Makalah Farmakologi_0112

5/7/2018 Makalah Farmakologi_0112 - slidepdf.com

http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi0112 1/19

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 LATAR BELAKANG

Obat analgesic anti pereti serta obat anti inflamsasi nonsteroid (AINS) merupakan

salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep

dokter. Obat-obat ini merupakan suatu kelompok obat yang keterogen, secara

kimia.

Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam

efek terapi maupun efek sampuing. Protatip obat golongan ini adalah aspirin,

karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin.

1.2 TUJUAN

Makalah ii disusun untuk mengetahui tentang golongan obat anti inglasnasi non

steroid dan kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir ini memberi



BAB II

PEMBAHASAN

2.1 SALISILAT

Asam asetil saksilal yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesic

antiperetik dan antiinflasmasi yang sangat luas. Digunakan dan digolongkan dalam

obat bebas. Selain sebagai protatip, oabat ini merupakan standar dalam menilai efek

obat sejenis.

FAMAKODINAMIK; saksilal khususnya merupakan obat yang peluang banyak

digunakan sebagai analgesic antiperetik dan anti inflmasi aspirin dosis terapi bekerja

cepat dan efektif sebagai anti peretik dan antiflamasi dosis toksis ini justru

memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam

hiperhidrosis.

FARMAKOKINETIK d b i b t b i k il t di b b i d



FARMAKOKINETIK d b i b t b i k il t di b b i d

ANALGESIK ; salisilat bermanfaat untuk mengebati nyeri tidak spsifik misalnya

sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia, dan mialgia.

DEMAM REMATIK AKUT ; dalam watu 24-48 jam setelah pemberian obat yang

cukup terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan memerahi

jaringan setempat.

ATRITIS REUMATOID ; walaupun telah banyak ditemukan obat anti rheumatoid

baru, salisilat amsih dianggap obat standar pada studi perbandingan dengan obat

antireumatikal lain.

PENGGUNAAN LAIN ; aspirin digunakan untuk mencegah thrombus vena dalam

berdasarkan efek pengahambatan agregasi trombosit, mengurangi pada pasien angina

tidak stabil.

INTOSIKASI ; sasilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan ringan dan

tidak berarti sehingga banyak terjadi pengguna salahan (misuse) atau penalahgunaan



2.2 BENORILAT

2.3 DIFLUNISAL

Obat ini merupakan devirat diflnorofeml dari asam salisilat tetapi invivo tidak diubah

menjadi asam salisilat bersifat analgesic dan anti inflamasi tetapu hampir tidak brsifat

antiperetik. Setelah pemberian oral, kadar puncak diperoleh dalam 2-3 jam, sembilan

puluh sembilan persen diflumisal terikat albumin plasma dan dalam waktu parah

berkisar 8-12.

Indikasi ; diflumisal hanya sebagai analgesic ringan sampai sedang dengan dosis awal

500 mg di susal 250-500 mg tiap 8-12 jam. Untuk esteoartritis dosis awal 2x250-500

mg per hari. Dengan dosis pemeliharaan tidak melampaui 2,5 gram s ehari.

Efek samping ; lebih ringan dari pada asetotal dan tidak dilaporkan menyebabkan

gangguan pendengaran.

2.4 SALSALAT

2 5 DERIVAT ASAM PROPIONAT



Absorpsi obat melalui lambung baik, dan a d ar puncak metabolic aktif dicapai dalam

7,5 jam efek samping obat ini sama seperti obat Airis lainnya, pemakaian pada pasien

tukak lambung harus berhati-hati. Pada gangangguna penyakit reumatik sendi adalah

dua kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur.

Fenoprefen

Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali

dibanyak Negara. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak

terlalu kuat, efek analgesiknya sama seperti aspirin, efek anti inflamasinya terlihat

dengan dosis 1200-2400 mg per hari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan

kadar maksumum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu penuh dalam plasma

sekitar 2 jam. Sembilan puluh p ersen ibuprofen terikat dalam protein plasma.

Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap kira-kira 90% dari dosis atau

konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi.



ambliopra toksik yang reversible, dosis sebagai analgesic 4 kali 400 mg sehari tetapi

sebaliknya dosis optimal pada tiap diminum oleh wanita hamil dan menyusul dengan

alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dengan tidak menimbulkan efek

samping serius pada dosis analgesic, maka ibuprofen dijual sebagai obat genetic

bebas dibeberapa Negara antara lain Amerika Serikat dan Inggris.

Ketoprofen.

Drivat asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat-sifat

anti inflamasi sedang. Absorpsi berlangsung baik dari lambung dan waktu penuh

plasma sekitar 2 jam efek samping sama dengan Ains lain terutama menyebabkan

gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensitivitas. Dosis 2 kali 100 mg sehari, tetapi

sebaiknya ditentukan secara individual.

