Klasifikasi Obat GIT

TUGAS

PENGGOLONGANOBAT-OBAT GASTRO INTESTINAL

Oleh :Amaliaturrahmah06.55372.00315.09

Lab/SMF Ilmu Farmasi/FarmakoterapiFakultas Kedokteran Universitas Mulawarman

Samarinda2010

ANTAGONIS RESEPTOR H2

PROTON PUMP INHIBITOR (PPI)

ANALOG PROSTAGLANDIN

Cimetidin

Famotidin

Ranitidin

Nizatidin

Omeprazole

Lansoprazole

Esomeprazole

Rabeprazole

Pantoprazole

Misoprostol

ANTAGONIS RESEPTOR

MUSCARINIC

PELINDUNG MUKOSA

ANTASIDA

Alumunium hidroksida

Magnesium hidroksida

Kalsium karbonat

Magnesium trisiclate

Magnesium karbonat

Sucralfate

Colloidal Bismuth

OBAT-OBAT UNTUKULKUS PEPTIKUM

ERADIKASI HELICOBACTER

PYLORI

Pirenzepine

Telenzepine

Metronidazole

Claritromisin

Tetrasiklin

Amoxicillin

Tinidazole

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT UNTUK ULKUS PEPTIKUM

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis

Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Antagonis Reseptor H2

Cimetidin (Ulsikur,Ulcumet, Ulcedine,Sanmetidine,Tagamet, Benomet 300)

Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).

Ulkus yang aktif Tablet 200 mg (Cimetidine), , 300 mg (Benomet 300), 400 mg (Tagamet)Tablet salut selaput 200 mg (Sanmetidine), 400 mgKapsul 200 mg & 400 mg (Ulcedine)Ampul 100 mg/ml (Cimetidine)Dosis : Untuk ulkus gaster atau duodenal aktif : per oral 800 mg 1x/hari pada malam sebelum tidur,atau 400 mg 2x/hari pada pagi dan sebelum tidur atau 300 mg 4x/hari. Untuk pemeliharaan : 400 mg 1x/hari waktu malam sebelum tidur. Untuk iv/im 300 mg tiap 6 jam atau 150 mg sebagai dosis tunggal diikuti 37,5 mg/hari dengan continous infussion. Anak: per oral, iv/im 20-40 mg/kg/hari dosis terbagi tiap 6 jam

Mengambat sitokrom P 450 dan memperlambat metabolisme obat : warfarin, diazepam, fenitoin, quinidine, teofilin; Mengambat first pass metabolisme gastric dari etanol; Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam

Sakit kepala, pada orang tua dapat menimbulkan nyeri otot,bingung, psikosis, depresi, cemas, disorientasi, halusinasi, jarang menimbulkan ginekomasti, impoten, diare, pusing

Gangguan hepar dan ginjal

A : oral hampir 100% diabsorbsi, bioavailibility 60-70 %D : luas, termasuk ke ASI dan melewati plasenta, ikatan protein 15-20%M : hepar, 30% inaktif oleh sistem microsomal oxygenaseE : 70% utuh melalui urinT ½ : 2 jam, durasi kerja 6 jam

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

H2

Reseptor Antagonis

Ranitidin (Acran, Aldin, Antid, Indoran, Radin, Rantin)

Secara kompetitif menghambat ikatan histamin dengan H2 reseptor di lambung sehingga

Ulkus duodenum, ulkus gaster, GERD

Tablet 150 mg (Acran), Tablet film coated 300 mg (Indoran), 150 mg (Radin), Kaplet 300 mg (Acran), Ampul

Meningkatkan absorbsi obat Glipizide, Gliburide, Tolbutamide sehingga potensial

Diare, jarang menimbulkan konstipasi, sakit kepala yang biasanya berat

Gangguan hepar dan ginjal

A: Diabsorbsi cepat dari GITD: Ikatan protein 15%, didistribusi luasM: di heparE: Terutama melalui

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s

cAMP intrasel menurun, maka sekresi asam lambung menurun.Poten menghambat asam lambung basal, sekresi nokturnal asam lambung karena sangat tergantung pada histamin (90%).

