KLORPENIRAMIN MALEATCHLORPHENIRAMINE MALEATE1. IDENTIFIKASI BAHAN KIMIA1.1. Golongan Antihistamin generasi pertama1.2. Sinonim/Nama DagangAllechlor; Allergin; Allergisan; Antagonate; Carbinoxamide maleate; Chlormene; Chloropiril; Cloropiril, C-Meton; Chlorprophenpyridamine maleate; Chloroprophenpyridamine maleate; Chloropheniramine maleate; Chlorphenamine hydrogen maleate; Chlor-trimeton; Chlor-trimeton maleate; Chlor-tripolin; Histadur; Histadur Dura-Tabs; Histalen; Histapan; Ibioton; Lorphen; M.P. Chlorocaps T.D.; NCI-C55265; Neorestamin; Piriex; Piriton; Polarinol; Pyridamal-100; Synistamin; Teldrin; 2 pyridinepropanamine; 2-pyridinepropanamine; 1-(N, N-dimethylamino)-3-(p-chlorophenyl-3-alphapyridyl) propane maleate; 1-(N,N dimethylamino)-3-(p-chlorophenyl-3-alpha-pyridyl)propane maleate; dl-2-(-p-chloro-alpha-2-(dimethylamino)ethylbenzyl)pyridine bimaleate; Pyridine,2-(p-chloro-alpha-(2-dimethylamino)ethyl)benzyl)-,maleate; 2-(p-chloro-alpha-(2 (dimethylamino)ethyl)benzyl)pyridine maleate; 1-p-chlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate; 1-(p-chlorphenyl) 1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate; gamma-(4-chlorophenyl)-N, N-dimethyl-, (Z)-2-butenedioate (1:1); gamma-(4-chlorophenyl)-N, N-dimethyl, (Z)-2-butenedioate (1:1).2. PENGGUNAANTerapi antihistamin, bahan kimia laboratorium2.1. Indikasi Klorfeniramin maleat diindikasikan untuk gangguan alergi (antialergi) pada kulit termasuk urtikaria, pruritus, gigitan serangga, beberapa alergi obat dan alergi akibat kontak tanaman. Hal ini juga efektif dalam mengurangi gejala musiman, batuk dan flu, migrain, mabuk (motion sickness), mual/muntah dan perennial rhinitis alergi seperti bersin, gatal hidung dan konjungtivitis.2.2. Range Dosis TerapiDosis Anak-anak:o Oral Usia 1 - 6 tahun Dosis lazim 1 mg setiap 6 - 12 jam, maksimum 6 mg per hariUsia 6 - 12 tahun Preparat standar: dosis lazim 2 mg setiap 4 - 6 jam, maksimum 12 mg per hari Preparat selanjutnya: dosis lazim 8 mg sekali sehario Subkutan (SC) Dosis lazim 87,5 ug/kg, diberikan 4 kali sehari Dosis Dewasa:o Oral Preparat standar: dosis lazim 4 mg setiap 4 - 6 jam, maksimum 24 mg sehari Preparat selanjutnya: dosis lazim 8 - 12 mg setiap 12 jamo IV lambat , IM , SC Dosis lazim 10 - 20 mg, maksimum 40 mg sehari

3. TOKSIKOLOGIa. Data pada Hewan LD50 oral-tikus 306 mg/kg; LD50 oral-mencit 130 mg/kg; LD50 oralmarmut 265 mg/kg; LD50 subkutan(SC)-tikus 365 mg/kg; LD 50 SCmencit 104 mg/kg; LD50 SC-marmut 101 mg/kg; LD50 intravena(IV)-mencit 20 mg/kg; LD50 IV-mencit 26,1 mg/kg; LD50 IV-marmut 68 mg/kg; LD50 IV-anjing 97,6 mg/kg; LD50 intraperitoneal(IP)-tikus 89 mg/kg; LD50 IP-mencit 73 mg/kg.b. Data pada Manusia AKUTAnak Hanya terdapat sedikit data spesifik mengenai dosis akut beracun dari antihistamin generasi pertama. Dosis 5 mg/kg atau kurang dari antihistamin generasi pertama dapat menyebabkan toksisitas yang signifikan pada anak anak. Dekontaminasi yang tepat dan observasi medis disarankan jika lebih besar dari 3 kali dosis standar tunggal antihistamin generasi pertama yang tertelan.DewasaHanya terdapat sedikit data spesifik mengenai dosis akut beracun dari antihistamin generasi pertama. Umumnya kali dosis terapi antipruritus dianggap cukup berbahaya untuk mengakibatkan intervensi.c. OverdosisGejala utama pada anak-anak adalah ataksia, kegembiraan, halusinasi, tremor otot, kejang, pupil melebar (dilatasi), mulut kering, wajah memerah, dan hiperpireksia. Koma, gagal kardiorespirasi, dan kematian dapat terjadi dalam waktu 18 jam. Pada orang dewasa, gejala yang biasa terjadi adalah depresi susunan saraf pusat dengan rasa kantuk, koma dan kejang-kejang. Hipotensi juga dapat terjadi. Pasien lanjut usia lebih rentan terhadap depresi susunan saraf pusat dan efek hipotensi bahkan terjadi pada dosis terapi.d. Efek SampingEfek samping dari kejadian dan tingkat keparahan pada setiap pasien sangat bervariasi. Efek sedasi tidak begitu umum pada klorfeniramin maleat tetapi pada pasien tertentu dapat mengalami hal ini dan berbeda -beda seperti sedikit mengantuk sampai tertidur nyenyak, kelelahan, pusing serta inkoordinasi. Efek sedatif atau menenangkan dapat terjadi dan dapat berkurang setelah beberapa hari. Efek samping lainnya yaitu gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, diare, sembelit, anoreksia, nafsu makan meningkat dan nyeri epigastrum. Efek antimuskarinik seperti penglihatan kabur, susah buang air kecil, disuria, mulut kering dan sesak dada. Efek sentral seperti hipotensi, kelemahan otot, tinitus, euforia dan terkadang sakit kepala. Stimulasi SSP paradoksal dapat terjadi seperti insomnia, gugup, takikardia, tremor dan kejang. Klorfeniramin maleat dapat memicu kejang epileptiform pada pasien dengan luka lokal pada cerebral cortex. Klorfeniramin maleat dapat menghasilkan reaksi alergi dan sensitivitas silang terhadap obat terkait. Komplikasi berat seperti leukopenia dan agranulositosis sangat jarang terjadi