1.2 Abstrack

Ibuprofen adalah obat yang termasuk dalam golongan AINS (Antiinflamasi Non Steroid).

Ibuprofen bekerja dengan mengurangi hormon yang menyebabkan inflamasi dan nyeri ditubuh.

Ibuprofen digunakan untuk meredakan demam dan mengobati nyeri atau inflamasi yang

disebabkan oleh banyak kondisi seperti sakit kepala, sakit gigi, nyeri punggung, arthritis

(peradangan pada sendi-sendi tubuh) nyeri haid atau luka kecil

Ibuprofen merupakan salah satu obat yang sukar larut dalam air dan menunjukkan

kelarutan yang buruk, karena mempunyai struktur hidrofobik (Bushradan Aslam, 2010;

Mansouri, et al.,2011).Selainitu ibuprofen mempunyai daya kohesifitas yang tinggi sehingga

menghasilkan daya alir yang jelek (Bushradan Aslam, 2010).

Ibuprofen termasuk salah satu dari golongan obat antiinflamasi non steroid (AINS) yang

banyak digunakan sebagai analgesik, anti inflamasi dan antipiretik (Abraham, 2005).

Ibuprofen dosis rendah sama efektifnya dengan aspirin dan parasetamol untuk indikasi

sebagai antipiretik (Wood, et al., 2003), dan juga sama efektifnya dengan indometasin

(Bushradan Aslam, 2010). Ibuprofen R dan S (+) enansiomer terutama digunakan dalam

pengobatan nyeri ringan sampai sedang (Rehman, et al., 2008).

Para dokter gigi lebih sering memberikan ibuprofen untuk menangani nyeri pada mulut

baik akut maupun kronik (Moore danHersh, 2011).

Ibuprofen merupakan derivate asam propionat yang diperkenalkan banyak negara.Obat ini

bersifat analgesic dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama

dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanit ahamil dan menyusui.

1.3 Indikasi dan Dosis Terapi

Ibuprofen dapat digunakan untuk mengurangi nyeri yang ringan hingga sedang,

Khususnya nyeri oleh karena inflamasi seperti yang terdapat pada arthritis dan gout

(Trevor, et al., 2005; Anderson, et al., 2002).

Untuk mengurangi nyeri ringan hingga

Sedang dosis dewasa penggunaan ibuprofen per oral adalah 200-400 mg, untuk nyeri

haid 400 mg per oral kalau perlu. Untuk arthritis rheumatoid 400-800 mg. Untuk

demam pada anak-anak 5 mg/ kg berat badan, untuknyeri pada anak-anak 10 mg/ kg

berat badan, untuk arthritis juvenil 30-40 mg/ kg berat badan/hari (Anderson, et al.,

2002).

1.4 Mekanisme Ibuprofen

ibuprofen berfungsi untuk memblokir suatu enzim yang disebut cyclooxygenase

( cox). NSAID tidak selektif menghambat kedua cox-1 dan cox-2.Ketika cox sebagai

penghalang, asam arachidonic diubah menjadi h2 ( pgh2 ), kemudian pgh2 diubah menjadi

prostaglandin dan tothromboxane A2.Prostaglandin bisa mengurangi peradangan, demam dan

sakit, dan tothrombozne A2 dapat mendorong pembentukan bekuan darah. satu-satunya fungsi

yang diinginkan dalam hal itu yang membawa oleh cox-2, ( mengurangi rasa sakit demam dan

peradangan ) dan cox-1 yang menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan lebih lanjut

penelitian telah dilakukan terhadap menghalangi cox-2 tetapi tidak cox-1.Setelah tahun

penelitian, melalui x-ray kristalografidan biophysical menghalangi selektif teknik ini dicapai.

1. Farmakokinetik

Ibuprofen diabsorpsi dengan cepat melalui saluran pencernaan dengan

Bioavail abilitas lebih besardari 80%. Puncak konsentrasi plasma dapat dicapai

setelah 1-2 jam. Ibuprofen menunjukkan pengikatan (99%) yang menyeluruh dengan

protein plasma (Anderson, 2002). Pada manusia sehat volume distribusi relatif

rendah yaitu (0,15 ± 0,02 L/kg). Waktu paruh plasma berkisar antara 2-4 jam. Kira-

kira 90% dari dosis yang diabsorpsiakan dieksresi melalui urin sebagai metabolit

. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi

(Stoelting, 2006; Katzung, 1995; Sinatra, et al., 1992).

2. Farmakodinamik

Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesa prostaglandin dan

Menghambat siklooksigenase -I (COX I) dan siklooksigenase -II (COX II). Namun

Tidak seperti aspirin hambatan yang diakibatkan olehnya bersifat reversibel. Dalam

Pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan pelepasan mediator dari granulosit,

basofildansel mast, terjadi penurunan kepekaan terhadap bradikinin dan histamin,

mempengaruhi produksi limfokin dan limfosit T, melawan vasodilatasi dan

menghambat agregasi platelet (Stoelting, 2006).

1.5 Efek Samping

Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia

dll. ;Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing,;Gangguan pendengaran & penglihatan :

tinitus, penurunan pendengaran, gangguan penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT &

SGPT.;Lain-lain : retensi cairan, gagal jantung kongestif, tekanan darah meningkat,

hipotensi, aritmia, reaksi hipersenstivitas, mulut kering .

Ibuprofen adalah ditemukan oleh Boot Drug Company dan sintes adalah bernama setelah

perseroan sebagai ' boot proses '.Dalam proses ini dimulai dengan friedel-crafts acylation

dariisobutylbenzene.

"The Boot Process

1. Isobutylbenzene reacted with Ethyl chloroacetate would result with α,β-epoxy ester

2. Hydrolyzed

3. decarboxylated to the aldehyde

4. React with hydroxylamine gave oxime

5. Converted to nitrile,

6. hydrolyzed to the desire acid

Nantinya, proses Hoechst baru bernama setelah Hoechst Company mirip acetylation,

menjalani pemeriksaan diikuti oleh kata dengan( raney hydrogenation nikel ) katalis. Dapat

menghasilkan hasil dalam alcohol dan terakhir reaksi carbonylation. palladium-catalyzed