STUDI PREFORMULASI

Studi PreformulasiMerupakan tahap pertama dalam mendisain/memformulasi sediaan untuk mengoptimasi suatu formulaCaranya : determinasi sifat-sifat fisika dan kimia yang diperlukan dalam menghasilkan sediaan yang stabil, efektif dan aman

Tujuan studi preformulasiMendapatkan pendekatan formulasi yang rasionalMemaksimalkan usaha formulasiMendapatkan kualitas dan penampilan produk yang optimal

Formulasi diarahkan kepada :optimasi kekerasan tablet tanpa pemakaian kekuatan kompresi yang berlebihanSerta memberikan disintegrasi dan disolusi obat yang cepat

Jika kadar obat kecil, kompresibilitas tidak menjadi problem. Permasalahannya terletak pada homogenitas distribusi obat dan keseragaman kandunganJika kadar obat cukup besar, timbul masalah pada sifat-sifat zat aktif, tipe dan konsentrasi eksipien

Kompresi dan konsolidasiPengolahan tabletPemampatan sistem 2 fase (P-G)Bahan-bahan padat dengan gaya mekanikkompresikonsolidasiReduksi volume bahan kasar sebagai hasil penghilangan gasKenaikan kekuatan mekanik dari bahan yang dihasilkan dari partikel atau interaksi partikel

KompresiSifat mekanik zat padat, jika diberi tekanan dapat menegang dan berubah bentukBagian permulan: kurva lurus (tekanan sebanding dengan tegangan)Titik kritis (yp): ukuran tahanan terhadap deformasi permanenDiatas yp, tekanan lebih besar mengakibatkan deformasi plastistekananteganganYield pointDeformasi elastisDeformasi plastis

Saat granul/serbuk mengalir menuju die, dalam keadaan losely packed/apparent densityJika punc atas mulai turun menekan, granul/serbuk segera berkonsolidasi mencapai tapped densityPunch atas terus menekan, deformasi diikuti fusiTebal tablettekanankonsolidasideformasifusi

Hubungan gaya dan volumeAkhir dari proses kompresi : titik dimana semua ruang udara telah dihilangkan ( Vb = Vp, dimana E = 0)Penurunan porositas (E) diakibatkan oleh proses:Pengisian ruang yang kosong oleh deformasi/fragmentasi pada beban tinggi

KonsolidasiDibagi atasPerekatan dingin (cold weding)Fusion bondingCold weding, Jika 2 permukaan saling dekat pada jarak cukup dekat, sehingga EBP nya menjadi gaya tarik yang kuat membentuk ikatan, menyerupai struktur molekul bagian dalam partikel.Karena kekasaran permukaan partikel, daerah permukaan yang terlibat mungkin kecilFusion bonding, Skala makro partikel mempunyai bentuk asimetris, sehingga banyak titik singgung, akibatnya kontak partikel meningkat, dan dapat mentranmisikan beban yang diberikan. Ini menimbul panas friksi, sehingga suhu lokal meningkat, mencairkan daerah kontak dari partikel, dan akhirnya lelehan memadat, sehingga fusi meningkat

Proses pentabletan, melibatkan pemakaian gaya kompresi yang menimbulkan deformasi pada partikel-partikel padat, dan yang terpenting melampaui batas elastis zat padat sehingga terjadi deformasi plastis dan / atau fragmentasi (pecahan-pecahan) karena rapuh. Ini mengakibatkan adanya permukaan baru, bersih yang tertekan satu sdama lain, mengalami perekatan dingin