25 mg/ml (Antid)Dosis: per oral dewasa 150 mg 2x/hari atau 300 mg 1x/hari sebelum tidur, pemeliharaan 150 mg 1x/hari sebelum tidur. Anak 2-4 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Maksimal 300 mg/hari. Untuk iv/im dewasa 50 mg/dosis tiap 6-8 jam, anak 2-4 mg/kg/hari dibaagi 3-4 dosis, maksimal 200 mg/hari. Neonatus peroral 2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis, iv inisial 1,5 mg/kg/dosis lalu 1,5-2 mg/kg/hari dibagi 2 dosis. Dengan gangguan hepar bila klirens kreatinin < 50 ml/menit diberi per oral 150 mg 1x/hari atau iv/im 50 mg tiap 18-24 jam

hipoglikemia, Meningkatkan konsentrasi Nifedipine, Menurunkan absorbsi Ketoconazole, Cefuroxime karena absorbsinya tergantung media asam

urinT ½ per oral 2,5 jam, iv 2-2,5 jam

2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Proton Pump Inhibitor (PPI)

Omeprazole (OMZ, Inhipump,Loklor, Losec, Norsec, Rocer)

Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun

Esofagitis erosif, GERD, ulkus duodenum aktif, ulkus gaster aktif

Kapsul 10 mg (Losec), 20 mg (Omeprazol,Loklor),Vial 40 mg (Losec, OMZ)

Dosis dewasa : per oral 20 mg/hari diberi 15-30 menit sebelum makan dpt dosis tunggal, ulkus gaster benign aktif dewasa per oral 40 mg/hari selama 4-8 minggu, Anak: > 2 tahun, berat badan > 20 kg, 20 mg/hari, >

Mempengaruhi oksidasi obat dengan menghambat enzim P-450 yaitu obat : warfarin, fenitoin, diazepam, cyclosporine, digoxin, nifedipine, nimodipine, nisoldipine, sehingga meningkatkan konsentrasinya, Absorbsi obat

Konsentrasi bakteri di lambung meningkat pada penggunaan lama,Vitamin B12 menurun karena absorbsinya perlu suasana asam,Sakit kepala (sering)Diare, nyeri perut, mual, pusing, asthenia, muntah, konstipasi, ISPA, nyeri punggung, rash, batuk

Gangguan hepar,hamil, laktasi

A : cepat di GIT (usus halus), kadar puncak dicapai setelah 0,5-3,5 jam. Bioavailibilitas 30-40%D : Ikatan protein 99%. Bersifat basa lemah yang lipofilik sehinga cepat difusi melewati membran lipid menuju kanalikuli sel parietal lambung.M : di hepar. Metabolitnya : hydroxymeprazole,

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

yang distimulasi oleh makanan

2 tahun, berat badan < 20 kg, 10 mg/hari

glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi, konsentrasi methotrexate dan fenitoin meningkat

carboxylic acidE : lewat urin dan fesesT ½ 0,5-1 jam

Proton Pump Inhibitor (PPI)

Lansoprazole (Gastrolan, Inazol, Inhipraz, Lasgan)

Berikatan irreversibel dan inhibisi nonkompetitif dengan H+/K+-ATPase (proton pump) pada sel parietal yang menghambat sekresi ion H+ ke dalam lumen lambung. Lebih dari 90% menghambat sekresi asam lambung baik basal maupun yang distimulasi oleh makanan

Ulkus duodenum, ulkus gaster benign, refluks esofagitis

Kapsul 30 mg (Lansoprazole, Lapraz), 15 mg (Inhipraz)Dosis: dewasa 30 mg/hari selama 8 minggu, bila bersama amoxicilin 30 mg/hari dibagi 2 dosis selama 10 hari. Anak: 3 bulan-14 tahun, berat badan > 20 kg 30 mg 1x/hari, berat badan 10-20 kg 15 mg 1x/hari, berat badan < 10 kg 7,5 mg 1x/hari

Menurunkan konsentrasi cefuroxime, ketoconazole, meningkatkan konsentrasi digoxin, nifedipine, makanan mengurangi absorbsi, sucralfate menunda absorbsi lansoprazole, Absorbsi obat glipizide, glyburide, tolbutamide meningkat hingga potensial hipoglikemi

Diare, nyeri perut, rash, pruritus, jarang menimbulkan nausea dan sakit kepala

Gangguan hepar, pasien tua, kehamilan dan laktasi

A: diabsorbsi scara cepat dan sempurna (makanan mengurangi absorbsi)D: ikatan protein 97%, didistribusi terutama ke sel parietal gasterM: dimetabolisme di hepar menjadi 2 metabolit aktifE: di kandung empedu dan urinT ½ 1,5 jam

Mosby’s 2006, MIMS. 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Analog Prostaglandin

