PRINSIP TERAPI TOPIKAL

Penggunaan terapi obat-obatan topikal yang tepat tidak hanya melibatkan pemilihan obat-obatan yang sesuai, tetapi juga pertimbangan menyeluruh mengenai area tubuh yang terinfeksi, keadaan kulit yang terkena penyakit, konsentrasi obat, tipe vehikulum metode aplikasi, dan durasi penggunaan yang akan memaksimalkan efektifitas serta meminimalisasi efek samping. Berikut prinsip dasar yang akan membantu dokter mengarahkan rencana terapi yang rasional.

PEMBERIAN OBAT SECARA KUTANEUS

Efektifitas terapi obat topikal bergantung pada potensinya serta kemampuan obat tersebut untuk menembus kulit

Absorbsi perkutaneus membutuhkan pasase melaluistratum korneum, epidermis, dermis papilar, dan kedalam aliran darah

pengobatan topikal umumnya memiliki absorbsi total yang buruk dan laju absorbsi yang sangat lambat

Namun,tingkat absorbsi yang rendah tidak selalu berarti efektifitas yang rendah. Karena itu, absorbsi hanya merupakan sebagian kecil dari banyak hal yang menentukan efektifitas

 FAKTOR-FAKTOR LAIN YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI

STRATUM KORNEUM-merupakan barrier yang membatasi laju penghantaran obat perkutaneus.

- Ketebalan stratum korneum, dan juga penetrasi obat akan sangat bergantung pada lokasinya di tubuh. Terbanyak di membran mukosa dan paling sedikit di kuku.

- Ada 2 rute utama penetrasi melalui stratum korneum : (1) jalur transepidermal dan (2) jalur transappendiks

OKLUSI- Yaitu dengan cara verban kedap udara

tertutup atau salep dengan dasar minyak sehingga meningkatkan hidrasi dan suhu stratum korneum,dan akibatnya meningkatkan penetrasi obat

- Namun , di sisi lain oklusi juga dapat mengakibatkan kemunculan efek samping obat yang lebih cepat.

FREKUENSI PEMBERIAN - Frekuensi pemberian obat memiliki

sedikit efek dalam meningkatkan efektifitas rata-rata obat topikal

- Namun, peningkatan waktu kontak obat-obatan topikal dapat meningkatkan absorbsi totalnya

KUANTITAS APLIKASI- Kuantitas obat yang diaplikasikan

memiliki sedikit efek terhadap absorbsi obat

- edukasi pasien merupakan hal yang penting untuk mencegah penggunaan obat-obatan secara berlebihan atau kurang yang tidak efektif.

Saran Jumlah Medikasi Topikal yang dioleskan – Krim atau Salep

Area yang Diterapi Perkiraan % Area

Permukaan Tubuh

Aplikasi Tunggal (g) 2 Kali Sehari

selama 1 Minggu

(g)

3 Kali Sehari

selama 1 Minggu

(g)

Wajah 3 1 15 20

Kulit Kepala 6 2 30 45

1 tangan 3 1 15 20

1 lengan 7 3 45 60

Badan anterior 14 4 60 90

Badan posterior 16 4 60 90

1 tungkai termasuk

kaki

20 5 70 100

Area anogenitalia 1 1 15 20

Seluruh tubuh 100 30-40 450-500 600-1000

KEPATUHAN

TAKIFILAKSIS- Yaitu penurunan respon obat jika digunakan selama

jangka panjang, takifilaksis umumnya didapatkan selama terapi kortikosteroid topikal

EFEK REBOUND- Yaitu Perburukan dermatosis yang telah ada sebelumnya- dapat terjadi pada pasien yang telah menggunakan

regimen kortikosteroid topikal poten untuk waktu yang lama

- Tapering down dapat dilakukan untuk mencegah efek rebound

FAKTOR-FAKTOR LAINNYAAda beberapa faktor yang juga dapat meningkatkan penghantaran obat,yaitu :

- Menggosok atau memijat obat pada kulit- Adanya folikel rambut pada bagian tubuh

tertentu

KLASIFIKASI DAN APLIKASI KLINIS FORMULASI TOPIKAL

Vehikulum merupakan bagian inaktif dari praparat topikal yang membantu obat kontak dengan kulit

Fungsi vehikulum optimal ketika stabil baik secara kimia dan fisik dan tidak menginaktivasi obatnya

Vehikulum juga harus tidak iritatif, non alergik, dapat diterima secara kosmetik, dan mudah digunakan

BAHAN-BAHAN VEHIKULUM YANG UMUM DIGUNAKAN PADA PREPARAT TOPIKAL

BEDAK- Bedak menyerap kelembapan dan

menurunkan gesekan- Karena bedak tidak kuat melengket pada

kulit, penggunaannya terbatas hanya untuk tujuan kosmetik dan higienitas

- Efek samping bedak termasuk caking (terutama jika digunakan pada kulit weeping), krusta, iritasi, dan pembentukan granuloma. Selain itu, bedak juga dapat terhirup oleh penggunanya.

