Transport membran.pptx
Transcript of Transport membran.pptx
Transport membran
Endang Diyah Ikasari
Mekanisme transport membran
Transport obat masuk epithelium GI
Transcellular Paracellular
Masuk ke dalam sel antar sel
Mekanisme transcellularPassive diffusion
•Biasanya transport pada molekul lipofil yang relatif kecil dan beberapa obat
•Difusi pasif dari konsentrasi tinggi dalam lumen menuju ke konsentrasi rendah dalam darah
•Laju/kecepatan transport dipengaruhi oleh: sifat fisikokimia obat sifat dari membran gradien konsentrasi obat melewati
membran (dalam larutan)
Hukum Fick’s I•Laju difusi melewati membran dC/dt adalah
proporsional dengan perbedaan konsentrasi dalam membran)
dC = k. (Cg-Cb) dt
dC = laju obat dalam darah yang di absorpsidtk = tetapan konstanCg = konsentrasi obat larutan yang di abs dalam
GITCb = konsentrasi obat dalam darah
Untuk mencari k
k = D.A/h
D = tetapan/koefisien difusi obat dalam membran GIT
A = surface area membranh = tebal membran
Carrier-mediated transport
•Mayoritas obat diabsorpsi masuk ke sel (misal: transcellular) melalui difusi pasif
•Dibagi 2 tipe active transport
fasilitated diffusion/transport (tidak
membutuhkan energi)
Active transport•Dari konsentrasi rendah ke konsentrasi
tinggi•Perlu energi (dari hidrolisis ATP)•Perlu pembawa/carrier atau
menggunakan senyawa yang ada dalam membran
Intestinal apical cell membranecell interior
Lumen of columnar abs cell drug + carrier
Drug carrier carrierdrug
carrier
Yang perlu diperhatikan pada mekanisme transport aktif:
•Molekul pembawa (carrier)•Dibutuhkan energi
•Dapat dihambat oleh metabolic inhibitors seperti dinitrofenol
•Dipengaruhi temperatur•Dapat terjadi kompetitif penghambatan
oleh analog substrat.
Mekanisme paracellular
•Mekanisme paracellular berbeda dari mekanisme lainnya karena masuknya obat melalui pori/pores, lebih cepat dibanding langsung ke dalam sel
•Penting untuk transport ion seperti kalsium, gula, asam amino, dan peptida.
Examples of transport mechanisms
Routes Examples Therapeutic classTranscellular Passive diffusion
Propanolol Testosteron Ketoprofen
Cisapride Oestradiol Naproxen
β- blockerSteroid Non steroidalAnti inflammatoryAnstispasmodicSex hormoneAnti inflammatory
Paracellular Cimetidine Loperamide Atenolol Mannitol
Tiludronate
H2 antagonisAntidiarrhoeal β- blockerSugar use as paracellular markerBiphosphonate
Lanjutan....
Routes Examples Therapeutic class
Carrier mediated Cephalexin Captopril Bestatin Levodopa Foscarnet
Anti bakterialACE inhAnticancerDopaminergic Antiviral
Transcellular diffusion subject to P-glycoprotein efflux
Cyclosporine Nifedipine Verapamil Paclitaxel Celiprolol Digoxin
Immunosuppressant Ca. Channel blockerCa. Channel blockerAnticancer β- blockerCardiac glycoside