Misoprostol (Cytotec,Gastrul )

Produksi mukosa gaster, menghambat sekresi HCl dan stimulasi sekresi mucous dan bikarbonat (efek cytoprotective),menghambat sekresi asam lambung basal, nocturnal

Profilaksis ulkus gaster yang diinduksi NSAID

Tablet : 200mcg

Dosis: per oral dewasa: 200 mcg 4x/hari bersama makanan (dosis terakhir sebelum tidur), dapat dikurangi menjadi 100 mcg. Pada orang tua100-200 mcg 4x/hari dengan makanan

Phenylbutazone dapat meningkatkan efek samping (sakit kepala, pusing, mual)

Diare, mual, nyeri perutDispepsia, flatulen, sakit kepalaMuntah konstipasi

Kehamilan, laktasi, dan hipersensitif

A : cepat di GITD : ikatan protein 85%M : cepat diubah menjadi metabolit aktif di heparE : terutama lewat urinT ½ : 20-40 menit


Antasida Al (OH)3/ Aluminium hidroksida (Tri Act,

Menetralkan asam lambung dengan berikatan bersama fosfat, lalu

Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum

Tablet 250 mg (Gelusil), 300 mg (Tri Act), 325 mg (Gastran), 360 mg

Menurunkan absorbsi obat : tetrasiklin, vitamin,

Konstipasi, hipofosfatemi, osteoporosis, osteomalasia,

Anak 6 tahun, obstruksi usus, hipersensitif, kehamilan, gangguan

Bervariasi untuk setiap sediaan

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd

Actal, Biogastron, Gastran, Gelusil, Mylanta)

diekskresi sebagai alumunium karbonat di feses. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion alumunium.

atau duodenum (Actal), 400 mg (Biogastron), Liquid bersama Mg(OH)2 200 mg (Mylanta) Dosis : 0,6 gr, 30 ml 1dan 3 jam setelah makan dan sebelum tidur

allopurinol, atenolol, ketoconazole, menurunkan bioavailibilitas dan konsentrasi cefpodoxime dan cefuroxime, Meningkatkan absorsi glipizide, glyburide, Menurunkan konsentrasi INH, Vitamin C meningkatkan absorbsi alumunium, Menurunkan bioavailibility penisilamin, Menurunkan konsentrasi Quinolon

neurotoksik, mual, muntah, keram perut, obstruksi usus, perubahan warna feses menjadi keputihan

ginjal edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

Antasida Mg(OH)2 (Acitral, Dexanta, Magasida, Promag)

Menetralkan asam lambung. Bersifat basa lemah, jika bereaksi dengan asam akan menghasilkan garam dan air. Secara tidak langsung dapat menghambat kerja pepsin karena pengaruh ion magnesium

Hiperaciditas, nausea, nyeri gastric, gastritis, ulkus peptikum atau duodenum

Tablet 150 mg (Promag), 461 mg bersama Al (OH)3 (Magasida)Suspensi bersama Al (OH)3 per 5 ml 200 mg (Acitral, Dexanta)

Dosis : 5-30 ml

Menurunkan efektivitas obat : tetrasiklin, allopurinol, atenolol, garam Fe, INH, ketoconazole, cefpodoxime, menurunkan konsentrasi Quinolon, meningkatkan absorbsi glipizide, glyburide, menurunkan konsentrasi salisilat dalam aspirin, menurunkan efek nifedipine, meningkatkan konsentrasi quinidine, meningkatkan toksisitas suksinil

Diare, batu silikatAlkaliuri5-10% : kelainan neurologik, neuromuskuler, kardiovaskuler, mual, muntah, keram perut, hipermagnesemia : pusing, denyut jantung ireguler, perubahan mental, lemah

Gangguan ginjal,apendiksitis atau gejalanya, ileostomi,obstruksi usus

A : minimal melewati ususD : didistribusi luasM : E : terutama melalui urin

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

kolin, Sodium polystyrene sulfonate : sistemik alkalosis

Pelindung Mukosa

Sucralfate (Inpepsa, Musin, Ulsidex)

kompleks sulfat garam sukrosa dengan alumunium hydroxida. Meningkatkan mekanisme proteksi mukosa sehingga mencegah injury mukosa, menurunkan inflamasi dan menyembuhkan ulkus yang telah ada yaitu dengan membentuk polimer mirip lem dalam suasana asam dan terikat pada jaringan nekrotik ulkus secara selektif. Melindungi mukosa yang rusak dengan mengabsorbsi asam lambung, pepsin, garam empedu.

