikoplasmab) Farmakokinetik:

Eritromisin diinaktivasi oleh asam lambung. Untuk memperbaiki absorpsinya pada pemberian oral, maka digunakan bentuk ester. Pemberian bersama makanan akan mengurangi bioavailabilitas sistemik

Absorpsi oral = +20% Ikatan protein plasma = 50-60% T ½ = 2-3 jam Eliminasi = terutama melaluio biotransformasi dan sekresi empedu

3. NEOMISINMerupakan antibiotik golongan aminoglikosida. Aminoglikosida merupakan antibiotik yang bersifat bakterisid dengan cara mengadakan penghambatan irreversibel terhadap sintesis protein.a) Farmakodinamik:

Mekanisme kerja Penghambatan secara ireversibel pada sintesis protein bakteri Tipe aktivitas Bakterisid Spektrum aktivitas Bekerja aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif serta

beberapa mikobakteria. Pseudomonas dan sterptokokus umumnya resisten.

2

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

b) Farmakokinetik: Diabsorpsi dengan sedikit pada saluran cerna yang utuh (mungkin lebih banyak yang

diabsorpsi jika ada ulserasi). Setelah pemberian per oral, flora usus ditekan atau diubah dan obat-obat ini diekskresikan ke dalam feses.

Ekskresi obat-obatan yang diabsorpsi terutama melalui filtrasi glomerulus ke dalam urin.

4. POLIMIKSIN BPolimksin merupakan suatu kelompok polipeptida basa yang aktif terhadap bakteri gram negatif. Karena bersifat nefrotoksik hebat, semua polimiksin telah ditinggalkan kecuali Polimiksin B dan E.a) Farmakodinamik:

Mekanisme kerja melekat pada membran bakteri yang kaya akan fosfatidiletanolamin dan mengganggu sifat osmotik serta mekanisme transport pada membran

Tipe aktivitas Bakterisidal Spektrum aktivitas Bakteri gram negatif, termasuk Pseudomonas (organisme

gram positif seperti Proteus dan Neisseria sangat resisten, karena membran sel luar tidak permeabel untuk obat)

b) Farmakokinetik: Tidak diabsorpsi dari usus. Setelah pemberian parenteral, kadar darah dan

konsentrasi jaringan rendah Polimiksin diikat erat oleh sel-sel yang mati, fosfolipid asam, eksudat yang purulen,

dan endotoksin bakteri gram negatif Polimiksin tidak melakukan penetrasi ke dalam sel yang hidup Ekskresi terutama melalui ginjal, dan konsentrasi tinggi dicapai di dalam urin Ekskresi terganggu pada insufisiensi ginjal

Keamanan (Efek Samping)1. Bacitracin

Pada pemberian sistemik bersifat nefrotoksik sekarang hanya digunakan secara topikal.

2. Eritromisin- Efek samping yang berat akibat pemakaian eritromisin dan turunannya jarang terjadi.- Dapat timbul reaksi alergi dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat

hilang bila terapi dihentikan.- Eritromisin oral (terutama dalam dosis besar) sering menimbulkan iritasi saluran cerna

seperti mual, muntah dan nyeri epigastrium.- Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas karbamazepin, kortikosteroid,

siklosporin, digoksin, warfarin, terfenadin, astemizol dan teofilin karena menghambat sitokrom P-450. Kombinasi dengan terfenadin dan astemizol dapat menimbulkan aritmia jantung yang berbahaya.

3

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

3. Neomisin- Semua anggota kelompok neomisin mempunyai efek nefrotoksik dan ototoksik.- Fungsi pendengaran lebih banyak terkena daripada fungsi keseimbangan/vestibular.

Ketulian terjadi terutama pada orang dewasa dengan gangguan fungsi ginjal dan kadar obat yang tinggi dalam waktu lama.

- Efek samping lokal yang terjadi meliputi rasa terbakar pada saat pemberian obat serta kekeringan dan iritasi kulit.