Naproksen

Merupakan salah satu derivate asam propional yang efektif dan inside efek samping

b t i i l bih d h dib di k d i t i l l i Ab i b t i i



98-99% ekresi terutama dalam urin dan demetilat. Intraksi obat sama seperti

ibuprofen. Naprosien bersama ibuprofen dianggap yang paling tidak toksik diantara

derivate asam propionate. Efek samping terhadap SSP berupa sakit kepala, pusing,

rasa lelah dan otoksisitas. Gangguan terhadap hepar dan ginjal pernah dilaporkan

dosis untuk terapi penyakit reumatik sendi adalah 2 kali 250-375 mg sehari. Bila

perlu dapat diberikan 2 kali 500 mg sehari.

2.6 DERIVATE ASAM FENAMAT

Asam Mefenamat Dan Melelo Fenamat

Derivate mefenamal digunakan sebagai analgesic, sebagai anti inflamasi mefenamat

kurang efektif dibandingkan aspirin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti

inflamasi pada terapi arthris rheumatoid dan asteoartitis. Asam mefenamat terikat

sangat kuat pada protein plasma, dengan demikian intraksi terhadap obat anti

koogulen harus diperhatikan,efek samping terhadap saluran cerna sering timbul

misalnya dyspepsia, diare sampai diare berdarah dan segala iritasi lain terhadap



2.7 PIROZOLON DAN DERIVATE

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifen butazon, antipirin dan

aminopirin. Antippirin (fenozon) adalah 5 okso-1-fenil-2,3 – dimetilpira-zolidin.

Amiopirin (amidopirin) adalah derivate 4 –dimetilamino dari aminopirin yang larut

baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan.

Indikasi

Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesic antipirin karena efek atau

inflamasinya lemah sedangkan antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan

lagi karena dipiron sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibuthkan analgesic.

Antiperetik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesic antipiretik yang lebih

aman, pada beberapa kasus penyakit Hodgkin dan pariarteritis nodosa, dipiron

merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk meredakan demam yang sukar

diatasi dengan obat lain. Dosis untuk dipiron adalah : tiga kali 0,3 – 1 gram sehari.

Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang



kesan bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima belum

menandai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat

penyakit infeksi.

2.8 FENILBULBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON

Fenilbutazon adalah sis-diokso-1,2-difenil-4-butil firazodin dan oksibutazon adalah

derivate oksifenilnya.

Dengan adanya Ains yang lebih aman, fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi

diajurkan digunakan sebagai anti inflamasi kecuali obat laintidak efektif.

2.9 DERIVAT OKSIKAM

Piroksikam dan Meloksikam

Piroksikam adalah merupakan salah Ains dengan struktur baru yaitu oksikam,

derivate asam enolat, waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam sehingga dapat

diberikan hanya sekali sehari. Absorpsi berlangsung cepat dilambung : terikat 99%

d t i l b t i i j l i 7 10 h i d k d d l l ki ki



Antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit inflamasi sendi misalnya

arthritis rheumatoid, osteoarthritis, spondilitis ankilosa dosis 10-20 mg sehari

diberikan pada pasien yang tidak memberikan respons cukup dengan Ains yang lebih

aman.

Meloksikan cenderung menghambat KOKS-2 lebih dari KOKS-1 tetapi

penghambatan KOKS-1 pada dosis terapi tetap nyata, penelitian terbatas

menyimpulkan efek samping meloksikam (7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna

urang dari piroksikam 20 mg sehari.

Meloksikam diberikan dengan dosis 7,5 – 15 ng sekali sehari, efektivitas dan

keamanan devirat oksikam lainnya : larnoksikam, sinoksikam, sidoksikam dan

tenoksikam dianggap sama dengan piroksikam.

2.10 DEVIRAT ASAM FENILASETAT

Diklofenak

Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap obat ini terikat



Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan dosis orang dewasa 100-150 sehari

terbagi dua atau tiga dosis.

2.11 FENKLOFENAK

Derivate Asam Asetat Inden Indol

Indometasin

Merupakan derivate indo-asam aseat, obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk

pengobatan arthritis dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik

maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti inflomasi dan

analgesic-antipiretik yang kira-kira sebanding dengan asipirin. Telah terbukti bahwa

indometasin memiliki efek analgesic perifer maupun sentral invitra indometasin

menghambat enzim siklooksigenase seperti kolklosin, indometasin menghambat

motilitas polimorfonuklaes.

Absorpsi indomekasin setelah pemberian oral cukup baik, 92-99% indometasin

terikat pada protein plasma metabolismenya terjadi di hati. Indometasin dieksresi



koroner pernah dilaporkan hiperkalernia dapat terjadi akibat hambatan yang kuat

terhadapi biosintesis pada ginjal. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi

urtikaria, gatal dan serangan asma. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari

diuretiktiazid dan furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat B-bloker.