POULTICES- disebut juga sebagai cataplasm,

merupakan sebuah massa partikel pada basah, kadang-kadang dipanaskan, dan kemudian diaplikasikan ke kulit yang bermasalah

- Poultices digunakan sebagai pembersih luka dan zat absorban pada lesi eksudat seperti dekubitus dan ulkus pada kaki

SALEP- Merupakan preparat semisolid yang menyebar

dengan mudah- merupakan vehikulum berdasar petrolatum,

dapat memberikan fungsi oklusi, hidrasi, dan lubrikasi

- Bahan dasar salep yang digunakan pada dermatologi dapat diklasifikasikan menjadi 3 kategori : (1) dasar hidrokarbon, (2) dasar absorbsi, (3) emulsi air dalam minyak, (4) emulsi minyak dalam air, dan (5) dasar larut air

PASTA- Pasta secara sederhana merupakan bedak atau

bubuk konsentrasi tinggi yang dimasukkan kedalam salep seperti dasar hidrokarbon atau emulsi air dalam lemak.

- Fungsi pasta adalah untuk melokalisasi efek obat yang dapat mewarnai atau mengiritasi dan juga berfungsi sebagai barrier yang tidak dapat ditembus yang berfungsi sebagai protektan atau sunblock.

- Pasta kurang berminyak daripada salep, lebih kering, dan kurang oklusif

CAIRAN- Cairan dapat dibagi menjadi larutan,

suspensi, emulsi. dan busa. LARUTAN- Larutan merupakan kelarutan 2 atau

lebih zat kedalam campuran homogen- Vehikulum cairannya dapat berupa

akuous, hidroalkoholik, atau nonaquos

SUSPENSI (LOTION)- Suspensi atau lotion merupakan sistem 2

fase yang terdiri dari obat tidak larut yang dibagi rata yang didispersikan kedalam cairan dalam konsentrasi hingga 20%.

- Dosis yang tidak beragam dapat terjadi jika partikel yang tersuspensi pecah dan terpisah dari campuran homogen, sehingga dibutuhkan untuk mengocok lotion sebelum aplikasi

FOAM / BUSA- Busa merupakan cairan trifasik yang

terdiri dari minyak, pelarut organik, dan air yang disimpan dalam kaleng aluminium bertekanan.

- Busa diformulasikan dengan propellant hidrokarbon, baik butana atau propana

- vehikulum busa sangat efektif untuk memberikan zat obat aktif dalam jumlah yang banyak dengan peningkatan laju absorbsi dibandingkan dengan vehikulum lainnya

AEROSOL- Aerosol topikal dapat digunakan untuk menghantarkan

obat yang diformulasikan dalam bentuk larutan, suspensi, emulsi, bubuk, dan semipadat

- Aerosol terdiri dari formulasi obat dalam larutan dengan propellan murni yang merupakan campuran hidrokarbon nonpolar

- aerosol tersebut tidak mengakibatkan iritasi seperti formulasi lainnya serta mendispensikan obat dalam bentuk lapisan tipis dengan sisa yang minimal, sehingga bagian yang tidak digunakan tidak terkontaminasi.

- Walaupun aerosol memungkinkan aplikasi yang mudah dan memiliki tingkat kepuasan pasien yang tinggi, aerosol memiliki kekurangan yaitu mahal dan berpotensi merusak lingkungan

RINGKASAN PRINSIP TERAPI TOPIKAL

Efektifitas obat yang diberikan secara topikal bergantung pada potensinya dan juga kemampuannya untuk menembus kulit.

Beberapa faktor yang dapat mempengaruhi penetrasi obat termasuk : konsentrasi obat, ketebalan dan integritas stratum korneum, frekuensi pemberian, oklusifitas vehikulum, dan kepatuhan pengobatan.

Formulasi topikal (vehikulum) ditujukan untuk meningkatkan keuntungan pengobatan.

Baik vehikulum atau zat aktifnya dapat menyebabkan toksisitas lokal.

Pengobatan topikal dapat menyebabkan toksisitas sistemik.