OBAT ANTIEPILEPSI

8
Gol. Hidintoin (fenitoin) Gol barbiturate Gol. Suksinimid Gol. Karbamazepin Gol. Benzodiazepin Asam Valporat Anti Epilepsi lain Farmakodinamik: Me- masuknya ion2 Na dlm kead istirahat maupun depolarisasi . Menekan dan me- influks Ca selama depolarisasi . Penghambatan penjalaran ransang 1. Fenobarbital Farmakodinamik: Mengganggu transpor Na dan K melewati membran sel. Me↑ fx GABA dlm memasukkan Cl k dlm neuron…..mem perlebar pembukaan kanal Cl. Farmakodinamik: supresi influk Ca pd kanal Ca tipe T Farmakodinamik: Menghambat kanal Na Farmakodinamik : meningkatkan frekuensi pembukaan kanal Cl - . Farmakodinamik: memperkuat kerja GABA (stimulasi Glutamic acid decarboxylase) 1. Figaba trin Farmakodina mik:mengham bat GABA transaminas e scr ireversibel …..pe GABA d otak dan pe GABA yg dirilis Farmakokinetik : A:Abs oral lambat, tp sekali diabs akan didistr scr cpt Farmakokinetik: A:Diabs baik scr po. D: terikat 50 % pada protein Farmakokinetik: A:Abs po baik dan lengkap. D:Tdk Farmakokinetik: Diabs lambt pd pemberian po. Farmakokinetik : Sama seperti mekanisme bdz Farmakokinetik: A: diabsorbsi cepat, makanan menghambat abs D: 90% terikat Farmakokine tik: A: diabsorbsi cepat

description

FARMAKOLOGI

Transcript of OBAT ANTIEPILEPSI

Gol. Hidintoin (fenitoin)

Gol barbiturateGol. SuksinimidGol. KarbamazepinGol. BenzodiazepinAsam ValporatAnti Epilepsi lain

Farmakodinamik: Me- masuknya ion2 Na dlm kead istirahat maupun depolarisasi. Menekan dan me- influks Ca selama depolarisasi. Penghambatan penjalaran ransang

1. FenobarbitalFarmakodinamik: Mengganggu transpor Na dan K melewati membran sel. Me fx GABA dlm memasukkan Cl k dlm neuron..memperlebar pembukaan kanal Cl.

Farmakodinamik:supresi influk Ca pd kanal Ca tipe T

Farmakodinamik:Menghambat kanal Na

Farmakodinamik: meningkatkan frekuensi pembukaan kanal Cl-.

Farmakodinamik: memperkuat kerja GABA (stimulasi Glutamic acid decarboxylase)

1. FigabatrinFarmakodinamik:menghambat GABA transaminase scr ireversibel..pe GABA d otak dan pe GABA yg dirilis

Farmakokinetik :A:Abs oral lambat, tp sekali diabs akan didistr scr cpt dan konsentr pd otak tinggi.D: Sebagian besar terikat o/ protein plasma.Pd status epileptikus pemberian scr iv.Rentang tx sempit.M: Dimetab d hati dg cr hidroksilasi mjd 5-(p-hidroksifenil)-5-fenilhidantoin, selanjutnya dikonyugasi o/ glukoronat.E:lewat empedu dan ginjal

Farmakokinetik:A:Diabs baik scr po.D: terikat 50 % pada protein plasmaM:Induser sitokrom p450E: lewat urin 25 %

Farmakokinetik: A:Abs po baik dan lengkap. D:Tdk terikat prot plasma. M: Tdk menginduksi sintesis enzim p450. E: ekskresi lewat urin

Farmakokinetik: Diabs lambt pd pemberian po. Msk k otak scr cpt krn kelarutannya dlm lipid >>>. Menginduksi enzim2 mikrosomal d hati.

Farmakokinetik:Sama seperti mekanisme bdz

Farmakokinetik:A: diabsorbsi cepat, makanan menghambat absD: 90% terikat PPM: dimetabolisme dihati , meningkatkan enzim hati, membentuk metabolit aktif asam 2 envalproatE: lewat urin dalam 24 jam

Farmakokinetik:A: diabsorbsi cepat D : tdk terikat oleh plasmaM: tidak ada metabolit aktif , diubah semua mjd non atifE: diekskresi lewat ginjal

Indikasi : All serangan parsial yg sederhana, serangan tonik-klonik u/ mengobati status epileptikus.

Indikasi: 1ST choice u/ kejang berulang pd anak2. u/ serangan tonik-klonik kambuhan, terutama pd px yg tdk respon thd kombinasi diazepam dan fenitoin.

Indikasi:serangan absence

Indikasi:All serangan epilepsi parsial, serangan tonik-klonik.

Indikasi:Efektif u/ serangan mioklonik.

Indikasi:tonik-klonik dan epilepsi parsial

Toksisitas Kadar plasma normal 10-20 mikro g/ mL > 20 nistagimus >30 ataksia >40 letargi

E.S: ataksia, nistagmus, vertigo rx psikotik akut pd pemakaian kronis. Mual+muntah.Kadar plasma 10-40 mikro g/ mL > 40 toksisitas agitasi

E.S: iritasi lamb, mengantuk, letargi, lesu, gelisah,ansietas & ketdkmampuan u/ konsentrasi.Pd org yg sensitif.Steven-Johnson Syndrome.

E.S: Pemberian kronik menyebabkan : stupor, koma, depresi nfs. Merangsang lamb shg menimbulkan mual + muntah. Anemia aplastik, agranulositosis & trombositopenia Menyebabkan toksisitas d hati.

E.S: Sedatif

E.S: mual, muntah, sedasi, ataksia dan termor. Menyebabkan toksisitas hati. Wkt pendrhan bs me krn hambatan agregasi trombosit. Menghambat metabolis me fenobarbital, shg tjd peningkatan kadar fenobarbital dlm drh.

E.S: Bersifat toksik shg jarang digunakan , pusing, + BB, agitasi, psikosis, berkurangnya penglihatan

2. PrimidonFarmakodinamik sama spt fenobarbital

2. GabapentinFarmakodinamik: analog GABA

Farmakokinetik: A: diabs per oral D: 20 % terikat dengan protein plasma M: diubah menjadi metabolit aktif : feniletilmalonamid dan fenobarbital. E: lewat urin

Farmakokinetik: A: diabs cepatD: tdk terikat oleh PPM: tdk dimetabolisE: ekresi lewat ginjal

Indikasi:Alternatif thd serangan parsial dan tonik-klonik. Sering digunakan dg karbamazepin & fenitoin

Indikasi: u/ serangan parsial dan serangan generalisata tonik-klonik.

E.S: sma spt fenobarbitalToksisitas pada sal pernafasa penurunan difusi paru

E.S: Ataksia, sakit kepala

3. LamotriginFarmakodinamik: hambatan kanal Na shg tjd hambatan prod glutamate

Farmakokinetik :A: diabsorbsi

sempurnaD: terikat PP 55%M : dimetabolisme dengan glukoronidase menjadi 2 N glukoronidaE: lewat urin

Indikasi: u/ serangan parsial dan serangan generalisata tonik-klonik.

E.S: kulit kemerahan. Pusing, sakit kepalaTeratogenik krn anti folatAnk