Ulkus gaster dan duodenum, gastritis kronis

Tablet 500 mg (Musin), Kaplet 1 gr (Ulsidex)Kaplet 1 gramLiquid 500 mg/ml (Inpepsa), Suspensi 500 mg/5 ml (Musin)

Dosis : 4x/hari diberikan waktu lambung kosong untuk mencegah berikatan dengan protein makanan dan fosfat

Mengganggu absorbsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, digoksin, menurunkan bioavailibilitas ciprofloksasin, norfloksasin, perlu pH asam untuk menjadi aktif sehingga jangan diberi bersamaan dengan antasid atau H2 antagonis

Konstipasi (sering), mulut kering, diare, pusing, somnolen, mual, rash, gatal, tidak nyaman di perut, hipofosfatemia

Gangguan ginjal, kehamilan

A : minimal di GITD : M : E : terutama di feses, jumlah sedikit di urin (1-2%)

Lippincott’s 2006. Pharmacology 3rd edition, Mosby’sb 2006, MIMS 2005, Farmakologi dan terapi. FKUI

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIEMETIK

OBAT-OBAT ANTIEMETIK

ANTAGONIS RESEPTOR DOPAMIN

(D2)

ANTAGONIS RESEPTOR MUSCARINIK

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN H1

ANTAGONIS RESEPTOR SEROTONIN (5HT3)

LAIN-LAIN (HIPNOTIK SEDATIF, CANNABINOID)

Dimenhidrinat

Scopolamine

Domperidon

Metoklopramide

Chlorpromazine

Pherphenazine

Trifluoferazine

Prochlorperazine

Promethazine

Dimenhidrinat

Cinnarizine

Cyclizine

Ondansetron

Tropisetron

Palonosetron

Dolasetron

Granisetron

Barbiturat (seperti:

pentobarbital)

Corticosteroid (dexametason &

metilprednisolon)

Chloral hydrat

Cannabis (delta 9-

tetrahydrocannabinol,

dronabinol, nabilon)

Benzodiazepine (seperti.

Diazepam, lorazepam)

Nama Golongan




Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Antagonis Reseptor Dopamin (D2)

Domperidon(derivate butirofenon) (Motilium, Vosedon, Vometa, Vomitas)

Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltikPropulsivum

Dispepsia disertai keterlambatan pengsongan, GERD, esofagitis, rasa terbakar epigastrium dan retrosternal, nausea dan vomiting karena berbagai sebab

Tablet 10 mg (Vometa, Motilium), Tablet film coated 10 mg (Vomitas), Sirup1mg/ml (Vometa, Vosedon), Drop5mg/ml (Vometa)Susp:5mg/5ml

Dosis: 3-4x10-20 mg ac; anak-anak 0.3 mg/kg/dosis diberi 3-4x/hari; i.m/i.v 0.1-0.2 mg/kg max 1 mg/kg

Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan. absorpsi obat yg diserap di usus halus dipercepat, seperti alkohol, asetosal, diazepam, levodopa

Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi

Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon

A: diberikan oral/rektalD:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunakan u/GERDM:dimetabolisme di dinding usus & heparE:

Rahardja & Tjay.. obat Penting. 2002, Katzung. Basic & Clinical Pharmacology.

Antagonis Reseptor Dopamin (D2)

Metoklopramid(Derivate benzamid) (Damaben, Primperan, Tomit, Vertivom)

Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)

Refluks esofagitis, profilaksis pasca operasi dan emetogenik kemoterapi kanker, mual dan muntah

Tablet 10 mg (Primperan), Ampul 10 mg/2,5 ml (Primperan), 5 mg/ml (Tomit),Sirup1mg/ml (Primperan), Rectal tube 10 mg/2,5 ml (Primperan), Drop 4 mg/ml (Damaben), 2 mg/ml (Vertivom)

Dosis: refluks peroral dewasa 10-15 mg 4x/hari, atau dosis tunggal20 mg, orang tua inisial 5 mg 4x/hari, anak 0,4-0,8 mg/kg/hari dibagi 4 dosis, pasca operasi iv dewasa 10 mg tiap 6-8 jam, anak <14 tahun 0,1-0,2 mg/kg/dosis tiap 6-8 jam

Absorpsi digoksin berkurang bila bersamaan diberikan.absorpsi obat yg diserap di usus halus dipercepat,eg:alcohol, asetosal, diazepam, levodopa

Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi

Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid

A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menitD:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40-100%, menembus BBB.indikasi u/ GERDM:dihepar & ginjalE:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan utuh (urin)

Ellsworth 2006, Mosby’s 2006, MIMS 2005

Antagonis Reseptor

Dimenhidrinat (Antimo,

Antihistamin dan antikolinergik

Motion sickness, radition sickness

Tablet 5 mg, 50 mgDosis: u/ vertigo &

antihistamin mempotensiasi

Sebagai antihistamin,

Kehamilan A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepat

Smith & Caronson.