- Walaupun hipersensitivitas tidak sering dijumpai, namun pemberian salep yang mengandung neomisin pada kulit dan mata untuk waktu yang lama menyebabkan reaksi alergi yang berat.

4. Polimiksin B- Sekarang hanya digunakan per oral atau topikal, jarang secara parenteral karena sangat

nefrotoksik.- Hipersensitivitas terhadap pemberian polimiksin B secara topikal jarang terjadi.

Kecocokan (Kontraindikasi)1. Eritromisin

Hipersensitivitas terhadap eritromisin atau antibiotik makrolida lainnnya,penyakit liver, keratitis herpes simpleks epitelial, penyakit fungal pada mata, varisella (penggunaan pada mata), kontraindikasi jika digunakan dengan turunan ergot, pimozide, dan cisapride.

2. BacitracinHipersensitivitas terhadap basitrasin atau polimiksin B

3. NeomosinHipersensitivitas terhadap neomisin, komponen lain dalam formulasi atau aminoglikosida lainnya

4. PolimiksinHipersensitivitas terhadap basitrasin atau polimiksin B

Bentuk Sediaan Obat & Harga Obat1. ERITROMISIN

□ Sediaan topikal: Salep 1.5-2% Solusio Gel

□ Yang tersedia di pasaran:

4

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

2. NEOMISIN(Biasa dikombinasi dengan basitrasin & polimiksin)□ Sediaan:

Salep 3.5 gr Krim 10 gram Kapsul 500 mg (harga: Rp 333,16)

□ Penggunaan: 2-3 kali sehari□ Yang tersedia di pasaran:

a) Isotic Neolyson, Polidemisin Sediaan= tetes mata Komposisi= Polimiksin B Sulfat 6000unit, Neomisin Sulfat 3.5gr, Deksametason

1mg Kemasan= 5 ml Dosis= 4-5x/hari 1-2 tetes Harga= Rp 27,250 (Isotic Neolysin); Rp 23,700 (Polidemisin)

b) Nebacin Eye Oint Sediaan= Salep mata Komposisi= Basitrasin 250 iu, Neomisin Sulfat 5mg Kemasan= tube 2.5 gram Dosis= 1-3x/hari; oleskan salep sepanjang 0.5-1.5cm lalu oleskan ke mata

tutup kelopak mata gerakkan bola mata Harga= Rp 20,367

3. POLIMIKSIN B(Biasa dikombinasi dengan basitrasin & neomisin)□ Sediaan:

Salep 5 gram, 10.000 IU/gram Krim Tetes mata

□ Dosis: 1-4 kali sehari□ Yang dijual di pasaran:

a) Isotic Neolyson, Polidemisin Sediaan= tetes mata Komposisi= Polimiksin B Sulfat 6000unit, Neomisin Sulfat 3.5gr, Deksametason

1mg Kemasan= 5 ml Dosis= 4-5x/hari 1-2 tetes Harga= Rp 27,250 (Isotic Neolysin); Rp 23,700 (Polidemisin)

5

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

4. BACITRACIN(Biasa dikombinasi dengan polimiksin & neomisin)□ Sediaan:

Salep 5 gram, mengandung 500 unit/gram□ Dosis: 1-4 kali sehari□ Harga: □ Yang tersedia di pasaran:

a) Nebacin Eye Oint Sediaan= Salep mata Komposisi= Basitrasin 250 iu, Neomisin Sulfat 5mg Kemasan= tube 2.5 gram Dosis= 1-3x/hari; oleskan salep sepanjang 0.5-1.5cm lalu oleskan ke mata

tutup kelopak mata gerakkan bola mata Harga= Rp 20,367

b) AK-Tracin, Baciguent, BaciiM (Bacitracin-Ophtalmic) Sediaan= Salep mata Komposisi= 500unit/gram Kemasan= tube salep 3.5 gr Dosis= 1-3x/hari; oleskan salep sepanjang 0.5-1.5cm lalu oleskan ke mata

tutup kelopak mata gerakkan bola mata Harga= ???

