makalah efedrin

5/20/2018 makalah efedrin

1/7

Tugas Farmakolgi I

OBAT PADA SISTEM SARAF OTONOM

Efedrin Pada Otot Polos

OLEH

Faisal 1202101010032

Ayu Agita G 1202101010031

Putri Dewi 12021010100

Kls: A

FAKULTAS KEDOKTERAN HEWAN

PENDIDIKAN DOKTER HEWAN

2014


2/7

BAB I

PENDAHULUAN

Efedrin adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan yang disebut efedra atau ma huang.

Bahan herbal yang mengandung efedrin telah digunakan di Cina selama 2000 tahun, dan sejak puluhan

tahun merupakan komponen obat herbal Cina untuk berbagai klaim misalnya obat pelangsing, obat

penyegar, atau pelega napas. Efek farmakodinamik efedrin banyak menyerupai efek epinefrin.

Perbedaannya ialah bahwa efedrin bukan katekolamin, maka efektif pada peberian oral. masa kerjanya

jauh lebih panjang, efek sentralnya lebih kuat, tetapi diperlukan dosis yang jauh lebih daripada dosis

epinefrin. Seperti halnya dengan epinefrin, efedrin bekerja pada reseptor , 1, dan 2. Efek perifer

efedrin melalui kerja langsung dan melalui penglepasan NE endogen. Kerja tidak langsungnya mendasari

timbulnya takifilaksis terhadap efek perifernya. Hanya l-efedrin dan efedrin rasemik yang digunakan

dalam klinik.

Efek kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi berlangsung kira-kira 10 kali lebih

lama. Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan diastolik, serta tekanan nadi membesar.

Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi

jantung yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan curah jantung. Denyut jantung mungkin tidak

berubah akibat refleks komensasi vagal terhadap kenaikan tekanan darah. Aliran darah ginjal dan viseral

bekurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot rangka meningkat. Berbeda dengan epinefrin,

penurunan tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata pada efedrin.

Efedrin merupakan non katekolamin aksi tidak langsung yang merangsang reseptor alpha dan

beta aderenergik. Efek farmakologik efedrin sebagian berasal dari pelepasan endogen norepinefrin (aksi

tidak langsung). Efedrin juga mempunyai efek perangsangan langsung pada reseptor adrenergik

pemberian per oral, intramuskular dan intravena. Efedrin tahan terhadap metabolisme oleh MAO di

traktus gastrointesinal, sehingga dapat diberikan per oral. Absorbsi sistemik pada pemberianintramuskular tidak tertunda oleh efek vasokonstriksi lokal akibat injeksi intramuskular. Metabolisme

melalui proses deaminasi dan konjugasi di hepar. Proses inaktivasi dan eskresi yang lama menyebabkan

perpanjangan durasi efedrin.

Farmakodinamik

Efedrin menstimulasi detak jantung dan cardiac output, sehingga menaikan tekanan darah. Efek

kardiovaskular efedrin menyerupai efek Epinefrin tetapi berlangsung kira-kira 10 kali lebih lama.

Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan diastolik, sehingga tekanan nadi membesar.

Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi

jantung. Denyut jantung mungkin tidak berubah akibat refleks kompensasi vagal terhadap kenaikantekanan darah. Aliran darah ginjal dan visceral berkurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot

rangka meningkat. Berbeda dengan Epinefrin, penurunan tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata

pada efedrin.

Bronkorelaksasi oleh efedrin lebih lemah tetapi berlangsung lebih lama dari pada Epinefrin.

Penetesan larutan efedrin pada mata menimbulkan midriasis. Refleks cahaya, daya akomodasi, dan


3/7

tekanan intra okular tidak berubah. Aktivitas uterus biasanya dikurangi oleh efedrin, efek ini dapat

dimanfaatkan ada dismenore. Efedrin kurang meningkatkan gula darah dibandingkan dengan Epinefrin.

Farmakokinetik

Absorpsi: secara cepat dan sempurna diserap setelah diminum, IM atau pemberian melalui

injeksi. Bronchodilatasi terjadi dalam waktu 15-60 menit setelah pemberian oral obat dan nampak tetap

ada selama 2-4 jam. Lamanya pressor dan reaksi jantung tehadap ephedrin adalah 1 jam setelah aturan 10-

25 mg atau IM atau pemberian injeksi 25-50 mg dan sampai 4 jam setelah obat 15-50 mg diminum.

Distribusi: ephedrin memasuki plasenta dan menyebar ke air susu. Eliminasi: jumlah kecil dimetabolisme

lambat dalam hati oleh oxidative deamination, demethylation, aromatic hydroxylation dan konjugasi.

Ephedrin dan metabolitnya disekresi dalam urin. tingkat eksresi urin dari obat dan metabolitnya

tergantung pada pH urin. Stimulasi reseptor alfa pada otot kandung kemih dapat meningkatkan resistensi

pengeluaran urin. Aktifasi reseptor beta pada paru-paru menimbulkan bronkodilatasi. Obat ini juga

dipakai sebagai stimulan ssp. Efedrin dieksresi di urin dalam bentuk yang sama, t1/2 = 3 - 6 jam.

Efek samping

Efek samping efedrin meliputi hipertensi, terutama pada pemberian parenteral, atau pada

pemberian oral dengan dosis lebih besar dari yang direkomendasikan. Efek samping lain termasuk

insomnia dan takikardi pada pengobatan berulang. Efedrin tidak boleh dipakai pada pasien dengan

gangguan kardiovaskular.

Kontraindikasi

Obat ini tidak dipakai pada pasien asma karena digunakan agonis beta 2 selektif.


4/7

BAB II

PEMBAHASAN

Efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama, efedrin dapat digunakan untuk obat asma,

sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang

ada di saluran nafas. Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak menggunakan efedrin

dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar.

Sifatnya yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah

perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat

naiknya tekanan darah.

1. Simpatomimetik

Mekanisme Kerja

Kerja farmakologi dari kelompok simpatomimetik ini adalah sebagai berikut :

1. Stimulasi reseptor adrenergikyang mengakibatkan terjadinya vasokonstriksi, dekongestan nasal dan

peningkatan tekanan darah.

2. Stimulasi reseptor 1 adrenergik sehingga terjadi peningkatan kontraktilitas dan irama jantung.

3. Stimulasi reseptor 2 yang menyebabkan bronkodilatasi, peningkatan klirens mukosiliari, stabilisasi sel

mast dan menstimulasi otot skelet.

Selektifitas relatif obat-obat simpatomimetik adalah faktor penentu utama penggunaan secara

klinik dan untuk memprediksi efek samping yang umum. Obat simpatomimetik selektif 2 memiliki

manfaat yang besar dan bronkodilator yang paling efektif dengan efek samping yang minimal pada terapi

asma. Penggunaan langsung melalui inhalasi akan meningkatkan bronkoselektifitas, memberikan efek

yang lebih cepat dan memberikan efek perlindungan yang lebih besar terhadap rangsangan (misalnya

alergen, latihan) yang menimbulkan bronkospasme dibandingkan bila diberikan secara sistemik. Pada

tabel 2 dapat dilihat perbandingan efek farmakologi dan sifat farmakokinetik berbagai obat

simpatomometik yang digunakan pada terapi asma.


5/7


6/7

BAB III

KESIMPULAN

Efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena

ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas.


7/7

DAFTAR PUSTAKA

makalah efedrin

Documents

Transcript of makalah efedrin