Karena toksisitasnya, indometasin tidak dianjurkan diberikan kepada anak, wanita

hamil, pasien dengan gangguan psikiatri dan pasien dengan penyakit lambung.

Penggunaannya kini dianjurkan hanya bila Ains lain kurang berhasil misalnya pada

spondilitis ankolosa, arthritis pirai akut dan osteoarthritis tungkai. Indometasin tidak

berguna pada penyakit pirai kronik karena tidak berefek urikorusik. Dosis

indometasin yang lazim ialah 2-4 jali 25 mg sehari. Untuk mengurangi gejala

reumatik dimalan hari, indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.



BAB III

PENUTUP

Dari uraian diatas jelaslah bahwa untuk memilik anti piretik – analgesit tidak

banyak masalah karena obat yang tersedia tidak banyak jenisnya sebagai anti piretik-

analgesik untuk anak pilihan sebaiknya antara aspirin atau paracetamol, keda obat ini

praktis sama efektifitasnya dan yang perlu di pertimbangkan adalah kemungkinan

efek samping terhadap kondisi tubuh anak.

Untuk mengatasi nyeri inflamasi seperti pada penyakit reumatik tersedia

banyak pilihan obat-anti-inflamasi stroid. Secara klinis sebenarnya pertimbangan

lamanya waktu paruh, bentuk lepas lambat dan perbedaan jenis efek samping

menentukan pilihan Ains untuk pasien tertentu.

Ternyata fariasi respon antara pasien terhadap Ains tidak begitu saja dapat

dikaitkan berbdasarkan klasifikasi kimiawi, dosis atau beratnya penyakit reumatik,

untuk mengatasi ini dianjurkan agar dokter paling tidak mengenal secara 4 obat Ains



DAFTAR PUSTAKA

Mardjono, Mahar, 2007 . Farmakologi dan Terapi. Jakarta : Gaya baru

www.google.com



KATA PENGANTAR

Puji syukur kami ucapkan kaharidirat Allah SWT yang telah memberikan

rahmat dan hidayahNya terutama nikamat kesehatan dan kesempatan sehingga kami

dapat menyelesaikan makalah mata kuliah Farmakologi tentang golongan obat anti

inflamasi non-steroid (AINS).

Penyusunan makalah ini telah selesai atas kekompakan dan kerja sama

kelompok serta bantuan dari berbagai pihak, oleh karena itu kami mengucapkan

terimakasih atas bantuan dan dorongan dari awal kerja hingga tersusunya makalah

ini.

Dalam penulisan makalah ini, kami menyadari bahwa masih jauh dari

kesempurnaan, oleh karena itu saran dan kritik dari pembaca sangat kami harapkan.



DAFTAR ISI

Halaman

KATA PENGANTAR .............................................................................. i

DAFTAR ISI .............................................................................................. ii

BAB I PENDAHULUAN ............................................................. 1

1.1. Latar Belakang ........................................................ 1

1.2. Tujuan ......................................................................... 1

BAB II PEMBAHASAN ................................................................ 22.1 Salisilat........................................................................ 2

2.2 Benorilat...................................................................... 4

2.3 Benorilat...................................................................... 4

2.4 Salsalat........................................................................ 4

2.5 Derivat asam propionat............................................... 4

2.6 Derivate asam fenamat................................................ 7

2.7 Pirozolon dan derivate................................................ 8

i



GOLONGAN OBAT ANTI INFLAMASI NON STEROID

Dosen Pembimbing : Regina

DI SUSUN OLEH :

Kelas : II-6

1.

2.

3.

4.

5.

NURMALA SARI

SITI AISYAH

SRI WATI

SANDRA HANDAYANI

SHELLA MAHARANI

ii



AKADEMI KEBIDANAN SEHAT MEDAN

T. A. 2009 / 2010



OBAT AINS

ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAS

Asam Aselat Derivat asam Salisilat

:

• Aspirin• Benorilat

• Diflumisal

• Salsalat

Derivat asam

Provionat :

• As. tiaprofenat• Fembufen

• Fenoprofen

• Ibufropen

• Ketofropen

• Naproksen

Derivat asam Fenamat

:

• Asam mefenamat• Meklofenamat

Derivat Pirozolon:

• Azapropazon

• Fenilbutazon• Oksifinbutazon

Derivat Oksikam :

• Piroksikam

• Temoksikam

Derivat Fenilasetat :

• Diklofenak

• Finklofinak

Derivat asam aselatinden/indol :

• Indometasin

• Sulindak

• Tolmetin

Makalah Farmakologi_0112

Documents

Transcript of Makalah Farmakologi_0112