TABEL PERBANDINGAN TIAP JENIS OBAT:BASITRASIN ERITROMISIN NEOMISIN POLIMIKSIN B

Kemanjuran Sesuai, karena efektif terhadap bakteri gram positif

Sesuai, karena efektif terhadap bakteri gram positif & negatif (spektrum luas)

Sesuai, karena efektif terhadap bakteri gram positif & negatif (spektrum luas)

Kurang tepat, karena hanya efektif terhadap bakteri gram negatif

Keamanan Pemberian topikal aman.Efek samping hanya muncul pada pemberian sistemik, yaitu memiliki efek nefrotoksik

Pemberian topikal aman.Dapat timbul reaksi alergi dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan.

Pemberian topikal relatif aman, hanya saja memberi rasa terbakar, kekeringan & iritasi kulit.Pemberian untuk waktu yang lama menyebabkan reaksi alergi yang berat (jarang).

Pemberian secara topikal cukup aman, Hipersensitivitas pemberian topikal jarang terjadi

6

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

BASITRASIN ERITROMISIN NEOMISIN POLIMIKSIN BKecocokan Pasien cocok

menggunakannya karena tidak ada riwayat Hipersensitivitas terhadap eritromisin atau antibiotik makrolida lainnnya,penyakit liver, keratitis herpes simpleks epitelial, penyakit fungal pada mata, varisella (penggunaan pada mata), kontraindikasi jika digunakan dengan turunan ergot, pimozide, dan cisapride

Pasien cocok menggunakannya karena tidak ada riwayat Hipersensitivitas terhadap basitrasin atau polimiksin B

Pasien cocok menggunakannya karena tidak ada riwayat Hipersensitivitas terhadap neomisin, komponen lain dalam formulasi atau aminoglikosida lainnya

Pasien cocok menggunakannya karena tidak ada riwayat Hipersensitivitas terhadap basitrasin atau polimiksin B

BSO Salep Krim

(Bisa digunakan pada pasien, karena dibutuhkan sediaan yang topikal)

Salep 1.5-2% Solusio Gel

(Bisa digunakan pada pasien, karena dibutuhkan sediaan yang topikal)

Salep 3.5 gr Krim 10 gram Kapsul 500 mg

(Bisa digunakan pada pasien, karena dibutuhkan sediaan yang topikal)

Salep 5 gram, 10.000 IU/gram

Krim Tetes mata

(Bisa digunakan pada pasien, karena dibutuhkan sediaan yang topikal)

Harga Salep mata Nebacetin Eye OintHarga= Rp 20,367

Harga cukup terjangkau

SalepEritromisin 2%= Rp

Tetes mata Isotic Neolysin= Rp 27,250

Harga cukup terjangkau

Tetes mata Isotic Neolysin= Rp 27,250

Harga cukup terjangkau

SCORING:BASITRASIN ERITROMISIN NEOMISIN POLIMIKSIN B

Kemanjuran 90% 90% 90% 10%

Keamanan 90% 65% 65% 90%

Kecocokan 70% 70% 70% 70%

BSO 90% 90% 90% 90%

Harga 85% 80% 80% 80%

PERSENTASI RATA-RATA

TOTAL85% 79% 79% 68%

7

Tugas Farmakologi – Blok 19 (Special Senses)Kelompok Tramed A

Jadi, berdasarkan pertimbangan yang telah dilakukan oleh kelompok kami, kami memilih obat yang diberikan kepada pasien adalah antibiotik topikal yang mengandung Basitrasin. Kami memilih = Salep mata Nebacetin Eye Ointment.

Sediaan= Salep mata Komposisi= Basitrasin 250 iu, Neomisin Sulfat 5mg Kemasan= tube 2.5 gram Dosis= 1-3x/hari; oleskan salep sepanjang 0.5-1.5cm lalu oleskan ke mata tutup kelopak mata

gerakkan bola mata Harga= Rp 20,367

8