Muskari-nik

Contramo, Dramamine, Mantino, Stopmun

berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin

motion sickness Peroral dewasa, orang ua &anak>12 thn. 50-100 mg/4-6 jam(1 jam sebelum melakukan perjalanan). Max 400 mg/hrAnak 6-12 thn: 25-50 mg/6-8 jam.max:74 mg/hrAnak:2-5 thn: 12.5-25 mg/6-8 jam. Max 75 mg/hr

efek obat lain yg memp. Efek depresan SSP spt alcohol, benzodiazepine, dan fenotiazin

Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.

D:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jamM:menghambat CYP ZD6.E: T ½ 2.4-8 jam

2002. Oxford textbook of Clinical pharmacology & drug therapy. Oxford University Press Inc.

Antagonis Reseptor Muskari-nik

Scopolamine (hyosin) (BuscopanGitas PlusHyscopanScopaminScobutrin)

Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik post-ganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius.U/ motion sickness & vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT

Gangguan spastic traktus GIT, bilier, urine dan genitalia wanita.

Tablet 10 mg (Buscopan), Tablet sugar coated 110 mg (Hyscopan), Tablet film coated 10 mg (Scopamin)Injeksi : ampul 20 mg/ml (Buscopan)

Dosis: per oralDewasa, tua, anak ≥ 12 thn.0.125-0.25 mg/4jamAnak 2-11 thn:0.0625-0.125 mg/4jam, Im,ivDewasa, tua, anak≥12 thn: 0.25-0.5 mg/4 jam u/1-4 dosis

Antihistamin, fenotiazin, dan trisiklik menambah efek antikolinergik

Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasiKadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral)Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS, psikosis

KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.

E:T ½ : 8 jam Ellsworth 2006, Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc

Anti Prometazin Fenotiazin Pengobatan dan Tablet : 25 mg CNS depresan: Somnolen, Pada anak-anak: dpt A: diabsorbsi dengan Ellsworth

Histamin (Prometazin ikafarmindo,Nuvapreg)

berfungsi sebagai antihistamin, antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ.Sebagai sedative –hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem

pencegahan mual muntah akibat motion sickness, gastroenteritis

(Nuvapreg), Sirup per 5 ml 5 mg (Prometazin ikafarmindo)

Dosis: Motion sickness Dewasa, tua,. 25 mg 30-60 menit sebelum berangkat, dapat diulang tiap 8-12 jam, Pencegahan mual-muntahPer oral, iv, im, dewasa, tua, 12.5-25 mg/4-6 jamAnak: 0.25-1 mg/kg tiap 4-6 jam

aditif aksi sedative.

disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkopSering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkusKadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigilJarang: pusing, urtikaria, fotosensitifRx serius: Diskrasia darah: agranulositosis

menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejangBayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndromePenggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergerakan abN), pronounced motor restlessness)

baik di lambung setelah pemberian imD: distribusi luasM: dimetabolisme di heparE: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam

2006. Mosby’s Medical Drug Reference. Elsevier Mosby Inc

Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)

Ondansen-tron (Cedantron, Frazon, Vomceran, Zofran)

Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi

Mual dan muntah terkait kemoterapi, radioterapi, atau pasca operasi

Tablet 8 mg (Cedantron), Tablet film coated 4 mg & 8 mg (Vomceran), Kaplet film coated 4 mg & 8 mg (Frazon), Ampul: 4 mg/2 ml, & 8mg/4ml (Zofran)

Dosis: per oral dewasa, tua & anak >11thn 24 mg dosis tunggal10-20 mg 3-4x/hari ac; Dosis 1-2 jam sebelum kemoterapi 8 mg (garam HCl 2 aq), lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari

Beberapa obat lain yang menurunkan kelarens hepar dari antagonis 5HT3, akan merubah T ½ obat tersebut.

Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas

Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia

A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam


PENGGOLONGAN OBAT-OBAT LAXATIVE

Nama Golongan

Nama Generik/



Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

OBAT-OBAT LAXATIVE

SOFTENER FESES(1-3 HARI)

SOFT OR SEMI FLUID STOOL (6-8 JAM)

WATER EVALUATION (1-3

JAM)

Bulk forming laxatives :

Psyllium

Bran

Methylcellulose

Ca2+

Polycarbophil

Surfaktan laxatives :

Lactulosa

Ducosate sodium

Mineral oil

Glycerin

Stimulant laxatives :

Bisacodyl

Castor oil / minyak jarak

Phenolphthalein sudah tidak

digunakan (kardiotoksik)

Anthraquinone sudah tidak

digunakan (karsinogenik)

Senna

Aloe

Cascara

Oksifenisatin asetat sudah

tidak digunakan (hepatitis)

Osmotic laxatives :

MgSO4

Castor oil

Natrium phosphate

Sorbitol

Balanced polyethylene

Glycol

Laktulosa

Magnesium citrate

Magnesium hydroxide

DagangBulk Forming Laxative

Psyllium (Mulax)

Adsorbsi cairan di usus , meningkatkan masa feses, merangsang peristaltik, dan menurunkan waktu transit di GIT

Manajemen konstipasi kronikdan irritable bowel syndrome, adjuvant terapi konstipasi penyakit divertikular,

Sachet-bubuk

Dosis: Dewasa 1/2-1 sachet/1-3x/hrAnak > 6 th 1/4-1/2 sachet/1-3x/hr, Bubuk dicampur 200ml air

Digoksin, Fe, Antikoagulan

Reaksi alergi, anorexia, kembung, kram, konstipasi, obstruksi esophageal atau usus, flatulen, mual, muntah.

Obstruksi usus, impaksi fekal

A: umumnya tdk diabsorbsiOnset 12-24 jamD: traktus gastrointestinalM: tidak mengalami metabolismeE: mll feses dan yg terabsorbsi mll urine dlm bentuk utuh

Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Surfaktan laxative

Lactulosa (Dulcolactol, Duphalac, Lactulax, Laxadilac)

Meningkatkan tekanan osmotik dan kandungan air dalam feses, menahan amoniak di kolon dan menurunkan konsentrasi serum amoniak

Konstipasi kronik Sirup 10 g/15 ml (Dulcolactol), 3, 35 g/5 ml (Duphalac), 110 ml (Laxadilac), 120 ml & 200 ml (Lactulax)

Dosis konstipasi: per oral Dewasa 15-30 ml (10-20 gr)1x/hr hingga 60 ml (40 gr) sehari, Anak 7,5 ml (5 gr) per hari setelah sarapan

Antiinfeksi Kembung, kram, mual, muntah, diare, kehilangan cairan, hipokalemia, hipernatremia

Galaktosemia atau pasien diet rendah galaktosa, obstruksi usus, fecal impaction

A: sedikit diabsorbsi, tdk memiliki efek sampai kolonD: ke traktus gastrointestinalM: oleh bakteri saccharolyticE: mll feses dan urine dlm bentuk utuh


Stimulant Laxative

Bisacodyl (Bicolax, Dulcolax, Laxamex, )

Bekerja langsung di usus dengan meningkatkan aktivitas motor; mengiritasi plexus intramural kolon, menstimuli PG, cAMP, sintesa vasoactif polipeptida

Semua bentuk konstipasi, gangguan perirenal yang bisa menyebabkan konstipasi seperti hemoroid, sebelum dan sesudah operasi, persiapan barium enema, proctosigmoidoskopi

Tablet 5 mg (Bicolax,Laxamex) Supp dewasa 10 mg(Dulcolax), Supp anak 5 mg (Dulcolax)

Dosis utk konstipasi per oral Dewasa 5-15 mg/hari, anak 3-12 tahun 5-10 mg atau 0,3 mg/kg saat akan tidur atau setelah sarapan, per rektal dewasa 10 mg untuk menginduksi pergerakan usus, anak 2-11 tahun 5-10 mg sebagai dosis tunggal, < 2 tahun 5 mg, untuk orang tua 5-10 mg/hari

Diuretik, Adreno-kortikosteroid, antasid, susu, obat lain yg meningkatkan pH lambung

Rasa tidak nyaman di perut, kram, nyeri abdomen, diare, mual, reaksi alergi, termasuk reaksi anafilaksis

