Mekanisme Glikosida Jantung atau Glikosida Digitalis

Glikosida Jantung (Digoksin atau Digitoksin) berperan dalam menghambat Na-K-ATPase. Penghambatan enzim yang berada di membran sel jantung ini menyebabkan inotropik dan efek antiaritmia. Obat ini memiliki efek modulator pada sistem saraf simpatik. Digoksin dapat menyebabkan anoreksia dan mual. Digoksin dengan makanan yang berserat tinggi dapat mengurangi absorpsi digoksin dan penurunan efek farmakologinya.

Mekanisme Interaksi Obat dengan Glikosida Digitalis

No Precipitant Drug Mekanisme1 Hydantoin

(Phenytoin)Tidak diketahui

2 Diuretik(Furosemide)

Meningkatkan ekskresi ion kalium dan magnesium melalui urin yang mempengaruhi kerja otot jantung.

3 Relaksan Otot Non Depolarisasi(Pancuronium)

Tidak Diketahui

4 Succinylcholine Tidak Diketahui5 Sulfonilurea

(Tolbutamide)Tolbutamide menggantikan ikatan digitoksin dengan albumin binding site, peningkatan sementara jumlah digitoksin bebas dalam darah.

6 Diuretik Thiazide(Trichlormethiazide)

Meningkatkan ekskresi ion kalium dan magnesium melalui urin yang mempengaruhi kerja otot jantung.

7 Thioamine(Propylthiouracil)

Tidak Diketahui

8 Hormon tiroid(Levothyroxine)

Tidak Diketahui

Mekanisme Interaksi Obat dengan Digoksin

No Precipitant Drug Mekanisme1 Inhibitor ACE

(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor)

(Kaptopril)

Tidak diketahui. Mekanisme pembersihan ginjal dari digoksin dapat diubah.

2 Aminoglikosida

(Kanamisin, Neomisin)

Mekanisme penurunan atau peningkatan absorpsi tidak diketahui. Berpotensi terjadinya penurunan metabolisme yang diduga karena neomisin membunuh bakteri usus yang berperan dalam pembentukan produk reduksi dari digoksin.

3 Antikolinergik

(Atropin)

Tidak diketahui. Kemungkinan antikolinergik menurunkan motilitas gastrointestinal sehingga meningkatkan absorpsi digitoksin.

4 Antijamur Azole Menurunkan pembersihan ginjal karena inhibisi transport p-glikoprotein dan meningkatkan absorpsi.

(Itraconazole)

5 Benzodiazepin

(Oksazepam)

Tidak diketahui.

6 Beta Bloker

(Propanolol, Carvedilol)

Carvedilol meningkatkan bioavailabilitas digoksin. Kemungkinan terjadi depresi aditif pada konduksi miokard dan dapat terjadi penurunan sekresi digoksin melalui tubulus ginjal.

7 Simetidin Tidak diketahui.

8 Ibuprofen Tidak diketahui. Kemungkinan dapat menurunkan ekskresi digoksin.

9 Indomethacin Penurunan eliminasi digoksin akibat penurunan fungsi ginjal oleh indomethacin.

10 Makrolid dan antibiotik turunannya

(Eritromisin, Azitromisin)

Menghambat P-glikoprotein di tubulus ginjal sehingga menurunkan ekskresi digoksin.

11 Metoklopramid Meningkatkan motilitas gastrointestinal dan menurunkan absorpsi digoksin.

12 Inhibitor Pompa Proton

(Omeprazole)

Meningkatkan absorpsi digoksin.

13 Kuinin Menurunkan pembersihan empedu dari digoksin.

14 Rifampin Tidak diketahui

15 Inhibitor Reuptake Serotonin

(Fluoxetine, Fluvoxamine)

Tidak diketahui.

16 St John’s Wort Induksi transporter P-glikoprotein di usus, menigkatkan metabolisme digoksin oleh enzim CYP3A4.

17 Tetrasiklin Menghambat flora normal usus yang memetabolisme digoksin sehingga absorpsi digoksin meningkat dan kadarnya dalam darah meningkat.

Daftar Pustaka

Boullata, J.I. and Armenti, V.T. 2004. Handbook of Drug-Nutrient Interaction, Humana Press lnc., New Jersey

Tatro D.S. (ed)., 2009, Drug Interaction Facts 2009, Facts and Comparisons, Wolters Kluwer Health, St. Louis, MO.