Transport membran.pptx

11
Transport membran Endang Diyah Ikasari

Transcript of Transport membran.pptx

Page 1: Transport membran.pptx

Transport membran

Endang Diyah Ikasari

Page 2: Transport membran.pptx

Mekanisme transport membran

Transport obat masuk epithelium GI

Transcellular Paracellular

Masuk ke dalam sel antar sel

Page 3: Transport membran.pptx

Mekanisme transcellularPassive diffusion

•Biasanya transport pada molekul lipofil yang relatif kecil dan beberapa obat

•Difusi pasif dari konsentrasi tinggi dalam lumen menuju ke konsentrasi rendah dalam darah

•Laju/kecepatan transport dipengaruhi oleh: sifat fisikokimia obat sifat dari membran gradien konsentrasi obat melewati

membran (dalam larutan)

Page 4: Transport membran.pptx

Hukum Fick’s I•Laju difusi melewati membran dC/dt adalah

proporsional dengan perbedaan konsentrasi dalam membran)

dC = k. (Cg-Cb) dt

dC = laju obat dalam darah yang di absorpsidtk = tetapan konstanCg = konsentrasi obat larutan yang di abs dalam

GITCb = konsentrasi obat dalam darah

Page 5: Transport membran.pptx

Untuk mencari k

k = D.A/h

D = tetapan/koefisien difusi obat dalam membran GIT

A = surface area membranh = tebal membran

Page 6: Transport membran.pptx

Carrier-mediated transport

•Mayoritas obat diabsorpsi masuk ke sel (misal: transcellular) melalui difusi pasif

•Dibagi 2 tipe active transport

fasilitated diffusion/transport (tidak

membutuhkan energi)

Page 7: Transport membran.pptx

Active transport•Dari konsentrasi rendah ke konsentrasi

tinggi•Perlu energi (dari hidrolisis ATP)•Perlu pembawa/carrier atau

menggunakan senyawa yang ada dalam membran

Intestinal apical cell membranecell interior

Lumen of columnar abs cell drug + carrier

Drug carrier carrierdrug

carrier

Page 8: Transport membran.pptx

Yang perlu diperhatikan pada mekanisme transport aktif:

•Molekul pembawa (carrier)•Dibutuhkan energi

•Dapat dihambat oleh metabolic inhibitors seperti dinitrofenol

•Dipengaruhi temperatur•Dapat terjadi kompetitif penghambatan

oleh analog substrat.

Page 9: Transport membran.pptx

Mekanisme paracellular

•Mekanisme paracellular berbeda dari mekanisme lainnya karena masuknya obat melalui pori/pores, lebih cepat dibanding langsung ke dalam sel

•Penting untuk transport ion seperti kalsium, gula, asam amino, dan peptida.

Page 10: Transport membran.pptx

Examples of transport mechanisms

Routes Examples Therapeutic classTranscellular Passive diffusion

Propanolol Testosteron Ketoprofen

Cisapride Oestradiol Naproxen

β- blockerSteroid Non steroidalAnti inflammatoryAnstispasmodicSex hormoneAnti inflammatory

Paracellular Cimetidine Loperamide Atenolol Mannitol

Tiludronate

H2 antagonisAntidiarrhoeal β- blockerSugar use as paracellular markerBiphosphonate

Page 11: Transport membran.pptx

Lanjutan....

Routes Examples Therapeutic class

Carrier mediated Cephalexin Captopril Bestatin Levodopa Foscarnet

Anti bakterialACE inhAnticancerDopaminergic Antiviral

Transcellular diffusion subject to P-glycoprotein efflux

Cyclosporine Nifedipine Verapamil Paclitaxel Celiprolol Digoxin

Immunosuppressant Ca. Channel blockerCa. Channel blockerAnticancer β- blockerCardiac glycoside