Lidokain (lignokain, xylokain, lidones)Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan,1-1,5% untuk blok perifer0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik1,0% untuk blok motorik dan sensorik2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray)5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea5,0% lidokain dicampur5,0% prilokain untuk topikal kulit5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,)Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000).Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput lendir.

Benzokain Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria.

BAB I

PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal

merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke susunan  saraf pusat dan

demikian menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal

pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-

alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa

nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892

dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada

tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain.

Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain

(1963), dan bupivakain (1967).

Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi

permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara

luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih

lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran

oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan

dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat

konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik,

maupun otonom. Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit

atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.

Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat

injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan

disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara

lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat, jaringan, dan karakter

fisikokimianya.

I.2 Rumusan Masalah

Berdasarkan permasalahan-permasalahan tentang lidokain tersebut maka rumusan

masalah dari lidokain yang tepat pada pasien adalah :

1.    Apa faktor yang membuat lidokain menjadi anestesi lokal yang kuat?   

2.    Apa pengaruh lidokain pada susunan saraf pusat?

I.3 Tujuan Penelitian

Diketahui faktor yang membuat lidokain menjadi anestesi lokal yang kuat, mekanisme

kerja lidokain dalam mempengaruhi susunan  saraf pusat dan keuntungan menggunakan

lidokain.

     

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

II.1 Lidokain

Lidokain (xylocaine, lignocain), yang diperkenalkan pada tahun 1948, sekarang

merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan

kedokteran gigi. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir

syaraf (nerve block). Efek anestesi terjadi lebih cepat, kuat, dan ekstensif dibandingkan

prokain dan merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan

juga epinefrin.

Lidokain cepat menghasilkan, lebih intens, lebih tahan lama dan merupakan anastesi

lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Tidak seperti prokain, senyawa ini

merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan

anestetik lokal amida. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif

terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac

arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular, khususnya dengan iskemia akut,

tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.

Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran

gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa

vasokonstriktor, dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya, sehingga

toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Disamping sediaan untuk injeksi,

tersedia susunan  pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk

larutan dari lidokaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Susunan  ini secara umum

digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm.

Lidokain (lignokain, xylokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara

topical dan suntikan. Larutan lidokain 0,25-0,5% dengan atau tanpa adrenalin digunakan

untuk anestesi infiltrasi dengan larutan 1-2% untuk anestesi blok atau topical. Untuk anestesi

permukaan tersedia lidokain gel 2%, sedangkan pada analgesi/anestesi lumbal digunakan

larutan lidokain 5%.

Beberapa obat anestesi lokal yang digunakan secara topikal

Nama ObatPenggunaan Pada Keterangan

Mata Telinga Hidung Tenggorok Uretra Rektum Kulit

Lidokain - - - - - - +

Lidokain HCL - + + + + - -

Dibuakin - + - - - + + Tidak menyebabkan midriasis

Tetrakain + + + + - + + Tidak menyebabkan midriasis

Benoksinat+ - - - - - -

Ester asam benzoat. Dosis 1-2 tetes

larutan 0,4%

Kokain - + + + - - -

Pramoksin- - - + - + +

Bentuk lotion, larutan, krim dan

gel 1 %

Diklonin- - - + + + +

Bentuk larutan 0,5-1%. Mula kerja

dan masa kerja mirip prokain

Benzokain- + + + + + +

Obat ini diberikan sebagai larutan

minyak, salep atau supositoria

 Keterangan :

-       Tidak dianjurkan atau tidak efektif,

+  Biasa digunakan

Lidokaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan

dengan postherpetic neuralgia. Kombinasi dari lidokaine (2.59%) dan prilocaine (2.5%)

digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture, skin graft harvesting, dan infiltrasi dari

anestesi ke dalam genitalia.

Lidokaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan

glycine xylidide, yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan

xylidide. Keduanya, monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas

anastesi lokal. Pada manusia, sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai

metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline.

Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi

lokal. Ini digunakan pada sebagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi

tingkat menengah. Lidokain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia.

Lidokain merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya sama, tetapi pada

larutan 2% lebih toksik daripada prokain. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk anesthesia

infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Anesthesia ini efektif

bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah

dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang

hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Lidokain dapat menimbulkan kantuk

sediaan berupa larutan 0,5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. (1:50.000 sampai 1: 200.000).

Lidocaine sekitar 95% dimetabolisme (dealkylated) dalam hati oleh CYP3A4 ke

farmakologi aktif metabolit monoethylglycinexylidide (MEGX) dan kemudian selanjutnya ke

aktif xylidide glisin. MEGX memiliki setengah hidup lebih lama daripada lidokain tetapi juga

merupakan saluran blocker natrium kurang kuat. Penghilangan paruh lidocaine sekitar 90-120

menit pada kebanyakan pasien. Hal ini mungkin berkepanjangan pada pasien dengan

gangguan hati (rata-rata 343 menit) atau gagal jantung kongestif (rata-rata 136 menit).

Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Jenis zat Ester/amida Mulai kerja Lama kerja Penggunaan klinis

Procaine Ester Lambat Singkat       Terbatas      Vascular spam      Diagnostic prosedure

Amethocaine Ester Cepat Singkat        Topical anesthesia       Spinal anesthesia

Chloroprocaine            Ester Cepat Singkat        Peripheral anesthesia       Obstetric extradural block

Mepivacaine Amida Cepat Sedang        Infiltration       Peripheral nerve blocks

Prilocaine Amida Cepat Sedang        Infiltration       Intravenous anesthesia       Peripheral nerve blocks

Bupivacaine Amida Sedang Lama        Infiltration       Intravenous regional anesthesia       Extradural ∓ spinal blocks

Etidocaine Amida Cepat Lama        Infiltration       Intravenous regional anesthesia       Extradural blocks

Lignocaine Amida Cepat Sedang        Infiltration / topical       Intravenous regional anesthesia       Extradural & spinal blocks       Peripheral nerve blocks

    

II.1.1 Bentuk Sediaan Lidokain

Lidokain biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine tersedia dalam berbagai bentuk

termasuk:

1.    Anestesi lokal injected (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi

perdarahan)

2.    Dermal patch (kadang dikombinasikan dengan prilocaine )

3.    Injeksi intravena (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi

perdarahan)

4.    Infus intravena

5.    Hidung pembangkitan berangsur-angsur / semprot (dikombinasikan dengan fenilefrin )

6.    Oral gel (sering disebut sebagai "lidocaine kental" atau "visc lidocaine" dalam farmakologi

digunakan sebagai gel tumbuh gigi)

7.    Oral cair

8.    Topikal gel (seperti dengan aloe vera gel yang meliputi lidokain)

9.    Topikal cair

10.     Topikal patch (lidokain 5% patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS (sejak 1999) dan

"versatis" di inggris (sejak 2007 oleh grünenthal))

11.     Topikal semprot aerosol

12.     Dihirup melalui nebulizer

II.1.2 Dosis Pemberian Lidokain

Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara

individu di USA :

  Untuk anestesi infiltrasi perkutan, 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0,5% larutan, atau

0,5 sampai 30 mL dari 1% larutan).

  Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. Untuk memblok plexus

brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1,5%.

  Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok

servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal.

  Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Untuk anestesi epidural

lanjutan,dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit.

  Larutan hiperbarik 1,5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7,5% tersedia untuk anestesi

spinal ; adrenalin tidak bisa digunakan. Dosis sampai 75 mg (1,5 mL) dalam larutan 5%

digunakan dalam operasi caesar. Dan 75 sampai 100 mg (1,5 sampai 2 mL) untuk prosedur

operasi lainnya.

  Untuk anestesi regional IV larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50

sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) ; dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk

dewasa.

  Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenis formulasi anestesi permukaan.

  Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang

direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.

  Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara.

Di UK diberikan dosis 2% gel.

  Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut,

tenggorokan, dan saluran kemih atas. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%,

dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan, tidak lebih

dari 3 jam sekali. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2,4

g.  Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada

membran mukosa.

  Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria, spray, salep, dan krim untuk mengobati

hemoroid dan kondisi perianal lainnya.

  Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin.

II.1.3 Penggunaan Lidokain

Lidokain digunakan pada pemberian injeksi, seperti pada sediaan yang mengandung 

kortikosteroid, untuk menghilangkan rasa sakit, rasa gatal, dan iritasi lokal lainnya. Lidokain

sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk

mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan

Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular, terutama setelah infark miokard.

Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit

dikendalikan. Cara-cara pemberian lidokain yang digunakan pada pasien.

Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada

tempat injeksi dan prosedur penggunaan. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk

individual tidak selalu tersedia pada UK, meskipun produk dari US sering menyediakan

informasi tentang penggunaannya. Ketika diberikan dengan adrenalin, dosis maksimum

lidokain yang disarankan adalah 500 mg tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK

adalah 200 mg dan USA 300 mg, kecuali pada anestesi pada spinal. 

Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200.000 digunakan untuk

infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. Konsentrasi tinggi dari

adrenalin jarang dibutuhkan, kecuali pada dokter gigi. Sedangkan larutan lidokain HCL

dengan adrenalin 1 dalam 80.000 banyak digunakan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-

anak, orang tua dan pasien yang lemah. Dosis percobaan biasanya dengan adrenalin

seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular

yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid

Untuk penggunaan pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai

lidokain HCl. Untuk dewasa dosis biasanya sekitar 1 sampai 1,5 mg/kg dapat diberikan dan

diulangi sampai 3 mg/kg. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada

pasien dengan kondisi yang kurang stabil. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah

dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24

jam. Pada situasi gawat,lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu

setelah 60 sampai 90menit.

Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi, blockade saraf,

anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada anesthesia infitrasi biasanya

digunakan larutan 0,25% – 0,50% dengan atau tanpa adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total

tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi

500 mg untuk jangka waktu yang sama. Dalam bidang kedokteran gigi, biasanya digunakan

larutan 1 – 2 % dengan adrenalin; untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan

masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0,5 – 1,0 ml. untuk blockade saraf digunakan

1 – 2 ml.

Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Untuk anesthesia rongga

mulut, kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis

maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pruritus di daerah anogenital atau rasa

sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem

5 %. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra

digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa

endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.

Kontraindikasi untuk penggunaan lidokain meliputi:

  Blok jantung , atau ketiga tingkat kedua (tanpa alat pacu jantung)

  Parah sinoatrial blok (tanpa alat pacu jantung)

  Serius reaksi obat yang merugikan atau amida anestesi lokal lidokain

  Bersamaan pengobatan dengan kinidina , flecainide , disopyramide , procainamide (Kelas I

agen antiarrhythmic )

  Sebelum penggunaan Amiodarone hidroklorida

  Hipotensi bukan karena Aritmia

  Bradikardi

  Dipercepat idioventricular irama

  Pacemaker