Kehamilan, laktasi, anak < 4 tahun, hindari penggunaan bersama susu atau antasid

A: sedikit diabsorbsi, Onset 6-8 jam (oral), 15-60 menit (recal)D: tractus gastrointestinalM: menjadi metabolit aktif desacetyl bis (p-hy-droxyphenyl)piridyl-2-methane ol enzim dari bakteri dan usus.E: mll feses dan yg terabsorbis mll urine

Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Osmotic Laxative

MgSO4 (Laxasium)

Meningkatkan sekresi cairan di usus, menurunkan pelepasan acethylcholine pada neuromuscular junction, memperlambat kecepatan impuls SA node, dan memperpanjang waktu konduksi

Konstipasi dan defekasi yang ireguler

Suspensi 400 mg/5 ml (Laxasium)Dosis: Dewasa 2-4 sendok teh saat akan tidur atau bangun pagi, anak 6-11 tahun 1-2 sendok teh

Allopurinol, cefpodoxime, atenolol, tetracycline, INH, ketoconazole, ofloxacin, penisilin akan menurunkan efektivitas obat2an di atas, menurunkan konsentrasi Aspirin, menurunkan efek nifedipine lewat parenteral

Hipermagnesaemi, depresi reflex tendon dan pernapasan, mual, muntah, diare, kemerahan di kulit, drowsines, confusion, pandangan menjadi 2, hipotensi, bradikardia, coma, dan cardiact arrest

Hipersensitif Gagal ginjal Hipermagnesia Appendisitis Fecal impaction Miokard infark scr

parenteral

A: onset 1-2 jam (oral), 1 jam IM, durasi 3-4 jam, IV onset < 30 mntD:M:E: mll feses dan urine


OBAT ANTI DIARE

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTIDIARE

Nama Golongan




Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Anti Muskarinik

Atropin (Aludonna, Cendo tropine, Isotic cycloma)

Asetilkolin antagonis yang berkompetisi dengan asetilkolin pada reseptor muskarinik, yang terletak di kelenjar eksokrin, jantung dan otot polos ganglia,

Hipermotilitas GIT

Suspensi (campuran bersama Al oxide, Mg oxide, hyoscyamine Hbr, hyoscine Hbr) per 5 ml, 9,5 mcg, Ampul 0,25 mg/mll, Eye drop 10 mg/ml (Isotic cycloma), 0,5% dan 1% dalam

Amantadin, Rimantadin meningkatkan efek atropin, meningkatkan efek SSP rimantadin, tacrine menurunkan efek atropin, atropin menurunkan efek

mulut dan tenggorokan kering, konstipasi, pandangan kabur, rasa tidak nyaman di perut

Gangguan ginjal A: diabsorbsi cepat, mudah diserapD: cepat memasuki jaringanM: dimetabolisme di heparE: melalui urine


ANTI MUSKARINIK

ANTAGONIS OPIOID DI ENTERAL

ABSORBEN

AtropinPapaverin

Kaolin-PektinAttaplugite

BILE SALT BINDING RESIN

LoperamidDifenoksilat

KolestiraminColestipol

COLLOID BISMUTH COMPOUND OCTREOTID: ANALOG SOMATOSTATIN

intramural neuron. Hasilnya memblok efek muskarinik dan menurunkan motilitas GIT dan aktivitas sekresi

5 ml, 10 ml, 15 ml.

Dosis: IV Dewasa 1 mg diulang tiap 3-5 menit dengan dosis total 0,04 mg

SSP tacrine, bersama neuroleptik mereduksi efek neuroleptik,

Anti Muskarinik

Papaverin (Papaverini HCl)

Merelaksasi otot secara langsung, menyebabkan vasodilatasi aliran darah, merelaksasi otot dinding saluran cerna)

Kondisi yang memerlukan relaksasi otot polos, kolik ginjal dan kandung empedu

Tablet 40 mg, Ampul 40 mg.mlDosis: per oral dewasa 100-300 mg 3x/hari, IM/IV dewasa 30-120 mg tiap 3 jam secara perlahan, Anak 1,5 mg/kg/dosis 4x/hari

Menyebabkan ketergantungan levodopa, mengurangi keefektifan levodopa

Gangguan pencernaan, flushing, sakit kepala, malaise, rash, berkeringat, hipotensi, pusing, mengantuk, aritmia jantung

Kelainan konduksi jantung atau penyakit kardiovaskuler yang tidak stabil

A: diabsorbsi dari GIT, bioavailability oral 54%D: ikatan protein 90%, terlokalisasi di jaringan lemak, hati, dan sisanya ke seluruh tubuhM: di heparE: melalui urineT ½ 0,5-2 jam


Antagonis Opioid

Loperamid (Mecodiar, Lodia, Lexadium, Inamid, Imosa, Imoded, Imodium)

Antidiare yang langsung mempengaruhi dinding otot intestinal. Efek: menurunkan motilitas dan waktu transit isi intestinal dengan mengurangi volume fecal, mengurangi kehilangan cairan dan elektrolit serta meningkatkan viskositas feses

Diare nonspesifik akut dan kronik

Tablet 2 mg

Dosis:Diare akut, per oral, dewasa, orang tua awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB, Anak 9-12 tahun >30 kg, awalnya 2 mg 3x/hari, 6-8 tahun 20-30 kg, awalnya 2 mg 2x/hari, 2-5 tahun 13-20 kg, awalnya 1 mg 3x/hari, maintenance 1mg/10 kg setelah BABDiare kronik, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg dan 2 mg setelah BAB sampai diare terkontrol, Anak 0,08 mg/kg/hari dalam 2-3 dosis, maksimal 2 mg/dosis.Travelers diare, per oral dewasa, orang tua, awalnya 4 mg

Jarang menimbulkan mulut kering, mengantuk, rasa tidak nyaman di perut, reaksi alergi

Gangguan fungsi hepar, penyakit radang saluran cerna, panggunaan pada anak

A: tidak baik diserap di GITD: Ikatan protein 97%M: di heparE: melalui feses dan urineT ½ 9,1-14,4 jam


dan 2 mg setelah BAB, maksimal 8 mg/hari selama 2 hari, Anak 9-11 tahun awalnya 2 mg, kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 6 mg/hari selama 2 hari, 6-8 tahun awalnya 1 mg kemudian 1 mg setelah BAB, maksimal 4 mg/hari selama 2 hari

Absorben Kaolin-Pectin (Kaopectate, Kaolimec, Neodiaform, Neokaolana, Neokaocitin)

Bekerja sebagai adsorben dan proteksi, efeknya mengabsorbsi bakteri, racun, dan mengurangi kehilangan cairan

Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik

Sirup 60 ml, 120 mlPer 5 ml, kaolin 700 mg, pectin 50 mg, 66 mgDosis: dewasa, anak >12 tahun, 2 sendok teh setelah BAB, maksimal 12 sendok teh/hari, 6-12 tahun, 1 sendok teh setelah BAB, maksimal 6 sendok teh/hari

Mereduksi efikasi antibakteri Clindamycin dan Lincomycin, mereduksi bioavailability digoxin, pectin menghambat efek lovastatin, mereduksi konsentrasi plasma quinidin

Jarang dapat menimbulkan konstipasi

Penggunaan >2 hari, demam, abak <3 tahun

A: sedikit diabsorbsi, onset 6-8 jamD: M: E: melalui feses dan yang terabsorbsi melalui urine


Absorben Attaplugite (Arcapec, Biodiar, Diagit, Enterogit, Entrogard, Fitodiar, Kaotate, Licopec, Molagit, Neodiastop, Neo enterostop, Neo koniform, Newdiatab, Teradi)

Bekerja dengan mengadsorbsi (mengikat) sejumlah besar bakteri, toksin, dan menurunkan kehilangan air, mengurangi pergerakan isi perut, memperbaiki konsistensi feses, dan mengurangi kram GIT saat diare

Diare non spesifik sebagai terapi simptomatik

Tablet 300 mg (Fitodiar), 600 mg (Diagit, Licopec, Neodiastop, New diatab, Teradi), 630 mg (Biodiar), 650 mg (Neo enterostop) 700 mg (Molagit), 750 mg (Enterogit, Entrogard), Kaplet 600 mg (Neo koniform), Suspensi per 15 ml, 600 mg (Arcapec, Kaotate)

Menurunkan absorbsi benztropine, trihexyphenidiyl, loxapine, dan dicyclomine jika diminum bersamaan

Jarang dapat menimbulkan konstipasi

Insufisiensi ginjal berat, anak 3-6 tahun, demam tinggi

A: tidak diabsorbsi D: M: E: melalui feses


Klasifikasi Obat GIT

Documents

Transcript of Klasifikasi Obat GIT